Найз
Найз представляет собой синтетический препарат, показан при терапии суставных заболеваний и снижения боли различной этиологии.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Найз выпускают нескольких фармацевтических форм:
- В виде диспергируемых таблеток.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 50 мг нимесулида.
Дополнительные вещества: кальция фосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, аспартам, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор ананасовый, тальк, магния стеарат.
В пачке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.
В пачке из картона – 2 блистера, каждый с 10 таблетками.
В пачке из картона – 10 блистеров, каждый с 10 таблетками.
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, поверхность гладкая, цвет почти белый с желтоватым оттенком.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 100 мг нимесулида.
Дополнительные вещества: кальция гидроген фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, безводный кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, очищенный тальк, натрия крахмала гликолат, крахмал кукурузный.
В пачке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.
- В виде суспензии, показана перорально, наделена характерным вкусом и приятным запахом, цвет желтый.
Активные компоненты: в 5 мл – 50 мг нимесулида.
Дополнительные вещества: полисорбат 80, сорбитол, сахароза, ксантана камедь, пропилпарабен, метилпарабен, краситель хинолиновый желтый WS, лимонная кислота, глицерол, ананасовый ароматизатор, вода очищенная.
В пачке из картона – 1 флакон темного стекла объемом 60 мл, прилагается в комплекте дозировочный колпачок.
- В виде геля Найз 1%, используется, как средство для наружного применения, прозрачный, с отсутствием посторонних частиц, цвет желтый или светло-желтый.
Активные компоненты: в 1 г – 10 мг нимесулида.
Дополнительные компоненты: N-метил-2-пирролидон, тиомерсал, пропиленгликоль, макрогол, карбомер 940, изопропанол, бутилгидроксианизол, ароматизатор Нарцисс-938, калия дигидрофосфат, вода очищенная.
В пачке из картона – 1 туба из ламинированного алюминия объемом 20 г.
В пачке из картона – 1 туба из ламинированного алюминия объемом 50 г.
Фармакологическое действие
Cелективный ингибитор фермента ЦОГ-2, участвующего в синтезе простагландинов, являющихся медиаторами отека, воспаления и боли. НПВС.
Найз наделен жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием. Ингибирует обратимо формирование простагландина Е2, как непосредственно в очаге воспаления, так и путях восходящих касательно ноцицептивной системы, в том числе и пути проведения в спинном мозге болевых импульсов.
Снижает активно содержание короткоживущего простагландина Н2, непосредственно из которого формируется простагландин Е2 под действием простагландин-изомеразы. Данный процесс приводит к снижению активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что приводит к противовоспалительному и анальгезирующему действию. Непосредственно на ЦОГ-1 действует в незначительно й степени, почти не препятствует в физиологических условиях формированию из арахидоновой кислоты простагландина Е2, что приводит к снижению частоты побочных явлений.
Найз подавляет путем ингибирования синтеза тромбоксана А2 и эндопероксидов агрегацию тромбоцитов, тормозит синтез фактора агрегации тромбоцитов. Существенно снижает степень бронхоспазма под влиянием ацетальдегида и гистамина, подавляет активно высвобождение гистамина.
Найз тормозит высвобождение альфа - фактора некроза опухолей, в результате чего происходит формирование цитокинов. В свойствах нимесулида подавлять синтез урокиназы и интерлейкина-6, препятствуя тем самым разрушению хрящевой ткани.
Тормозит синтез металлопротеаз (коллагеназы, эластазы), предупредлая разрушение коллагена хрящевой ткани и протеогликанов. Найз наделен антиоксидантными свойствами и по причине снижения активности миелопероксидазы тормозит формирование токсических продуктов при процессе распада кислорода.
Противовоспалительное действие препарата усиливается по причине взаимодействия препарата с глюкокортикоидными рецепторами, причем, стимулируя их путем фосфориляции.
При местном применении воздействие препарата способствует в месте нанесения геля ослаблению либо полному устранению болей, в т.ч. болей в суставах, непосредственно в покое и при движении, снижает припухлость суставов и утреннюю скованность.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид после перорального приема хорошо абсорбируется из ЖКТ. На скорость абсорбции оказывает влияние прием пищи, при этом, не влияя на ее степень. В плазме крови Cmax – спустя 1,5-2,5 часа. Активное вещество претерпевает эффект "первого прохождения" сквозь печень.
Распределение
С белками плазмы связывание - 95%, с липопротеинами - 1%, с эритроцитами - 2%, с кислыми ?1-гликопротеидами - 1%. На степень связывания, непосредственно с белками крови, доза препарата влияния не оказывает. Vd– 0,19-0,35 л/кг. В тканях женских половых органов концентрация нимесулида после приема однократного составляет почти 40% от концентрации в плазме. Довольно хорошо проникает в синовиальную жидкость (43%) и среду кислую очага воспаления (40%), а также сквозь гисто-гематические барьеры.
Метаболизм
Активно метаболизируется непосредственно в печени тканевыми монооксигеназами. Являющийся основным метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) наделен похожим фармакологическим действием.
Выведение
T1/2– 1,56-4,95 ч, период полураспада4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. Выводится метаболит из организма посредством почек (65%) и посредством желчи (35%).
Фармакокинетика в определенных случаях
Фармакокинетический профиль нимесулида при почечной недостаточности, у детей и в преклонном возрасте особо изменения не претерпевает.
Показания
Основные показания препарата Найз:
- радикулит;
- люмбаго;
- остеохондроз с корешковым синдромом;
- ишиас;
- артрит псориатический и ревматоидный;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- артралгия;
- суставной синдром в случае обострения подагры и ревматизме;
- остеоартроз;
- артриты (этиология различна);
- воспаление бурситы, сухожилий, связок;
- миалгия неревматического и ревматического генеза;
- лихорадка различного генеза (инфекционно-воспалительные заболевания в том числе);
- различной этиологии болевой синдром (головная и зубная боль, послеоперационный период, альгодисменорея, при травмах и пр.);
- посттравматические воспаления ОД аппарата (ушибы, разрывы и повреждения связок) и мягких тканей.
Противопоказания
Препарат Найз имеет противопоказания:
- кровотечения из ЖКТ;
- функциональные нарушения печени;
- "аспириновая триада";
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (стадия обострения);
- выраженная почечная недостаточность;
- повреждения эпидермиса, дерматозы, инфекции кожи в местах применения (гель);
- гиперчувствительность;
- беременность;
- лактационный период;
- до 2-х лет дети.
Крайне осмотрительно препарат назначают при:
- АГ;
- сахарном диабете II типа (инсулиннезависимом).
- сердечной недостаточности;
- функциональных нарушениях почек;
- нарушениях зрения.
Дозы и способ применения
Найз в форме суспензии или таблеток показан взрослым с периодичностью в сутки два раза по 100 мг, максимальная дозировка – до 400 мг. Общий терапевтический курс – 10 дней. В виде суспензии препарата желательно принимать до еды, но при дискомфорте в области желудка рекомендуется либо после приема пищи либо по окончании. Диспергируемые таблетки показаны после приема еды, растворив их в 1 ч.л. воды.
Рекомендуемые формы препарата и дозировки для детей в сутки:
- 2 -3 лет детям – суспензия;
- от 3-12 лет - суспензия и диспергируемые таблетки;
- с 12 лет – таблетки два раза по 100 мг (при весе >40 кг).
Обычно показаны следующие дозировки- 2-3 раза - 3-5 мг/кг массы тела, доза максимальная - 2-3 раза 5 мг/кг.
Гель Найз наносят на проблемные участки, не втирая, до 4 раз в день тонким слоем, максимальная доза в сутки – 30 г.
Передозировка
На данный момент об определенных случаях передозировки не сообщалось. При случайной передозировке наблюдаются следующие симптомы:
- судороги;
- функциональные нарушения почек;
- повышение АД;
- печеночная недостаточность;
- угнетение дыхания;
- раздражение ЖКТ.
Показано следующее лечение:обязательное промывание желудка, уголь активированный, проведение симптоматической терапии. Антидота специфического не существует. Малоэффективны, как форсированный диурез, так и гемодиализ.
Побочные действия
При использовании препарата Найз возможны побочные явления, со стороны:
Системы пищеварения:
- чувство тошноты;
- изжога;
- рвота;
- диарея;
- боли в области желудка;
- поражения ЖКТ (эрозивно-язвенные);
- токсический гепатит;
- рост активности печеночных трансаминаз.
ЦНС:
- головокружение;
- боль головная.
Кроветворной системы:
- тромбоцитопения;
- анемия;
- агранулоцитоз;
- лейкопения.
Аллергические реакции:
- бронхоспазм;
- анафилактический шок;
- сыпь на коже.
Местные реакции:
Применения геля:
- шелушение;
- крапивница;
- зуд;
- преходящая трансформация цвета кожи.
Прочие:
- гематурия;
- удлинение временной продолжительности кровотечения;
- задержка жидкости.
Также возможны системные побочные реакции при нанесении препарата на обширные участки кожи.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме Найза с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- вероятны проявления лекарственного взаимодействия (по причине конкурирования средств непосредственно за связывание с белками) при пероральном приеме с фенитоином, антигипертензивными препаратами, дигоксином, диуретиками, препаратами лития, прочими НПВС, циклоспорином, антикоагулянтами, метотрексатом, гипогликемическими пероральными средствами.
Особые указания
Необходим контроль функции почек и печени при продолжительном использовании препарата. Коррекции режима дозирования для лиц преклонного возраста не требуется.
Следует отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом во время терапии препаратом Найз, поскольку возможны головокружение и сонливость.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Найз являются: таблетки Нимесан, Нимесулид – Тева, Нимулид, Нимесулид.
Условия хранения
Таблетки, также диспергируемые таблетки и суспензия Найз, находятся в списке Б. Содержат препарат при температуре не более 25°C, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – три года.
Период годности Гель Найз при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – два года.
В сети аптек Гель Найз отпускается без предъявления врачебного рецепта, таблетки, диспергируемые таблетки и суспензия Найз – исключительно по предъявлению рецепта врача.
