Линдакса

Линдакса представляет собой препарат, направленный на терапию ожирения центрального типа.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Линдакса выпускают:

• В виде капсул, желатиновые, твердые, с крышечкой коричневого цвета и желтым корпусом, с маркировкой "10".

В капсуле содержится: порошок белого цвета или почти белого.

Действующие компоненты: в 1 капсуле – 10 мг сибутрамина гидрохлорида моногидрат.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный.

Состав корпуса капсулы: диоксид титана, желатин, красители - хинолиновый желтый и Солнечный закат желтый, чернила черные 1012 (оксид железа черный, лецитин соевый, шеллак, этанол денатурированный (промышл. метилированный спирт), н-бутанол, пеногаситель DC 1510).

Состав капсульной крышечки:диоксид титана, желатин, красители - оксид железа черный и оксид железа красный.

В упаковке из картона – 3, 9 блистеров с 10 капсулами каждый.

• В виде капсул, желатиновые, твердые, с крышечкой синего цвета и желтым корпусом, с маркировкой "15".

В капсуле содержится: порошок белого цвета или почти белого.

Действующие компоненты: в 1 капсуле – 15 мг сибутрамина гидрохлорида моногидрат.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный.

Состав корпуса капсулы:диоксид титана, желатин, красители - хинолиновый желтый и Солнечный закат желтый, чернила черные 1012 (оксид железа черный, лецитин соевый, шеллак, этанол денатурированный (промышл. метилированный спирт), н-бутанол, пеногаситель DC 1510).

Состав капсульной крышечки:диоксид титана, желатин, краситель индигокармин.

В упаковке из картона – 3, 9 блистеров с 10 капсулами каждый.

Фармакологическое действие

Анорексигенное средство, в значительной мере усиливающее чувство насыщения. Непосредственно in vivo свое действие проявляет за счет метаболитов (амины - первичные и вторичные), подавляющих активно обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина).

Активность адренорецепторов и центральных серотонитовых 5НТ-рецепторов повышает концентрации в синапсах нейротрансмиттеров, что содействует снижению аппетита и способствует увеличению термопродукции.

Возбуждая опосредованно ?3-адренорецепторы, влияет на жировую бурую ткань.

На высвобождение моноаминов сибутрамин и его метаболиты не влияют, не ингибируют МАО, не наделены сродством к большому кол-ву нейромедиаторных рецепторов, в т.ч. адренергические (?1-, ?2-, ?3-, ?1-, ?2-адренорецепторы), допаминовые (D1-, D2-), серотониновые (5НТ1-, 5НТ1А-, 5НТ1В-, 5НТ2А-, 5НТ2С-), гистаминовые Н1-рецепторы, холинорецепторы, бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

Сибутрамин всасывается довольно хорошо и метаболизируется интенсивно при "первом прохождении" сквозь печень. Tmахсибутрамина с момента перорального приема 20 мг фиксируется спустя 1,2 ч, Tmахнепосредственно активных метаболитов М1 и М2 – спустя 3 ч.

Распределение

С белками связывание сибутрамина - 97%, 94% - M1 и М2. В тканях распределяется быстро и хорошо.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при непосредственном участии изоферментов CYP3A4 с формированием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм касательно активных метаболитов (M1 и М2) практически полностью, а также путем конъюгирования и гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов.

Выведение

Т1/2сибутрамина – 1,1 ч, касательно активных метаболитов М1 и М2 – соответств. 14 ч и 16 ч.

Выводится из организма в виде неактивных метаболитов преимущественно почками.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Основные фармакокинетические параметры касательно сибутрамина и его активных метаболитов при недостаточности почечной существенных изменений не претерпевают.

Фаромакокинетика сибутрамина от веса, возраста и пола - не зависит.

Показания к применению

Основные показания препарата Линдакса:

Алиментарное ожирение при индексе массы тела:

• от 30 кг/м2и >;
• от 27 кг/м2и >у лиц с дислипопротеинемией, сахарным диабетом.

