Наклофен

Наклофен
Фото Наклофен


Наклофен представляет собой НПВС.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Наклофен выпускают нескольких фармацевтических форм:

  • В виде таблеток, цвет желто-коричневый, двояковыпуклые, круглые, поверхность гладкая, покрыты сверху кишечнорастворимой пленочной оболочкой.

Активные компоненты: в 1 таблетке - 50 мг диклофенака натрия.

Дополнительные компоненты: безводный кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

В пачке из картона - 2 блистера, каждый по 10 таблеток.

  • В виде раствора для в/м введения, цвет желтоватый либо бесцветный, прозрачный, без видимых механических включений.

Активные компоненты: в 1 ампуле– 75 мг, в 1 мл – 25 мг диклофенака натрия.

Дополнительные компоненты: натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия дисульфит, спирт бензиловый, вода д/и.

В пачке из картона – 1 блистер с 5 ампулами по 3 мл.

В пачке из картона – 1 поддон пластиковый с 5 ампулами по 3 мл.

В виде раствора для в/м введения Наклофен

  • В виде суппозиторий ректальных, цвет белый либо желтовато-белый, форма конусообразная, с однородной восковой структурой.

Активные компоненты: в 1 свече - 50 мг диклофенака натрия.

Дополнительные компоненты: жир твердый.

В пачке из картона – 2 стрипа, каждый с 5 свечами.

  • В виде геля 1%, показан для наружного применения, масса однородная, цвет белый.

Активные компоненты: в 1 г геля- 10 мг диклофенак натрия.

Дополнительные компоненты: карбомер, вазелиновое масло, пропиленгликоль, диэтаноламин, децилолеат, цетомакрогол, безводный сульфит натрия, изопропанол,

макрогол, очищенная вода.

В пачке из картона – 1 туба алюминиевая объемом 60 г.

  • В виде капсул.

Активные компоненты: в 1 капсуле - 75 мг диклофенака натрия.

Дополнительные компоненты: магния карбонат тяжелый, кишечнорастворимые пеллеты, триэтилцитрат, гипромеллоза, натрия гидроксид, макрогол, гипролоза, диоксид титана, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата, сополимер метакрилата аммония тип А и тип В, тальк.

Состав КП оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, (E172) краситель оксид железа желтый, (E172) краситель оксид железа красный, титана диоксид, тальк.

В виде капсул Наклофен

Фармакологическое действие

Наклофен наделен жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим действием. Механизм действия объясняется неизбирательным угнетением активности фермента ЦОГ1 и ЦОГ2, что расстраивает метаболизм арахндоновой кислоты, снижает синтез тромбоксана, простагландинов и простациклина.

Наибольшую эффективность препарат проявляет при болях воспалительного характера.

Анальгезирующее и противовоспалительное действие диклофенака при ревматических заболеваниях содействует уменьшению выраженности боли, припухлости суставов, утренней скованности, что существенно благоприятствует функциональному состоянию сустава.

Диклофенак в послеоперационном периоде, при травмах уменьшает воспалительный отек и снижает болевые ощущения. Диклофенак, как и все НПВП, наделен антиагрегантной активностью. Непосредственно на время кровотечения в терапевтических дозах влияния практически не оказывает. Анальгезирующий эффект диклофенака при длительном лечении не снижается.

Фармакокинетика

При в/м введении 75 мг Cmax - 15-30 мин. С белками плазмы связывание - 99%, преимущественно с альбуминами. Диклофенак имеет свойство проникать в синовиальную жидкость, где фиксируется 60-70% сывороточных концентраций. После в/м введения, спустя 3-6 часов, концентрации в синовиальной жидкости активного вещества и метаболитов фиксируются выше, чем в сыворотке. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится быстрее, чем из сыворотки. Примерно 50% Наклофена во время «первого прохождения» сквозь печень подвергается метаболизму, в основном в печени и практически полностью, в основном путем гидроксилирования.

В виде геля Наклофен

T1/2-1-2 часа. При функциональных нарушениях почек или печени легкой степени T1/2остается неизмененным. Выведение метаболитов с желчью при выраженной почечной недостаточности увеличивается, при этом не наблюдается увеличения их концентрации в крови.

Фармакокинетические параметры при компенсированном циррозе печени и хроническом гепатите - не изменяются. Как неактивные метаболиты выводятся посредством почек примерно 70% диклофенака. В неизмененном виде выводится лишь 1% препарата, посредством кишечника - остальная часть метаболитов. Фармакокинетические параметры у лиц преклонного возраста без значимых изменений.

Показания

Основные показания препарата Наклофен:

Заболевания, требующие достижения быстрого анальгезирующего или противовоспалительного эффекта:

  • дегенеративные и воспалительные заболевания ОД аппарата: артрит (подагрический псориатический, ювенильный хронический, при болезни Рейтера), анкилозирующий спондилит, ревматоидный артрит, ревматическое поражение касательно мягких тканей, остеоартроз позвоночника и остеоартроз периферических суставов, в т. ч. с радикулярным синдромом, также включая синовит, миозит, бурсит, периартрит, тендовагинит;
  • болевой синдром умеренной или слабой выраженности: миалгия, невралгия, люмбоишиалгия, головная боль, альгодисменорея, зубная боль, послеоперационная боль, мигрень, проктит, аднексит, желчная и почечная колика, посттравматический болевой синдром, с присутствием воспаления.

Также Наклофен в форме таблеток показан при следующих заболеваниях:

  • лихорадочный синдром;
  • проктит;
  • сильный болевой синдром при инфекционно-воспалительных патологиях носа, уха, горла (отит, фарингит, тонзиллит) в составе комплексной терапии.

Раствор:

  • проктит.

Гель:

  • тендовагинит;
  • бурсит;
  • ревматоидный артрит;
  • прочие ревматические поражения мягких тканей;
  • воспалительный отек мягких тканей;
  • повреждение связок, мышц, сухожилий;
  • ушибы;
  • остеоартроз;
  • болезненность мышц и суставов (тяжелые физические нагрузки в том числе).

Диклофенак показан для симптоматической терапии и совершенно не оказывает влияния на прогрессирование заболевания.

Противопоказания

Препарат Наклофен имеет противопоказания:

  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • заболевание печени, протекающее активно или выраженная печеночная недостаточность;
  • заболевания кишечника воспалительного характера (болезнь Крона, НЯК в т.ч.) в фазе обострения;
  • подавление костномозгового кроветворения;
  • период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
  • кровотечения цереброваскулярное и иного характера, нарушения гемостаза;
  • активное кровотечение ЖКТ;
  • эрозивно-язвенные изменения касательно слизистой оболочки 12- перстной кишки и желудка;
  • выраженная почечная недостаточность (подтвержденная гиперкалиемия в том числе), прогрессирующее заболевание почек;
  • гиперчувствительность;
  • сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислотыи нестероидных противовоспалительных средств с рецидивирующим полипозом околоносовых пазух и слизистой оболочки носа;
  • беременность (III триместр);
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно при следующих заболеваниях:

  • заболевания периферических артерий;
  • гиперлипидемия/ дислипидемия;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • ИБС;
  • курение;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • дивертикулит;
  • индуцируемая порфирия;
  • соматические заболевания тяжелого характера;
  • частое употребление алкоголя;
  • продолжительный прием НПВП;
  • клиренс креатинина 30-60 мл/мин;
  • присутствие в организме инфекции Helicobacter pylori;
  • анамнестические сведения о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • снижение ОЦК (после хирургического обширного вмешательства в том числе);
  • заболевания соединительной ткани системного характера;
  • сопутствующая терапия препаратами: селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пероральные глюкокортикостероиды, антиагрегаты, антикоагулянты;
  • в преклонном возрасте (ослабленные пациенты, получающие диуретики, с низким весом в том числе);
  • беременность (I-II триместр).

Способ применения и дозировка

Наклофен в виде таблеток показан перорально, при приеме пищи либо после, проглатывая целиком, запивая водой в достаточном количестве. В начале лечения рекомендованы следующие дозировки: в сутки 2-3 раза по 1 таблетке, но не более 3-х. В дальнейшем, после достижения эффективности переходят на поддерживающую дозу – в сутки 2 таблетки.

Наклофен в виде раствора показан в/м – доза разовая 1 ампула (75 мг). При сильной почечной колике осуществляют повторное введение спустя полчаса, в случае прочих патологий – спустя 12 часов. Длительность в/м введения раствора – не более 2 дней, в последующем пациента переводят на использование суппозиториев или прием таблеток.

В одном шприце с прочими препаратами раствор Наклофена смешивать нельзя.

В случае проблем с пероральным приемом диклофенака прибегают к использованию суппозиторий ректально, при этом тяжесть заболевания влияет на назначение.

Препарат Наклофен

Рекомендованные дозировки в сутки суппозиторий:

  • один 2-3 раза – взрослым;
  • один 2 раза – от 15 до 18 лет;
  • один 2 раза – поддерживающая доза.

Эффективную минимальную дозу следует принимать в продолжение минимально возможного периода.

Гель Наклофен используют наружно, непосредственно нанося на участок поражения тела необходимое количество и втирая осторожно в кожу.

На дозирование оказывают влияние возрастные ограничения:

  • 5-10 см составляет разовая длина полоски геля пациентам с 12 лет, процедуру осуществляют в сутки 2-3 раза;
  • не более 3 см геля – в сутки два раза с 6 до 12 лет.

Необходима консультация врача при необходимости применения Наклофена свыше 10 дней. При одновременном использовании прочих форм диклофенака, то его суммарная доза в сутки не должна быть более 150 мг.

Таблетки Наклофен разрешаются к приему детям в возрасте с 15 лет при весе тела не < 45 кг, препарат в виде геля – с 6 лет, свечи - с 15 лет.

Передозировка

Случаи передозировки при парентеральном введении маловероятны, но к возможным клиническим симптомам относятся: судороги, головокружение, диарея, кровотечение из ЖКТ, повышение АД, шум в ушах, рвота, угнетение дыхания.

Фармакологическое действие Наклофен

При существенной передозировке: гепатотоксическое действие, почечная недостаточность острого характера.

Показана симптоматическая терапия, в основном направленная на устранение угнетения дыхания, раздражения ЖКТ, судорог, функциональных нарушений почек, повышения АД. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Побочные действия

При применении препарата Наклофен возможны побочные явления, со стороны:

Системы пищеварения:

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • эпигастральная боль;
  • анорексия;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • повышение активности аминотрансфераз.

В редких случаях:

  • проктит;
  • гастрит;
  • кровотечение из ЖКТ (диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью);
  • желтуха;
  • язвы ЖКТ (с или без перфорации или кровотечения);
  • гепатит;
  • функциональные нарушения печени.

Наклофен гель

Крайне редко:

  • запор;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • эрозивно-язвенные поражения пищевода;
  • панкреатит;
  • обострение болезни Крона или язвенного колита;
  • молниеносный гепатит;
  • диафрагмоподобные стриктуры кишечника;
  • НЯК;
  • сухость слизистых оболочек.

ЦНС:

Довольно часто:

  • головокружение;
  • головная боль.

В редких случаях:

  • чувство сонливости.

Крайне редко:

  • нарушение чувствительности (парестезии в том числе);
  • судороги;
  • тремор;
  • расстройства памяти;
  • асептический менингит;

Тремор

  • цереброваскулярные нарушения;
  • депрессия;
  • дезориентация;
  • раздражительность;
  • ночные "кошмары";
  • психические нарушения;
  • бессонница;
  • тревога.

Органов чувств:

Довольно часто:

  • вертиго.

Крайне редко:

  • расстройство вкусовых ощущений;
  • нарушение слуха;
  • ушной шум;
  • нарушение зрения.

Мочевыделительной системы:

Крайне редко:

  • нефротический синдром;
  • интерстициальный нефрит;
  • протеинурия;
  • папиллярный некроз;
  • почечная недостаточность острого характера;
  • гематурия.

Наклофен таблетки

Органов кроветворения:

Крайне редко:

  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • апластическая и гемолитическая анемия.

ССС:

Крайнередко:

  • васкулит;
  • повышение АД;
  • боль в груди;
  • экстрасистолия;
  • сердцебиение;
  • инфаркт миокарда;
  • сердечная недостаточность.

Дыхательной системы:

В редких случаях:

  • бронхиальная астма (одышка в том числе);
  • кашель.

В крайне редких случаях:

  • пневмонит;
  • отек гортани.

Кожных покровов:

Довольно часто:

  • кожная сыпь.

В редких случаях:

  • крапивница.

Крайне редко:

  • синдром Лайелла;
  • буллезные высыпания;
  • фотосенсибилизация;
  • выпадение волос;
  • зуд;
  • эксфолиативный дерматит;
  • эритема (мультиформная в т. ч.);
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • пурпура (аллергическая в т.ч.).

Аллергические реакции:

  • анафилактоидные/ анафилактические (шок и выраженное снижение АД в т. ч.).

Крайне редко:

  • ангионевротический отек.

Прочие:

  • покраснение, отек и боль кожных покровов;
  • раздражение в месте в/м введения.

Наклофен 75

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании препарата Наклофен с прочими препаратами наблюдаются:

  • повышение концентрации циклоспорина и препаратов лития в плазме метотрексата, дигоксина:
  • снижение эффективности снотворных и гипотензивных препаратов;
  • уменьшение эффективности гипогликемических препаратов;
  • снижение в крови концентрации диклофенака с ацетилсалициловой кислотой:
  • повышение вероятности развития нефротоксичности диклофенака с парацетамолом;
  • увеличение частоты развития гипопротромбинемии с такими препаратами, как цефамандол, пликамицин, цефоперазон, вальпроевая кислота, цефотетан;
  • повышение вероятности развития кровотечений из ЖКТ с СИОЗС;
  • повышение воздействия диклофенака на синтез простагландинов в почках с препаратами золота и циклоспорином, что повышает нефротоксичность;
  • повышение вероятности кровотечений в ЖКТ с препаратами зверобоя продырявленного, кортикотропином, колхицином, этанолом;
  • повышение сенсибилизирующего действия диклофенака непосредственно к ультрафиолетовому облучению с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию;
  • вероятность судорог с антибактериальными препаратами из группы хинолона;
  • повышение в плазме концентрации диклофенака с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, способствуя росту его токсичности;
  • снижение эффективности диуретиков, повышение вероятности гиперкалиемии с калийсберегающими диуретиками;
  • увеличение вероятности кровотечений (ЖКТ чаще) с тромболитическими, антиагрегантными препаратами, антикоагулянтами.

Беременность и лактация

Допускается при беременности в I-II триместры использование диклофенака, но исключительно по врачебным показаниям, с обязательным анализом пользы и вреда для матери и плода.

Особые указания

Для снижения вероятности неблагоприятных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется прием минимальной эффективной дозы минимально возможным непродолжительным курсом.

Необходимо постоянно исследовать функцию печени, поскольку продолжительное применение диклофенака приводит к серьезным гепатотоксическим реакциям, правда, в редких случаях.

Наклофен 100

Следует соблюдать осторожность с использованием препарата при почечной и сердечной недостаточности из-за ответственной роли простагландинов непосредственно в поддержании почечного кровотока, а также при лечении пациентов преклонного возраста, прибегающим при терапии к диуретикам и в случае снижения объема циркулирующей крови по какой-либо причине. В этом случае при назначении диклофенака необходимо, в качестве меры предосторожности, обязательно наблюдать за функцией почек.

Крайне осторожно показан диклофенак при нарушениях свертывания крови, при эпилепсии, порфирии, а также у больных, получающих фибринолитики или антикоагулянты. При продолжительной терапии необходимо осуществлять анализ кала на скрытую кровь, в обязательном порядке контролировать картину периферической крови.

Желающим забеременеть женщинам следует отказаться от приема препарата, поскольку он характеризуется отрицательным действием на фертильность. При бесплодии от приема препарата также следует отказаться.

Не следует употреблять алкоголь при приеме препарата. Антипиретический и противовоспатительный эффекты диклофенака натрия при заболеваниях инфекционного характера могут маскировать признаки данных болезней.

Смешивать раствор Наклофен с прочими препаратами в одном шприце не рекомендуется.

Нельзя наносить препарат в виде геля на места с нарушенной целостностью покрова кожи. Необходимо не допускать попадания геля непосредственно на открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки. Использование окклюзионных повязок противопоказано.

Аналоги Наклофена

При терапии гелем необходимо избегать продолжительного воздействия непосредственно прямых солнечных лучей. После втирания геля в кожу необходимо обязательно вымыть руки.

Лечение препаратом может снижать скорость психических и двигательных реакций, следовательно, следует отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Наклофен являются: раствор Диклофенак – Акос, Диклонат П, Вольтарен, Диклофенак.

Условия хранения

Препарат Наклофен относится к Списку Б. Содержат препарат недоступным для детей, в сухом и темном месте при температуре:

  • таблетки – не более 25°C;
  • суппозитории и раствор – до 25°C;
  • гель - до 30°C.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию:

  • раствор и таблетки – пять лет;
  • гель и суппозитории – четыре года.

В сети аптек Наклофен отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв