Лидокаин

Лидокаин
Фото Лидокаин


Лидокаин представляет собой антиаритмическое средство, класс I B, показан для местной анестезии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Лидокаин выпускают:

  • В виде раствора для в/в введения, бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха.

Активные компоненты: в 1 ампуле (200 мг) – 1 мл (100 мг) лидокаина гидрохлорид (в виде моногидрата).

Дополнительные вещества: вода д/и.

В упаковке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой 5 ампул бесцветного стекла емкостью 2 мл.

  • В виде раствора для инъекций, бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха.

Активные компоненты: в 1 ампуле (40 мг) – 1 мл (20 мг) лидокаина гидрохлорид (в виде моногидрата).

Дополнительные вещества: вода д/и, натрия хлорид (непосред. для парентеральных лекарственных форм).

В упаковке из картона – 20 упаковок ячейковых контурных, в каждой 5 ампул бесцветного стекла емкостью 2 мл.

Лидокаин

 

  • В виде спрея 10%, дозированный, в виде бесцветного спиртового р-ра с характерным ментоловым запахом, показан для местного применения.

 

Активные компоненты: в 1 флаконе (3,8 г±10%) – 1 доза (соотв. 4,8 мг) лидокаина гидрохлорид.

Дополнительные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

В упаковке из картона – 1 флакон темного стекла с 650 дозами, наделен дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой.

Фармакологическое действие

Лидокаин является производным ацетанилида. Показан для инфильтрационной, проводниковой, терминальной анестезии.

Наделен антиаритмическим и местноанестезирующим действием. В механизме воздействия Лидокаина, как анестетика - угнетение нервной проводимости за счет блокады в нервных волокнах и окончаниях каналов натрия.

Лидокаин превосходит значительно по своему действию прокаин, поскольку и быстрее, и более продолжительно – до 75мин (с эпинефрином – >2- х часов).

При местном использовании Лидокаин расширяет сосуды, не оказывает непосредственно местнораздражающего действия.

Антиаритмическое действие обусловлено способностью препарата блокировать натриевые каналы, активно увеличивать проницаемость мембран для калия, нормализовать мембраны клеток.

На сократимость, проводимость миокарда Лидокаин значимого влияния не оказывает, воздействие наблюдается исключительно при больших дозах.

Лидокаин препарат

При местном применении уровень всасываемости Лидокаина зависит от дозировки и места обработки (Лидокаин на СО всасывается гораздо лучше по сравнению с кожей).

Лидокаин после в/м уколах max концентрации достигает спустя 5-15мин после введения.

Фармакокинетика

Cmaxв плазме крови наблюдается с момента в/в введения – спустя 5-15 мин, при медленной в/в инфузии – спустя 5-6 ч (без начальной насыщающей дозы), с острым ИМ- до 10 ч.

С белками плазмы связывание - 50-80%. Непосредственно в органах и тканях распределяется довольно быстро, T1/2- 6-9 мин, причем, с хорошей перфузией, в т.ч. в легких, сердце, почках, печени, далее в жировой и мышечной ткани.

Имеет свойство проникать сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, с материнским молоком - секретируется (до 40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется преимущественно в печени (90-95% дозы) при активном участии микросомальных ферментов с формированием активных метаболитов – глицинксилидида и моноэтилглицинксилидида, имеющих T1/2– соответственно 2 ч и 10 ч.

При заболеваниях печени, застойной сердечной недостаточности, расстройстве перфузии печени после ИМ - интенсивность метаболизма снижается (от 50% до 10% от норм-ой величины).

При непрерывной инфузии T1/2 в течение 24-48 ч - около 3 ч, может увеличиваться при функциональных нарушениях почек - в два и более раз. Из организма выводится посредством желчи и мочи (в неизмененном виде - до 10%). Подкисление мочи увеличивает выведение лидокаина.

Препарат Лидокаин

Показания

Основные показания Лидокаина:

  • анестезия – эпидуральная, спинальная, проводниковая, инфильтрационная;
  • терминальная анестезия (в офтальмологии, в т.ч.);
  • желудочковые аритмии, причина которых - гликозидная интоксикация;
  • при остром коронарном с-ме и повторных пароксизмов касательно желудочковой тахикардии - профилактика и купирование повторной фибрилляции желудочков, как правило, в течение 12-24 ч.

Противопоказания

Препарат Лидокаин имеет противопоказания:

Синдромы:

  • слабости синусового узла;
  • Адамса-Стокса;
  • WPW.

Прочие:

  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия;
  • гиперчувствительность;
  • кардиогенный шок;
  • снижение АД выраженного характера;
  • недостаточность ССС острой и хронической формы (III-IV ФК);

Лидокаин применение

  • ретробульбарное введение при глаукоме;
  • расстройство внутрижелудочковой проводимости;
  • AV-блокада II-III степени (исключение составляет – введение зонда для активизации желудочков);
  • беременность;
  • лактационный период.

Состорожностью:

  • ХСН II-III степени;
  • гиповолемия;
  • АГ;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада I степени;
  • миастения тяжелой формы;
  • печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени;
  • сниженный печеночный кровоток;
  • эпилептиформные судороги (в анамнезе, в т.ч.);
  • ослабленные пациенты;
  • преклонный возраст;
  • до 18 лет (вероятно накопление лидокаина по причине замедленного метаболизма);
  • гиперчувствительность к прочим местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Непосредственно перед использованием Лидокаина необходимо проведение аллергопробы для выявления чувствительности на препарат.

Лидокаин нельзя применять для анестезии, если возникает покраснение или отек.

Лидокаин раствор

Лидокаин в ампулах (2% р-р) показан для в/м, п/к введения, обработки СО, закапывания в конъюнктивальный мешок, проводниковой анестезии.

Схема лечения, длительность и дозы устанавливаются по врачебным показаниям, сугубо индивидуально.

Рекомендованные средние дозировки:

  • 100-200 мг, не более – при проводниковой анестезии;
  • 40-60 мг - для обезболивания ушей, носа, пальцев;
  • дополнительно эпинефрин (при отсутствии противопоказаний) – назначают для достижения max терапевтического эффекта;
  • до 6 капель р-ра – в офтальмологии, по 2 капли каждые 30-60 сек., как правило, для обезболивания перед осуществлением операций, диагностических манипуляций достаточно на один глаз – от 4 до 6 капель;
  • 20 мл - max допустимая доза при терминальной анестезии, длительность обработки – 15-30 мин;
  • 3 мг на кг веса, не более – при осуществлении анестезии применительно к детям.

Лидокаин в ампулах (10% р-р) вводят в/м и используют в качестве аппликаций. При этом 2 мл – считается допустимым объемом Лидокаина.

Рекомендованные дозировки:

  • 200 - 400 мг – в/м инъекция для остановки аритмического приступа, допускается повторная инъекция, спустя три часа, если приступ не остановлен;
  • 1%, 2% р-р 50-100мг – в/в струйно при аритмии, после Лидокаин вводят в/м.

Необходим контроль ЭКГ при использовании Лидокаина в ампулах 2 и 10%, следует исключить дезинфекцию места укола р-рами, в составе которых - тяжелые металлы.

Барбитураты принимают перед уколом при назначении в высоких дозах.

Лидокаин прием

Спрей Лидокаин показан исключительно местно. Распыляют спрей с небольшого расстояния на участок, требующий обезболивания. Необходимо исключить попадания спрея в глаза, пути дыхания.

Необходимо соблюдать осторожность из-за снижения чувствительности при орошении ротовой полости, дабы не поранить язык зубами.

Лидокаин 10% используют непосредственно по:

  • 1-3 дозы – в дерматологии и стоматологии;
  • 1-4 дозы – показаны в черепно-лицевой хирургии, отоларингологии;
  • 2-3 дозы – при осуществлении эндоскопического обследования;
  • 4-5 доз – в гинекологии;
  • до 20 доз – разрешено в акушерской практике.

Тампон, орошенный Лидокаином из баллончика, допускается использовать при обработке обширных площадей, данным способом и при осуществлении детской анестезии.

Передозировка

При использовании Лидокаина фиксируются следующие симптомы передозировки:

Начальные интоксикационные признаки:

  • головокружение;
  • чувство тошноты;
  • снижение АД;
  • эйфория;
  • рвота;
  • астения.

Лидокаин передозировка

В дальнейшем:

  • брадикардия;
  • психомоторное возбуждение;
  • коллапс;
  • асистолия;
  • судороги мимической мускулатуры, постепенно переходящие в тонико-клонические судороги непосредственно скелетной мускулатуры.

При родах применительно к новорожденному:

  • апноэ;
  • угнетение дыхательного центра;
  • брадикардия.

