Лизиноприл

Лизиноприл
Фото Лизиноприл


Лизиноприл собой представляет ингибитор АПФ, применяется для понижения кровяного давления.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лизиноприл производят:

  • В виде таблеток, плоские, круглые, цвет темно-оранжевый, края скошенные, на одной из сторон – присутствует риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 2,5 мг лизиноприла (непосред. в форме дигидрата).

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, метилена хлорид, повидон, тальк, стеарат магния, крас-ль солнечный закат желтый.

В упаковке из картона – 6, 5, 4, 3, 2 ячейковые контурные упаковки с 10 таблетками в каждой.

В упаковке из картона – 4, 3, 3, 1 упаковок ячейковых контурных с 14 таблетками в каждой.

  • В виде таблеток, плоские, круглые, цвет оранжевый, края скошенные, на одной из сторон – присутствует риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 5 мг лизиноприла (непосред. в форме дигидрата).

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, метилена хлорид, повидон, тальк, стеарат магния, крас-ль солнечный закат желтый.

В упаковке из картона – 6, 5, 4, 3, 2 ячейковые контурные упаковки с 10 таблетками в каждой.

В упаковке из картона – 4, 3, 3, 1 упаковок ячейковых контурных с 14 таблетками в каждой.

Лизиноприл

  • В виде таблеток, плоские, круглые, цвет розовый, края скошенные, на одной из сторон – присутствует риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 10 мг лизиноприла (непосред. в форме дигидрата).

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, метилена хлорид, повидон, тальк, стеарат магния, краситель азорубин.

В упаковке из картона – 6, 5, 4, 3, 2 ячейковые контурные упаковки с 10 таблетками в каждой.

В упаковке из картона – 4, 3, 3, 1 упаковок ячейковых контурных с 14 таблетками в каждой.

  • В виде таблеток, плоские, круглые, цвет белый или почти белый, края скошенные, на одной из сторон – присутствует риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 20 мг лизиноприла (непосред. в форме дигидрата).

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, метилена хлорид, повидон, тальк, стеарат магния, титана диоксид.

В упаковке из картона – 6, 5, 4, 3, 2 ячейковые контурные упаковки с 10 таблетками в каждой.

В упаковке из картона – 4, 3, 3, 1 упаковок ячейковых контурных с 14 таблетками в каждой.

Лизиноприл форма выпуска

Фармакологическое действие

Лизиноприл своим воздействием снижает формирование ангиотензина II непосредственно из ангиотензина I, что в свою очередь приводит к прямому снижению выделения альдостерона.

Также своим действием лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина и повышает синтез простагландинов. Снижает АД, ОПСС, преднагрузку, давление непосредственно в легочных капиллярах, способствует увеличению объема минутного крови и повышению к нагрузкам толерантности миокарда у пациентов с ХСН.

Непосредственно артерии препарат расширяет в большей степени, чем вены. Определенные эффекты обусловлены прямым воздействием на тканевую РААС.

При использовании препарата длительный период времени гипертрофия миокарда уменьшается, как и гипертрофия резистивных стенок артерий.

Лизиноприл содействует улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.

При ХСН ингибиторы АПФ в значительной мере удлиняют продолжительность жизни, тормозят прогрессирование дисфункции ЛЖ у лиц, перенесших ИМ без клинических проявлений недостаточности ССС.

Спустя час с момента приема отмечается антигипертензивное действие. Максимальный эффект - спустя 6-7 ч. Непосредственно аитигипертензивное действие наблюдается в течение суток. Величина дозы оказывает влияние на продолжительность действия.

Эффект при АГ отмечается с момента начала лечения в первые дни, стабильное действие – развивается спустя месяц-два.

Лизиноприл препарат

Фармакокинетика

Средняя степень непосредственно абсорбции лизиноприла – где-то 25%, а 6-60% - в случае существенной межиндивидуальной вариабельности

На всасывание лизиноприла прием пищи влияния не оказывает.

Cmax в плазме - почти 90 нг/мл, фиксируется спустя шесть часов. Биодоступность - 25%. Непосредственно с белками плазмы связывается очень слабо. Характеризуется крайне низкой проницаемостью через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Не подвергается практически метаболизму и выводится из организма в неизмененном виде посредством почек. T1/2– двенадцать часов.

Абсорбция и клиренс активного компонента снижены при ХСН, у лиц преклонного возраста, также с циррозом печени.

Функциональные нарушения почек увеличивают AUC и T1/2лизиноприла, но клинически значимыми данные изменения становятся лишь при скорости фильтрации клубочковой - < 30 мл/мин.

Фармакокинетика в определенных случаях

Биодоступность у лиц с ХСН - составляет 16%. Концентрация лизиноприла при почечной недостаточности (непосред. КК< 30 мл/мин) превышает в несколько раз концентрацию в плазме у здоровых добровольцев, причем фиксируется увеличение TCmaxв плазме крови и увеличение T1/2.

Концентрация лизиноприла в плазме у лиц преклонного возраста в среднем повышена на 60% и AUC больше в два раза, по сравнению с лицами молодого возраста.

Биодоступность лизиноприла при циррозе печени снижена на 30%, а непосредственно клиренс - на 50% в сравнении со стабильным функционированием печени.

Препарат Лизиноприл

Показания

Основные показания препарата Лизиноприл:

  • ХСН (комбинированная терапия);
  • реноваскулярная и эссенциальная АГ (монотерапия или в комплексе с прочими гипотензивными средствами);
  • диабетическая нефропатия (непосред. при диабете сахарном 1 типа с сохранением нормального АД и 2 типа с АГ - снижение альбуминурии);
  • ранняя терапия ИМ острой формы в составе комплексной терапии (при стабильных показателях гемодинамики – в первые сутки для их поддержания, профилактика сердечной недостаточности и дисфункции ЛЖ).

Противопоказания

Препарат Лизиноприл имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • идиопатический отек;
  • отек Квинке (наследственный ангионевротический);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • отек ангионевротический в анамнезе (при использовании ингиб-ров АПФ, в т.ч.);
  • лактазная недостаточность;
  • непереносимость лактозы;
  • до 18 лет;
  • беременность;
  • лактационный период.

С осторожностью:

  • ГКМП;
  • стеноз артерии единств. почки и устья аорты;
  • АГ;
  • билатеральный стеноз артерий почек;
  • состояние после проведения трансплантации почки;
  • гиперальдостеронизм первичный;
  • почечная недостаточность тяжелой формы;

Лизиноприл противопоказание

  • подавление костномозгового кроветворения;
  • ИБС;
  • ХСН тяжелой формы;
  • гиповолемические состояния (рвота, диарея, в т.ч.);
  • сахарный диабет;
  • гиперкалиемия;
  • системные забол-ния соединительной ткани (склеродермия, СКВ, в т.ч.);
  • цереброваскулярные заболевания (непосред. недостаточность мозгового кровообращения, в т.ч.);
  • гипонатриемия (повышенная вероятность АГ у пациентов, находящихся на бессолевой или малосолевой диете);
  • гемодиализ, осуществляемый с помощью диализных высокопроточных мембран;
  • преклонный возраст.

Способ применения и дозировка

Принимать Лизиноприл необходимо в сутки - 1 раз, времени приема следует придерживаться одного и того же.

При эссенциальной гипертензии применение Лизиноприла начинают, как правило, в сутки с 10 мг, далее – доза поддерживающая 20 мг в сутки, допускается в сутки доза 40 мг - max , в случае крайней необходимости.

Терапевтический эффект в полной мере наблюдается обычно спустя две-четыре недели от начала терапии. При отсутствии ожидаемых результатов после максимальных доз препарата требуется дополнительный прием прочих гипотензивных лекарственных средств.

До непосредственного начала использования Лизиноприла, где-то за два-три дня, пациенты, получающие мочегонные средства должны прекратить их прием. Если отмена мочегонных средств невозможна по каким-либо причинам, дозу суточную Лизиноприла снижают до 5 мг.

Применять Лизиноприл при повышенной активности РААС, корректирующей объем крови и регулирующей кровяное давление, рекомендуется в дозе суточной 2,5-5 мг.

Лизиноприл показания

Доза поддерживающая при подобных заболеваниях устанавливается сугубо индивидуально, в прямой зависимости от величины АД.

Суточная доза Лизиноприла при почечной недостаточности зависит от КК и может варьировать в сутки от 2,5 до 10 мг. Стойкая АГ предполагает прием в сутки Лизиноприла 10-15 мг в течение продолжительного времени.

Прием Лизиноприла начинают при ХСН в сутки с 2,5 мг, а спустя 3-5 дней повышают до 5 мг. Доза поддерживающая при данном заболевании - в сутки 5-20 мг.

При ИМ острой формы предполагают комплексную терапию, осуществляемую по следующей схеме, в сутки:

  • 5 мг - в первый день, затем 1 раз эту же дозу, после чего увеличивают кол-во Лизиноприла вдвое, один раз в 2 дня, по завершению приема – 10 мг 1 раз.

Терапевтический курс при остром ИМ - как минимум, шесть недель.

При диабетической нефропатии - показано в сутки по 10 мг- 20 мг.

Передозировка

При передозировке препаратом Лизиноприл фиксируются следующие симптомы:

  • сухость СО полости рта;
  • снижение АД;
  • запор;
  • задержка мочеиспускания;

Сухость СО полости рта

  • сонливость;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение в организме водно-электролитного баланса;
  • тахикардия;
  • учащение дыхания;
  • головокружение;
  • брадикардия;
  • повышенная раздражительность;
  • беспокойство;
  • ощущение сердцебиения.

В качестве лечения показано: обязательное промывание желудка, прибегание к активированному углю, придание горизонтального положения пациенту, обязательно с приподнятыми ногами, необходимо в/в компенсирование ОЦК – 0,9% р-ра NaCl или прочими плазмозамещающими р-рами, при необходимости – контроль функций дыхательной и СС систем, креатинина мочевины, ОЦК, АД, прием вазопрессорных средств, водно-электролитного баланса. При устойчивой брадикардии - использование искусственного водителя ритма. Проводимый гемодиализ показывает эффективность.

Побочные действия

При использовании препарата Лизиноприл возможны следующие побочные действия, наблюдаемые со стороны:

ССС:

  • ортостатическая гипотензия;
  • боль в груди;
  • брадикардия;
  • резкое снижение АД;
  • ИМ;

Лизиноприл побочные действия

  • тахикардия;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • появление или усугубление недостаточности ССС;
  • ощущение сердцебиения.

ЦНС:

  • эмоциональная лабильность;
  • сонливость;
  • парестезии;
  • спутанность сознания;
  • нарушение концентрации внимания;
  • астенический синдром;
  • повышенная утомляемость;
  • судорожные подергивания мышц губ и конечностей.

Органов кроветворения:

  • тромбоцитопения;
  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • агранулоцитоз.

Лизиноприл осложнения

Дыхательной системы:

  • бронхоспазм;
  • сухой кашель;
  • диспноэ.

Пищеварительной системы:

  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость СО полости рта;
  • панкреатит;
  • боль в животе;
  • изменения вкуса;
  • гепатит;
  • желтуха (холестатическая или гепатоцеллюлярная).

Кожных покровов:

  • кожный зуд;
  • фотосенсибилизация;
  • алопеция;
  • повышенное потоотделение.

