Локрен

Локрен
Фото Локрен


Локрен представляет собой селективный бета1-адреноблокатор.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Локрен выпускают:

В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые, цвет белый, присутствует на одной из сторон гравировка «КЕ 20» и на обратной - разделительная риска.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 20 мг бетаксолола гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки пленочной: (Е171) титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

В упаковке из картона – 1, 2 блистера с 14 таблетками каждый.

Фармакологическое действие

Характеризуется бетаксолол тремя фармакологическими св-вами:

  • кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием;
  • слабым мембраностабилизирующим действием (идентично действию местных анестетиков или хинидинаа) в концентрациях, превышающих терапевтические;
  • частичным отсутствием агонистической активности.

Локрен

Селективное воздействие бетаксолола непосредственно на ?1-адренорецепторы абсолютным не является, поскольку при высоких его дозах вероятно воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы, расположенные, преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов бронхов и сосудов.

Блокирующая ?1-адренорецепторы активность бетаксолола проявляется фармакодинамическими эффектами:

При физической нагрузке и в покое, снижение:

  • ЧСС;
  • сердечного выброса;
  • диастолического и систолического АД;
  • рефлекса ортостатической тахикардии.

Данные эффекты уменьшают нагрузку при физической нагрузке и в покое.

На данный момент не установлен полностью антигипертензивный механизм действия бета-адреноблокаторов.

Предполагаемые механизмы антигипертензивного действия непосредственно у бета-адреноблокаторов:

  • снижение сердечного выброса;
  • устранение непосредственно спазма периферических артерий.

При длительном применении антигипертензивное действие действующего компонента препарата не уменьшается.

Локрен препарат

Антигипертензивное действие:

  • при однократном приеме в сутки от 5 до 40 мг спустя 3-4 часа и спустя 24 часа - является одинаковым;
  • при приеме 5 мг и 10 мг - 50% и 80% соответственно от такового при приеме 20 мг бетаксолола.

Следовательно, дозозависимость антигипертензивного эффекта наблюдается в интервале доз 5-20 мг, причем прирост данного эффекта при повышении дозы с 10 мг до 20 мг – незначителен.

Антигипертензивное действие активного компонента Локрена мало изменяется при увеличении дозы с 20 мг до 40 мг, максимальное фиксируется - спустя неделю-другую.

В свойствах бетаксолола замедлять значительно проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

Бетаксолол после перорального приема абсорбируется из ЖКТ полностью (100%) и довольно быстро. В плазме крови Cmaxбетаксолола фиксируется спустя 2-4 ч.

Биодоступность высокая - около 85%.

Распределение

С белками плазмы бетаксолол связывается на 50%. Сквозь ГЭБ и плацентарный барьер инфильтруется плохо, выделяется непосредственно с грудным молоком в незначительной степени. Vd- около 6 л/кг. В жирах растворимость умеренная.

Фармакокинетика Локрен

Метаболизм

Метаболизируется бетаксолол непосредственно в печени с формированием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится из организма посредством почек в виде метаболитов (>80%), в неизмененном виде -10-15%. T1/2бетаксолола - 15-20 ч.

Фармакокинетика в определенных случаях

При функциональных нарушениях печени T1/2удлиняется на 33%, без изменения клиренса, при функциональных нарушениях печени T1/2удваивается (требуется снижение доз).

При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Основные показания препарата Локрен:В составе комбинированной терапии или монотерапии:

  • АГ;
  • профилактика непосредственно приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания

Препарат Локрен имеет противопоказания:

  • бронхиальная астма и ХОБЛ тяжелой формы;
  • сердечная недостаточность острой формы, ХСН в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся при терапии инотропными препаратами, диуретиками, ингибиторами АПФ, прочими вазодилататорами;
  • СССУ;
  • AV-блокада II и III степени (непосред. без установленного кардиостимулятора);
  • стенокардия Принцметала (монотерапия противопоказана);
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия выраженного характера (ЧСС < 45-50 уд/мин);
  • гиперчувствительность;
  • метаболический ацидоз;
  • в анамнезе - анафилактические реакции;
  • кардиомегалия (без сим-ов сердечной недостаточности);
  • АГ (систолич. АД < 100 мм рт.ст.);
  • непереносимость лактозы;
  • феохромоцитома без приема одновременного альфа-адреноблокаторов;
  • дефицит лактазы;
  • облитерирующие заболевания касательно периферических артерий тяжелой формы;
  • синдром Рейно тяжелой формы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция (наличие лактозы);
  • прием одновременный ингибиторов МАО, а также с флоктафенином и сультопридом;
  • до 18 лет.

С осторожностью:

  • бронхиальная астма и ХОБЛ среднетяжелого течения;
  • ХСН в стадии компенсации;
  • AV-блокада I степени;
  • псориаз (утяжеление течения псориаза непосредственно бета-адреноблокаторами);
  • синдром Рейно;

Противопоказания Локрен

  • облитерирующие заболевания касательно периферических артерий;
  • феохромоцитома, подвергшаяся лечению;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • осуществление десенсибилизирующей терапии;
  • сахарный диабет;
  • преклонный возраст;
  • беременность;
  • лактационный период.

Дозировка и способ применения

Таблетки показаны перорально, разжевывать не следует, запивая водой в небольшом количестве.

Рекомендованное дозирование в сутки:

  • 10 мг или ? таблетки - для каждого клинического показания, необходимо довести дозу до 20 мг при отсутствии эффективности после 7-14 дней терапии;
  • 40 мг – максимальная доза.

При почечной недостаточности непосредственно при назначении препарата учитывают функциональное состояние почек при:

  • КК >20 мл/мин – показана рекомендованная терапевтическая доза, но в первые 4- 7 дней осуществления терапии необходимо клиническое наблюдение до достижения в крови равновесного уровня концентрации бетаксолола;
  • КК < 20 мл/мин – 5 мг (начальная доза в сутки), включая пациентов на гемодиализе.

Допускается увеличение дозы в два раза каждую неделю-другую для достижения клинической эффективности, но в сутки не >20 мг.

При печеночной недостаточности – доза препарата обычная, но необходимо за больным тщательное клиническое наблюдение.

Препарат Локрен

Передозировка

При передозировке препаратом Локрен фиксируются следующие симптомы:

  • AV-блокада;
  • брадикардия выраженного характера;
  • аритмии;
  • снижение АД выраженного характера;
  • головокружение;
  • обморочное состояние;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • бронхоспазм;
  • затруднение дыхания;
  • судороги;
  • сердечная недостаточность;
  • цианоз ладоней и ногтей пальцев.

В качестве лечения показаны следующие лечебные мероприятия: промывание желудка, адсорбирующие средства, при брадикардии – в/в атропин 1-2 мг, далее инфузия медленная 25 мкг изопреналина или добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин.

В определенных случаях возможна:

  • временная постановка кардиостимулятора;
  • непосредственно в/в введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов– при чрезмерном снижении АД;
  • при бронхоспазме - показаны бронходилататоры, в т.ч. бета2-адреномиметики и/или аминофиллин;
  • необходима госпитализация непосредственно в отделение интенсивной терапии, длительная терапия в высоких дозах добутамина и изопреналина, наблюдение специалиста – касательно новорожденных при сердечной недостаточности (декомпенсации), чьи матери при беременности прибегали к приему бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

При применении Локрен вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

ССС:

Довольно часто:

  • снижение температуры кожи нижних и верхних конечностей;
  • брадикардия (в тяжелой форме, в т.ч.).

Снижение температуры кожи нижних и верхних конечностей

В редких случаях:

  • развитие или усугубление сим-ов сердечной недостаточности (непосред. отечность голеней, лодыжек, стоп);
  • торможение AV-проводимости, снижение АД выраженного характера, проявления ангиоспазма: с-ром Рейно, усиление расстройств периферического кровообращения (перемежающейся хромоты, в т.ч.) учащение приступов стенокардии.

ЦНС:

Довольно часто:

  • головокружение;
  • астения;
  • головная боль;
  • бессонница.

В редких случаях:

  • депрессия.

Крайне редко:

  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • парестезия;
  • ночные кошмары.

Ночные кошмары

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • гастралгия;
  • рвота.

Органов зрения:

В редких случаях:

  • сухость глаз;
  • снижение ВГД.

Крайне редко:

  • нарушения зрения.

Обмена веществ:

Крайне редко:

  • гипогликемия;
  • гипергликемия.

Гипогликемия

Системы дыхания:

В редких случаях:

  • бронхоспазм.

Половых органов:

Довольно часто:

  • импотенция.

Дерматологические реакции:

В редких случаях:

  • крапивница;
  • зуд;
  • обострение псориаза;
  • кожная сыпь;
  • псориазоподобные высыпания.

Воздействие на плод:

  • брадикардия;
  • задержкароста плода;
  • гипогликемия.

Лабораторные показатели:

В редких случаях:

  • фиксация антинуклеарных антител, сопровождающееся в исключительных случаях клиническими симптомами волчаночноподобного синдрома.

Антинуклеарные антитела

Прочие:

С-ром отмены:

  • увеличение АД;
  • учащение или усиление стенокардических приступов.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Локрен одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

Касательно антигипертензивного действия бетаксолола:

Усилениес:

  • нейролетиками, трициклическими антидепрессантами;
  • дипиридамолом (в/в введение);- альфа-адреноблокаторами, в т.ч. применяемые в урологии (теразозин, тамсулозин, празозин, доксазозин, альфузозин), повышается также вероятность ортостатической гипотензии:
  • амифостином.

Ослабление с:

  • ГКС и тетракозактидом;
  • эстрогенами.

Локрен прием

Прочие действия:

  • снижение антигипертензивного действия бетаксолола с НПВС (селективные ингиб-ры ЦОГ-2, в т.ч.);
  • повышается вероятность брадикардии с мефлохином;
  • усиление взаимное антигипертензивного действия бетаксолола с БМКК из группы дигидропиридинов;
  • повышение вероятности снижение АД и выраженности кардиодепрессивного эффекта с фенитоином (в/в введение);
  • повышение вероятностисистемных аллергических реакций тяжелой формы или анафилаксии у получающих бетаксолол пациентов с аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов непосредственно для кожных проб;
  • вероятно чрезмерное снижение АД с диуретиками;
  • удлинение действия недеполяризующих миорелаксантов с недеполяризующими миорелаксантами;
  • усиление антикоагулянтного действия кумаринов;
  • усиление угнетения ЦНС с седативными и снотворными препаратами, с алкоголем (этанол);
  • снижение клиренса ксантинов (дифиллин исключение) и повышение в плазме крови их концентрации с ксантинами, особенно у лиц с повышенным исходно клиренсом теофиллина;
  • повышение вероятности расстройств периферического кровообращения при использовании бетаксолола непосредственно с алкалоидами спорыньи (негидрированными);
  • комбинации с флоктафенином, сультопридом – противопоказаны;
  • комбинации с амиодароном, БМКК (верапамил, дилтиазем, бепридил), сердечными гликозидами, йодсодержащимиконтрастными веществами,ингибиторами МАО – не рекомендованы.

Необходима осторожность с:

  • ингаляционными галогенсодержащими анестетиками, баклофеном, пропафеноном, инсулином и гипогликемическими пр-тами для перорального приема;
  • производными сульфонилмочевины, ингибиторами холинэстеразы (такрин, ривастигмин, пиридостигмин, неостигмин, галантамин, донепезил, амбеномиум);
  • лидокаином 10% р-р (в/в в качестве антиаритмического средства);
  • гипотензивными ср-вами центрального действия (рилменидин, моксонидин, гуанфацин, альфа-метилдопа, апраклонидин, клонидин);
  • препаратами, провоцирующими желудочковые расстройства сердечного ритма.

Особые указания

Коррекцию дозы либо отмену препарата Локрен производят исключительно после врачебной консультации, постепенно, чтобы не спровоцировать временное ухудшение функции сердца в виде повышения периодичности приступов стенокардии.

Снижение дозы осуществляется в течение двух недель, причем, с одновременным назначением заместительной антиангинальной терапии.

Локрен особые указания

Резкое прерывание лечения при ИБС может спровоцировать тяжелые расстройства сердечного ритма, привести к ИМ либо остановке сердца.

Следует контролировать ежедневно в начале терапии АД и ЧСС, в дальнейшем – не реже 1 раза в три-четыре месяца. Один раз в четыре-пять месяцев необходимо проверять в крови при сахарном диабете концентрации глюкозы, у лиц преклонного возраста - функционирование почек.

Пациенты должны уметь самостоятельно выполнять подсчет ЧСС, и помнить, что при ЧСС < 50 уд/мин необходимо немедленно посетить врача.

Прием препарата рекомендуется отменить временно при плановом исследовании в крови титров касательно антинуклеарных антител или уровня в крови и моче концентрации катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, концентрации норметанефрина. Применение клонидина допускается прекращать лишь после отмены Локрена, спустя несколько дней.

Назначение Локрена при бронхиальной астме и ХОБЛ допускается при умеренной степени тяжести заболевания и после осуществления оценки функции дыхания. Терапию начинают с малых доз, бета1-селективность бетаксолола позволяет купировать периодически возникающие приступы бронхиальной астмы непосредственно приемом бета2-адреномиметиков.

Терапию контролируемой сердечной недостаточности осуществляют исключительно под строгим врачебным контролем, начиная с низких доз. При сохранении ХСН в компенсированном состоянии возможно увеличение дозы, но постепенно.

Локрен прием препарата

Дозу препарата необходимо снизить при брадикардии с ЧСС в состоянии покоя < 50-55 уд/мин. Необходимо наблюдение, при AV-блокаде I степени - контроль электрокардиограммы больного.

При стенокардии Принцметала применение Локрена может спровоцировать учащение приступов стенокардии, следовательно, препарат следует назначать лишь при терапии легкой степени патологии или стенокардии смешанного типа в комплексе с вазодилататорами.

Прием бетаксолола при расстройстве периферического кровообращения может спровоцировать ухудшение состояния больного. Назначение препарата при АГ на фоне феохромоцитомы требует одновременного приема непосредственно альфа-адреноблокаторов и контроля АД.

Лечение лиц в преклонном возрасте осуществляют под обязательным врачебным контролем, с низких доз. Коррекция дозирования при почечной недостаточности зависит от КК или уровня в плазме крови концентрации креатинина.

При сахарном диабете принимать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии, поскольку вероятно снижение выраженности симптомов гипогликемии. Необходим постоянный контроль в крови концентрации глюкозы.

Локрен описание

Течение псориаза обостряет действие бета-адреноблокаторов. В свойствах Локрена повышать к аллергенам восприимчивость и тяжесть анафилактических реакций, что следует учитывать при склонности к анафилактическим реакциям, особенно на фоне флоктафенина или осуществления десенсибилизации.

Применение адреналина при терапии анафилактических реакций не всегда является клинически эффективным.

При осуществлении хирургической операции с общей анестезией необходимо обязательно уведомить врача-анестезиолога о приеме бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата в случае необходимости осуществляют постепенно, завершив прием Локрена за 48 часов до начала анестезии. При оперативном вмешательстве экстренного порядка, при невозможности отмены бетаксолола или проведении операции по поводу коронарной недостаточности - назначают соответствующую премедикацию атропином, при этом, прием бетаксолола не прерывая. Необходимо и важно при осуществлении операции восполнять кровопотери и учитывать вероятность анафилактических реакций.

Бета-адреноблокаторы вполне могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.

При использовании Локрена употребление алкогольных напитков противопоказано.

На фоне терапии Локреном вероятно снижение выработки слезной жидкости при ношении контактных линз.

У курящих пациентов клинический эффект бета-адреноблокаторов - ниже.

При использовании Локрена употребление алкогольных напитков противопоказано

Бетаксолол может показывать положительную реакцию при осуществлении у спортсменов тестов допингового контроля.

Необходима осторожность при управлении любым транспортным средством и сложными механизмами, поскольку применение Локрена вызывает головокружение и слабость, что, безусловно, оказывает неблагоприятное воздействие непосредственно на скорость реакции и в целом на общее состояние.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Локрен являются: таблетки Бетак, Бетаксолол.

Условия хранения

Локрен содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 5 лет.

В сети аптек Локрен реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв