Липтонорм

Липтонорм
Фото Липтонорм


Липтонорм представляет собой гиполипидемический препарат, принадлежащий группе статинов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Липтонорм выпускают:

В виде таблеток, покрытые сверху оболочкой, цветбелый, двояковыпуклые, круглые, на изломе белого цвета или почти белого.

Активные компоненты: в 1 таблетке - 10 мг или 20 мг аторвастатина (в виде кальциевой соли).

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, твин 80, кальция карбонат, лактоза, кросскармелоза, стеарат магния, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцеллюлоза.

В упаковке из картона – 2 блистера с 14 таблетками.

Фармакологическое действие

Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, непосредственно катализирующего трансформацию ГМГ-КоА в мевалоновую кис-ту является основным действием аторвастатина. Данное превращение – ранний этап в цепи синтеза холестерина в организме.

Липтонорм

Непосредственно подавление синтеза холестерина аторвастатином приводит к повышенной в печени и внепеченочных тканях реактивности рецепторов ЛПНП. Данные рецепторы имеют свойство связывать частицы ЛПНП и удалять их непосредственно из плазмы крови, что снижает Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротическое действие аторвастатина - следствие воздействия Липтонорма на стенки сосудов. Липтонорм подавляет синтез изопреноидов, которые являются факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов.

Снижает содержание ЛПНП, холестерина, ТГ, аполипопротеина В, способствует повышению содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Эффективность препарата наблюдается спустя две недели терапии, максимальный эффект - спустя четыре недели.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция препарата при пероральном приеме довольно высокая. Cmax - 1-2 ч.

На скорость абсорбции аторвастатина и длительность оказывает некоторое влияние прием пищи (25% и 9% соответств.), но снижение уровня Хс-ЛПНП аналогично таковому при использовании аторвастатина без пищи.

Между дозой препарата и степень всасывания выявлена линейная зависимость.

Липтонорм препарат

Биодоступность – в пределах 14%, системная биодоступность ингибир. активности к ГМГ-КоА-редуктазе – в пределах 30%. Причина низкой системной биодоступности - пресистемный метаболизм в СО ЖКТ при "первом прохождении" сквозь печень.

Распределение

С белками плазмы связывание -98%.

Средний Vd -381 л.

Метаболизм

Метаболизируется, как правило, в печени при участии изоферментов CYP3A7, CYP3A5 и CYP3A4 с формированием фармакологически активных метаболитов.

Ингибирующий эффект к ГМГ-КоА-редуктазе определяется (примерно на 70%) активностью циркулирующих метаболитов и наблюдается - 20-30 ч.

Выведение

T1/2- 14 ч.

Выводится из организма посредством желчи после печеночного метаболизма и/или внепеченочного метаболизма.

Непосредственно в моче определяется < 2% принятой дозы.

Фармакокинетика в определенных случаях

У женщин Cmax- выше на 20%, непосредственно AUC ниже на 10%.

Cmaxу лиц с алкогольным циррозом печени выше в 16 раз, AUC выше в 11 раз по сравнению с нормальной функцией печени.

При использовании препарата в вечернее время концентрация аторвастатина ниже на 30% в сравнении с приемом утренним. При гемодиализе аторвастатин не выводится.

Препарат Липтонорм

Показания к применению

Основные показания препарата Липтонорм:

  • смешанная гиперлипидемия;
  • первичная гиперхолестеринемия;
  • семейная гиперхолестеринемия (гетерозиготная и гомозиготная), как дополнение к диетотерапии.

Противопоказания

Препарат Липтонорм имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • активные заболевания печени;
  • цирроз печени (этиология различна);
  • печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью – классы А и В);
  • рост активности печеночных трансаминаз неопределенного генеза (в три раза и более по сравнению с ВГН);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

С осторожностью:

  • АГ;
  • метаболические и эндокринные расстройства;
  • нарушения электролитного баланса тяжелой формы;
  • заболевания (в анамнезе) печени;
  • алкоголизм хронической формы;
  • травмы;

  • неконтролируемые судороги;
  • острые инфекции тяжелой формы (сепсис);
  • обширные хирургические вмешательства.

Способ применения и дозировка

Пациента перед назначением Липтонорма переводят на соответствующую диету, что обеспечивает в крови снижение содержания липидов (диету следует соблюдать весь период лечения).

Липтонорм показан перорально, ежедневно, в сутки один раз, от приема пищи независимо, но придерживаясь в приеме одного и того же времени.

Рекомендуемая начальная доза – один раз по 10 мг. При дальнейшем лечение дозу пр-рата подбирают сугубо индивидуально, в зависимости от уровня Хс-ЛПНП, эффективности терапии и выраженности самого заболевания.

Корректировать дозу допускается, как минимум с 4-недельными перерывами. Максимальная доза в сутки – 80 мг в один прием.

При функциональном нарушении печени Липтонорм использовать следует с осторожностью по причине замедленного выведения из организма аторвастатина.

Необходим контроль показателей функции организма (лабораторных и клинических) в период всего лечения препаратом, лечение прекращают либо снижают дозу при выявлении патологических изменений.

При почечной недостаточности и в преклонном возрасте не требуется коррекция дозы Липтонорма.

Липтонорм прием

Передозировка

При передозировке Липтонормом показаны следующие лечебные мероприятия: промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия.

На данный момент неизвестен специфический антидот.

При признаках и наличии факторов вероятности развития ОПН непосредственно на фоне рабдомиолиза - Липтонорм следует отменить.

Гемодиализ показывает неэффективность, поскольку аторвастатин связывается в значительной степени с белками плазмы.

Побочные действия

При использовании Липтонорма вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

ЦНС:

  • недомогание;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • парестезии;

Головокружение

  • кошмарные сновидения;
  • эмоциональная лабильность;
  • амнезия;
  • периферическая невропатия;
  • атаксия;
  • астенический синдром;
  • гиперестезия;
  • гиперкинезы;
  • паралич лицевого нерва;
  • депрессия;
  • потеря сознания.

Органов чувств:

  • сухость конъюнктивы;
  • звон в ушах;
  • амблиопия;
  • глухота;
  • кровоизлияние в глаз;
  • паросмия;
  • нарушение аккомодации;
  • искажение либо потеря вкусовых ощущений;
  • глаукома.

ССС:

  • сердцебиение;
  • боль в груди;
  • мигрень;
  • повышение АД;
  • аритмия;
  • постуральная гипотензия;
  • вазодилатация;

Боль в груди

  • стенокардия;
  • флебит.

Дыхательной системы:

  • диспноэ;
  • пневмония;
  • ринит;
  • бронхит;
  • кровотечение из носа;
  • бронхиальная астма.

Пищеварительной системы:

  • изжога;
  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • запоры;
  • боли в животе;
  • гастралгия;
  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • повышение аппетита;
  • анорексия;
  • рвота;
  • отрыжка;
  • эзофагит;
  • дисфагия;
  • стоматит;
  • гастроэнтерит;
  • глоссит;
  • печеночная колика;

Сухость во рту

  • гепатит;
  • эрозивно-язвенные поражения СО полости рта;
  • язва 12-перстной кишки;
  • хейлит;
  • функциональные нарушения печени;
  • холестатическая желтуха;
  • панкреатит;
  • мелена;
  • ректальное кровотечение;
  • тенезмы;
  • кровоточивость десен.

Костно-мышечной системы:

  • артрит;
  • тендосиновит;
  • бурсит;
  • судороги мышц ног;
  • артралгия;
  • миопатия;
  • миозит;
  • кривошея;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия;
  • контрактуры суставов;
  • мышечный гипертонус.

Кроветворной системы:

  • анемия;
  • лимфаденопатия;
  • тромбоцитопения.

