Лораксон

Лораксон представляет собой цефалоспориновый антибиотик III поколения.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Лораксон выпускают:

• В виде порошка, как основы для приготовления р-ра для в/в и в/м введения, от белого цвета до белого с желтоватым оттенком, кристаллический.

Активные компоненты: в 1 флаконе – 500 мг цефтриаксона (в виде натриевой соли).

В качестве растворителя: 5 мл воды д/и.

В упаковке из картона – 1 флакон емкостью 10 мл, прилагается в комплекте 1 ампула с растворителем либо без него.

В упаковке из картона – 12 флаконов емкостью 10 мл каждый, прилагается в комплекте 12 ампул с растворителем либо без него.

• В виде порошка, как основы для приготовления р-ра для в/в и в/м введения, от белого цвета до белого с желтоватым оттенком, кристаллический.

Активные компоненты: в 1 флаконе – 1 г цефтриаксона (в виде натриевой соли).

В качестве растворителя: 10 мл воды д/и.

В упаковке из картона – 1 флакон емкостью 10 мл, прилагается в комплекте 1 ампула с растворителем либо без него.

В упаковке из картона – 12 флаконов емкостью 10 мл каждый, прилагается в комплекте 12 ампул с растворителем либо без него.

Фармакологическое действие

Лораксон наделен бактерицидным действием, в механизме которого - угнетение синтеза клеточной мембраны. Подавляет in vitro рост большинства микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных.

Цефтриаксон – активный компонент препарата, довольно устойчив к ?-лактамазам (как цефалоспориназы, так и пенициллиназы), продуцируемых большинством грамположительных бактерий и грамотрицательных.

Лораксонактивен к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, большинство их штаммов чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum непосредственно к цефтриаксону чувствительна, как in vitro, так и в опытах на животных. При первичном и вторичном сифилисе отмечается, согласно клинических данных, хорошая эффективность цефтриаксона.

Лораксон активен также к анаэробным микроорганизмам. Определенные штаммы Bacteroides spp., вырабатывающие ?-лактамазу,довольно устойчивы к цефтриаксону.

Диски, в составе которых цефтриаксон, необходимо применять для определения чувствительности, поскольку зафиксировано, что in vitro определенные штаммы патогенов могут вполне оказаться устойчивыми к классическим цефалоспоринам.

Метициллин-резистентные штаммы показывают к препаратуустойчивость, каки многие штаммы энтерококков.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/в и в/м введении показатели AUC – идентичны, что является свидетельством о 100 % биодоступности цефтриаксона при в/м введении.

Распределение

В ткани и жидкости организма цефтриаксон при парентеральном введении проникает хорошо, непосредственно при в/в введении – довольно быстро диффундирует непосредственно в интерстициальную жидкость, в которой бактерицидное действие фиксируется в течение суток.

С альбумином цефтриаксон связывается обратимо, причем обратно пропорционально концентрации. Следует отметить, что концентрация цефтриаксона, благодаря более низкому содержанию в интерстициальной жидкости альбуминов, по сравнению в сыворотке крови – выше в жидкости.

Выведение

T1/2- около 8 ч. (у здоровых пациентов). У взрослых около 50-60% цефтриаксона из организма выводится посредством мочи, в неизмененном виде, посредством желчи в неизменном виде - 40-50%.

Цефтриаксон трансформируется в неактивный метаболит под воздействием кишечной флоры. T1/2у новорожденных - до восьми дней, у лиц преклонного возраста (75 лет и более) T1/2средний - больше примерно в 2 раза. Около 70% введенной дозы применительно к новорожденным выводится посредством почек.

Фармакокинетика в определенных случаях

Фармакокинетика цефтриаксона у взрослых при патологии печени или почечной недостаточности почти не претерпевает изменений, T1/2удлиняется несущественно.

При функциональных нарушениях почек выведение с желчью увеличивается, при патологии печени - усиливается почками выведение цефтриаксона.

Цефтриаксон при воспалении мозговых оболочек у новорожденных и у детей проникает в ликвор, при этом диффундирует в спинномозговую жидкость при бактериальном менингите в среднем 17% от концентрации пр-рата в сыворотке крови, что в сравнении при асептическом менингите в четыре раза больше.

После в/в введения 50-100 мг/кг веса цефтриаксона концентрация его непосредственно в спинномозговой жидкости спустя 24 ч превышает 1,4 мг/л. Концентрация цефтриаксона у больных менингитом взрослых после его в/в введения 50 мг/кг веса превышала многократно ту МПК, необходимую для подавления вызывающих менингит возбудителей.

Показания к применению

Основные показания препарата Лораксон:

Инфекционно-воспалительные заболевания, спровоцированные микроорганизмами, особо чувствительными к препарату:

• менингит;
• сепсис.

Инфекции:

• брюшной полости (патологии желчевыводящих путей и ЖКТ воспалительного характера, перитонит);
• кожи;
• суставов и костей;
• путей дыхания (в т.ч. пневмония);
• почек и мочевыводящих путей;
• при пониженном иммунитете;
• половых органов (гонорея, в т.ч.);
• ЛОР-органов;
• в послеоперационном периоде - профилактика инфекций.

Противопоказания

Препарат Лораксон имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• I триместр беременности.

С осторожностью:

• у новорожденных - гипербилирубинемия;
• недоношенные дети;
• печеночная и почечная недостаточность;
• НЯК;
• на фоне приема антибактериальных средств – развитие колита или энтерита;
• беременность во II и III триместрах;
• лактационный период.

Способ применения и дозировка

Приготовленный из порошка раствор вводят в/в или в/м. Схема лечения, продолжительность, дозировка устанавливаются врачом, согласно заболевания.

Правила растворения и введения препарата:

В/в струйное введение:

• -1 г порошка разбавляют в 10 мл растворителя (непосред. вода для инъекций), осуществляют введение медленно в течение двух-четырех минут.

В/в капельное введение:

• 2 г порошка разбавляют в 40 мл р-ра, в составе которого отсутствует кальций (5% или 10% декстрозы, 5% фруктозы или 0,9% NaCl), вводят инфузионно в течение получаса.

В/м инъекция:

• 1 г порошка разбавляют в 3,5 мл 1% р-ра лидокаина, осуществляют введение глубокое, непосредственно в мышцу ягодицы (не >1 г пр-рата в 1 ягодицу), в/в вводить

Лидокаин – противопоказано.

Рекомендованное разовое дозирование в сутки:

• 1-2 г - с 12 лет дети;
• до 4 г – допускается при инфекциях, спровоцированных умеренно чувствительными патогенами и при тяжелых формах болезни;
• из расч. 0,02-0,075 г на кг веса – препарат показан детям до 12 лет (грудные дети, в т.ч.);
• выше 0,05 г на кг веса – препарат следует вводить в течение получаса в/в капельно;
• доза для взрослых – рекомендована детям весом 50 кг и более;
• из расч. 0,02-0,05 г на кг веса - новорожденным до 2 недель.

При терапии бактериального менингита:

• 0,1 г на кг веса – суточная доза показана детям (новорожденным, в т.ч.);
• 4 г в сутки - max допустимая доза.

После выделения патогенного микроорганизма и непосредственного определения его чувствительности необходимо корректировать дозу.

Возбудитель инфекции оказывает влияние на период лечения:

• 4 дня – при менингококке;
• 6 дней - гемофильная палочка (Пфейфера);
• 7 дней – при пневмококке;
• 10-14 дней - чувствительные энтеробактерии.

При терапии гонореи, спровоцированной штаммом образующим и необразующим пенициллиназу:

• 0,25 г – однократное в/м введение.

Для профилактики возможных инфекций при хирургическом вмешательстве вводят однократно за час-полтора до операции - 1-2 г цефтриаксона.

Дозу цефтриаксона при функциональных нарушениях почек (КК>10 мл/мин) снижать не следует, как и при нормальной функции печени.

Доза Лораксона в сутки при почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) выраженного характера быть >2 г – не должна.

Дозировку препарата при осуществлении гемодиализа изменять не следует.

Дозу не снижают ни при функциональных нарушениях печени, ни при нормальной ее функции.

Необходим постоянный контроль в сыворотке крови уровня концентрации цефтриаксона при одновременной патологии печени и почек тяжелой степени.

Передозировка

При передозировке препаратом Лораксон вероятно усиление побочных эффектов.

В качестве лечебных мероприятий осуществляют симптоматическую терапию.

При гемодиализе или перитонеальном диализе излишне высокие концентрации в плазме цефтриаксонане могут быть понижены.

Побочные действия

При применении препарата Лораксон вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

Пищеварительной системы:

• чувство тошноты;
• диарея;
• рвота;
• запор;
• абдоминальные боли;
• метеоризм;

• глоссит;
• стоматит;
• нарушение вкуса;
• функциональные нарушения печени;
• псевдомембранозный энтероколит;
• дисбактериоз.

Системы кроветворения:

• лимфопения;
• гранулоцитопения;
• нейтропения;
• лейкопения;
• гипокоагуляция;
• гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• удлинение времени протромбинового;
• тромбоцитоз;
• снижение концентрации касательно плазменных факт-ов свертывания (II, VII, IX, X).

Мочевыделительной системы:

Функциональные нарушения почек:

• глюкозурия;
• анурия;
• олигурия;
• гематурия;
• гиперкреатининемия;
• цилиндрурия;
• повышение в крови содержания мочевины;
• азотемия.

ё

Аллергические проявления:

• зуд;
• сыпь;
• лихорадка;
• озноб;
• крапивница.

В редких случаях:

• сывороточная болезнь;
• эозинофилия;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;
• анафилактический шок;
• полиморфная экссудативная эритема (с-ом Стивенса-Джонсона, в т.ч.).

Местные реакции:

• по ходу вены - болезненность;
• флебит;
• в месте в/м введения – инфильтрат и болезненность.

Прочие:

• носовые кровотечения;
• головокружение;
• кандидоз;
• головная боль;
• суперинфекция.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Лораксон одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

• повышение вероятности кровотечения с НПВС и прочими ингибиторами агрегации тромбоцитов;
• повышается вероятность нефротоксичности с "петлевыми" диуретиками и прочими нефротоксичными пр-ратами;
• с этанолом цефтриаксон показывает несовместимость;
• смешивать цефтриаксон с прочими антибиотиками в одном шприце или флаконе инфузионном – нельзя;
• цефтриаксон и аминогликозиды назначать в рекомендуемых дозах следует раздельно, в связи с физической несовместимостью;
• между цефтриаксоном и аминогликозидами фиксируется синергизм в отношении воздействия на большинство грамотрицательных бактерий, заранее предвидеть усиление действия подобных комбинаций нет возможности, но при угрожающих жизни и особо тяжелых инфекциях, их совместное назначение вполне обосновано.

Особые указания

Назначение препарата должно осуществляться исключительно на подробном сборе анамнеза.

При печеночной и почечной недостаточности выраженного характера, у пациентов, находящихся на гемодиализе – необходим постоянный контроль в плазме уровня концентрации цефтриаксона.

Также необходимо контролировать регулярно при длительной терапии показатели функц-ого состояния печени и почек, картину периферической крови.

При УЗИ желчного пузыря в редких случаях наблюдаются затемнения, сопровождающиеся иногда болями в правом подреберье. Пациенту в данном случае рекомендуется дополнительное симптоматическое лечение и продолжение терапии препаратом.

На всем периоде использования Лораксона употребление алкогольных напитков противопоказано, поскольку возможны дисульфирамоподобные проявления, а именно: тошнота, спазм в области желудка, покраснение лица, рвота, снижение АД, головная боль, одышка, тахикардия.

Больному, при развитии анафилактического шока, требуется немедленное введение в/в эпинефрина, а в дальнейшем – глюкокортикостероида.

Больным в преклонном возрасте и ослабленным может возникнуть в период лечения назначение витамина К.

Поскольку в свойствах цефтриаксона вытеснять билирубин, связанный непосредственно с альбумином сыворотки крови, рекомендуется осуществлять лечение новорожденных с гипербилирубинемией (недоношенных особенно) с большой осторожностью.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лораксон являются: порошок Цефтриаксон Каби, Цефтриаксон, Азаран, Роцефин.

Условия хранения

Лораксон относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года. Готовые растворы цефтриаксона химически и физически стабильны в течение шести часов при комнатной температуре.

В сети аптек Лораксон реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (1)

---