Лирика

Лирика представляет собой противоэпилептический препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Лирика выпускают:

• В виде капсул, №4, желатиновые, твердые, с белого цвета корпусом и крышечкой,на корпусе указаны черными чернилами код и дозировка продукта "PGN 25", на крышечке присутствует надпись "Pfizer".

В капсуле содержится: белого цвета или почти белого порошок.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 25 мг прегабалина.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал,моногидрат лактозы, тальк.

Состав корпуса и крышечки капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав чернил: этанол, шеллак, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, концентрированный р-р аммиака, калия гидроксид, вода д/и, крас-ль оксид железа черный.

В упаковке из картона – 1 блистер с 14 капсулами.

• В виде капсул, №4, желатиновые, твердые, с белого цвета корпусом и крышечкой от красно-коричневого цвета до темно-красно-коричневого, на корпусе указаны черными чернилами код и дозировка продукта "PGN 75", на крышечке присутствует надпись "Pfizer".

В капсуле содержится: белого цвета или почти белого порошок.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 75 мг прегабалина.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал,моногидрат лактозы, тальк.

Состав корпуса: диоксид титана, желатин.

Состав крышечки: диоксид титана, желатин, крас-ль оксид железа красный.

Состав чернил: этанол, шеллак, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, концентрированный р-р аммиака, калия гидроксид, вода д/и, крас-ль оксид железа черный.

В упаковке из картона – 1, 4 блистера с 14 капсулами.

• В виде капсул, №2, желатиновые, твердые, с белого цвета корпусом и крышечкой, на корпусе указаны черными чернилами код и дозировка продукта "PGN 150", на крышечке присутствует надпись "Pfizer".

В капсуле содержится: белого цвета или почти белого порошок.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 150 мг прегабалина.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал,моногидрат лактозы, тальк.

Состав корпуса и крышечки капсулы: диоксид титана, желатин.

Состав чернил: этанол, шеллак, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, концентрированный р-р аммиака, калия гидроксид, вода д/и, краситель оксид железа черный.

В упаковке из картона – 1, 4 блистера с 14 капсулами.

• В виде капсул, №0, желатиновые, твердые, с белого цвета корпусом и крышечкой от красно-коричневого цвета до темно-красно-коричневого, на корпусе указаны черными чернилами код и дозировка продукта "PGN 300", на крышечке присутствует надпись "Pfizer".

В капсуле содержится: белого цвета или почти белого порошок.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 300 мг прегабалина.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал,моногидрат лактозы, тальк.

Состав корпуса: диоксид титана, желатин.

Состав крышечки: диоксид титана, желатин, крас-ль оксид железа красный.

Состав чернил: этанол, шеллак, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, концентрированный р-р аммиака, калия гидроксид, вода д/и, краситель оксид железа черный.

В упаковке из картона – 1, 4 блистера с 14 капсулами.

Фармакологическое действие

Противосудорожное средство. Прегабалин – действующий компонент препарата, аналог гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кис-ты (GABA). Прегабалин, что установлено исследованиями, связывается с допол-ной субъединицей (?₂-дельта-протеин) зависимых потенциально кальциевых каналов в ЦНС, замещая необратимо [3H]- габапентин, что способствует проявлению противосудорожного и анальгезирующего эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина наблюдается при постгерпетической невралгии и диабетической невропатии. Эффективность препарата и вероятность побочных проявлений при приеме прегабалина курсами по 2 раза в сутки до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель в целом одинаковы.

Боль в течение всей первой недели уменьшалась при курсе до 13 недель, эффект сохранялся до конца курса терапии. Снижение индекса боли на 50% фиксировалось у 35% больных, принимавших прегабалин, а у принимавших плацебо – 18%. Эффект снижения без сонливости фиксировался у 33% больных группы прегабалина и у принимавших плацебо – 18%. Сонливость наблюдалась у 16% больных, получавших плацебо и у 48% больных, принимавших прегабалин.

Фибромиалгия

При фибромиалгии выраженное снижение симптоматики боли отмечается при дозе прегабалина в сутки от 300 мг до 600 мг. Прием прегабалина 600 мг/сут по сравнению с дозой 300-450 мг/сут - сводилось к более выраженной нормализации сна.

Эпилепсия

При использовании пр-рата в течение двенадцати недель в сутки по 2 или 3 раза эффективность препарата и вероятность побочных проявлений – одинаковы. В течение всей первой недели наблюдалось снижение частоты судорог.

ГТР

Снижение симптоматики непосредственно ГТР фиксируется на первой неделе терапии. Уменьшение симптоматики на 50% по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) при использовании пр-рата в течение восьми недель наблюдалось у 52% пациентов, принимающих прегабалин и у 38% пациентов, принимающих плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

Прегабалин после перорального приема натощак всасывается довольно быстро.

В плазме C_maxфиксируется спустя час, как при однократном применении, так и повторном.

Биодоступность прегабалина - составляет ? 90%, от дозы не зависит. Равновесное состояние при повторном приеме достигается спустя 24-48 ч. C_maxпри приеме пр-рата после приема пищи снижается на 25-30%, а время достижения C_maxувеличивается до 2,5 ч.

Распределение

Кажущийся V_dпрегабалина – 0,56 л/кг. С белками плазмы прегабалин не связывается.

Метаболизм

Прегабалин метаболизму практически не подвергается. Около 98% радиоактивной метки с момента применения меченного прегабалина фиксировалось в моче в неизмененном виде.

Доля основного метаболита N-метилированного производного прегабалина обнаруживаемого в моче - 0,9% от дозы. Симптомов рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер – не отмечено.

Выведение

Из организма прегабалин выводится в неизмененном виде в основном посредством почек. Средний T_1/2– 6,3 ч. Касательно почечного клиренса и клиренса прегабалина из плазмы прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика в определенных случаях

Концентрация прегабалина в плазме не зависит от пола пациента. При функциональных нарушениях почек - клиренс активного компонента прямо пропорционален КК, что следует учитывать.

При функциональных нарушениях почек дозу прегабалина необходимо снизить, поскольку препарат выводится в основном почками.

Прегабалин при гемодиализе довольно эффективно удаляется из плазмы, после его проведения следует назначить дополнительную дозу пр-рата.

Фармакокинетика прегабалина при функциональных нарушениях печени не изучалась.

Клиренс прегабалина с повышением возраста имеет склонность к снижению, что отражает непосредственно возрастное снижение КК, данный фактор следует учитывать при назначении препарата лицам преклонного возраста.

При функциональных нарушениях почек лицам преклонного возраста может в определенных случаях потребоваться снижение дозы пр-рата.

Показания

Основные показания препарата Лирика:

• фибромиалгия;
• нейропатическая боль;
• ГТР;
• эпилепсия (как дополнительная терапия в случае парциальных судорожных приступах, сопровождаемых вторичной генерализацией или без нее).

Противопоказания

Препарат Лирика имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• редкие заболевания наследственного характера, в т.ч. нарушение всасывания галактозы/глюкозы, лактазная недостаточность, непереносимость галактозы;
• до 17 лет (отсутствие сведений о безопасности и эффективности использования пр-рата).

Состорожностью:

• сердечная и почечная недостаточность;
• в анамнезе лекарственная зависимость;
• лактационный период.

Дозировка и способ применения

Капсулы Лирика показаны перорально, эффективность препарата от приема пищи не зависит. Доза в сутки может колебаться в пределах 150-600 мг с периодичностью приема в сутки 2-3 раза.

Рекомендованные дозировки в сутки:

• 50 мг – при фибромиалгии, нейропатической боли, эпилепсии, генерализованных тревожных расстройствах, допускается увеличение дозы в два раза спустя три-семь дней (в зависим. от переносимости препарата и эффективности лечения), 450 мг в сутки – при недостаточном эффекте;
• 600 мг – максимальная доза в сутки, допускается увеличение в случае необходимости, но не ранее чем еще через семь дней;
• отменяют препарат постепенно, в течение одной недели, как минимум.

Доза для мужчин и женщин при функциональных нарушениях почек подбирается сугубо индивидуально, с учетом КК, при гемодиализе подбирают с обязательным учетом функции почек. После проведения каждого 4-часового гемодиализа назначается однократно дополнительная доза: стартовая – 25 мг, max – 100 мг.

При функциональных нарушениях печени нет необходимости в коррекции дозы. Лицам преклонного возраста может потребоваться по причине снижения функции почек снижение дозы пр-та.

При пропуске приема дозы, принять ее следует, как можно быстрее, однако увеличивать следующую дозу не нужно.

Передозировка

При передозировке препаратом фиксируются следующие симптомы:

• сонливость;
• аффективные расстройства;
• депрессия;
• спутанность сознания;
• беспокойство;
• ажитация.

В качестве лечения показаны следующие лечебные мероприятия: промывание желудка, показана поддерживающая терапия, проведение гемодиализа – при необходимости.

Побочные действия

При применении препарата Лирика вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

Наиболее частые:

• головокружение;
• сонливость.

Инвазии и инфекции:

В редких случаях:

• назофарингит.

Системы кроветворения:

В редких случаях:

• нейтропения.

Обмена веществ:

Довольно часто:

• увеличение веса;
• повышение аппетита.

Изредко:

• гипогликемия;
• аноресия.

В редких случаях:

• снижение веса.

Психики:

Довольно часто:

• снижение либидо,
• эйфория;
• раздражительность;
• дезориентация;
• бессонница;
• спутанность сознания.

Изредко:

• депрессия;
• беспокойство;
• аноргазмия;
• лабильность настроения;
• ажитация;
• трудности в процессе подбора слов;
• подавленное настроение;

• необычные сновидения;
• деперсонализация;
• панические атаки;
• усиление либидо;
• галлюцинации;
• усиление бессонницы;
• апатия.

В редких случаях:

• приподнятое настроение;
• расторможенность.

ЦНС:

Довольно часто:

• сонливость;
• головокружение.

Часто:

• нарушение координации;
• расстройство внимания;
• дизартрия;
• тремор;

• нарушение равновесия;
• парестезии;
• летаргия;
• амнезия;
• ухудшение памяти;
• атаксия;
• седативное действие.

Изредко:

• гипестезия;
• когнитивные расстройства;
• миоклонические судороги;
• дискинезия;
• нарушение речи;
• нистагм;
• гиперестезия;
• психомоторное возбуждение;
• ослабление рефлексов;
• потеря вкуса;
• ощущение жжения на СО и коже;
• постуральное головокружение;
• ступор;
• интенционный тремор;
• обморок.

В редких случаях:

• дисграфия;
• паросмия;
• гипо кинезия.

Органов зрения:

Довольно часто:

• диплопия;
• н ечеткость зрения.

Изредко:

• боль в глазах;
• снижение остроты зрения;
• отечность глаз;
• сухость в глазах;
• сужение полей зрения;
• астенопия;
• пов ышенное слезотечение.

В редких случаях:

• раздражение глаз;
• мелькание перед глазами искр;
• мидриаз;
• потеря периферического зрения;
• осциллопсия;
• усиление яркости непосредственно зрительного восприятия;
• косоглазие;
• расстройство функции восприятия глубины зрения.

Органов вестибулярного аппарата и слуха:

Довольно часто:

• головокружение.

Изредко:

• гиперакузия.

ССС:

Изредко:

• тахикардия;
• похолодание конечностей;
• AV-блокада I степени;
• понижение или повышение АД;
• приливы.

В редких случаях:

Синусовая:

• тахикардия;
• аритмия;
• брадикардия.

Дыхательной системы:

Изредко:

• одышка;
• сухость СО носа;
• кашель.

В редких случаях:

• кровотечение из носа;
• храп;
• ринит;
• заложенность носа;
• чувство стеснения в глотке.

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

• метеоризм;
• вздутие живота;
• во рту - ощущение сухости;
• запор;
• рвота.

Изредко:

• повышенное слюноотделение;
• ослабление чувствительности СО полости рта;
• гастроэзофагеальный рефлюкс.

В редких случаях:

• панкреатит;
• дисфагия;
• асцит.

Дерматологические реакции:

Изредко:

• гиперемия кожи;
• потливость;
• папулезная сыпь.

В редких случаях:

• холодный пот;
• крапивница.

Костно-мышечной системы:

Изредко:

• подергивания мышц;
• артралгия;
• боль в области спины и конечностей;
• припухлость суставов;
• миалгия;
• скованность и спазмы в мышцах.

В редких случаях:

• боль в шее;
• спазмы шейных мышц;
• рабдомиолиз.

Мочевыделительной системы:

Изредко:

• недержание мочи;
• дизурия.

В редких случаях:

• олигурия;
• почечная недостаточность.

Репродуктивной системы:

Довольно часто:

• эректильная дисфункция.

Изредко:

• сексуальная дисфункция;
• задержка процесса эякуляции.

В редких случаях:

• аменорея;
• выделения из МЖ и увеличение их в объеме;
• дисменорея;
• боль в грудных железах.

Лабораторных показателей:

Изредко:

• снижение кол-ва тромбоцитов;
• рост активности АСТ, АЛТ, КФК.

В редких случаях:

• снижение в крови числа лейкоцитов;
• снижение в крови уровня калия;
• повышение в крови содержания креатинина и глюкозы.

Прочие:

Довольно часто:

• чувство опьянения;
• периферические отеки;
• нарушение походки;
• утомляемость.

Изредко:

• чувство стеснения в груди;
• жажда;
• падения;
• астения;

• боль;
• озноб;
• генерализованные отеки.

В редких случаях:

• гипертермия.

Побочные проявления при постмаркетинговом наблюдении с неизвестной частотой, со стороны:

ЦНС:

• потеря сознания;
• головная боль;
• судороги;
• когнитивные нарушения.

Пищеварительной системы:

В редких случаях:

• чувство тошноты;
• отек языка;
• диарея.

Органов зрения:

• кератит;
• полная потеря зрения.

Дерматологические реакции:

• с-ом Стивенса-Джонсона;
• кожный зуд.

ССС:

• удлинение интервала QT;
• ХСН.

Системы мочевыделения:

• задержка мочи.

Репродуктивной системы:

• гинекомастия.

Дыхательной системы:

В некоторых случая:

• отек легких.

Аллергические реакции:

В редких случаях:

• гиперчувствительность;
• ангионевротические реакции (отек лица, в т.ч.).

Прочие:

• чрезмерная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Лирика одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

• нарушение дыхания и развитие комы с препаратами, угнетающими ЦНС;
• расстройство функционирования ЖКТ, в т.ч. кишечная непроходимость, запор, паралитический илеус с препаратами, провоцирующими запор (ненаркотические анальгетики);
• расстройство когнитивной и двигательной функции с оксикодоном;
• усиление действия этанола, лоразепама.
• фармакокинетического взаимодействия клинически значимого прегабалина с карбамазепином, фенитоином, ламотриджином, вальпроевой кислотой, габапентином – не выявлено;
• на клиренс прегабалина инсулин, диуретики, тиагабин, фенобарбитал, пероральные гипогликемические препараты и топирамат - клинически значимого влияния не оказывают;
• равновесная фармакокинетика прегабалина с пероральными контрацептивами, в составе которых норэтистерон и/или этинилэстрадиол – не менялась.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Лирика при беременности и в лактационный период, но исключительно по врачебному предписанию с предварительным анализом пользы и вреда для матери и ребенка.

Женщинам репродуктивного возраста следует прибегать к адекватным методам контрацепции.

Особые указания

В случае, если в период использовании Лирики у больного фиксируется увеличение веса на фоне сахарного диабета – возможна коррекция доз используемых гипогликемических препаратов.

Возможно развитие сонливости и головокружения при приеме препарата, что может стать причиной травм и падений у пациентов преклонного возраста.

Отмечены в ходе проведения постмаркетинговых исследований случаи потери сознания, расстройства когнитивных функций, спутанности сознания.

Противоэпилептические препараты (Лирика, в т.ч.) могут увеличивать вероятность суицидального поведения или мыслей, следовательно, необходимо медицинское наблюдение за проходящими лечение больными.

При признаках ангионевротического отека терапию пр-том Лирика необходимо прервать.

Нечеткость зрения и прочие нарушения органов зрения проходят обычно без дополнительной терапии после отмены Лирики.

В отдельных случаях в период лечения отмечалось развитие почечной недостаточности, в определенных случаях функция почек после отмены терапии восстанавливалась.

Отмена Лирики после краткосрочного или продолжительного курса лечения может спровоцировать следующие неблагоприятные явления, а именно: головную боль, тревогу, потливость, депрессию, судороги, тошноту, головокружение, гриппоподобный синдром, диарею, бессонницу.

Частота нарушений со стороны ЦНС, в особенности сонливости, возрастает в период терапии центральных нейропатических болей, непосредственно связанных с поражением спинного мозга. Возможна и другая причина – суммарное действие одновременно применяемых препаратов (напр., антиспастических), что при лечении нейропатических болей следует учитывать.

Возможно развитие энцефалопатии, особенно при сопутствующих болезнях, которые могут способствовать к ее возникновению.

По причине того, что применение Лирики может вызывать сонливость и головокружение, управлять сложными механизмами и автотранспортом в данный период - не следует.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лирика являются: капсулы Альгерика, Прегабалин-Рихтер.

Условия хранения

Лирика содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Лирика реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (4)

---