Мочеполовой системы:

  • анурия;
  • олигурия;
  • функциональные нарушения почек;
  • недостаточность почек острой формы;
  • протеинурия;
  • снижение потенции;
  • уремия.

Анурия

Аллергические реакции:

  • эозинофилия;
  • крапивница;
  • высыпания кожные;
  • ангионевротический отек губ, конечностей, лица, надгортанника и/или гортани, языка;
  • лейкоцитоз;
  • лихорадка;
  • повышение СОЭ;
  • положительный тест непосредственно на антинуклеарные антитела;
  • ангионевротический интестинальный отек.

Прочие:

  • васкулит;
  • артрит/ артралгия;
  • миалгия.

Лабораторные показатели:

  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • гиперкреатининемия;
  • гипербилирубинемия;
  • рост активности «печеночных» трансаминаз;
  • увеличение концен-ции мочевины.

Лизиноприл использование

При одновременном использовании в/в препаратов золота и ингибиторов АПФ:

Симптомокомплекс, включающий:

  • чувство тошноты;
  • гиперемия лица;
  • рвота;
  • АГ.

Наиболее часто встречающиеся эффекты побочного характера:

  • головокружение;
  • диарея;
  • головная боль;
  • чувство тошноты;
  • сухой кашель;
  • повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

При использовании Лизиноприла одновременно с прочими лекарственными пр-тами наблюдаются:

  • повышается вероятность гиперкалиемии, особенно при функциональном нарушении почек с калийсберегающими диуретиками (непосред. триамтерен, амилорид, спиронолактон), заменителями соли, в составе которых калий, препаратами калия, необходим контроль в сыворотке крови концен-ции калия и функционирование почек;
  • усиление антигииертензивного действия Лизиноприла с диуретиками, БМКК, бета-адреноблокаторами;
  • усиление антигииертензивного действия Лизиноприла с этанолом, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, барбитуратами, вазодилататорами;
  • возможен одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой(< 300 мг/сут) и бета-адреноблокаторами, нитратами, тромболитиками;
  • снижение антигипертензивного действия активного компонента с НПП, эстрогенами, адреностимуляторами;

Лизиноприл взаимодействие

  • замедление выведения из организма лития с препаратами лития (усиление нейротоксического и кардиотоксического действия лития);
  • снижение всасывания в ЖКТ Лизиноприла с колестирамином и антацидами;
  • усиление нейротоксичности салицилатов, ослабление действия пероральных гипогликемических средств, эпинефрина, норэпинефрина и противоподагрических пр-тов, усиление действия периферических миорелаксантов, эффективности (в т.ч. побочные) сердечных гликозидов, уменьшение выведения хинидина;
  • снижение эффективности пероральных контрацептивов, повышается вероятность развития гемолиза;
  • возможна выраженная гипонатриемия с СИОЗС;
  • возможна лейкопения с цитостатиками, прокаинамидом, аллопуринолом.

Особые указания

Выраженное понижение АД, чаще всего, наблюдается при снижении ОЦК, спровоцированной терапией диуретиками, уменьшением кол-ва соли в пище, диареей или рвотой, гемодиализом. Данное снижение АД возможно при ХСН с параллельной почечной недостаточностью или без нее, чаще всего выявляется при тяжелой форме ХСН, как следствие приема значительных доз диуретиков, вследствие гипонатриемии или функциональных нарушений почек. Терапию данной категории больных следует осуществлять под строгим врачебным контролем.

Данные рекомендации и предостережения актуальны и при назначении больным с цереброваскулярной недостаточностью, ИБС, когда резкое снижение АД может спровоцировать инсульт или ИМ.

До начала терапии следует по возможности нормализовать концентрацию в организме натрия и/или восполнить необходимый объем циркулирующей крови, в обязательном порядке контролировать тщательно действие начальной дозы пр-та на пациента.

Лечение симптоматической АГ заключается в обеспечении постельного режима и в/в введения жидкости (инфузия физиологич. р-ра) – при необходимости.

Лизиноприл лекарство

Транзиторная АГ не является противопоказанием для терапии Лизиноприлом, однако, может потребоваться либо снижение дозы, либо временная его отмена.

При кардиогенном шоке и ИМ острой формы – терапия Лизиноприлом противопоказана в случае, если назначение вазодилататора может ухудшить значительно показатели гемодинамики.

Возможно функциональное нарушение почек с дальнейшим развитием острой недостаточности обратимого характера при стенозе ПА единственной функционирующей почки и также в случае билатерального стеноза почечных артерий, при снижении и/или гипонатриемии ОЦК, АГ, спровоцированной приемом пр-та, недостаточности кровообращения.

Временное повышение в крови концентрации креатинина и мочевины в незначительном количестве может фиксироваться при функциональных нарушениях почек, особенно при одновременно проводимой терапии диуретиками. Необходим контроль почечной функции и осторожность в применении при значительном снижении функции почек (непосред. КК < 30 мл/мин).

Ингибиторы АПФ (лизиноприл, в частности) могут блокировать формирование ангиотензина II у пациентов при осуществлении общей анестезии или при обширном хирургическом вмешательстве. Снижение АД при этом корректируется непосредственно увеличением ОЦК.

Следует предупредить непосредственно перед операционным вмешательством (в т.ч. стоматологию) хирурга/анестезиолога об использовании в данный период времени Лизиноприла.

Применение рекомендованных доз Лизиноприла применительно к пациентам преклонного возраста может сопровождаться повышением в крови концентрации лизиноприла, следовательно, подбор дозы нуждается в повышенном внимании и полностью зависит от АД и функции почек больного.

Лекарство Лизиноприл

Следует отметить, что антигипертензивный эффект Лизиноприла у молодых пациентов и в преклонном возрасте выражен в одинаковой степени.

При использовании ингибиторов АПФ отмечался в некоторых случаях кашель – длительный, сухой, длительный, после прекращения использования ингибиторов АПФ - исчезающий.

В некоторых случаях фиксировалась гиперкалиемия, основные факторы которой - почечная недостаточность, диабет сахарный, прием калийсодержащих препаратов либо способствующих увеличению в крови концен-ции калия (например, гепарин), особенно при функциональных нарушениях почек.

На всех этапах лечения Лизиноприлом необходим контроль регулярный в плазме крови глюкозы, ионов калия, липидов, мочевины.

В период лечения употреблять алкогольные напитки не рекомендуется, поскольку усиливается антигипертензивное действие пр-рата.

При занятиях физическими упражнениями, при очень жаркой погоде необходима осторожность, поскольку высока вероятность из-за снижения ОЦК - резкого снижения АД и развития дегидратации.

Необходим постоянный контроль картины крови, поскольку исключить потенциальную угрозу возникновения агранулоцитоза – нельзя.

К развитию гипогликемии может привести, что подтверждено результатами эпидемиологических исследований - одновременный прием инсулина и ингибиторов АПФ, а также пероральных гипогликемических пр-тов. Особенно высока вероятность в первые недели комбинированной терапии и при функциональных нарушениях почек.

Лизиноприл лекарственное взаимодействие

Необходим тщательный контроль гликемии при сахарном диабете, особенно в первый месяц терапии ингибитором АПФ.

Следует прием Лизиноприла прекратить при появлении признаков холестаза и росте активности «печеночных» трансаминаз, поскольку использование ингибиторов АПФ может вызвать холестатическую желтуху вплоть до фульминантного некроза печени.

В случае фиксирования побочных эффектов при приеме Лизиноприла следует отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лизиноприл являются: таблетки Лизинотон, Лизиноприл Штада, Лизиноприл – Тева, Диротон.

Условия хранения

Лизиноприл содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, соблюдая оговоренные инструкцией требования к хранению – 3 года.

В сети аптек Лизиноприл реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв