Липтонорм

Липтонорм представляет собой гиполипидемический препарат, принадлежащий группе статинов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Липтонорм выпускают:
В виде таблеток, покрытые сверху оболочкой, цветбелый, двояковыпуклые, круглые, на изломе белого цвета или почти белого.
Активные компоненты: в 1 таблетке - 10 мг или 20 мг аторвастатина (в виде кальциевой соли).
Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, твин 80, кальция карбонат, лактоза, кросскармелоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.
В упаковке из картона – 2 блистера с 14 таблетками.
Фармакологическое действие
Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, непосредственно катализирующего трансформацию ГМГ-КоА в мевалоновую кис-ту является основным действием аторвастатина. Данное превращение – ранний этап в цепи синтеза холестерина в организме.
Непосредственно подавление синтеза холестерина аторвастатином приводит к повышенной в печени и внепеченочных тканях реактивности рецепторов ЛПНП. Данные рецепторы имеют свойство связывать частицы ЛПНП и удалять их непосредственно из плазмы крови, что снижает Хс-ЛПНП.
Антиатеросклеротическое действие аторвастатина - следствие воздействия Липтонорма на стенки сосудов. Липтонорм подавляет синтез изопреноидов, которые являются факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов.
Снижает содержание ЛПНП, холестерина, ТГ, аполипопротеина В, способствует повышению содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Эффективность препарата наблюдается спустя две недели терапии, максимальный эффект - спустя четыре недели.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция препарата при пероральном приеме довольно высокая. Cmax - 1-2 ч.
На скорость абсорбции аторвастатина и длительность оказывает некоторое влияние прием пищи (25% и 9% соответств.), но снижение уровня Хс-ЛПНП аналогично таковому при использовании аторвастатина без пищи.
Между дозой препарата и степень всасывания выявлена линейная зависимость.
Биодоступность – в пределах 14%, системная биодоступность ингибир. активности к ГМГ-КоА-редуктазе – в пределах 30%. Причина низкой системной биодоступности - пресистемный метаболизм в СО ЖКТ при "первом прохождении" сквозь печень.
Распределение
С белками плазмы связывание -98%.
Средний Vd -381 л.
Метаболизм
Метаболизируется, как правило, в печени при участии изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4 с формированием фармакологически активных метаболитов.
Ингибирующий эффект к ГМГ-КоА-редуктазе определяется (примерно на 70%) активностью циркулирующих метаболитов и наблюдается - 20-30 ч.
Выведение
T1/2- 14 ч.
Выводится из организма посредством желчи после печеночного метаболизма и/или внепеченочного метаболизма.
Непосредственно в моче определяется < 2% принятой дозы.
Фармакокинетика в определенных случаях
У женщин Cmax- выше на 20%, непосредственно AUC ниже на 10%.
Cmaxу лиц с алкогольным циррозом печени выше в 16 раз, AUC выше в 11 раз по сравнению с нормальной функцией печени.
При использовании препарата в вечернее время концентрация аторвастатина ниже на 30% в сравнении с приемом утренним. При гемодиализе аторвастатин не выводится.
Показания к применению
Основные показания препарата Липтонорм:
- смешанная гиперлипидемия;
- первичная гиперхолестеринемия;
- семейная гиперхолестеринемия (гетерозиготная и гомозиготная), как дополнение к диетотерапии.
Противопоказания
Препарат Липтонорм имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- активные заболевания печени;
- цирроз печени (этиология различна);
- печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью – классы А и В);
- рост активности печеночных трансаминаз неопределенного генеза (в три раза и более по сравнению с ВГН);
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
С осторожностью:
- АГ;
- метаболические и эндокринные расстройства;
- нарушения электролитного баланса тяжелой формы;
- заболевания (в анамнезе) печени;
- алкоголизм хронической формы;
- травмы;
- неконтролируемые судороги;
- острые инфекции тяжелой формы (сепсис);
- обширные хирургические вмешательства.
Способ применения и дозировка
Пациента перед назначением Липтонорма переводят на соответствующую диету, что обеспечивает в крови снижение содержания липидов (диету следует соблюдать весь период лечения).
Липтонорм показан перорально, ежедневно, в сутки один раз, от приема пищи независимо, но придерживаясь в приеме одного и того же времени.
Рекомендуемая начальная доза – один раз по 10 мг. При дальнейшем лечение дозу пр-рата подбирают сугубо индивидуально, в зависимости от уровня Хс-ЛПНП, эффективности терапии и выраженности самого заболевания.
Корректировать дозу допускается, как минимум с 4-недельными перерывами. Максимальная доза в сутки – 80 мг в один прием.
При функциональном нарушении печени Липтонорм использовать следует с осторожностью по причине замедленного выведения из организма аторвастатина.
Необходим контроль показателей функции организма (лабораторных и клинических) в период всего лечения препаратом, лечение прекращают либо снижают дозу при выявлении патологических изменений.
При почечной недостаточности и в преклонном возрасте не требуется коррекция дозы Липтонорма.
Передозировка
При передозировке Липтонормом показаны следующие лечебные мероприятия: промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия.
На данный момент неизвестен специфический антидот.
При признаках и наличии факторов вероятности развития ОПН непосредственно на фоне рабдомиолиза - Липтонорм следует отменить.
Гемодиализ показывает неэффективность, поскольку аторвастатин связывается в значительной степени с белками плазмы.
Побочные действия
При использовании Липтонорма вероятны следующие побочные проявления, со стороны:
ЦНС:
- недомогание;
- головокружение;
- бессонница;
- сонливость;
- головная боль;
- парестезии;
- кошмарные сновидения;
- эмоциональная лабильность;
- амнезия;
- периферическая невропатия;
- атаксия;
- астенический синдром;
- гиперестезия;
- гиперкинезы;
- паралич лицевого нерва;
- депрессия;
- потеря сознания.
Органов чувств:
- сухость конъюнктивы;
- звон в ушах;
- амблиопия;
- глухота;
- кровоизлияние в глаз;
- паросмия;
- нарушение аккомодации;
- искажение либо потеря вкусовых ощущений;
- глаукома.
ССС:
- сердцебиение;
- боль в груди;
- мигрень;
- повышение АД;
- аритмия;
- постуральная гипотензия;
- вазодилатация;
- стенокардия;
- флебит.
Дыхательной системы:
- диспноэ;
- пневмония;
- ринит;
- бронхит;
- кровотечение из носа;
- бронхиальная астма.
Пищеварительной системы:
- изжога;
- чувство тошноты;
- диарея;
- запоры;
- боли в животе;
- гастралгия;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- повышение аппетита;
- анорексия;
- рвота;
- отрыжка;
- эзофагит;
- дисфагия;
- стоматит;
- гастроэнтерит;
- глоссит;
- печеночная колика;
- гепатит;
- эрозивно-язвенные поражения СО полости рта;
- язва 12-перстной кишки;
- хейлит;
- функциональные нарушения печени;
- холестатическая желтуха;
- панкреатит;
- мелена;
- ректальное кровотечение;
- тенезмы;
- кровоточивость десен.
Костно-мышечной системы:
- артрит;
- тендосиновит;
- бурсит;
- судороги мышц ног;
- артралгия;
- миопатия;
- миозит;
- кривошея;
- рабдомиолиз;
- миалгия;
- контрактуры суставов;
- мышечный гипертонус.
Кроветворной системы:
- анемия;
- лимфаденопатия;
- тромбоцитопения.
Мочеполовой системы:
- дизурия;
- урогенитальные инфекции;
- вагинальное кровотечение;
- гематурия;
- периферические отеки;
- нефрит;
- эпидидимит;
- метроррагия;
- импотенция;
- нефроуролитиаз;
- расстройство эякуляции;
- снижение либидо.
Дерматологические реакции:
- экзема;
- повышенное потоотделение;
- ксеродермия;
- алопеция;
- экхимозы;
- себорея;
- петехии.
Аллергические реакции:
- сыпь кожная;
- зуд;
- контактный дерматит;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- анафилаксия;
- фотосенсибилизация;
- отек лица;
- с-ром Стивенса-Джонсона;
- МЭЭ;
- с-ром Лайелла.
Лабораторные показатели:
- гипогликемия;
- рост активности сывороточной КФК;
- гипергликемия;
- рост активности альбуминурия, ЩФ, АСТ, АЛТ.
Прочие:
- гинекомастия;
- увеличение веса;
- обострение подагры;
- мастодиния.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Липтонорм одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:
- увеличение в плазме крови концентрация аторвастатина и повышение вероятности миопатии с эритромицином, фибратами, циклоспорином, иммунодепрессантами, кларитромицином, никотинамидом, противогрибковыми пр-ратами (производные азола);
- снижение концентрации аторвастатина на 35% с антацидами, на концентрации Хс-ЛПНП это не отражается;
- повышение в плазме крови концентрации аторвастатина с ингибиторами протеазы (являющ. ингибиторами CYP3A4);
- повышение на 20% в плазме крови концентрации дигоксина с Липтонормом, доза которого в сутки 80 мг;
- повышение на 20% концентрации пероральных контрацептивов, в составе которых этинилэстрадиол и норэтидрон с Липтонормом, доза которого в сутки 80 мг;
- снижение протромбинового времени с варфарином в первые дни, показатель нормализуется спустя 15 суток, необходим контроль протромбинового времени;
- в свойствах сока грейпфрута повышать в плазме крови концентрацию аторвастатина, необходимо воздержаться от данного напитка при приеме Липтонорма.
Особые указания
В первые 3 месяца приема Липтонорма обычно наблюдается изменение активности печеночных ферментов, в случае их повышения больной должен быть под тщательным врачебным контролем до нормализации уровня. При превышении верхней границы нормы показателей АСТ или АЛТ более, чем в три раза – либо прекращают лечение, либо снижают дозировку.
При слабости и вялости мышц, диффузной миалгии, значительном повышении креатинфосфокиназы – пациенты должны находиться в группе риска развития миопатии.
При слабости в мышцах, болях необъяснимой этиологии, особенно с недомоганием или лихорадкой, следует незамедлительно обратиться к врачу.
Применение Липтонорма рекомендуется прекратить или приостановить на определенное время при развитии любого тяжелого состояния, которое может быть потенциально следствием миопатии, а также при факторах риска, способных привести, вследствие рабдомиолиза, к острой почечной недостаточности, а именно: артериальная гипотензия, расстройство электролитного баланса, тяжелые эндокринные нарушения и метаболические, травма, острая тяжелая инфекция, обширное хирургическое вмешательство.
При необходимости комбинации Липтонорма с производными фиброевой кис-ты, никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, кларитромицином, циклоспорином, эритромицином следует сопоставить ожидаемую пользу от терапии и степень определенного риска.
При планировании беременности Липтонорм необходимо отменить, как минимум за месяц.
На данный момент неблагоприятного воздействия Липтонорма на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом – не зафиксировано.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Липтонорм являются: таблетки Аторис, Липримар, Торвакард, Аторвастатин.
Условия хранения
Липтонорм относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.
Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.
В сети аптек Липтонорм реализуется по предъявлению рецепта врача.
Интересные статьи
Отзывы (2)
![]() |
Я принимала липтонорм пол года и это было самое тяжкое испытание в моей борьбе с лишними складками на боках. Все время приходилось бороться со сном - я засыпала на работе, в маршрутках, дома перед телевизором и в кафе за чашкой кофе. Из-за этого пришлось уволиться и заниматься только здоровьем. Однако диетой и липтонормом удалось добиться хороших анализов и сбросить больше 20 килограмм. На работу вернулась и чувствую себя теперь намного лучше. |
10 декабря 2016 19:16
У меня уже давно серьезные проблемы с лишним весом и никакими диетами не удается его сбросить. Полгода назад делал анализ и врач ужаснулся количеству холестерина в моем организме. Прописал липтонорм и маложирную диету. В результате уровень холестерина снизился, я сбросил 12 килограмм и продолжаю терять вес примерно по килограмму в неделю. Но вдобавок приобрел постоянные головокружения и сушняк - пить хочу даже когда сплю.
10 декабря 2016 19:06