Противопоказания

Препарат Линдакса имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• психические заболевания;
• тиреотоксикоз;
• органическая причина ожирения;
• феохромоцитома;
• серьезные расстройства питания (булимия или анорексия);
• заболевания ССС (в т.ч. ИБС);
• доброкачественная гиперплазия ПЖ;
• неконтролируемая АГ (АД >145/90 мм рт.ст.);
• закрытоугольная глаукома;
• функциональные нарушения почек и/или печени тяжелой степени;
• генерализованный хронический тик (с-ом Жиль де ля Туретта);
• установленная зависимость - алкогольная, наркотическая, лекарственная;
• ХСН в стадии декомпенсации, тахикардия, врожденные пороки сердца, аритмия, окклюзионные заболевания касательно периферических артерий, цереброваскулярные заболевания (транзиторные расстройства кровообращения мозга, инсульт);
• одновременный прием ингибиторов МАО (эфедрина, дексфенфлурамина, этиламфетамина,фенфлурамина, фентермина) либо их применение в течение двух недель до непосредственного назначения Линдаксы, а также ИОЗС, снотворных препаратов, в составе которых - триптофан, прочих пр-ратов центрального действия, показанных для снижения веса;
• беременность;
• лактационный период;
• преклонный возраст.

Состорожностью:

• ХСН;
• аритмии в анамнезе;
• АГ (в анамнезе и контролируемой);
• холелитиаз;
• неврологические расстройства (в т.ч., судороги / задержку умственного развития, в т.ч. в анамнезе), вербальных и моторных тиках в анамнезе, функциональных нарушениях печени и/или почек средней и легкой степени.

Дозировка и способ применения

Схема лечения, дозировка и продолжительность устанавливаются по врачебным показаниям, сугубо индивидуально, опираясь на переносимость и клиническую эффективность.

Капсулы показаны перорально, в утреннее время, проглатывая целиком и запивая стаканом воды, с периодичностью один раз в сутки, от приема пищи независимо.

Рекомендованное дозирование в сутки:

• 10 мг – начальная доза;
• увеличение дозы до 15 мг – при хорошей переносимости препарата и при скорости снижения веса тела < 2 кг в месяц.

Терапевтический курс – не более двух лет, поскольку на данный момент сведения об эффективности и безопасности применения Линдакса - отсутствуют.

Передозировка

По поводу передозировки сибутрамина сведения на данный момент крайне ограниченные.

Специфические симптомы передозировки неизвестны, тем не менее, вероятны более выраженные проявления побочных действий.

Специфического антидота не существует.

В качестве лечения необходимо: контролировать состояние ССС, обеспечить больному свободное дыхание, при необходимости осуществлять симптоматическую терапию.

Также показано: промывание желудка, уголь активированный, при тахикардии и повышении АД –применение бета-адреноблокаторов. Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза не установлена.

Побочные действия

Как правило, побочные эффекты фиксируются в первые четыре недели лечения, со временем их частота и выраженность крайне ослабевают. Все побочные явления носят легкий и обратимый характер.

ЦНС и периферической НС:

Довольно часто:

• бессонница.

Иногда:

• головокружение;
• парестезии;
• головная боль;
• изменение вкуса;
• беспокойство.

ССС:

Иногда:

• повышение АД (непосред. в покое на 1-3 мм рт.ст.);
• тахикардия;
• вазодилатация;
• ощущение сердцебиения.

В отдельных случаях:

• повышения АД и ЧСС более выраженного характера.

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

• потеря аппетита;
• запор;
• во рту – ощущение сухости.

Иногда:

• чувство тошноты.

Прочие:

В некоторых случаях:

• обострение геморроя;
• чрезмерное потоотделение.

Изредко:

• гриппоподобный синдром;
• отеки;
• дисменорея;
• боль в животе;
• боль в спине;
• зуд кожи;
• ринит;
• жажда;
• эмоциональная лабильность;
• парадоксальное повышение аппетита;
• тревожность;
• сонливость;
• депрессия;
• нервозность;
• кровотечения;
• острый интерстициальный нефрит;
• раздражительность;
• тромбоцитопения;
• судороги;
• пурпура Шенлейна-Геноха;
• транзиторный рост в плазме крови активности печеночных ферментов.

Зафиксирован случай развития после лечения острого психоза у пациента с шизоаффективным нарушением, существовавшим до начала лечения.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Линдакса одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• повышение концентрации метаболитов сибутрамина с ростом ЧСС и удлинением интервала QT (клинически незначимым) с ингибиторами изофермента CYP3A4 (циклоспорин, тролеандомицин, эритромицин, кетоконазол);
• ускорение метаболизма сибутрамина с рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, дексаметазоном, фенитоином, макролидами;
• развитие серотонинового синдрома (в редких случаях) с СИОЗС (антидепрессантами), противокашлевыми препаратами (декстрометорфан), сильнодействующими анальгетиками (фентанил, петидин, пентазоцин), с препаратами для лечения мигрени (дигидроэрготамин, суматриптан);
• на действие пероральных контрацептивов сибутрамин влияния не оказывает;
• усиление действия этанола с сибутрамином не отмечается;
• на данный момент недостаточно изучено взаимодействие сибутрамина с пр-тами, повышающими ЧСС и АД, с противоаллергическими и противокашлевыми препаратами.

Особые указания

Линдакса показан, когда немедикаментозные мероприятия, ориентированные на снижение веса (физические нагрузки и диета) оказались малоэффективными (снижение веса в течение трех месяцев составило < 5 кг).

Терапия сибутрамином осуществляться должна под обязательным контролем врача с практическим опытом лечения ожирения в надлежащих рамках комплексной терапии, направленной на снижение веса.

Под комплексной терапией подразумевается изменение режима и привычек питания, повседневного образа жизни, повышение физической активности. Всем пациентам рекомендовано изменить свой привычный образ жизни, чтобы обеспечить сохранение, после завершения терапии, достигнутого в ходе лечения снижения веса. Важно четко представлять всем пациентам, что несоблюдение предписанных требований приведет реально к повторному увеличению веса и, следовательно, возникнет необходимость повторного лечения.

Важно в период приема Линдакса контролировать уровень ЧСС и АД каждые две недели в первые два месяца, затем - ежемесячно.

У пациентов с АГ необходим особо тщательный контроль и через более короткие промежутки. В случае, если АД при контрольном измерении АД превышало непосредственно уровень 145/90 мм рт. ст. дважды, прием Линдаксы рекомендуется приостановить.

Крайне осторожно назначают сибутрамин одновременно с пр-тами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. блокаторами гистаминовых H1-рецепторов (терфенадин, астемизол), антиаритмическими пр-тами (соталол, пропафенон, мексилетин, флекаинид, хинидин, амиодарон), пимозидом, цизапридом, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. В этом списке и состояния, способные удлинять интервал QT (напр., гипомагниемия).

Непосредственно между применением ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, прокарбазина, фуразолидона,) и сибутрамина интервал должен составлять не менее двух недель.

Определенная связь между применением сибутрамина и возникновением первичной легочной гипертензии на данный момент не установлена, однако, необходимо при использовании препарата обращать внимание на появление в грудной клетке болей, прогрессирующего расстройства дыхания и отеков на ногах. В случае пропуска дозы сибутрамина принимать 2-ную дозу Линдакса в следующий прием не следует, рекомендуется продолжать далее по предписанной схеме.

Реакции на отмену Линдакса в виде повышенного аппетита, головной боли наблюдаются редко.

Сведения о развитии синдрома отмены, абстинентного синдрома, нарушении настроения после прекращения лечения – отсутствуют.

Употребление алкогольных напитков в период использования Линдакса противопоказано.

Воздействующие на ЦНС препараты могут ограничивать в значительной мере умственную активность, скорость реакций и память, следовательно, при приеме Линдакса необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Линдакса являются: капсулы Слимия, Меридиа, Голдлайн.

Условия хранения

Линдакса содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 30°C.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Линдакса реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---