Липтонорм

Липтонорм представляет собой гиполипидемический препарат, принадлежащий группе статинов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Липтонорм выпускают:

В виде таблеток, покрытые сверху оболочкой, цветбелый, двояковыпуклые, круглые, на изломе белого цвета или почти белого.

Активные компоненты: в 1 таблетке - 10 мг или 20 мг аторвастатина (в виде кальциевой соли).

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, твин 80, кальция карбонат, лактоза, кросскармелоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.

В упаковке из картона – 2 блистера с 14 таблетками.

Фармакологическое действие

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, непосредственно катализирующего трансформацию ГМГ-КоА в мевалоновую кис-ту является основным действием аторвастатина. Данное превращение – ранний этап в цепи синтеза холестерина в организме.

Непосредственно подавление синтеза холестерина аторвастатином приводит к повышенной в печени и внепеченочных тканях реактивности рецепторов ЛПНП. Данные рецепторы имеют свойство связывать частицы ЛПНП и удалять их непосредственно из плазмы крови, что снижает Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротическое действие аторвастатина - следствие воздействия Липтонорма на стенки сосудов. Липтонорм подавляет синтез изопреноидов, которые являются факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов.

Снижает содержание ЛПНП, холестерина, ТГ, аполипопротеина В, способствует повышению содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Эффективность препарата наблюдается спустя две недели терапии, максимальный эффект - спустя четыре недели.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция препарата при пероральном приеме довольно высокая. Cmax - 1-2 ч.

На скорость абсорбции аторвастатина и длительность оказывает некоторое влияние прием пищи (25% и 9% соответств.), но снижение уровня Хс-ЛПНП аналогично таковому при использовании аторвастатина без пищи.

Между дозой препарата и степень всасывания выявлена линейная зависимость.

Биодоступность – в пределах 14%, системная биодоступность ингибир. активности к ГМГ-КоА-редуктазе – в пределах 30%. Причина низкой системной биодоступности - пресистемный метаболизм в СО ЖКТ при "первом прохождении" сквозь печень.

Распределение

С белками плазмы связывание -98%.

Средний Vd -381 л.

Метаболизм

Метаболизируется, как правило, в печени при участии изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4 с формированием фармакологически активных метаболитов.

Ингибирующий эффект к ГМГ-КоА-редуктазе определяется (примерно на 70%) активностью циркулирующих метаболитов и наблюдается - 20-30 ч.

Выведение

T1/2- 14 ч.

Выводится из организма посредством желчи после печеночного метаболизма и/или внепеченочного метаболизма.

Непосредственно в моче определяется < 2% принятой дозы.

Фармакокинетика в определенных случаях

У женщин Cmax- выше на 20%, непосредственно AUC ниже на 10%.

Cmaxу лиц с алкогольным циррозом печени выше в 16 раз, AUC выше в 11 раз по сравнению с нормальной функцией печени.

При использовании препарата в вечернее время концентрация аторвастатина ниже на 30% в сравнении с приемом утренним. При гемодиализе аторвастатин не выводится.

Показания к применению

Основные показания препарата Липтонорм:

• смешанная гиперлипидемия;
• первичная гиперхолестеринемия;
• семейная гиперхолестеринемия (гетерозиготная и гомозиготная), как дополнение к диетотерапии.

Противопоказания

Препарат Липтонорм имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• активные заболевания печени;
• цирроз печени (этиология различна);
• печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью – классы А и В);
• рост активности печеночных трансаминаз неопределенного генеза (в три раза и более по сравнению с ВГН);
• беременность;
• лактационный период;
• до 18 лет.

С осторожностью:

• АГ;
• метаболические и эндокринные расстройства;
• нарушения электролитного баланса тяжелой формы;
• заболевания (в анамнезе) печени;
• алкоголизм хронической формы;
• травмы;

• неконтролируемые судороги;
• острые инфекции тяжелой формы (сепсис);
• обширные хирургические вмешательства.

Способ применения и дозировка

Пациента перед назначением Липтонорма переводят на соответствующую диету, что обеспечивает в крови снижение содержания липидов (диету следует соблюдать весь период лечения).

Липтонорм показан перорально, ежедневно, в сутки один раз, от приема пищи независимо, но придерживаясь в приеме одного и того же времени.

Рекомендуемая начальная доза – один раз по 10 мг. При дальнейшем лечение дозу пр-рата подбирают сугубо индивидуально, в зависимости от уровня Хс-ЛПНП, эффективности терапии и выраженности самого заболевания.

Корректировать дозу допускается, как минимум с 4-недельными перерывами. Максимальная доза в сутки – 80 мг в один прием.

При функциональном нарушении печени Липтонорм использовать следует с осторожностью по причине замедленного выведения из организма аторвастатина.

Необходим контроль показателей функции организма (лабораторных и клинических) в период всего лечения препаратом, лечение прекращают либо снижают дозу при выявлении патологических изменений.

При почечной недостаточности и в преклонном возрасте не требуется коррекция дозы Липтонорма.

Передозировка

При передозировке Липтонормом показаны следующие лечебные мероприятия: промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия.

На данный момент неизвестен специфический антидот.

При признаках и наличии факторов вероятности развития ОПН непосредственно на фоне рабдомиолиза - Липтонорм следует отменить.

Гемодиализ показывает неэффективность, поскольку аторвастатин связывается в значительной степени с белками плазмы.

Побочные действия

При использовании Липтонорма вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

ЦНС:

• недомогание;
• головокружение;
• бессонница;
• сонливость;
• головная боль;
• парестезии;

• кошмарные сновидения;
• эмоциональная лабильность;
• амнезия;
• периферическая невропатия;
• атаксия;
• астенический синдром;
• гиперестезия;
• гиперкинезы;
• паралич лицевого нерва;
• депрессия;
• потеря сознания.

Органов чувств:

• сухость конъюнктивы;
• звон в ушах;
• амблиопия;
• глухота;
• кровоизлияние в глаз;
• паросмия;
• нарушение аккомодации;
• искажение либо потеря вкусовых ощущений;
• глаукома.

ССС:

• сердцебиение;
• боль в груди;
• мигрень;
• повышение АД;
• аритмия;
• постуральная гипотензия;
• вазодилатация;

• стенокардия;
• флебит.

Дыхательной системы:

• диспноэ;
• пневмония;
• ринит;
• бронхит;
• кровотечение из носа;
• бронхиальная астма.

Пищеварительной системы:

• изжога;
• чувство тошноты;
• диарея;
• запоры;
• боли в животе;
• гастралгия;
• метеоризм;
• сухость во рту;
• повышение аппетита;
• анорексия;
• рвота;
• отрыжка;
• эзофагит;
• дисфагия;
• стоматит;
• гастроэнтерит;
• глоссит;
• печеночная колика;

• гепатит;
• эрозивно-язвенные поражения СО полости рта;
• язва 12-перстной кишки;
• хейлит;
• функциональные нарушения печени;
• холестатическая желтуха;
• панкреатит;
• мелена;
• ректальное кровотечение;
• тенезмы;
• кровоточивость десен.

Костно-мышечной системы:

• артрит;
• тендосиновит;
• бурсит;
• судороги мышц ног;
• артралгия;
• миопатия;
• миозит;
• кривошея;
• рабдомиолиз;
• миалгия;
• контрактуры суставов;
• мышечный гипертонус.

Кроветворной системы:

• анемия;
• лимфаденопатия;
• тромбоцитопения.

Мочеполовой системы:

• дизурия;
• урогенитальные инфекции;
• вагинальное кровотечение;
• гематурия;
• периферические отеки;
• нефрит;
• эпидидимит;
• метроррагия;
• импотенция;
• нефроуролитиаз;
• расстройство эякуляции;
• снижение либидо.

Дерматологические реакции:

• экзема;
• повышенное потоотделение;
• ксеродермия;
• алопеция;
• экхимозы;
• себорея;
• петехии.

Аллергические реакции:

• сыпь кожная;
• зуд;
• контактный дерматит;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• анафилаксия;
• фотосенсибилизация;

• отек лица;
• с-ром Стивенса-Джонсона;
• МЭЭ;
• с-ром Лайелла.

Лабораторные показатели:

• гипогликемия;
• рост активности сывороточной КФК;
• гипергликемия;
• рост активности альбуминурия, ЩФ, АСТ, АЛТ.

Прочие:

• гинекомастия;
• увеличение веса;
• обострение подагры;
• мастодиния.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Липтонорм одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

• увеличение в плазме крови концентрация аторвастатина и повышение вероятности миопатии с эритромицином, фибратами, циклоспорином, иммунодепрессантами, кларитромицином, никотинамидом, противогрибковыми пр-ратами (производные азола);
• снижение концентрации аторвастатина на 35% с антацидами, на концентрации Хс-ЛПНП это не отражается;
• повышение в плазме крови концентрации аторвастатина с ингибиторами протеазы (являющ. ингибиторами CYP3A4);
• повышение на 20% в плазме крови концентрации дигоксина с Липтонормом, доза которого в сутки 80 мг;
• повышение на 20% концентрации пероральных контрацептивов, в составе которых этинилэстрадиол и норэтидрон с Липтонормом, доза которого в сутки 80 мг;
• снижение протромбинового времени с варфарином в первые дни, показатель нормализуется спустя 15 суток, необходим контроль протромбинового времени;
• в свойствах сока грейпфрута повышать в плазме крови концентрацию аторвастатина, необходимо воздержаться от данного напитка при приеме Липтонорма.

Особые указания

В первые 3 месяца приема Липтонорма обычно наблюдается изменение активности печеночных ферментов, в случае их повышения больной должен быть под тщательным врачебным контролем до нормализации уровня. При превышении верхней границы нормы показателей АСТ или АЛТ более, чем в три раза – либо прекращают лечение, либо снижают дозировку.

При слабости и вялости мышц, диффузной миалгии, значительном повышении креатинфосфокиназы – пациенты должны находиться в группе риска развития миопатии.

При слабости в мышцах, болях необъяснимой этиологии, особенно с недомоганием или лихорадкой, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Применение Липтонорма рекомендуется прекратить или приостановить на определенное время при развитии любого тяжелого состояния, которое может быть потенциально следствием миопатии, а также при факторах риска, способных привести, вследствие рабдомиолиза, к острой почечной недостаточности, а именно: артериальная гипотензия, расстройство электролитного баланса, тяжелые эндокринные нарушения и метаболические, травма, острая тяжелая инфекция, обширное хирургическое вмешательство.

При необходимости комбинации Липтонорма с производными фиброевой кис-ты, никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, кларитромицином, циклоспорином, эритромицином следует сопоставить ожидаемую пользу от терапии и степень определенного риска.

При планировании беременности Липтонорм необходимо отменить, как минимум за месяц.

На данный момент неблагоприятного воздействия Липтонорма на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом – не зафиксировано.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Липтонорм являются: таблетки Аторис, Липримар, Торвакард, Аторвастатин.

Условия хранения

Липтонорм относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Липтонорм реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---