Левитра

Левитра
Фото Левитра


Левитра представляет собой препарат для восстановления эректильной функции.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Левитра выпускают:

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, слегка шероховатые, покрытые сверху оболочкой пленочной, от светло-оранжевого цвета до серо-оранжевого, на одной из сторон тиснение "5", на обратной - фирменный байеровский крест.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 5,926 мг варденафила гидрохлорида тригидрат, что аналогично содержанию 5 мг варденафила.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Состав оболочки:титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, макрогол 400, оксид железа желтый, оксид железа красный.

В упаковке из картона – 1 блистер с 1 либо 4 таблетками.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, слегка шероховатые, покрытые сверху оболочкой пленочной, от светло-оранжевого цвета до серо-оранжевого, на одной из сторон тиснение "10", на обратной - фирменный байеровский крест.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 11,852 мг варденафила гидрохлорида тригидрат, что аналогично содержанию 10 мг варденафила.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Левитра

Состав оболочки:титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, макрогол 400, оксид железа желтый, оксид железа красный.

В упаковке из картона – 1 блистер с 1 либо 4 таблетками.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, слегка шероховатые, покрытые сверху оболочкой пленочной, от светло-оранжевого цвета до серо-оранжевого, на одной из сторон тиснение "20", на обратной - фирменный байеровский крест.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 23,705 мг варденафила гидрохлорида тригидрат, что аналогично содержанию 20 мг варденафила.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кросповидон, диоксид кремния коллоидный безводный.

Состав оболочки:титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, макрогол 400, оксид железа желтый, оксид железа красный.

В упаковке из картона – 1 блистер с 1 либо 4 таблетками.

Фармакологическое действие

Ингибитор ФДЭ5. Эрекция полового члена - важный гемодинамический процесс, в основе его расслабление гладких мышц пещеристых тел и артериол, расположенных в нем.

При сексуальной стимуляции непосредственно из нервных окончаний пещеристых тел активно выделяется NO, активирующий фермент гуанилатциклазу, что способствует повышению концентрации в пещеристых телах цГМФ.

Левитра таблетки

В результате наблюдается расслабление гладких мышц касательно пещеристых тел, что увеличивает приток крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под влиянием которой расщепляется цГМФ, в результате данного процесса усиливается при сексуальной стимуляции местное действие эндогенного NO непосредственно в пещеристых телах, что в свою очередь, обусловливает способностьпр-таусиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Всасывание

Варденафил с момента перорального приема всасывается из ЖКТ довольно быстро. Cmax в плазме при приеме натощак может быть достигнута спустя 15 минут, но в 90 % - спустя час (от 30 до 120 мин).

Биодоступность абсолютная - около 15%. Величина в плазме AUC и Cmax в рекомендов. диапазоне доз (непосред. 5-20 мг) увеличиваются пропорционально дозе.

Фармакокинетические параметры варденафила при приеме с нормальной пищей, в составе которой не более 30% жиров - не изменяются. При приеме активного компонента одновременно с пищей с большим кол-ом жира (57%) - с увеличением периода достижения Cmaxдо часа скорость всасывания снижается, а Cmaxв плазме снижается в среднем на 20% без особого изменения AUC.

Распределение

Средний Vdварденафила - в среднем 208 л, что свидетельствует об его хорошем распределении в тканях. С белками плазмы связывание активного компонента и его основного метаболита (М1) - до 95%, обратимое и от общей концентрации препарата не зависит.

Левитра препарат

Метаболизм

Метаболизируется варденафил в печени преимущественно при участии CYP3A4, CYP2C9 и CYP3А5. T1/2варденафила средний - 4-5 ч, а М1 – около 4 ч.

Глюкуронид содержится в крови в форме конъюгата (глюкуроновая кис-та), являющегося частью метаболита М1.

Концентрация оставшейся части М1 - 26% от концентрации активного компонента.

Выведение

Общий клиренс активного компонента - 56 л/ч, T1/2конечный – около 4-5 ч. Выводится варденафил из организма после перорального приема в виде метаболитов преимущественно посредством кишечника - 91-95%, посредством почек в меньшей степени - 2-6%.

Фармакокинетика в определенных случаях

Клиренс печеночный варденафила у здоровых мужчин преклонного возраста (? 65 лет) сравнительно с молодыми (? 45 лет) - снижен. AUC у пожилых в среднем увеличивается на 52%. На данный момент определенных различий эффективности и безопасности пр-та у пациентов преклонного и молодого возраста не отмечается.

Левитра прием

Фармакокинетические показатели варденафила при функциональных нарушениях почек у пациентов с легкой степенью и умеренной соизмеримы с таковыми у здоровых.

При функциональных нарушениях почек тяжелой формы среднее значение AUC увеличивается на 21%, а Cmaxнаоборот снижается на 23%.

Фармакокинетика варденафила у находящихся на гемодиализе пациентов - не изучена.

Клиренс варденафила при функциональных нарушениях печени незначительной или умеренной степени снижается пропорционально степени ее расстройства. Фармакокинетика варденафила при функциональных нарушениях печени тяжелой степени - не изучена.

Показания к применению

Основные показания Левитра:

  • эректильная дисфункция, свидетельствующая о неспособности достичь либо сохранить эрекцию для совершения полового акта.

Противопоказания

Левитра имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • сочетание с ингибиторами ВИЧ-протеаз (ритонавир или индинавир);
  • одновременная терапия препаратами- донаторами оксида азота либо нитратами;

  • до 16 лет.

Состорожностью:

  • анатомический дефект полового члена (например, болезнь Пейрони, искривление, кавернозный фиброз);
  • удлинение интервала QT врожденного характера;
  • предрасполагающие к приапизму заболевания;
  • функциональные нарушения печени тяжелой формы;
  • почечные заболевания в терминальной стадии;
  • АГ (давление систолическое в покое < 90 мм рт.ст.);
  • нестабильная стенокардия;
  • перенесенные недавно ИМ и инсульт;
  • дегенеративные заболевания сетчатки наследственного характера (пигментный ретинит);
  • стеноз – аортальный и идиопатический гипертрофический субаортальный;
  • обострение язвенной болезни;
  • склонность к кровотечениям.

Дозировка и способ применения

Таблетки показаны перорально, от приема пищи независимо. Эффективность препарата фиксируется при надлежащем уровне сексуальной стимуляции.

Рекомендованное дозирование в сутки:

  • один раз по 10 мг - за 5 часов до сексуальной активности, не более, как правило, до полового акта за 0,5-1 час.

В зависимости от эффективности препарата и индивидуальной переносимости доза может быть, как снижена, так и повышена до 5 мг.

При функциональных нарушениях почек умеренно или незначительно выраженных, печеночной недостаточности незначительной степени, в преклонном возрасте - режим дозирования в коррекции не нуждается.

Левитра и потенция

Прием препарата при умеренной печеночной недостаточности начинают в дозе 5 мг в сутки, постепенно увеличивая дозу до 10 и 20 мг, беря во внимание переносимость и эффективность Левитры.

Передозировка

При передозировке препаратом Левитра (в сутки 2 раза по 40 мг) возможны выраженные боли в пояснице без токсического воздействия на ЦНС и мышечную систему.

Показано следующее лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Эффективность гемодиализа крайне маловероятна, поскольку активный компонент связывается в высокой степени с белками плазмы и только незначительная часть выводится почками.

Побочные действия

При применении препарата Левитра возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

Довольно часто:

  • приливы (покраснение лица, наблюдаемое внезапно и регулярно, ощущение жара).

Покраснение лица

В некоторых случаях:

  • ортостатическая гипотензия;
  • повышение или снижение АД;
  • стенокардия;
  • ишемия миокарда.

ЦНС:

Довольно часто:

  • боль головная.

В редких случаях:

  • головокружение.

Иногда:

  • обморок;
  • сонливость;
  • тревога.

Тревога

Пищеварительной системы:

Иногда:

  • чувство тошноты;
  • функциональное нарушение печеночных тестов (повышение ГГТП, АЛТ, АСТ);
  • диспепсия.

Половой системы:

Иногда:

  • удлинение эрекции;
  • приапизм;
  • болезненная эрекция.

Дыхательной системы:

Иногда:

  • застойная гиперемия СО носа (ринорея, отек слизистой, ринит);
  • одышка;
  • отек гортани;
  • носовое кровотечение.

Костно-мышечной системы:

Иногда:

  • повышение мышечного тонуса;
  • миалгия;
  • повышение КФК;
  • боль в спине.

Боль в спине

Органов зрения:

Иногда:

  • повышение внутриглазного давления;
  • повышенное слезоотделение;
  • нарушение яркости зрения.

Дерматологические реакции:

В некоторых случаях:

  • фотосенсибилизация;
  • отек лица.

Прочие:

Иногда:

  • гиперчувствительность.

Имеются сообщения в постмаркетинговых исследованиях о редких случаях нарушения зрения в результате передней ишемической невропатии касательно зрительного нерва, возможна стойкая утрата зрения. Как правило, указанные состояния наблюдаются при сопутствующих факторах риска, а именно: сахарный диабет, курение, АГ, возраст свыше 50 лет, дефект анатомический диска зрительного нерва, ИБС, гиперлипидемия.

Левитра лекарство

На данный момент связь между использованием Левитры и развитием передней ишемической невропатии касательно зрительного нерва - окончательно не установлена.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Левитра одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • снижение клиренса варденафила с ингибиторами печеночных ферментов сис-мы цитохрома Р450 (непосред. изоферменты CYP2С, CYP3А4, CYP3А5);
  • вероятно повышение в значительной мере в плазме крови уровня концентрации варденафила с мощными ингибиторами CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, индинавир, итраконазол);
  • циметидин 2 раза в сутки в дозе по 400 мг на Cmax и AUC варденафила (20 мг) влияния не оказывает;
  • AUC варденафила, принимаемого в дозе 5 мг в четыре раза повышает эритромицин (три раза в сутки по 500 мг), увеличивает также и Cmax варденафила в три раза;
  • увеличению в десять раз AUC варденафила (5 мг) и в четыре раза Cmax варденафила способствует кетоконазол (200 мг);
  • увеличению в шестнадцать раз AUC варденафила (10 мг) и в семь раз Cmax варденафила способствует индинавир (ингибитор ВИЧ-протеаз) три раза в сутки в дозе 800 мг;
  • удлинению T1/2 варденафила (5 мг) до 25,7 часа, повышению в тринадцать раз Cmax активного компонента и его суточного суммарного показателя AUC в 49 раз способствует ритонавир в дозе два раза в сутки 600 мг;
  • принятый сублингвально нитроглицерин 0,4 мг в период 24-1 час с момента применения Левитры (10 мг) не усиливает своего гипотензивного действия;
  • воздействия маалокс на показатели AUC и Cmax варденафила (непосред. антацид, алюминия гидроксид или магния гидроксид) не оказывает;
  • на биодоступность препарата циметидин (в сутки 800 мг) и ранитидин (в сутки 300 мг) влияния не оказывает;
  • обоюдного воздействия на показатели AUC и Cmax сочетание 3,5 мг глибурида и 20 мг варденафила – не оказывает;
  • при комбинации 25 мг варфарина и 20 мг варденафила фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия – не отмечается;
  • существенного фармакокинетического взаимодействия одновременный прием 60 мг или 30 мг нифедипина и 20 мг Левитры – не наблюдается;
  • на фоне использования 20 мг варденафила гипотензивное действие этанола в дозе 500 мг на 1 кг веса - не возрастает;
  • с дигоксином фиксируется отсутствие лекарственного взаимодействия;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, ацетилсалициловая кислота, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики, гипогликемические препараты (метформин, сульфонилмочевина) влияния на фармакокинетику варденафила не оказывают.

Левитра общие указания

Особые указания

Препарат Левитра назначается исключительно врачом, после обязательной оценки состояния ССС, поскольку возрастает при сексуальной активности вероятность осложнений на сердце.

Не рекомендуется назначать Левитру мужчинам с сопутствующими патологиями ССС, при которых сексуальная активность противопоказана.

Поскольку использование варденафила предоставляет сосудорасширяющее действие, то вполне может спровоцировать умеренное или незначительное снижение АД.

Пациент может оказаться крайне чувствительным к действию ингибитора ФДЭ5 при обструкции путей оттока непосредственно из левого желудочка.

Препарат не назначают при врожденном удлинении интервала QT либо при приеме соталола, амиодарона, прокаинамида, хинидина и прочих антиаритмических препаратов классов IА и III, поскольку прием даже 10 мг Левитры способствует удлинению интервала QT.

Прием препарата необходимо немедленно отменить при внезапной потере зрения и срочно обратиться за консультацией к врачу.

Возможна артериальная гипотензия с альфа-адреноблокаторами, поскольку оба пр-та оказывают вазодилатирующее действие, допускается данная комбинация исключительно при стабильном АД при применении альфа-адреноблокаторов и Левитры в дозе не >5 мг.

По времени прием варденафила и тамсулозина может совпадать, с прочими альфа-адреноблокаторами - принимать одновременно не следует. Терапию альфа-адреноблокаторами при использовании Левитры в подобранной дозе начинают с минимальной дозы.

Повышение постепенное дозы альфа-адреноблокаторов при терапии ингибиторами ФДЭ5 вполне может спровоцировать дальнейшее снижение АД.

Использовать препарат при обострении язвенной болезни и предрасположенности к кровотечениям возможно лишь после тщательного анализа пользы и вреда от применяемой терапии.

Левитра непосредственно на длительность кровотечения влияния не оказывает ни при монотерапии, ни с ацетилсалициловой кислотой.

Применение препарата не приводит к усилению агрегации тромбоцитов, развившуюся при приеме других средств.

Пациентам, деятельность которых непосредственно сопряжена с управлением сложными механизмами и автотранспортными средствами, до начала применения следует выяснить индивидуальную реакцию на действие пр-та.

Левитра от потенции

Аналоги препарата

Аналогами препарата Левитра являются: таблетки Левитра ОДТ.

Условия хранения

Левитра содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30°C.

Срок годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Левитра реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв