Лозартан

Лозартан
Фото Лозартан


Лозартан представляет собой антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лозартан выпускают:

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет желтый, двояковыпуклые, круглые, ядро на поперечном разрезе белого цвета или почти белого, допускается небольшая шероховатость поверхности.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 100 мг лозартан калия.

Дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактозы моногидрат, стеарат магния.

Состав оболочки пленочной: (макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), диоксид титана, гипромеллоза, оксид железа желтый) или (смесь для пленочного покрытия, сухая, в составе которой - оксид железа желтый, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), диоксид титана, тальк, гипромеллоза.

В упаковке из картона – 1,2 ячейковые контурные упаковки (ПВХ/алюминий) с 15 таблетками в каждом.

В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

В упаковке из картона – 1 банка со 100, 60, 50, 40, 30, 20, 10 таблетками.

Лозартан

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет белый или белый с сероватым оттенком, двояковыпуклые, круглые, ядро на поперечном разрезе белого цвета или почти белого, допускается небольшая шероховатость поверхности.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 25 мг и 12,5 мг лозартан калия.

Дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактозы моногидрат, стеарат магния.

Состав оболочки пленочной: компонент Opadry II белый (эмульсия симетикона 30% ((полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, полидиметилсилоксан, вода, силикагель, метилцеллюлоза)), (Е1521) полиэтиленгликоль (макрогол), (Е171) диоксид титана, (Е1203) поливиниловый спирт).

В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

  • В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет розовый, двояковыпуклые, круглые, ядро на поперечном разрезе белого цвета или почти белого, допускается небольшая шероховатость поверхности.

Действующие вещества: в 1 таблетке – 50 мг лозартан калия.

Дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактозы моногидрат, стеарат магния.

Лозартан препарат

Состав оболочки пленочной: компонент Opadry II розовый (эмульсия симетикона 30% ((полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, полидиметилсилоксан, вода, силикагель, метилцеллюлоза)), (Е1521) полиэтиленгликоль (макрогол), (Е171) диоксид титана, (Е1203) поливиниловый спирт, (Е553b) тальк, (Е120) краситель кармин красный, лак алюминиевый на основе красителя - (Е129) красного очаровательного, (Е110) солнечный закат желтый, (Е104) хинолинового желтого.

В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками каждый.

Фармакологическое действие

Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами избирательно. Непосредственно AT1-рецепторы содержатся во многих тканях (в сердце, почках, надпочечниках, гладкомышечных тканях сосудов), выполняют определенные важные биологические функции (высвобождение альдостерона и вазоконстрикция, в т.ч.). Ангиотензин II активизирует разрастание непосредственно гладкомышечных клеток.

Лозартан и его активный фармакологически метаболит (Е 3174) как in vivo, так и in vitro, блокируют все физиологические действия ангиотензииа II независимо от путей синтеза и источника. Связываясь избирательно с AT1-рецепторами, Лозартан не связывается и при этом не блокирует рецепторы прочих гормонов и ионных каналов, важных в регуляции функции ССС.

Лозартан не ингибирует АПФ, способствующие деградации брадикинина, следовательно, побочные проявления, связанные опосредованно с брадикинином возникают редко.

Активность ренина плазмы крови и непосредственно концентрация ангиотензина II с момента отмены лозартана снижались в течение трех суток до исходных показателей, фиксировавшихся до начала приема пр-рата.

Лозартан таблетки

Лозартан и его активный фармакологически метаболит характеризуются большим сродством непосредственно к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).

Концентрации плазмедействующего вещества пр-рата и его активного метаболита, а также антигипертензивный эффект лозартана с увеличением дозы пр-рата возрастают. Спустя три - шесть недель с момента начала приема развивается максимальный антигипертензивный эффект. У пациентов с АГ, протеинурией (>2 г/сут), без сахарного диабета, использование препарата снижает достоверно протеинурию, экскрецию иммуноглобулина G (IgG) и альбумина.

У женщин с АГ в постменопаузальном периоде, принимавших в течение четырех недель лозартан в дозе 50 мг/сут, воздействия непосредственно на системный и почечный уровень простагландинов выявлено не было. Воздействия на вегетативные рефлексы

Лозартан не оказывает и длительным эффектом к уровню в плазме крови норадреналина не обладает.

У больных с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут. значимых клинически изменений концентрации триглицеридов, холестерина ЛПВП и общего холестерина не вызывает. Лозартан, в таких же дозах, непосредственного влияния на концентрациюв крови глюкозы натощак не оказывает. Применение Лозартана способствовало снижению сывороточной концентрации кислоты мочевой (< 0.4 мг/дл), сохранявшееся при длительной терапии.

Препарат Лозартан

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан с момента перорального приема абсорбируется из ЖКТ довольно хорошо.

Системная биодоступность - примерно 33 %, на биодоступность лозартана прием пищи не оказывает влияния. Средние max концентрации действующего компонента и его активного метаболита наблюдаются спустя час и 3-4 ч соответ-но.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более чем на 99 %, как правило, с альбумином. Vd - 34 л. Лозартан сквозь гемато-энцефалический барьер практически не проникает.

Метаболизм

Лозартан имеет свойство подвергаться эффекту «первичного прохождения» сквозь печень, метаболизируется непосредственно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Непосредственно 14% дозы лозартана, введенного в/в или принятой перорально, трансформируется в EXP3174, его активный метаболит с карбоксиловой группой. Также формируются два основных биологически неактивных метаболита и N-2-тетразол-глюкуронид, менее значимый.

Выведение

Плазменный клиренс активного компонента и его активного метаболита - 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответ-но, а непосредственно почечный клиренс - 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответ-но.

При пероральном приеме - 4 % дозы лозартана выводится в неизмененном виде посредством почек и 6 % дозы – посредством почек в форме активного метаболита.

Лозартан выведение

При пероральном приеме до 200 мг пр-рата - лозартан и его активный метаболит наделены линейной фармакокинетикой. T1/2– 2 ч и 6-9 ч, соответ-но.

Выведение из организма лозартана и его метаболитов осуществляется посредством желчи и почками.

Фармакокинетика в определенных случаях

Концентрации в плазме лозартана калия и его активного метаболита у лиц мужского пола преклонного возраста с АГ в сравнении с молодыми с АГ – особо не различаются.

Если сравнивать концентрации в плазме лозартана у мужчин и женщин с АГ, то у женщин они оказывались выше в два раза, при этом концентрации активного метаболита - не различались.

При функциональных нарушениях почек либо гемодиализе - концентрации плазменные активного метаболита не претерпевают изменений. Применение гемодиализа не удаляет из кровотока ни лозартан, ни его активный метаболит.

Показания

Основные показания препарата Лозартан:

  • АГ;
  • снижение вероятности ассоциированных заболеваний ССС и смертности у лиц с АГ и гипертрофией ЛЖ, проявляющееся снижением совокупной периодичности смертности от заболеваний ССС, частоты инсульта и ИМ;
  • при сахарном диабете 2 типа с протеинурией для защиты почек, в результате действия - замедление прогрессирования почечной недостаточности, непосредственно снижение частоты гиперкреатининемии, терминальной стадии ХПН, требующей трансплантации почки или осуществление гемодиализа, показателей смертности, протеинурии;
  • ХСН при констатации недейственности терапии ингибиторами АПФ.

Противопоказания

Препарат Лозартан имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • непереносимость лактозы;
  • тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта использования);
  • дегидратация;
  • рефрактерная гиперкалиемия;
  • дефицит лактазы;
  • с-ом глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • одновременный прием с алискиреном при сахарном диабете и/или с функциональным нарушением почек;
  • лактационный период;
  • беременность;
  • до 18 лет.

С осторожностью:

  • ИБС;
  • почечная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью < 9 баллов);
  • АГ;
  • нарушения в организме водно-электролитного баланса;
  • сниженный ОЦК;
  • гиперкалиемия;
  • первичный альдостеронизм;
  • стеноз - двусторонний почечных артерий или артерии единственной почки;
  • стеноз – аортальный и митральный;
  • ГКМП;
  • состояния после осуществления трансплантации почки;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • сердечная недостаточность с тяжелой почечной недостаточностью и аритмиями, угрожающими жизни;
  • тяжелая сердечная недостаточность (по классификации NYHA IV функц-ный класс);
  • в анамнезе ангионевротический отек.

Дозировка и способ применения

Лозартан показан перорально, от времени приема пищи независимо, в виде монотерапии или одновременно с прочими гипотензивными препаратами.

Рекомендованные дозировки в сутки:

  • в один прием – суточная доза без определенных назначений;
  • 50 мг - начальная стандартная и поддерживающая суточная доза при АГ, антигипертензивный max эффект фиксируется с момента начала лечения спустя три-шесть недель, допускается увеличение дозы до 100 мг в сутки (максимальная);
  • 25 мг – при сниженном ОЦК, в индивидуальном подборе начальной дозы применительно к лицам преклонного возраста и при почечной недостаточности (в т.ч. лица, находящиеся на диализе) – нет необходимости;
  • 25 мг – показано при печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью < 9 баллов) при осуществлении гемодиализа и пациентам преклонного возраста (от 75 лет);
  • 50 мг – начальная стандартная доза для снижения вероятности ассоциированных заболеваний ССС и смертности при гипертрофии ЛЖ и АГ, в дальнейшем показано увеличение дозы в два раза либо добавление гидрохлоротиазида;
  • 0 мг - начальная стандартная доза при сахарном диабете 2 типа с протеинурией для защиты почек, в дальнейшем показано увеличение дозы в два раза в зависимости от степени понижения АД;
  • 12,5 мг - начальная стандартная доза при ХСН, как правило, дозу титруют до рекомендованной поддерживающей дозы – 50 мг/сут один раз с недельным интервалом (в зависим. от индивидуальной переносимости).

Передозировка

На данный момент сведения о передозировке Лозартаном весьма ограничены.

Наиболее вероятные признаки передозировки препаратом:

  • тахикардия
  • снижение АД выраженного характера;
  • брадикардия, причина которой - парасимпатическая (вагусная) стимуляция.

В качестве лечения показаны следующие лечебные мероприятия: диурез форсированный, симптоматическая терапия.

При осуществлении гемодиализа из организма не выводятся ни лозартан, ни его активный фармакологически метаболит.

При высоком давлении

Побочные действия

Обычно применение Лозартана переносится хорошо, побочные проявления преходящего и слабовыраженного характера, отмены терапии не требуют, но в определенных случаях вероятны следующие побочные проявления, со стороны:

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

  • диспепсия;
  • боль в животе;
  • чувство тошноты;
  • диарея.

В редких случаях:

  • метеоризм;
  • анорексия;
  • сухость СО полости рта;
  • рвота;
  • гепатит;
  • функциональные нарушения печени;
  • запор;
  • гастрит;
  • зубная боль.

Метеоризм

ССС:

Довольно часто:

  • тахикардия;
  • ощущение сердцебиения.

В редких случаях:

  • симптоматическая гипотония;
  • стенокардия;
  • ИМ;
  • брадикардия;
  • васкулит;
  • аритмии;
  • ортостатическая гипотензия (дозозависимая).

ЦНС и органов чувств:

Довольно часто:

  • бессонница;
  • головокружение;
  • боль головная.

Аритмия

В редких случаях:

  • нарушение сна;
  • периферическая нейропатия;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • гипестезия;
  • нарушение памяти;
  • беспокойство;
  • атаксия;
  • тремор;
  • конъюнктивит;
  • обморок;
  • тремор;
  • мигрень;
  • звон в ушах;
  • нарушения вкуса и зрения;
  • парестезии.

Мочевыделительной системы:

В редких случаях:

  • расстройства функции почек;
  • позывы императивные на мочеиспускание;
  • инфекции касательно мочевыводящих путей.

Расстройства функции почек

Дыхательной системы:

  • инфекции верхних отделов ДП;
  • фарингит;
  • синусит;
  • бронхит;
  • отек СО носа;
  • кашель.

Системы кроветворения:

В редких случаях:

  • пурпура Шенлейна-Геноха;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • анемия.

Репродуктивной системы:

В редких случаях:

  • понижение либидо;
  • импотенция.

Импотенция

Опорно-двигательного аппарата:

Довольно часто:

  • судороги мышц;
  • боль в ногах и спине.

В редких случаях:

  • фибромиалгия;
  • боль в колене и плече;
  • артралгия;
  • артрит.

Кожных покровов:

В редких случаях:

  • алопеция;
  • фотосенсибилизация;
  • экхимозы;
  • эритема;
  • кожа, характеризующаяся сухостью;
  • чрезмерное потоотделение.

Чрезмерное потоотделение

Аллергические реакции:

В редких случаях:

  • ангионевротический отек;
  • зуд;
  • крапивница;
  • кожная сыпь.

Общие нарушения:

Довольно часто:

  • повышенная утомляемость;
  • астения;
  • периферические отеки;
  • в области грудной клетке – чувство боли ;
  • слабость.

Прочие:

В редких случаях:

  • обострение подагры;
  • носовое кровотечение.

Носовое кровотечение

Лабораторные показатели:

  • увеличение в сыворотке крови концентрации креатинина, мочевины, концентрации остаточного азота;
  • гипербилирубинемия;
  • умеренный рост активности трансаминаз.

При всех вышеперечисленных побочных проявлениях либо их усугублении, при развитии нехарактерных симптомов необходимо обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При применении Лозартана одновременно с определенными лекарственными препаратами наблюдаются:

  • уменьшение уровня активного метаболита пр-рата с флуконазолом, рифампицином;
  • повышение в сыворотке крови содержания калия с калийсберегающими диуретиками (эплеренон, триамтерен, амилорид, спиронолактон) или препаратами, повышающими содержание калия (гепарин), солями с содержанием калия или калиевыми добавками;
  • повышение концентрации сывороточной лития (важен контроль сывороточной концентрации) и снижение экскреции натрия с препаратами лития;
  • снижение антигипертензивного эффекта с НПВП;
  • ухудшение функции почек у лиц с функциональными нарушениями почек и принимающих НПВП, вероятно ухудшение в дальнейшем функции почек;
  • увеличение выраженности непосредственно антигипертензивного действия с прочими гипотензивными средствами;
  • повышение вероятности развития АГ с препаратами, снижающими АД (амифостин, баклофен, нейролептики, трициклические антидепрессанты);
  • повышение вероятности развития АГ, синкопе, гиперкалиемии и функциональных нарушений почек (острая почечная недостаточность, в т.ч.) с препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую сис-му, необходим контроль почек, АД, водно-электролитного баланса;
  • допускается одновременный прием Лозартана с прочими гипотензивными препаратами;
  • не рекомендуется прием Лозартана с алискиреном непосредственно пациентам с диагнозом сахарный диабет и почечной недостаточностью;
  • особого взаимодействия с флувастатином не зафиксировано;
  • клинически значимого взаимодействия с эритромицином, кетоконазолом, фенобарбиталом, циметидином, варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом – не отмечается.

Лозартан взаимодействие

Особые указания

При применении Лозартана в редких случаях развиваются нарушения - ангионевротический отек с активным вовлечением в процесс гортани и глотки, что провоцирует обструкцию ДП, и/или отека языка, губ, глотки, лица, а также анафилактические реакции. Следовательно, при наличии в анамнезе ангионевротического отека прием Лозартана следует осуществлять с особой осторожностью.

При сниженном ОЦК возможно развитие симптоматической АГ, необходима коррекция данный состояний непосредственно до назначения Лозартана либо терапию начинать следует с низких доз.

Нарушения в организме водно-электролитного баланса наиболее характерны при почечной недостаточности с присутствием сахарного диабета 2 типа или без него. По причине вероятности развития гиперкалиемии у данной категории больных - при назначении им Лозартана необходима особая осторожность.

В период лечения препаратом важно контролировать содержание в крови калия, особенно это касается лиц преклонного возраста и в случае функциональных нарушений почек, также необходим и контроль в сыворотке крови (придерживаясь равных промежутков времени) концентрации креатинина.

Необходима согласованность с врачом при необходимости принятия препаратом калия либо заменителей соли, в составе которых – калий.

При присутствии в анамнезе заболеваний печени Лозартан рекомендуется принимать в низких дозах, причина - увеличение в плазме концентрации препарата.

Лозартан 25

Необходима осторожность при управлении любым транспортным средством и сложными механизмами, поскольку применение Лозапа вызывает головокружение, что, безусловно, оказывает неблагоприятное воздействие непосредственно на скорость реакции и в целом на общее состояние.

Аналоги препарата

Аналогами Лозартана являются: таблетки Лозартан-Рихтер, Блоктран, Лозап, Лориста, Лозартан Маклеодз, Лотор, Вазотенз, Реникард, Лозартан Тева, Веро Лозартан, Лакеа, Брозаар, Карзартан, Презартан, Зисакар, Лосакор, Лозарел, Козаар, Кардомин Сановель.

Условия хранения

Лозартан содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.

Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.

В сети аптек Лозартан реализуется по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (2)

Мария Римина

У меня повышенное давление и спасаюсь лозартаном. Принимаю каждый день и после того как начала его принимать не было ни одного серьезного криза. Иногда чувствую приближение приступа и принимаю двойную дозу, хотя врач меня за это ругает. Из побочных эффектов заметила только небольшую тошноту больше ничего не беспокоит.

5 декабря 2016 23:14

Михаил Васин

Пробовал принимать этот препарат и прекратил уже через неделю. Замучали сильнейшие приступы тошноты и непрекращающаяся диарея. Сначала думал, что отравление и лечился сорбентами, но потом один день не принял лозартан и сразу почувствовал себя лучше. Читал и много хороших отзывов об этом лекарстве - но мне оно не подошло.

5 декабря 2016 23:17


Оставить отзыв