Лозап

Лозап представляет собой антагонист рецепторов ангиотензина II, характеризуется гипотензивным действием.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лозап выпускают:
- В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет белый или почти белый, двояковыпуклые, продолговатые.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 12,5 мг лозартан калия.
Дополнительные компоненты: кросповидон, маннитол, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки пленочной: макрогол 6000, комп. сепифилм 752 белый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогола 2000 стеарат, микрокристаллическая целлюлоза).
В упаковке из картона – 9, 6, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.
- В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет белый или почти белый, двояковыпуклые, продолговатые, присутствуют с обеих сторон риски.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 50 мг лозартан калия.
Дополнительные компоненты: кросповидон, маннитол, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки пленочной: макрогол 6000, комп. сепифилм 752 белый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогола 2000 стеарат, микрокристаллическая целлюлоза).
В упаковке из картона – 9, 6, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.
- В виде таблеток, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет белый или почти белый, двояковыпуклые, продолговатые, присутствуют с обеих сторон риски.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 100 мг лозартан калия.
Дополнительные компоненты: кросповидон, маннитол, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки пленочной: макрогол 6000, комп. сепифилм 752 белый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогола 2000 стеарат, микрокристаллическая целлюлоза).
В упаковке из картона – 9, 6, 3 блистера с 10 таблетками в каждом.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Совершенно не угнетает кининазу II – фермент, катализирующий реакцию трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.
Регулярное применение Лозапа снижает ОПСС, АД, концентрацию в крови альдостерона и адреналина, в малом круге кровообращения – давление, снижает также постнагрузку, предоставляет диуретическое действие.
Противодействует гипертрофии миокарда, повышает у пациентов с ХСН толерантность непосредственно к физической нагрузке. Активный компонент препарата не ингибирует АПФ-кининазу II и не препятствует, соответственно, разрушению брадикинина, следовательно, побочные эффекты, связанные опосредованно с брадикинином (напр., ангионевротический отек) случаются достаточно редко.
Применение Лозапа у пациентов с АГ без сопутств. сахарного диабета с протеинурией (>2 г/сут), снижает достоверно протеинурию, экскрецию иммуноглобулинов G и альбумина.
В плазме крови стабилизирует уровень мочевины. На вегетативные рефлексы влияния не оказывает, как и воздействия длительного на концентрацию норадреналина в плазме.
Лозартан в сыворотке крови у пациентов с АГ на уровень триглицеридов, холестерина ЛПВП и общего холестерина в дозе до 150 мг/сут влияния не оказывает.
Лозартан в этой же дозе натощак на уровень в крови глюкозы влияния не оказывает.
Гипотензивное действие (снижается диастолическое и систолическое АД) после перорального однократного приема максимума достигает спустя шесть часов, далее снижается постепенно в течение суток.
Максимальное гипотензивное действие фиксируется спустя 3-6 недель с момента начала приема пр-рата.
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан при пероральном приеме всасывается хорошо, при этом при "первом прохождении" сквозь печень подвергается метаболизму путем карбоксилирования с участием изофермента цитохрома CYP2C9 с формированием активного метаболита.
Биодоступность лозартана (системная) - около 33%. В сыворотке крови Cmaxлозартана и его активного метаболита выявляются через час и спустя 3-4 ч с момента перорального приема, соответственно. На биодоступность лозартана прием пищи влияния не оказывает.
Распределение
С белками плазмы связывание >99%, преимущественно с альбуминами. Vd - 34 л. Через ГЭБ Лозартан почти не проникает.
Метаболизм
В активный метаболит превращается приблизительно 14% принятого перорально или в/в лозартана.
Выведение
Клиренс лозартана (плазменный) - 600 мл/мин, а 50 мл/мин - активного метаболита.
Почечный клиренс действующего компонента и его активного метаболита – соответственно, 74 мл/мин и 26 мл/мин. Около 4% принятой дозы при пероральном приеме выводится в неизмененном виде посредством почек и около 6% - посредством почек в виде активного метаболита.
Лозартану и его активному метаболиту характерна линейная фармакокинетика при пероральном применении в дозах до 200 мг. Концентрации лозартана (плазменные) и его активного метаболита с момента перорального приема снижаются полиэкспоненциально, причем, с конечным T1/2лозартана - 2 ч и его непосредственного активного метаболита - 6-9 ч.
В плазме ни лозартан, ни активный метаболит практически не кумулируют при дозе 100 мг/сут Лозапа. Из организма лозартан и его метаболиты выводятся посредством кишечника и почками.
Фармакокинетика в определенных случаях
Концентрация лозартана при алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести была в 5 раз выше, а активного метаболита - в 1,7 раз, по сравнению со здоровыми мужчинами- добровольцами. В плазме крови концентрация лозартана при КК >10 мл/мин идентичны таковой при нормальной функции почек. AUC в два раза выше у лиц, нуждающихся в гемодиализе, чем у лиц, функция почек у которых нормальная.
Из организма при гемодиализе не удаляется ни лозартан, ни карбоксильнаякислота(Е-3174), являющаяся его основным активным метаболитом.
В плазме крови концентрации лозартана и его непосредственного активного метаболита у мужчин с АГ, как преклонного возраста, так и молодого – существенно не отличаются.
Показатели плазменных концентраций лозартана касательно женщин с АГ превышают в два раза соответствующие показатели у мужчин с АГ.
Концентрации у мужчин и женщин активного метаболита не различаются.
Показания к применению
Основные показания препарата Лозап:
- ХСН (в составе терапии комбинированной, при неэффективности или индивидуальной непереносимости терапии ингибиторами АПФ);
- АГ;
- снижение вероятности заболеваний ССС (инсульта, в т.ч.) и смертности у лиц с АГ и гипертрофией ЛЖ;
- диабетическая нефропатия непосредственно при протеинурии и гиперкреатининемии (соотнош. альбумина мочи и креатинина >300 мг/г) у лиц с сахарным диабетом 2 типа и сопутств. АГ (снижение прогрессиров. диабетической нефропатии непосредственно до терминальной ХСН).
Противопоказания
Препарат Лозап имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- тяжелые функциональные нарушения печени;
- одновременное использование с алискиреном на фоне почечной недостаточности и сахарного диабета;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Состорожностью:
- снижение ОЦК;
- АГ;
- недостаточность – почечная или печеночная;
- ИБС;
- гиперкалиемия;
- стеноз – аортальный и митральный;
- ХСН тяжелой формы (IV функц-ного класса по классиф. NYHA);
- ангионевротический отек;
- первичный гиперальдостеронизм;
- цереброваскулярные заболевания;
- состояния после проведения трансплантации почки;
- принадлежность к негроидной расе;
- ГКМП;
- нарушение в организме водно-электролитного баланса;
- преклонный возраст от 75 лет.
Дозировка и способ применения
Лозап показан перорально, в сутки один раз, на эффективность препарата прием пищи влияния не оказывает.
Рекомендованное дозирование в сутки:
- один раз по 50 мг – при АГ, допускается увеличение в два раза разовой дозы либо кратности приема - для достижения более значительного терапевтического эффекта;
- один раз по 12,5 мг – при ХСН, допускается увеличение дозы с недельным перерывом до поддерживающей средней дозы 50 мг один раз, в зависимости от переносимости Лозапа;
- один раз по 25 мг – получающим в высоких дозах пациентам;
- в корректировке дозы лицам преклонного возраста нет необходимости;
- 50 мг – начальная суточная доза для снижения вероятности ССС (в т.ч. инсульты) и смертности при АГ и гипертрофии левого желудочка, возможно увеличение дозы в 1-2 приема до 100 мг либо назначение одновременно низких доз гидрохлоротиазида;
- один раз по 50 мг - начальная доза на фоне сопут-щего сахарного диабета 2 типа с протеинурией, дозу повышают в дальнейшем до 100 мг в 1-2 приема (в зависимости от снижения АД);
- один раз по 25 мг – начальная доза при указаниях в анамнезе на болезни печени, при осуществлении гемодиализа,с дегидратацией, лицам преклонного возраста (более 75 лет).
Назначение препарата Лозап осуществляется исключительно врачом.
Передозировка
При передозировке препаратом Лозап фиксируются следующие симптомы:
- тахикардия;
- снижение АД выраженного характера;
- брадикардия по причине парасимпатической стимуляции.
Показаны следующие лечебные мероприятия: диурез форсированный, проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ показывает неэффективность.
Побочные действия
При применении препарат Лозап вероятны следующие побочные проявления, со стороны:
Побочные явления с частотой >1%:
Общие реакции:
- утомляемость;
- астения;
- в области грудной клетки – боли;
- периферические отеки.
ССС:
- тахикардия;
- сердцебиение.
Системы пищеварения:
- чувство тошноты;
- диспептические явления;
- диарея;
- боль в животе.
Костно-мышечной системы:
- боль, фиксируемая в ногах, спине;
- судороги непосредственно икроножных мышц.
ЦНС:
- бессонница;
- боль головная;
- головокружение.
Дыхательной системы:
- синусит;
- фарингит;
- заложенность носа;
- бронхит;
- кашель;
- инфекции верхних ДП.
Побочные эффекты с частотой < 1%:
ССС:
- носовое кровотечение;
- ИМ;
- васкулит;
- стенокардия;
- аритмии;
- брадикардия;
- дозозависимая ортостатическая гипотензия.
Пищеварительной системы:
- сухость СО полости рта;
- анорексия;
- рвота;
- зубная боль;
- запор;
- гастрит;
- метеоризм;
- функциональные нарушения печени;
- гепатит.
Крайне редко:
- гипербилирубинемия;
- умеренный рост активности АЛТ и АСТ.
Дерматологические реакции:
- экхимозы;
- эритема;
- сухость кожи;
- алопеция;
- повышенное потоотделение;
- фотосенсибилизация.
Аллергические проявления:
- сыпь кожная;
- зуд;
- крапивница;
- ангионевротический отек (отек языка и гортани, провоцирующий обструкцию ДП и/или отек губ, лица, глотки, в т.ч.).
Системы кроветворения:
Изредко:
- анемия;
- эозинофилия;
- тромбоцитопения;
- пурпура Шенлейн-Геноха.
Костно-мышечной системы:
- фибромиалгия;
- артрит;
- боль в колене, плече;
- артралгия.
ЦНС и периферической НС:
- мигрень;
- обморок;
- депрессия;
- атаксия;
- тремор;
- гипестезии;
- периферическая невропатия;
- парестезии;
- расстройства памяти;
- нарушение сна;
- сонливость;
- беспокойство.
Органов чувств:
- конъюнктивит;
- нарушения зрения;
- нарушение вкуса;
- звон в ушах.
Мочевыделительной системы:
- инфекции касательно мочевыводящих путей;
- позывы императивные на мочеиспускание;
- функциональные нарушения почек.
Изредко:
- повышение в сыворотке крови остаточного азота, креатинина, мочевины.
Половой системы:
- снижение функции либидо;
- импотенция.
Обмена веществ:
Довольно часто:
- подагра;
- гиперкалиемия.
Следует отметить, что развивающиеся в период терапии побочные явления носят обычно преходящий характер и отмены Лозапа не требуют.
В ряде случаев фиксируются побочные явления, характерные от приема «плацебо», к ним относятся:
- отеки конечностей;
- в области грудной клетки и в животе – боли;
- диарея;
- боль, наблюдаемая в ногах и спине;
- кашель;
- заложенность носа;
- бессонница;
- утомляемость;
- астения;
- чувство тошноты.
Лекарственное взаимодействие
При использовании препарата Лозап с прочими лекарственными препаратами наблюдается:
- аддитивный эффект с диуретиками;
- усиление эффектов симпатолитиков и бета-адреноблокаторов;
- снижение в плазме крови содержания активного метаболита лозартана с флуконазолом и рифампицином;
- снижение эффективности диуретиков и прочих гипотензивных средств с НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ-2, в т.ч.;
- повышение вероятности гиперкалиемии с калийсберегающими диуретиками (амилоридом, триамтереном, спиронолактоном), калийсодержащими препаратами, солями, в составе которых калий;
- вероятно увеличение в плазме крови концентрации лития с антагонистами рец-ров ангиотензина II и лития, необходим анализ пользы и вреда данного применения, в случае необходимости приема – важен регулярный контроль в плазме крови концентрации лития;
- фармакокинетического взаимодействия лозартана с варфарином, кетоконазолом, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином, гидрохлоротиазидом, эритромицином – не отмечено;
- осуществление комбинированной терапии одновременно с прочими гипотензивными препаратами – допускается.
Особые указания
Использование Лозапа пациентами негроидной расы снижает АД менее эффективно, чем у представителей других рас, основная версия – низкая активность ренина.
До назначения препарата Лозап необходимо осуществить коррекцию дегидратации или начинать лечение с более низких доз.
Воздействующие на РААС препараты способны увеличивать в крови уровень мочевины и сывороточного креатинина у лиц со стенозом - билатеральным почечных артерий или артерии единственной почки.
У больных с диагнозами - ИБС и цереброваскулярными заболеваниями излишне выраженное понижение АД может спровоцировать ишемический инсульт либо ИМ.
Не рекомендовано использовать Лозап больным с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку данная категория обычно проявляют резистентность непосредственно к терапии гипотензивными пр-ратами, влияющими на РААС.
Концентрация в плазме лозартана у лиц с циррозом печени существенно увеличивается, следовательно, необходимы более низкие дозы препарата при заболевании печени в анамнезе.
Необходимо в течение всего периода терапии контролировать в крови концентрацию калия, особенно при функциональных нарушениях почек и у лиц преклонного возраста.
Пациентам, к которым применяется гемодиализ, необходимо контролировать тщательно АД и осуществлять корректировку дозу препарата.
Необходима осторожность при управлении любым транспортным средством и сложными механизмами, поскольку применение Лозапа вызывает головокружение, сонливость, в некоторых случаях даже обморочные состояния, что, безусловно, оказывает неблагоприятное воздействие непосредственно на скорость реакции и в целом на общее состояние.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Лозап являются таблетки:
- по действующему веществу: Лориста, Брозаар, Лозарел, Козаар, Зисакар, Презартан, Вазотенз, Реникард, Лотор, Карзартан, Блоктран, Лосакор, Лакеа;
- по механизму действия: Вальсакор, Кардосал, Валз, Микардис, Теветен, Тантордио, Кандекор, Фирмаста, Тарег, Кардостен, Валсафорс, Прайтор, Диован, Навитен, Апровель, Нортиван, Ибертан, Атаканд и пр.
Самостоятельно принимать аналоги Лозап нельзя, перед их использованием необходима консультация врача.
Условия хранения
Лозап относится к Списку Б. Содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 30°С.
Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.
В сети аптек Лозап реализуется по предъявлению рецепта врача.
Интересные статьи
Отзывы (2)
![]() |
Пытался самостоятельно сбивать себе повышенное давление различными препаратами - эффект был мизерный. Но потом знакомый гипертоник подсказал, что в этом деле нужна системность и пунктуальность. Начал ежедневно принимать лозап и через пару недель почувствовал себя лучше. Неприятно, конечно, на всю жизнь привязаться к таблеткам, но это лучше, чем мучаться без лечения. |
5 декабря 2016 23:40
При приеме лозапа главное не пропускать ни дня. Тогда через три-четыре недели давление стабилизируется и дальше уже держится в рамках около нормы. И прекращать прием, если поставили диагноз гипертония, уже нельзя. Разве что для смены на более сильные препараты, когда лозап перестает помогать.
5 декабря 2016 23:32