Лозартан

Лозартан представляет собой антагонист рецепторов ангиотензина II.
Форма выпуска, состав и упаковка
Лозартан выпускают:
- В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет желтый, двояковыпуклые, круглые, ядро на поперечном разрезе белого цвета или почти белого, допускается небольшая шероховатость поверхности.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 100 мг лозартан калия.
Дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактозы моногидрат, стеарат магния.
Состав оболочки пленочной: (макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), диоксид титана, гипромеллоза, оксид железа желтый) или (смесь для пленочного покрытия, сухая, в составе которой - оксид железа желтый, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), диоксид титана, тальк, гипромеллоза.
В упаковке из картона – 1,2 ячейковые контурные упаковки (ПВХ/алюминий) с 15 таблетками в каждом.
В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками каждый.
В упаковке из картона – 1 банка со 100, 60, 50, 40, 30, 20, 10 таблетками.
- В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет белый или белый с сероватым оттенком, двояковыпуклые, круглые, ядро на поперечном разрезе белого цвета или почти белого, допускается небольшая шероховатость поверхности.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 25 мг и 12,5 мг лозартан калия.
Дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактозы моногидрат, стеарат магния.
Состав оболочки пленочной: компонент Opadry II белый (эмульсия симетикона 30% ((полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, полидиметилсилоксан, вода, силикагель, метилцеллюлоза)), (Е1521) полиэтиленгликоль (макрогол), (Е171) диоксид титана, (Е1203) поливиниловый спирт).
В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками каждый.
- В виде таблеток, покрытых сверху пленочной оболочкой, цвет розовый, двояковыпуклые, круглые, ядро на поперечном разрезе белого цвета или почти белого, допускается небольшая шероховатость поверхности.
Действующие вещества: в 1 таблетке – 50 мг лозартан калия.
Дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактозы моногидрат, стеарат магния.
Состав оболочки пленочной: компонент Opadry II розовый (эмульсия симетикона 30% ((полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, полидиметилсилоксан, вода, силикагель, метилцеллюлоза)), (Е1521) полиэтиленгликоль (макрогол), (Е171) диоксид титана, (Е1203) поливиниловый спирт, (Е553b) тальк, (Е120) краситель кармин красный, лак алюминиевый на основе красителя - (Е129) красного очаровательного, (Е110) солнечный закат желтый, (Е104) хинолинового желтого.
В упаковке из картона – 3 блистера с 10 таблетками каждый.
Фармакологическое действие
Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами избирательно. Непосредственно AT1-рецепторы содержатся во многих тканях (в сердце, почках, надпочечниках, гладкомышечных тканях сосудов), выполняют определенные важные биологические функции (высвобождение альдостерона и вазоконстрикция, в т.ч.). Ангиотензин II активизирует разрастание непосредственно гладкомышечных клеток.
Лозартан и его активный фармакологически метаболит (Е 3174) как in vivo, так и in vitro, блокируют все физиологические действия ангиотензииа II независимо от путей синтеза и источника. Связываясь избирательно с AT1-рецепторами, Лозартан не связывается и при этом не блокирует рецепторы прочих гормонов и ионных каналов, важных в регуляции функции ССС.
Лозартан не ингибирует АПФ, способствующие деградации брадикинина, следовательно, побочные проявления, связанные опосредованно с брадикинином возникают редко.
Активность ренина плазмы крови и непосредственно концентрация ангиотензина II с момента отмены лозартана снижались в течение трех суток до исходных показателей, фиксировавшихся до начала приема пр-рата.
Лозартан и его активный фармакологически метаболит характеризуются большим сродством непосредственно к рецепторам ангиотензина II (типа AT1).
Концентрации плазмедействующего вещества пр-рата и его активного метаболита, а также антигипертензивный эффект лозартана с увеличением дозы пр-рата возрастают. Спустя три - шесть недель с момента начала приема развивается максимальный антигипертензивный эффект. У пациентов с АГ, протеинурией (>2 г/сут), без сахарного диабета, использование препарата снижает достоверно протеинурию, экскрецию иммуноглобулина G (IgG) и альбумина.
У женщин с АГ в постменопаузальном периоде, принимавших в течение четырех недель лозартан в дозе 50 мг/сут, воздействия непосредственно на системный и почечный уровень простагландинов выявлено не было. Воздействия на вегетативные рефлексы
Лозартан не оказывает и длительным эффектом к уровню в плазме крови норадреналина не обладает.
У больных с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут. значимых клинически изменений концентрации триглицеридов, холестерина ЛПВП и общего холестерина не вызывает. Лозартан, в таких же дозах, непосредственного влияния на концентрациюв крови глюкозы натощак не оказывает. Применение Лозартана способствовало снижению сывороточной концентрации кислоты мочевой (< 0.4 мг/дл), сохранявшееся при длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан с момента перорального приема абсорбируется из ЖКТ довольно хорошо.
Системная биодоступность - примерно 33 %, на биодоступность лозартана прием пищи не оказывает влияния. Средние max концентрации действующего компонента и его активного метаболита наблюдаются спустя час и 3-4 ч соответ-но.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более чем на 99 %, как правило, с альбумином. Vd - 34 л. Лозартан сквозь гемато-энцефалический барьер практически не проникает.
Метаболизм
Лозартан имеет свойство подвергаться эффекту «первичного прохождения» сквозь печень, метаболизируется непосредственно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Непосредственно 14% дозы лозартана, введенного в/в или принятой перорально, трансформируется в EXP3174, его активный метаболит с карбоксиловой группой. Также формируются два основных биологически неактивных метаболита и N-2-тетразол-глюкуронид, менее значимый.
Выведение
Плазменный клиренс активного компонента и его активного метаболита - 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответ-но, а непосредственно почечный клиренс - 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответ-но.
При пероральном приеме - 4 % дозы лозартана выводится в неизмененном виде посредством почек и 6 % дозы – посредством почек в форме активного метаболита.
При пероральном приеме до 200 мг пр-рата - лозартан и его активный метаболит наделены линейной фармакокинетикой. T1/2– 2 ч и 6-9 ч, соответ-но.
Выведение из организма лозартана и его метаболитов осуществляется посредством желчи и почками.
Фармакокинетика в определенных случаях
Концентрации в плазме лозартана калия и его активного метаболита у лиц мужского пола преклонного возраста с АГ в сравнении с молодыми с АГ – особо не различаются.
Если сравнивать концентрации в плазме лозартана у мужчин и женщин с АГ, то у женщин они оказывались выше в два раза, при этом концентрации активного метаболита - не различались.
При функциональных нарушениях почек либо гемодиализе - концентрации плазменные активного метаболита не претерпевают изменений. Применение гемодиализа не удаляет из кровотока ни лозартан, ни его активный метаболит.
Показания
Основные показания препарата Лозартан:
- АГ;
- снижение вероятности ассоциированных заболеваний ССС и смертности у лиц с АГ и гипертрофией ЛЖ, проявляющееся снижением совокупной периодичности смертности от заболеваний ССС, частоты инсульта и ИМ;
- при сахарном диабете 2 типа с протеинурией для защиты почек, в результате действия - замедление прогрессирования почечной недостаточности, непосредственно снижение частоты гиперкреатининемии, терминальной стадии ХПН, требующей трансплантации почки или осуществление гемодиализа, показателей смертности, протеинурии;
- ХСН при констатации недейственности терапии ингибиторами АПФ.
Противопоказания
Препарат Лозартан имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- непереносимость лактозы;
- тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта использования);
- дегидратация;
- рефрактерная гиперкалиемия;
- дефицит лактазы;
- с-ом глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- одновременный прием с алискиреном при сахарном диабете и/или с функциональным нарушением почек;
- лактационный период;
- беременность;
- до 18 лет.
С осторожностью:
- ИБС;
- почечная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью < 9 баллов);
- АГ;
- нарушения в организме водно-электролитного баланса;
- сниженный ОЦК;
- гиперкалиемия;
- первичный альдостеронизм;
- стеноз - двусторонний почечных артерий или артерии единственной почки;
- стеноз – аортальный и митральный;
- ГКМП;
- состояния после осуществления трансплантации почки;
- цереброваскулярные заболевания;
- сердечная недостаточность с тяжелой почечной недостаточностью и аритмиями, угрожающими жизни;
- тяжелая сердечная недостаточность (по классификации NYHA IV функц-ный класс);
- в анамнезе ангионевротический отек.
Дозировка и способ применения
Лозартан показан перорально, от времени приема пищи независимо, в виде монотерапии или одновременно с прочими гипотензивными препаратами.
Рекомендованные дозировки в сутки:
- в один прием – суточная доза без определенных назначений;
- 50 мг - начальная стандартная и поддерживающая суточная доза при АГ, антигипертензивный max эффект фиксируется с момента начала лечения спустя три-шесть недель, допускается увеличение дозы до 100 мг в сутки (максимальная);
- 25 мг – при сниженном ОЦК, в индивидуальном подборе начальной дозы применительно к лицам преклонного возраста и при почечной недостаточности (в т.ч. лица, находящиеся на диализе) – нет необходимости;
- 25 мг – показано при печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью < 9 баллов) при осуществлении гемодиализа и пациентам преклонного возраста (от 75 лет);
- 50 мг – начальная стандартная доза для снижения вероятности ассоциированных заболеваний ССС и смертности при гипертрофии ЛЖ и АГ, в дальнейшем показано увеличение дозы в два раза либо добавление гидрохлоротиазида;
- 0 мг - начальная стандартная доза при сахарном диабете 2 типа с протеинурией для защиты почек, в дальнейшем показано увеличение дозы в два раза в зависимости от степени понижения АД;
- 12,5 мг - начальная стандартная доза при ХСН, как правило, дозу титруют до рекомендованной поддерживающей дозы – 50 мг/сут один раз с недельным интервалом (в зависим. от индивидуальной переносимости).
Передозировка
На данный момент сведения о передозировке Лозартаном весьма ограничены.
Наиболее вероятные признаки передозировки препаратом:
- тахикардия
- снижение АД выраженного характера;
- брадикардия, причина которой - парасимпатическая (вагусная) стимуляция.
В качестве лечения показаны следующие лечебные мероприятия: диурез форсированный, симптоматическая терапия.
При осуществлении гемодиализа из организма не выводятся ни лозартан, ни его активный фармакологически метаболит.
Побочные действия
Обычно применение Лозартана переносится хорошо, побочные проявления преходящего и слабовыраженного характера, отмены терапии не требуют, но в определенных случаях вероятны следующие побочные проявления, со стороны:
Пищеварительной системы:
Довольно часто:
- диспепсия;
- боль в животе;
- чувство тошноты;
- диарея.
В редких случаях:
- метеоризм;
- анорексия;
- сухость СО полости рта;
- рвота;
- гепатит;
- функциональные нарушения печени;
- запор;
- гастрит;
- зубная боль.
ССС:
Довольно часто:
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения.
В редких случаях:
- симптоматическая гипотония;
- стенокардия;
- ИМ;
- брадикардия;
- васкулит;
- аритмии;
- ортостатическая гипотензия (дозозависимая).
ЦНС и органов чувств:
Довольно часто:
- бессонница;
- головокружение;
- боль головная.
В редких случаях:
- нарушение сна;
- периферическая нейропатия;
- сонливость;
- депрессия;
- гипестезия;
- нарушение памяти;
- беспокойство;
- атаксия;
- тремор;
- конъюнктивит;
- обморок;
- тремор;
- мигрень;
- звон в ушах;
- нарушения вкуса и зрения;
- парестезии.
Мочевыделительной системы:
В редких случаях:
- расстройства функции почек;
- позывы императивные на мочеиспускание;
- инфекции касательно мочевыводящих путей.
Дыхательной системы:
- инфекции верхних отделов ДП;
- фарингит;
- синусит;
- бронхит;
- отек СО носа;
- кашель.
Системы кроветворения:
В редких случаях:
- пурпура Шенлейна-Геноха;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия;
- анемия.
Репродуктивной системы:
В редких случаях:
- понижение либидо;
- импотенция.
Опорно-двигательного аппарата:
Довольно часто:
- судороги мышц;
- боль в ногах и спине.
В редких случаях:
- фибромиалгия;
- боль в колене и плече;
- артралгия;
- артрит.
Кожных покровов:
В редких случаях:
- алопеция;
- фотосенсибилизация;
- экхимозы;
- эритема;
- кожа, характеризующаяся сухостью;
- чрезмерное потоотделение.
Аллергические реакции:
В редких случаях:
- ангионевротический отек;
- зуд;
- крапивница;
- кожная сыпь.
Общие нарушения:
Довольно часто:
- повышенная утомляемость;
- астения;
- периферические отеки;
- в области грудной клетке – чувство боли ;
- слабость.
Прочие:
В редких случаях:
- обострение подагры;
- носовое кровотечение.
Лабораторные показатели:
- увеличение в сыворотке крови концентрации креатинина, мочевины, концентрации остаточного азота;
- гипербилирубинемия;
- умеренный рост активности трансаминаз.
При всех вышеперечисленных побочных проявлениях либо их усугублении, при развитии нехарактерных симптомов необходимо обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
При применении Лозартана одновременно с определенными лекарственными препаратами наблюдаются:
- уменьшение уровня активного метаболита пр-рата с флуконазолом, рифампицином;
- повышение в сыворотке крови содержания калия с калийсберегающими диуретиками (эплеренон, триамтерен, амилорид, спиронолактон) или препаратами, повышающими содержание калия (гепарин), солями с содержанием калия или калиевыми добавками;
- повышение концентрации сывороточной лития (важен контроль сывороточной концентрации) и снижение экскреции натрия с препаратами лития;
- снижение антигипертензивного эффекта с НПВП;
- ухудшение функции почек у лиц с функциональными нарушениями почек и принимающих НПВП, вероятно ухудшение в дальнейшем функции почек;
- увеличение выраженности непосредственно антигипертензивного действия с прочими гипотензивными средствами;
- повышение вероятности развития АГ с препаратами, снижающими АД (амифостин, баклофен, нейролептики, трициклические антидепрессанты);
- повышение вероятности развития АГ, синкопе, гиперкалиемии и функциональных нарушений почек (острая почечная недостаточность, в т.ч.) с препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую сис-му, необходим контроль почек, АД, водно-электролитного баланса;
- допускается одновременный прием Лозартана с прочими гипотензивными препаратами;
- не рекомендуется прием Лозартана с алискиреном непосредственно пациентам с диагнозом сахарный диабет и почечной недостаточностью;
- особого взаимодействия с флувастатином не зафиксировано;
- клинически значимого взаимодействия с эритромицином, кетоконазолом, фенобарбиталом, циметидином, варфарином, дигоксином, гидрохлоротиазидом – не отмечается.
Особые указания
При применении Лозартана в редких случаях развиваются нарушения - ангионевротический отек с активным вовлечением в процесс гортани и глотки, что провоцирует обструкцию ДП, и/или отека языка, губ, глотки, лица, а также анафилактические реакции. Следовательно, при наличии в анамнезе ангионевротического отека прием Лозартана следует осуществлять с особой осторожностью.
При сниженном ОЦК возможно развитие симптоматической АГ, необходима коррекция данный состояний непосредственно до назначения Лозартана либо терапию начинать следует с низких доз.
Нарушения в организме водно-электролитного баланса наиболее характерны при почечной недостаточности с присутствием сахарного диабета 2 типа или без него. По причине вероятности развития гиперкалиемии у данной категории больных - при назначении им Лозартана необходима особая осторожность.
В период лечения препаратом важно контролировать содержание в крови калия, особенно это касается лиц преклонного возраста и в случае функциональных нарушений почек, также необходим и контроль в сыворотке крови (придерживаясь равных промежутков времени) концентрации креатинина.
Необходима согласованность с врачом при необходимости принятия препаратом калия либо заменителей соли, в составе которых – калий.
При присутствии в анамнезе заболеваний печени Лозартан рекомендуется принимать в низких дозах, причина - увеличение в плазме концентрации препарата.
Необходима осторожность при управлении любым транспортным средством и сложными механизмами, поскольку применение Лозапа вызывает головокружение, что, безусловно, оказывает неблагоприятное воздействие непосредственно на скорость реакции и в целом на общее состояние.
Аналоги препарата
Аналогами Лозартана являются: таблетки Лозартан-Рихтер, Блоктран, Лозап, Лориста, Лозартан Маклеодз, Лотор, Вазотенз, Реникард, Лозартан Тева, Веро Лозартан, Лакеа, Брозаар, Карзартан, Презартан, Зисакар, Лосакор, Лозарел, Козаар, Кардомин Сановель.
Условия хранения
Лозартан содержат препарат в месте, недоступном для детей, достаточно темном, прохладном и сухом, при температуре хранения до 25°С.
Период годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 3 года.
В сети аптек Лозартан реализуется по предъявлению рецепта врача.
Интересные статьи
Отзывы (2)
![]() |
Пробовал принимать этот препарат и прекратил уже через неделю. Замучали сильнейшие приступы тошноты и непрекращающаяся диарея. Сначала думал, что отравление и лечился сорбентами, но потом один день не принял лозартан и сразу почувствовал себя лучше. Читал и много хороших отзывов об этом лекарстве - но мне оно не подошло. |
5 декабря 2016 23:17
У меня повышенное давление и спасаюсь лозартаном. Принимаю каждый день и после того как начала его принимать не было ни одного серьезного криза. Иногда чувствую приближение приступа и принимаю двойную дозу, хотя врач меня за это ругает. Из побочных эффектов заметила только небольшую тошноту больше ничего не беспокоит.
5 декабря 2016 23:14