В качестве лечения показано: немедленное прекращение введения Лидокаина, ингаляция кислородом, также предписывается симптоматическая терапия.

При фиксировании судорог, как правило, вводят в/в 10 мг диазепама.

При наличии брадикардии показаны: м-холиноблокаторы (непосред. атропин), вазоконстрикторы (фенилэфрин, норэпинефрин). Гемодиализ показывает неэффективность.

Противопоказания Лидокаин

Побочные действия

При использовании Лидокаина вероятны следующие побочные явления, со стороны:

ЦНС:

  • головокружение;
  • эйфория;
  • головная боль;
  • общая слабость;
  • сонливость;
  • дезориентация;
  • обморок;
  • спутанность сознания;
  • невротические реакции;
  • диплопия;
  • парестезии;
  • шум в ушах;
  • судороги;
  • тремор;
  • светобоязнь;
  • ночные кошмары;
  • нистагм;
  • тревога;
  • тризм мимических мышц.

ССС:

  • боль в груди;
  • периферическая вазодилатация;
  • коллапс;
  • снижение АД;
  • брадикардия (возможна остановка сердца).

ЖКТ:

  • чувство тошноты;
  • рвота.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок.

Зуд

Прочие:

  • эректильная дисфункция;
  • стойкая анестезия;
  • метгемоглобинемия;
  • ощущение жара или холода;
  • гипотермия.

Спрей:

  • аллергические проявления;
  • депрессия;
  • понижение АД;
  • чувство жжения в месте нанесения;
  • тревожность;
  • сонливость;
  • инфаркт;
  • спазмы;
  • потеря сознания;
  • раздражительность;
  • паралич дыхательных путей.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Лидокаина одновременно с прочими лекарственными пр-тами наблюдаются:

  • повышение вероятности токсических эффектов с циметидином и бета-адреноблокаторами;
  • снижение кардиотонического действия дигитоксина;
  • усиление релаксации мышечной курареподобных средств;
  • усиление отрицательного инотропного действия с хинидином, верапамилом, амиодароном, аймалином;
  • снижение эффективности лидокаина с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, барбитураты);

Лидокаин взаимодействие

  • удлинение местноанестезирующего действия лидокаина, тахикардия и повышение АД с вазоконстрикторами (фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин);
  • снижение действия антимиастенических средств;
  • возможны галлюцинации, возбуждение ЦНС с прокаинамидом;
  • снижение АД и брадикардии выраженного характера с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином, гуанадрелом;
  • удлинение и усиление действия миорелаксантов;
  • вероятно снижение резорбтивного действия активного компонента и развитие кардиодепрессивного (нежелательного) эффекта с фенитоином, необходима при их совместном применении – осторожность;
  • вероятно снижение АД и усиление местноанестезирующего действия лидокаина с ингибиторами МАО, не рекомендуется назначать лидокаин парентерально;
  • важно следить за функцией дыхания пациента с полимикисином В;
  • усиление угнетающего действия на дыхание и в целом на ЦНС с седативными или снотворными препаратами, гексеналом, опиоидными анальгетиками или тиопентал-натрием;
  • вероятны следующие состояния: парестезии, брадикардия, сонливость, состояние оглушенности при в/в введении лидокаина пациентам, принимающим циметидин, данное проявление связано с повышением в плазме крови уровня лидокаина, что объясняется высвобождением лидокаина непосредственно из связи с белками крови, торможением его инактивации в печени, данная комбинация требует снижение дозы лидокаина;
  • повышается вероятность местной реакции в виде отека и болезненности при обработке непосредственно места инъекции дезинфицирующими р-рами, в составе которых тяжелые металлы.

Особые указания

При запланированном намерении использования лидокаина следует за 10 дней до начала ( не менее) - отменить ингибиторы МАО.

Необходима осторожность при осуществлении местной анестезии тканей, наделенных высокой васкуляризацией, рекомендуется осуществление аспирационной пробы во избежание внутрисосудистой инъекции.

Терапия Лидокаином

При терапии Лидокаином следует придерживаться осторожности при управлении сложными механизмами и автотранспортом, поскольку применение пр-та провоцирует астению, головокружение, чувство усталости и сонливость.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лидокаин являются: р-р Ликаин, Лидокаина Гидрохлорид, Лидокаин Буфус.

Условия хранения

Лидокаин содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения от 15° до 25°С.

Период годности, соблюдая оговоренные инструкцией требования к хранению – 5 лет.

В сети аптек Лидокаин реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв