Лозап

Лозап представляет собой антагонист рецепторов ангиотензина II, характеризуется гипотензивным действием.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лозап выпускают:

• В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет белый или почти белый, двояковыпуклые, продолговатые.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 12,5 мг лозартан калия.

Дополнительные компоненты: кросповидон, маннитол, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки пленочной: макрогол 6000, комп. сепифилм 752 белый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогола 2000 стеарат, микрокристаллическая целлюлоза).

В упаковке из картона – 9, 6, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

• В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет белый или почти белый, двояковыпуклые, продолговатые, присутствуют с обеих сторон риски.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 50 мг лозартан калия.

Дополнительные компоненты: кросповидон, маннитол, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки пленочной: макрогол 6000, комп. сепифилм 752 белый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогола 2000 стеарат, микрокристаллическая целлюлоза).

В упаковке из картона – 9, 6, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

• В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет белый или почти белый, двояковыпуклые, продолговатые, присутствуют с обеих сторон риски.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 100 мг лозартан калия.

Дополнительные компоненты: кросповидон, маннитол, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки пленочной: макрогол 6000, комп. сепифилм 752 белый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогола 2000 стеарат, микрокристаллическая целлюлоза).

В упаковке из картона – 9, 6, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Совершенно не угнетает кининазу II – фермент, катализирующий реакцию трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.

Регулярное применение Лозапа снижает ОПСС, АД, концентрацию в крови альдостерона и адреналина, в малом круге кровообращения – давление, снижает также постнагрузку, предоставляет диуретическое действие.

Противодействует гипертрофии миокарда, повышает у пациентов с ХСН толерантность непосредственно к физической нагрузке. Активный компонент препарата не ингибирует АПФ-кининазу II и не препятствует, соответственно, разрушению брадикинина, следовательно, побочные эффекты, связанные опосредованно с брадикинином (напр., ангионевротический отек) случаются достаточно редко.

Применение Лозапа у пациентов с АГ без сопутств. сахарного диабета с протеинурией (>2 г/сут), снижает достоверно протеинурию, экскрецию иммуноглобулинов G и альбумина.

В плазме крови стабилизирует уровень мочевины. На вегетативные рефлексы влияния не оказывает, как и воздействия длительного на концентрацию норадреналина в плазме.

Лозартан в сыворотке крови у пациентов с АГ на уровень триглицеридов, холестерина ЛПВП и общего холестерина в дозе до 150 мг/сут влияния не оказывает.

Лозартан в этой же дозе натощак на уровень в крови глюкозы влияния не оказывает.

Гипотензивное действие (снижается диастолическое и систолическое АД) после перорального однократного приема максимума достигает спустя шесть часов, далее снижается постепенно в течение суток.

Максимальное гипотензивное действие фиксируется спустя 3-6 недель с момента начала приема пр-рата.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан при пероральном приеме всасывается хорошо, при этом при "первом прохождении" сквозь печень подвергается метаболизму путем карбоксилирования с участием изофермента цитохрома CYP2C9 с формированием активного метаболита.

Биодоступность лозартана (системная) - около 33%. В сыворотке крови Cmaxлозартана и его активного метаболита выявляются через час и спустя 3-4 ч с момента перорального приема, соответственно. На биодоступность лозартана прием пищи влияния не оказывает.

Распределение

С белками плазмы связывание >99%, преимущественно с альбуминами. Vd - 34 л. Через ГЭБ Лозартан почти не проникает.

Метаболизм

В активный метаболит превращается приблизительно 14% принятого перорально или в/в лозартана.

Выведение

Клиренс лозартана (плазменный) - 600 мл/мин, а 50 мл/мин - активного метаболита.

Почечный клиренс действующего компонента и его активного метаболита – соответственно, 74 мл/мин и 26 мл/мин. Около 4% принятой дозы при пероральном приеме выводится в неизмененном виде посредством почек и около 6% - посредством почек в виде активного метаболита.

Лозартану и его активному метаболиту характерна линейная фармакокинетика при пероральном применении в дозах до 200 мг. Концентрации лозартана (плазменные) и его активного метаболита с момента перорального приема снижаются полиэкспоненциально, причем, с конечным T1/2лозартана - 2 ч и его непосредственного активного метаболита - 6-9 ч.

В плазме ни лозартан, ни активный метаболит практически не кумулируют при дозе 100 мг/сут Лозапа. Из организма лозартан и его метаболиты выводятся посредством кишечника и почками.

Фармакокинетика в определенных случаях

Концентрация лозартана при алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести была в 5 раз выше, а активного метаболита - в 1,7 раз, по сравнению со здоровыми мужчинами- добровольцами. В плазме крови концентрация лозартана при КК >10 мл/мин идентичны таковой при нормальной функции почек. AUC в два раза выше у лиц, нуждающихся в гемодиализе, чем у лиц, функция почек у которых нормальная.

Из организма при гемодиализе не удаляется ни лозартан, ни карбоксильнаякислота(Е-3174), являющаяся его основным активным метаболитом.

В плазме крови концентрации лозартана и его непосредственного активного метаболита у мужчин с АГ, как преклонного возраста, так и молодого – существенно не отличаются.

Показатели плазменных концентраций лозартана касательно женщин с АГ превышают в два раза соответствующие показатели у мужчин с АГ.

Концентрации у мужчин и женщин активного метаболита не различаются.

Показания к применению

Основные показания препарата Лозап:

• ХСН (в составе терапии комбинированной, при неэффективности или индивидуальной непереносимости терапии ингибиторами АПФ);
• АГ;
• снижение вероятности заболеваний ССС (инсульта, в т.ч.) и смертности у лиц с АГ и гипертрофией ЛЖ;
• диабетическая нефропатия непосредственно при протеинурии и гиперкреатининемии (соотнош. альбумина мочи и креатинина >300 мг/г) у лиц с сахарным диабетом 2 типа и сопутств. АГ (снижение прогрессиров. диабетической нефропатии непосредственно до терминальной ХСН).

Противопоказания

Препарат Лозап имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• тяжелые функциональные нарушения печени;
• одновременное использование с алискиреном на фоне почечной недостаточности и сахарного диабета;
• беременность;
• лактационный период;
• до 18 лет.

Состорожностью:

• снижение ОЦК;
• АГ;
• недостаточность – почечная или печеночная;
• ИБС;
• гиперкалиемия;
• стеноз – аортальный и митральный;
• ХСН тяжелой формы (IV функц-ного класса по классиф. NYHA);
• ангионевротический отек;
• первичный гиперальдостеронизм;
• цереброваскулярные заболевания;
• состояния после проведения трансплантации почки;
• принадлежность к негроидной расе;
• ГКМП;
• нарушение в организме водно-электролитного баланса;
• преклонный возраст от 75 лет.

Дозировка и способ применения

Лозап показан перорально, в сутки один раз, на эффективность препарата прием пищи влияния не оказывает.

Рекомендованное дозирование в сутки:

• один раз по 50 мг – при АГ, допускается увеличение в два раза разовой дозы либо кратности приема - для достижения более значительного терапевтического эффекта;
• один раз по 12,5 мг – при ХСН, допускается увеличение дозы с недельным перерывом до поддерживающей средней дозы 50 мг один раз, в зависимости от переносимости Лозапа;
• один раз по 25 мг – получающим в высоких дозах пациентам;
• в корректировке дозы лицам преклонного возраста нет необходимости;
• 50 мг – начальная суточная доза для снижения вероятности ССС (в т.ч. инсульты) и смертности при АГ и гипертрофии левого желудочка, возможно увеличение дозы в 1-2 приема до 100 мг либо назначение одновременно низких доз гидрохлоротиазида;
• один раз по 50 мг - начальная доза на фоне сопут-щего сахарного диабета 2 типа с протеинурией, дозу повышают в дальнейшем до 100 мг в 1-2 приема (в зависимости от снижения АД);
• один раз по 25 мг – начальная доза при указаниях в анамнезе на болезни печени, при осуществлении гемодиализа,с дегидратацией, лицам преклонного возраста (более 75 лет).

Назначение препарата Лозап осуществляется исключительно врачом.

Передозировка

При передозировке препаратом Лозап фиксируются следующие симптомы:

• тахикардия;
• снижение АД выраженного характера;
• брадикардия по причине парасимпатической стимуляции.

Показаны следующие лечебные мероприятия: диурез форсированный, проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ показывает неэффективность.

Побочные действия

При применении препарат Лозап вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

Побочные явления с частотой >1%:

Общие реакции:

• утомляемость;
• астения;
• в области грудной клетки – боли;
• периферические отеки.

ССС:

• тахикардия;
• сердцебиение.

Системы пищеварения:

• чувство тошноты;
• диспептические явления;
• диарея;
• боль в животе.

Костно-мышечной системы:

• боль, фиксируемая в ногах, спине;
• судороги непосредственно икроножных мышц.

ЦНС:

• бессонница;
• боль головная;
• головокружение.

Дыхательной системы:

• синусит;
• фарингит;
• заложенность носа;
• бронхит;
• кашель;
• инфекции верхних ДП.

Побочные эффекты с частотой < 1%:

ССС:

• носовое кровотечение;
• ИМ;
• васкулит;
• стенокардия;
• аритмии;
• брадикардия;
• дозозависимая ортостатическая гипотензия.

Пищеварительной системы:

• сухость СО полости рта;
• анорексия;
• рвота;
• зубная боль;
• запор;
• гастрит;
• метеоризм;
• функциональные нарушения печени;
• гепатит.

Крайне редко:

• гипербилирубинемия;
• умеренный рост активности АЛТ и АСТ.

Дерматологические реакции:

• экхимозы;
• эритема;
• сухость кожи;
• алопеция;
• повышенное потоотделение;
• фотосенсибилизация.

Аллергические проявления:

• сыпь кожная;
• зуд;
• крапивница;
• ангионевротический отек (отек языка и гортани, провоцирующий обструкцию ДП и/или отек губ, лица, глотки, в т.ч.).

Системы кроветворения:

Изредко:

• анемия;
• эозинофилия;
• тромбоцитопения;
• пурпура Шенлейн-Геноха.

Костно-мышечной системы:

• фибромиалгия;
• артрит;
• боль в колене, плече;
• артралгия.

ЦНС и периферической НС:

• мигрень;
• обморок;
• депрессия;
• атаксия;
• тремор;
• гипестезии;
• периферическая невропатия;
• парестезии;
• расстройства памяти;
• нарушение сна;
• сонливость;
• беспокойство.

Органов чувств:

• конъюнктивит;
• нарушения зрения;
• нарушение вкуса;
• звон в ушах.

Мочевыделительной системы:

• инфекции касательно мочевыводящих путей;
• позывы императивные на мочеиспускание;
• функциональные нарушения почек.

Изредко:

• повышение в сыворотке крови остаточного азота, креатинина, мочевины.

Половой системы:

 

• снижение функции либидо;
• импотенция.

 

Обмена веществ:

Довольно часто:

• подагра;
• гиперкалиемия.

Следует отметить, что развивающиеся в период терапии побочные явления носят обычно преходящий характер и отмены Лозапа не требуют.

В ряде случаев фиксируются побочные явления, характерные от приема «плацебо», к ним относятся:

• отеки конечностей;
• в области грудной клетки и в животе – боли;
• диарея;
• боль, наблюдаемая в ногах и спине;
• кашель;
• заложенность носа;
• бессонница;
• утомляемость;
• астения;
• чувство тошноты.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Лозап с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

• аддитивный эффект с диуретиками;
• усиление эффектов симпатолитиков и бета-адреноблокаторов;
• снижение в плазме крови содержания активного метаболита лозартана с флуконазолом и рифампицином;
• снижение эффективности диуретиков и прочих гипотензивных средств с НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ-2, в т.ч.;
• повышение вероятности гиперкалиемии с калийсберегающими диуретиками (амилоридом, триамтереном, спиронолактоном), калийсодержащими препаратами, солями, в составе которых калий;
• вероятно увеличение в плазме крови концентрации лития с антагонистами рец-ров ангиотензина II и лития, необходим анализ пользы и вреда данного применения, в случае необходимости приема – важен регулярный контроль в плазме крови концентрации лития;

• фармакокинетического взаимодействия лозартана с варфарином, кетоконазолом, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, эритромицином – не отмечено;
• осуществление комбинированной терапии одновременно с прочими гипотензивными препаратами – допускается.

Особые указания

Использование Лозапа пациентами негроидной расы снижает АД менее эффективно, чем у представителей других рас, основная версия – низкая активность ренина.

До назначения препарата Лозап необходимо осуществить коррекцию дегидратации или начинать лечение с более низких доз.

Воздействующие на РААС препараты способны увеличивать в крови уровень мочевины и сывороточного креатинина у лиц со стенозом - билатеральным почечных артерий или артерии единственной почки.

У больных с диагнозами - ИБС и цереброваскулярными заболеваниями излишне выраженное понижение АД может спровоцировать ишемический инсульт либо ИМ.

Не рекомендовано использовать Лозап больным с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку данная категория обычно проявляют резистентность непосредственно к терапии гипотензивными пр-ратами, влияющими на РААС.

Концентрация в плазме лозартана у лиц с циррозом печени существенно увеличивается, следовательно, необходимы более низкие дозы препарата при заболевании печени в анамнезе.

Необходимо в течение всего периода терапии контролировать в крови концентрацию калия, особенно при функциональных нарушениях почек и у лиц преклонного возраста.

Пациентам, к которым применяется гемодиализ, необходимо контролировать тщательно АД и осуществлять корректировку дозу препарата.

 

Необходима осторожность при управлении любым транспортным средством и сложными механизмами, поскольку применение Лозапа вызывает головокружение, сонливость, в некоторых случаях даже обморочные состояния, что, безусловно, оказывает неблагоприятное воздействие непосредственно на скорость реакции и в целом на общее состояние.

 

Аналоги препарата

Аналогами препарата Лозап являются таблетки:

• по действующему веществу: Лориста, Брозаар, Лозарел, Козаар, Зисакар, Презартан, Вазотенз, Реникард, Лотор, Карзартан, Блоктран, Лосакор, Лакеа;
• по механизму действия: Вальсакор, Кардосал, Валз, Микардис, Теветен, Тантордио, Кандекор, Фирмаста, Тарег, Кардостен, Валсафорс, Прайтор, Диован, Навитен, Апровель, Нортиван, Ибертан, Атаканд и пр.

Самостоятельно принимать аналоги Лозап нельзя, перед их использованием необходима консультация врача.

Условия хранения

Лозап относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 30°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Лозап реализуется по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (2)

---