Анемия

Мочеполовой системы:

  • дизурия;
  • урогенитальные инфекции;
  • вагинальное кровотечение;
  • гематурия;
  • периферические отеки;
  • нефрит;
  • эпидидимит;
  • метроррагия;
  • импотенция;
  • нефроуролитиаз;
  • расстройство эякуляции;
  • снижение либидо.

Дерматологические реакции:

  • экзема;
  • повышенное потоотделение;
  • ксеродермия;
  • алопеция;
  • экхимозы;
  • себорея;
  • петехии.

Аллергические реакции:

  • сыпь кожная;
  • зуд;
  • контактный дерматит;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • анафилаксия;
  • фотосенсибилизация;

Сыпь кожная

  • отек лица;
  • с-ром Стивенса-Джонсона;
  • МЭЭ;
  • с-ром Лайелла.

Лабораторные показатели:

  • гипогликемия;
  • рост активности сывороточной КФК;
  • гипергликемия;
  • рост активности альбуминурия, ЩФ, АСТ, АЛТ.

Прочие:

  • гинекомастия;
  • увеличение веса;
  • обострение подагры;
  • мастодиния.

Мастодиния

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Липтонорм одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

  • увеличение в плазме крови концентрация аторвастатина и повышение вероятности миопатии с эритромицином, фибратами, циклоспорином, иммунодепрессантами, кларитромицином, никотинамидом, противогрибковыми пр-ратами (производные азола);
  • снижение концентрации аторвастатина на 35% с антацидами, на концентрации Хс-ЛПНП это не отражается;
  • повышение в плазме крови концентрации аторвастатина с ингибиторами протеазы (являющ. ингибиторами CYP3A4);
  • повышение на 20% в плазме крови концентрации дигоксина с Липтонормом, доза которого в сутки 80 мг;
  • повышение на 20% концентрации пероральных контрацептивов, в составе которых этинилэстрадиол и норэтидрон с Липтонормом, доза которого в сутки 80 мг;
  • снижение протромбинового времени с варфарином в первые дни, показатель нормализуется спустя 15 суток, необходим контроль протромбинового времени;
  • в свойствах сока грейпфрута повышать в плазме крови концентрацию аторвастатина, необходимо воздержаться от данного напитка при приеме Липтонорма.

Особые указания

В первые 3 месяца приема Липтонорма обычно наблюдается изменение активности печеночных ферментов, в случае их повышения больной должен быть под тщательным врачебным контролем до нормализации уровня. При превышении верхней границы нормы показателей АСТ или АЛТ более, чем в три раза – либо прекращают лечение, либо снижают дозировку.

При слабости и вялости мышц, диффузной миалгии, значительном повышении креатинфосфокиназы – пациенты должны находиться в группе риска развития миопатии.

Липтонорм общие указания

При слабости в мышцах, болях необъяснимой этиологии, особенно с недомоганием или лихорадкой, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Применение Липтонорма рекомендуется прекратить или приостановить на определенное время при развитии любого тяжелого состояния, которое может быть потенциально следствием миопатии, а также при факторах риска, способных привести, вследствие рабдомиолиза, к острой почечной недостаточности, а именно: артериальная гипотензия, расстройство электролитного баланса, тяжелые эндокринные нарушения и метаболические, травма, острая тяжелая инфекция, обширное хирургическое вмешательство.

При необходимости комбинации Липтонорма с производными фиброевой кис-ты, никотиновой кислотой, иммунодепрессантами, противогрибковыми препаратами, кларитромицином, циклоспорином, эритромицином следует сопоставить ожидаемую пользу от терапии и степень определенного риска.

При планировании беременности Липтонорм необходимо отменить, как минимум за месяц.

На данный момент неблагоприятного воздействия Липтонорма на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом – не зафиксировано.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Липтонорм являются: таблетки Аторис, Липримар, Торвакард, Аторвастатин.

Липтонорм аналоги

Условия хранения

Липтонорм относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Липтонорм реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв