Лораксон

Лораксон представляет собой цефалоспориновый антибиотик III поколения.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Лораксон выпускают:
- В виде порошка, как основы для приготовления р-ра для в/в и в/м введения, от белого цвета до белого с желтоватым оттенком, кристаллический.
Активные компоненты: в 1 флаконе – 500 мг цефтриаксона (в виде натриевой соли).
В качестве растворителя: 5 мл воды д/и.
В упаковке из картона – 1 флакон емкостью 10 мл, прилагается в комплекте 1 ампула с растворителем либо без него.
В упаковке из картона – 12 флаконов емкостью 10 мл каждый, прилагается в комплекте 12 ампул с растворителем либо без него.
- В виде порошка, как основы для приготовления р-ра для в/в и в/м введения, от белого цвета до белого с желтоватым оттенком, кристаллический.
Активные компоненты: в 1 флаконе – 1 г цефтриаксона (в виде натриевой соли).
В качестве растворителя: 10 мл воды д/и.
В упаковке из картона – 1 флакон емкостью 10 мл, прилагается в комплекте 1 ампула с растворителем либо без него.
В упаковке из картона – 12 флаконов емкостью 10 мл каждый, прилагается в комплекте 12 ампул с растворителем либо без него.
Фармакологическое действие
Лораксон наделен бактерицидным действием, в механизме которого - угнетение синтеза клеточной мембраны. Подавляет in vitro рост большинства микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных.
Цефтриаксон – активный компонент препарата, довольно устойчив к ?-лактамазам (как цефалоспориназы, так и пенициллиназы), продуцируемых большинством грамположительных бактерий и грамотрицательных.
Лораксонактивен к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, большинство их штаммов чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum непосредственно к цефтриаксону чувствительна, как in vitro, так и в опытах на животных. При первичном и вторичном сифилисе отмечается, согласно клинических данных, хорошая эффективность цефтриаксона.
Лораксон активен также к анаэробным микроорганизмам. Определенные штаммы Bacteroides spp., вырабатывающие ?-лактамазу,довольно устойчивы к цефтриаксону.
Диски, в составе которых цефтриаксон, необходимо применять для определения чувствительности, поскольку зафиксировано, что in vitro определенные штаммы патогенов могут вполне оказаться устойчивыми к классическим цефалоспоринам.
Метициллин-резистентные штаммы показывают к препаратуустойчивость, каки многие штаммы энтерококков.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/в и в/м введении показатели AUC – идентичны, что является свидетельством о 100 % биодоступности цефтриаксона при в/м введении.
Распределение
В ткани и жидкости организма цефтриаксон при парентеральном введении проникает хорошо, непосредственно при в/в введении – довольно быстро диффундирует непосредственно в интерстициальную жидкость, в которой бактерицидное действие фиксируется в течение суток.
С альбумином цефтриаксон связывается обратимо, причем обратно пропорционально концентрации. Следует отметить, что концентрация цефтриаксона, благодаря более низкому содержанию в интерстициальной жидкости альбуминов, по сравнению в сыворотке крови – выше в жидкости.
Выведение
T1/2- около 8 ч. (у здоровых пациентов). У взрослых около 50-60% цефтриаксона из организма выводится посредством мочи, в неизмененном виде, посредством желчи в неизменном виде - 40-50%.
Цефтриаксон трансформируется в неактивный метаболит под воздействием кишечной флоры. T1/2у новорожденных - до восьми дней, у лиц преклонного возраста (75 лет и более) T1/2средний - больше примерно в 2 раза. Около 70% введенной дозы применительно к новорожденным выводится посредством почек.
Фармакокинетика в определенных случаях
Фармакокинетика цефтриаксона у взрослых при патологии печени или почечной недостаточности почти не претерпевает изменений, T1/2удлиняется несущественно.
При функциональных нарушениях почек выведение с желчью увеличивается, при патологии печени - усиливается почками выведение цефтриаксона.
Цефтриаксон при воспалении мозговых оболочек у новорожденных и у детей проникает в ликвор, при этом диффундирует в спинномозговую жидкость при бактериальном менингите в среднем 17% от концентрации пр-рата в сыворотке крови, что в сравнении при асептическом менингите в четыре раза больше.
После в/в введения 50-100 мг/кг веса цефтриаксона концентрация его непосредственно в спинномозговой жидкости спустя 24 ч превышает 1,4 мг/л. Концентрация цефтриаксона у больных менингитом взрослых после его в/в введения 50 мг/кг веса превышала многократно ту МПК, необходимую для подавления вызывающих менингит возбудителей.
Показания к применению
Основные показания препарата Лораксон:
Инфекционно-воспалительные заболевания, спровоцированные микроорганизмами, особо чувствительными к препарату:
- менингит;
- сепсис.
Инфекции:
- брюшной полости (патологии желчевыводящих путей и ЖКТ воспалительного характера, перитонит);
- кожи;
- суставов и костей;
- путей дыхания (в т.ч. пневмония);
- почек и мочевыводящих путей;
- при пониженном иммунитете;
- половых органов (гонорея, в т.ч.);
- ЛОР-органов;
- в послеоперационном периоде - профилактика инфекций.
Противопоказания
Препарат Лораксон имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- I триместр беременности.
С осторожностью:
- у новорожденных - гипербилирубинемия;
- недоношенные дети;
- печеночная и почечная недостаточность;
- НЯК;
- на фоне приема антибактериальных средств – развитие колита или энтерита;
- беременность во II и III триместрах;
- лактационный период.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из порошка раствор вводят в/в или в/м. Схема лечения, продолжительность, дозировка устанавливаются врачом, согласно заболевания.
Правила растворения и введения препарата:
В/в струйное введение:
- -1 г порошка разбавляют в 10 мл растворителя (непосред. вода для инъекций), осуществляют введение медленно в течение двух-четырех минут.
В/в капельное введение:
- 2 г порошка разбавляют в 40 мл р-ра, в составе которого отсутствует кальций (5% или 10% декстрозы, 5% фруктозы или 0,9% NaCl), вводят инфузионно в течение получаса.
В/м инъекция:
- 1 г порошка разбавляют в 3,5 мл 1% р-ра лидокаина, осуществляют введение глубокое, непосредственно в мышцу ягодицы (не >1 г пр-рата в 1 ягодицу), в/в вводить
Лидокаин – противопоказано.
Рекомендованное разовое дозирование в сутки:
- 1-2 г - с 12 лет дети;
- до 4 г – допускается при инфекциях, спровоцированных умеренно чувствительными патогенами и при тяжелых формах болезни;
- из расч. 0,02-0,075 г на кг веса – препарат показан детям до 12 лет (грудные дети, в т.ч.);
- выше 0,05 г на кг веса – препарат следует вводить в течение получаса в/в капельно;
- доза для взрослых – рекомендована детям весом 50 кг и более;
- из расч. 0,02-0,05 г на кг веса - новорожденным до 2 недель.
При терапии бактериального менингита:
- 0,1 г на кг веса – суточная доза показана детям (новорожденным, в т.ч.);
- 4 г в сутки - max допустимая доза.
После выделения патогенного микроорганизма и непосредственного определения его чувствительности необходимо корректировать дозу.
Возбудитель инфекции оказывает влияние на период лечения:
- 4 дня – при менингококке;
- 6 дней - гемофильная палочка (Пфейфера);
- 7 дней – при пневмококке;
- 10-14 дней - чувствительные энтеробактерии.
При терапии гонореи, спровоцированной штаммом образующим и необразующим пенициллиназу:
- 0,25 г – однократное в/м введение.
Для профилактики возможных инфекций при хирургическом вмешательстве вводят однократно за час-полтора до операции - 1-2 г цефтриаксона.
Дозу цефтриаксона при функциональных нарушениях почек (КК>10 мл/мин) снижать не следует, как и при нормальной функции печени.
Доза Лораксона в сутки при почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин) выраженного характера быть >2 г – не должна.
Дозировку препарата при осуществлении гемодиализа изменять не следует.
Дозу не снижают ни при функциональных нарушениях печени, ни при нормальной ее функции.
Необходим постоянный контроль в сыворотке крови уровня концентрации цефтриаксона при одновременной патологии печени и почек тяжелой степени.
Передозировка
При передозировке препаратом Лораксон вероятно усиление побочных эффектов.
В качестве лечебных мероприятий осуществляют симптоматическую терапию.
При гемодиализе или перитонеальном диализе излишне высокие концентрации в плазме цефтриаксонане могут быть понижены.
Побочные действия
При применении препарата Лораксон вероятны следующие побочные проявления, со стороны:
Пищеварительной системы:
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота;
- запор;
- абдоминальные боли;
- метеоризм;
- глоссит;
- стоматит;
- нарушение вкуса;
- функциональные нарушения печени;
- псевдомембранозный энтероколит;
- дисбактериоз.
Системы кроветворения:
- лимфопения;
- гранулоцитопения;
- нейтропения;
- лейкопения;
- гипокоагуляция;
- гемолитическая анемия;
- тромбоцитопения;
- удлинение времени протромбинового;
- тромбоцитоз;
- снижение концентрации касательно плазменных факт-ов свертывания (II, VII, IX, X).
Мочевыделительной системы:
Функциональные нарушения почек:
- глюкозурия;
- анурия;
- олигурия;
- гематурия;
- гиперкреатининемия;
- цилиндрурия;
- повышение в крови содержания мочевины;
- азотемия.
ё
Аллергические проявления:
- зуд;
- сыпь;
- лихорадка;
- озноб;
- крапивница.
В редких случаях:
- сывороточная болезнь;
- эозинофилия;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
- анафилактический шок;
- полиморфная экссудативная эритема (с-ом Стивенса-Джонсона, в т.ч.).
Местные реакции:
- по ходу вены - болезненность;
- флебит;
- в месте в/м введения – инфильтрат и болезненность.
Прочие:
- носовые кровотечения;
- головокружение;
- кандидоз;
- головная боль;
- суперинфекция.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Лораксон одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:
- повышение вероятности кровотечения с НПВС и прочими ингибиторами агрегации тромбоцитов;
- повышается вероятность нефротоксичности с "петлевыми" диуретиками и прочими нефротоксичными пр-ратами;
- с этанолом цефтриаксон показывает несовместимость;
- смешивать цефтриаксон с прочими антибиотиками в одном шприце или флаконе инфузионном – нельзя;
- цефтриаксон и аминогликозиды назначать в рекомендуемых дозах следует раздельно, в связи с физической несовместимостью;
- между цефтриаксоном и аминогликозидами фиксируется синергизм в отношении воздействия на большинство грамотрицательных бактерий, заранее предвидеть усиление действия подобных комбинаций нет возможности, но при угрожающих жизни и особо тяжелых инфекциях, их совместное назначение вполне обосновано.
Особые указания
Назначение препарата должно осуществляться исключительно на подробном сборе анамнеза.
При печеночной и почечной недостаточности выраженного характера, у пациентов, находящихся на гемодиализе – необходим постоянный контроль в плазме уровня концентрации цефтриаксона.
Также необходимо контролировать регулярно при длительной терапии показатели функц-ого состояния печени и почек, картину периферической крови.
При УЗИ желчного пузыря в редких случаях наблюдаются затемнения, сопровождающиеся иногда болями в правом подреберье. Пациенту в данном случае рекомендуется дополнительное симптоматическое лечение и продолжение терапии препаратом.
На всем периоде использования Лораксона употребление алкогольных напитков противопоказано, поскольку возможны дисульфирамоподобные проявления, а именно: тошнота, спазм в области желудка, покраснение лица, рвота, снижение АД, головная боль, одышка, тахикардия.
Больному, при развитии анафилактического шока, требуется немедленное введение в/в эпинефрина, а в дальнейшем – глюкокортикостероида.
Больным в преклонном возрасте и ослабленным может возникнуть в период лечения назначение витамина К.
Поскольку в свойствах цефтриаксона вытеснять билирубин, связанный непосредственно с альбумином сыворотки крови, рекомендуется осуществлять лечение новорожденных с гипербилирубинемией (недоношенных особенно) с большой осторожностью.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Лораксон являются: порошок Цефтриаксон Каби, Цефтриаксон, Азаран, Роцефин.
Условия хранения
Лораксон относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.
Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года. Готовые растворы цефтриаксона химически и физически стабильны в течение шести часов при комнатной температуре.
В сети аптек Лораксон реализуется по предъявлению рецепта врача.
Подскажите, кто знает, чем лораксон лучше обычного цефтриаксона? Это ведь одно и то же действующее вещество, как я понимаю? В аптеке мне так и не смогли сказать разницу а врач настаивает, что надо покупать только лораксон говорит, что он лучше действует.
23 ноября 2016 12:20