Линдакса

Линдакса представляет собой препарат, направленный на терапию ожирения центрального типа.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Линдакса выпускают:
- В виде капсул, желатиновые, твердые, с крышечкой коричневого цвета и желтым корпусом, с маркировкой "10".
В капсуле содержится: порошок белого цвета или почти белого.
Действующие компоненты: в 1 капсуле – 10 мг сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный.
Состав корпуса капсулы: диоксид титана, желатин, красители - хинолиновый желтый и Солнечный закат желтый, чернила черные 1012 (оксид железа черный, лецитин соевый, шеллак, этанол денатурированный (промышл. метилированный спирт), н-бутанол, пеногаситель DC 1510).
Состав капсульной крышечки:диоксид титана, желатин, красители - оксид железа черный и оксид железа красный.
В упаковке из картона – 3, 9 блистеров с 10 капсулами каждый.
- В виде капсул, желатиновые, твердые, с крышечкой синего цвета и желтым корпусом, с маркировкой "15".
В капсуле содержится: порошок белого цвета или почти белого.
Действующие компоненты: в 1 капсуле – 15 мг сибутрамина гидрохлорида моногидрат.
Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный.
Состав корпуса капсулы:диоксид титана, желатин, красители - хинолиновый желтый и Солнечный закат желтый, чернила черные 1012 (оксид железа черный, лецитин соевый, шеллак, этанол денатурированный (промышл. метилированный спирт), н-бутанол, пеногаситель DC 1510).
Состав капсульной крышечки:диоксид титана, желатин, краситель индигокармин.
В упаковке из картона – 3, 9 блистеров с 10 капсулами каждый.
Фармакологическое действие
Анорексигенное средство, в значительной мере усиливающее чувство насыщения. Непосредственно in vivo свое действие проявляет за счет метаболитов (амины - первичные и вторичные), подавляющих активно обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина).
Активность адренорецепторов и центральных серотонитовых 5НТ-рецепторов повышает концентрации в синапсах нейротрансмиттеров, что содействует снижению аппетита и способствует увеличению термопродукции.
Возбуждая опосредованно ?3-адренорецепторы, влияет на жировую бурую ткань.
На высвобождение моноаминов сибутрамин и его метаболиты не влияют, не ингибируют МАО, не наделены сродством к большому кол-ву нейромедиаторных рецепторов, в т.ч. адренергические (?1-, ?2-, ?3-, ?1-, ?2-адренорецепторы), допаминовые (D1-, D2-), серотониновые (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С-), гистаминовые Н1-рецепторы, холинорецепторы, бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание
Сибутрамин всасывается довольно хорошо и метаболизируется интенсивно при "первом прохождении" сквозь печень. Tmахсибутрамина с момента перорального приема 20 мг фиксируется спустя 1,2 ч, Tmахнепосредственно активных метаболитов М1 и М2 – спустя 3 ч.
Распределение
С белками связывание сибутрамина - 97%, 94% - M1 и М2. В тканях распределяется быстро и хорошо.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при непосредственном участии изоферментов CYP3A4 с формированием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм касательно активных метаболитов (M1 и М2) практически полностью, а также путем конъюгирования и гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов.
Выведение
Т1/2сибутрамина – 1,1 ч, касательно активных метаболитов М1 и М2 – соответств. 14 ч и 16 ч.
Выводится из организма в виде неактивных метаболитов преимущественно почками.
Фармакокинетика в некоторых случаях
Основные фармакокинетические параметры касательно сибутрамина и его активных метаболитов при недостаточности почечной существенных изменений не претерпевают.
Фаромакокинетика сибутрамина от веса, возраста и пола - не зависит.
Показания к применению
Основные показания препарата Линдакса:
Алиментарное ожирение при индексе массы тела:
- от 30 кг/м2и >;
- от 27 кг/м2и >у лиц с дислипопротеинемией, сахарным диабетом.
Противопоказания
Препарат Линдакса имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- психические заболевания;
- тиреотоксикоз;
- органическая причина ожирения;
- феохромоцитома;
- серьезные расстройства питания (булимия или анорексия);
- заболевания ССС (в т.ч. ИБС);
- доброкачественная гиперплазия ПЖ;
- неконтролируемая АГ (АД >145/90 мм рт.ст.);
- закрытоугольная глаукома;
- функциональные нарушения почек и/или печени тяжелой степени;
- генерализованный хронический тик (с-ом Жиль де ля Туретта);
- установленная зависимость - алкогольная, наркотическая, лекарственная;
- ХСН в стадии декомпенсации, тахикардия, врожденные пороки сердца, аритмия, окклюзионные заболевания касательно периферических артерий, цереброваскулярные заболевания (транзиторные расстройства кровообращения мозга, инсульт);
- одновременный прием ингибиторов МАО (эфедрина, дексфенфлурамина, этиламфетамина,фенфлурамина, фентермина) либо их применение в течение двух недель до непосредственного назначения Линдаксы, а также ИОЗС, снотворных препаратов, в составе которых - триптофан, прочих пр-ратов центрального действия, показанных для снижения веса;
- беременность;
- лактационный период;
- преклонный возраст.
Состорожностью:
- ХСН;
- аритмии в анамнезе;
- АГ (в анамнезе и контролируемой);
- холелитиаз;
- неврологические расстройства (в т.ч., судороги / задержку умственного развития, в т.ч. в анамнезе), вербальных и моторных тиках в анамнезе, функциональных нарушениях печени и/или почек средней и легкой степени.
Дозировка и способ применения
Схема лечения, дозировка и продолжительность устанавливаются по врачебным показаниям, сугубо индивидуально, опираясь на переносимость и клиническую эффективность.
Капсулы показаны перорально, в утреннее время, проглатывая целиком и запивая стаканом воды, с периодичностью один раз в сутки, от приема пищи независимо.
Рекомендованное дозирование в сутки:
- 10 мг – начальная доза;
- увеличение дозы до 15 мг – при хорошей переносимости препарата и при скорости снижения веса тела < 2 кг в месяц.
Терапевтический курс – не более двух лет, поскольку на данный момент сведения об эффективности и безопасности применения Линдакса - отсутствуют.
Передозировка
По поводу передозировки сибутрамина сведения на данный момент крайне ограниченные.
Специфические симптомы передозировки неизвестны, тем не менее, вероятны более выраженные проявления побочных действий.
Специфического антидота не существует.
В качестве лечения необходимо: контролировать состояние ССС, обеспечить больному свободное дыхание, при необходимости осуществлять симптоматическую терапию.
Также показано: промывание желудка, уголь активированный, при тахикардии и повышении АД –применение бета-адреноблокаторов. Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза не установлена.
Побочные действия
Как правило, побочные эффекты фиксируются в первые четыре недели лечения, со временем их частота и выраженность крайне ослабевают. Все побочные явления носят легкий и обратимый характер.
ЦНС и периферической НС:
Довольно часто:
- бессонница.
Иногда:
- головокружение;
- парестезии;
- головная боль;
- изменение вкуса;
- беспокойство.
ССС:
Иногда:
- повышение АД (непосред. в покое на 1-3 мм рт.ст.);
- тахикардия;
- вазодилатация;
- ощущение сердцебиения.
В отдельных случаях:
- повышения АД и ЧСС более выраженного характера.
Пищеварительной системы:
Довольно часто:
- потеря аппетита;
- запор;
- во рту – ощущение сухости.
Иногда:
- чувство тошноты.
Прочие:
В некоторых случаях:
- обострение геморроя;
- чрезмерное потоотделение.
Изредко:
- гриппоподобный синдром;
- отеки;
- дисменорея;
- боль в животе;
- боль в спине;
- зуд кожи;
- ринит;
- жажда;
- эмоциональная лабильность;
- парадоксальное повышение аппетита;
- тревожность;
- сонливость;
- депрессия;
- нервозность;
- кровотечения;
- острый интерстициальный нефрит;
- раздражительность;
- тромбоцитопения;
- судороги;
- пурпура Шенлейна-Геноха;
- транзиторный рост в плазме крови активности печеночных ферментов.
Зафиксирован случай развития после лечения острого психоза у пациента с шизоаффективным нарушением, существовавшим до начала лечения.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Линдакса одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- повышение концентрации метаболитов сибутрамина с ростом ЧСС и удлинением интервала QT (клинически незначимым) с ингибиторами изофермента CYP3A4 (циклоспорин, тролеандомицин, эритромицин, кетоконазол);
- ускорение метаболизма сибутрамина с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, фенитоином, макролидами;
- развитие серотонинового синдрома (в редких случаях) с СИОЗС (антидепрессантами), противокашлевыми препаратами (декстрометорфан), сильнодействующими анальгетиками (фентанил, петидин, пентазоцин), с препаратами для лечения мигрени (дигидроэрготамин, суматриптан);
- на действие пероральных контрацептивов сибутрамин влияния не оказывает;
- усиление действия этанола с сибутрамином не отмечается;
- на данный момент недостаточно изучено взаимодействие сибутрамина с пр-тами, повышающими ЧСС и АД, с противоаллергическими и противокашлевыми препаратами.
Особые указания
Линдакса показан, когда немедикаментозные мероприятия, ориентированные на снижение веса (физические нагрузки и диета) оказались малоэффективными (снижение веса в течение трех месяцев составило < 5 кг).
Терапия сибутрамином осуществляться должна под обязательным контролем врача с практическим опытом лечения ожирения в надлежащих рамках комплексной терапии, направленной на снижение веса.
Под комплексной терапией подразумевается изменение режима и привычек питания, повседневного образа жизни, повышение физической активности. Всем пациентам рекомендовано изменить свой привычный образ жизни, чтобы обеспечить сохранение, после завершения терапии, достигнутого в ходе лечения снижения веса. Важно четко представлять всем пациентам, что несоблюдение предписанных требований приведет реально к повторному увеличению веса и, следовательно, возникнет необходимость повторного лечения.
Важно в период приема Линдакса контролировать уровень ЧСС и АД каждые две недели в первые два месяца, затем - ежемесячно.
У пациентов с АГ необходим особо тщательный контроль и через более короткие промежутки. В случае, если АД при контрольном измерении АД превышало непосредственно уровень 145/90 мм рт. ст. дважды, прием Линдаксы рекомендуется приостановить.
Крайне осторожно назначают сибутрамин одновременно с пр-тами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. блокаторами гистаминовых H1-рецепторов (терфенадин, астемизол), антиаритмическими пр-тами (соталол, пропафенон, мексилетин, флекаинид, хинидин, амиодарон), пимозидом, цизапридом, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. В этом списке и состояния, способные удлинять интервал QT (напр., гипомагниемия).
Непосредственно между применением ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, прокарбазина, фуразолидона,) и сибутрамина интервал должен составлять не менее двух недель.
Определенная связь между применением сибутрамина и возникновением первичной легочной гипертензии на данный момент не установлена, однако, необходимо при использовании препарата обращать внимание на появление в грудной клетке болей, прогрессирующего расстройства дыхания и отеков на ногах. В случае пропуска дозы сибутрамина принимать 2-ную дозу Линдакса в следующий прием не следует, рекомендуется продолжать далее по предписанной схеме.
Реакции на отмену Линдакса в виде повышенного аппетита, головной боли наблюдаются редко.
Сведения о развитии синдрома отмены, абстинентного синдрома, нарушении настроения после прекращения лечения – отсутствуют.
Употребление алкогольных напитков в период использования Линдакса противопоказано.
Воздействующие на ЦНС препараты могут ограничивать в значительной мере умственную активность, скорость реакций и память, следовательно, при приеме Линдакса необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Линдакса являются: капсулы Слимия, Меридиа, Голдлайн.
Условия хранения
Линдакса содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30°C.
Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.
В сети аптек Линдакса реализуется по предъявлению рецепта врача.
Интересные статьи
Отзывы (2)
![]() |
Все нервные стрессы привыкла сбрасывать возле холодильника. Ела, пока не становилось больно от переедания. И все равно после этого еще хотелось есть. Нашла в Сети информацию про Линдакса и начала их принимать. В результате уже могу контролировать свой аппетит. Планирую к лету похудеть на 15-20 килограмм от нынешних 110. |
11 декабря 2016 16:54
С лишним весом борюсь уже шесть лет. Раньше не обращал на него внимание, но когда один раз не смог достать до шнурков, чтобы завязать их, решил худеть. Пробовал диеты и физнагрузки - диеты не выдерживаю, а после любой нагрузки наедался так, что не мог нормально дышать. Потом врач посоветовал линдаксу и белковую диету. Начал сбрасывать вес - калорийности хватает для жизни, а аппетит подавляет лекарство. Сбросил уже 12 кило.
11 декабря 2016 16:51