Наком

Наком
Фото Наком


Наком представляет собой противопаркинсоническое средство.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Наком выпускают:

В виде таблеток, двояковыпуклые, овальные, голубого цвета, присутствуют белые вкрапления и темно-голубые отдельные, на одной из сторон насечка.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 250 мг леводопа, 25 мг карбидопа.

Дополнительные компоненты: краситель голубой (индиготин Е132), крахмал кукурузный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал.

В пачке из картона – 10 блистеров, каждый по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Наком- комбинация допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы.

Леводопа – активное вещество препарата снижает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения в головном мозге содержания допамина.

Активное вещество карбидопа через ГЭБ не проникает, препятствует непосредственно экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, что способствует увеличению ее количества, попадающего в головной мозг и трансформирующегося в допамин.

Наком

По сравнению с леводопой Наком предоставляет более выраженный терапевтический эффект, обеспечивает продолжительное поддержание концентрации леводопы терапевтической в плазме при дозах, на 80% ниже тех, которые необходимы при использовании одной леводопы.

С начала приема действие Накома проявляется в первые сутки, в некоторых случаях – с момента приема первой же дозы. Эффективность максимальная достигается в продолжение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа

Всасывание

При болезни Паркинсона после перорального приема в разовой дозе карбидопы Тmax- от 1,5 ч до 5 ч.

Метаболизм и выведение

Карбидопа метаболизируется в печени. К основным метаболитам, экскретируемых с мочой, относятся кислоты - альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая и альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая, составляющие соответственно примерно 14% и 10% экскретируемых метаболитов. Два других метаболита обнаруживаются в меньших количествах, не >5% от общего количества метаболитов. В моче также фиксируется неизмененная карбидопа.

Выведение

Экскреция неизмененного препарата посредством мочи - в течение семи часов и составляет 35%.

Леводопа

Всасывание

Довольно быстро всасывается из ЖКТ и метаболизируется активно. В основном преобразуется леводопа в норэпинефрин, эпинефрин, эпинефрин.

При болезни Паркинсона после приема перорального в разовой дозе леводопы Тmax– 1,5-2 ч и наблюдается 4-6 ч.

Наком таблетки

Выведение

Метаболиты экскретируются быстро посредством мочи - в течение двух часов выводится примерно 1/3 дозы. T1/2- 50 мин. T1/2леводопы после совместного приема карбидопы и леводопы увеличивается до 1,5 часов.

Показания к применению

Основные показания препарата:

Противопоказания

Препарат Наком имеет противопоказания:

  • кожные заболевания неопределенной этиологии;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиперчувствительность;
  • подозреваемая или установленная меланома;
  • совместный прием с неселективными ингибиторами МАО (следует прекратить прием ингибиторов до начала приема леводопы за 2 недели).
  • беременность (исключение – жизненная необходимость);
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно назначают препарат при:

  • заболеваниях ССС тяжелого характера;
  • заболеваниях дыхательной системы тяжелого характера (бронхиальная астма в том числе);
  • судорожных припадках (в анамнезе), эпилептические в том числе;
  • сердечной недостаточности;
  • эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
  • открытоугольной глаукоме;
  • тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности;
  • декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы (сахарный диабет в том числе).

Способ применения и дозировка

Наком показан для перорального приема. Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются исключительно лечащим врачом. Таблетки при необходимости можно делить пополам (по насечкам). При терапии возможна коррекция индивидуальной дозы и/или периодичности приема. Средняя суточная доза Накома по карбидопе, согласно данным исследований, составляет 70-100 мг. Принимающим стандартные препараты для лечения паркинсонизма до назначения Накома (исключение – препараты, в составе которых лишь леводопа) может быть продлен курс терапии, но исключительно после коррекции дозы.

Показания и реакция пациента на лечение влияют на начальную дозу Накома и, обычно, составляет в сутки ? таблетки один – два раза. В случае необходимости дозу увеличивают до целой таблетки через день либо ежедневно. Терапевтическая эффективность фиксируется уже на первый день приема (имеются случаи – уже после первой дозы), в течение недели развивается полный эффект.

При переходе на Наком с препаратов, в составе которых только леводопа, их использование прекращают за 12 часов (в случаях с леводопой пролонгированного действия – за 24 часа). Следует учитывать, что доза Накома в сутки, должна обеспечивать пациента 20% предшествующей дозы леводопы в сутки.

Для получающих более 1500 мг леводопы пациентам, начальная рекомендуемая доза Накома составляет в сутки по 1 таблетке с периодичностью 3-4 раза. При поддерживающей терапии дозу при необходимости увеличивают до 8 таблеток в сутки (максимум), но дозу повышают постепенно, ежедневно либо через день на ?-1 таблетки.

Передозировка

При передозировке, как правило, происходит усиление побочных эффектов.

Показано следующее лечение: обязательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг для выявления возможной аритмии, осуществление при необходимости адекватной антиаритмической терапии. Рекомендуется учитывать тот факт, что пациент, наряду с препаратом Наком принимал и другие препараты.

Побочные действия

Довольно часто общим побочным явлением при применении препарата Наком являются дискинезии, в том числе непроизвольные движения и тошнота. Блефароспазм и мышечные подергивания являются ранними признаками, при которых препарат отменяют.

Побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

  • головокружение;
  • парестезия;
  • сонливость;
  • эпизоды брадикинезии;
  • ЗНС;
  • параноидное мышление;
  • галлюцинации;
  • расстройства сна;
  • деменция;
  • повышение либидо;
  • спутанность сознания;
  • возбуждение;
  • эпизоды психотических состояний (иллюзии в том числе);
  • депрессия с суицидальными намерениями или без таковых.

В редких случаях:

  • судороги (с приемом Наком прямая причинная связь не установлена).

Пищеварительной системы:

  • потемнение слюны;
  • диарея;
  • обострение язвенной болезни 12-перстной кишки;
  • кровотечение из ЖКТ;
  • рвота;
  • анорексия.

ССС:

  • флебит;
  • ортостатические эффекты;
  • сердцебиение и/или аритмии.

Системы кроветворения:

  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • лейкопения.

Дыхательной системы:

  • диспноэ.

Мочеполовой системы:

  • фиксируется потемнение мочи.

Дерматологические реакции:

  • потемнение секрета потовых желез;
  • сыпь;
  • алопеция.

Аллергические реакции:

  • болезнь Шенлейн-Геноха;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек.

В целом со стороны организма:

  • боль в груди;
  • обмороки.

Боль в груди

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме леводопы, со стороны:

Системы пищеварения:

  • метеоризм;
  • запор;
  • чувство дискомфорта и боли в животе;
  • приступы икоты;
  • бруксизм;
  • дисфагия;
  • во рту - чувство горечи;
  • сухость во рту;
  • сиалорея;
  • диспепсия;
  • ощущение жжения языка.

Обмена веществ:

  • отеки;
  • повышение или снижение массы тела.

ЦНС:

  • астения;
  • головная боль;
  • утомляемость;
  • обмороки;
  • слабость;
  • атаксия;
  • дезориентация;
  • снижение мыслительной активности;
  • усиление тремора рук;
  • тризм;
  • мышечные судороги;
  • оцепенение;
  • чувство тревоги;
  • неустойчивость походки;
  • психомоторное возбуждение;
  • эйфория;
  • бессонница;
  • активация синдрома Бернара-Горнера (скрытого).

Бессонница

Органов чувств:

  • окулогирные кризы;
  • расширение зрачков;
  • диплопия;
  • нечеткость зрения.

Мочеполовой системы:

  • приапизм;
  • недержание мочи;
  • задержка мочеиспускания.

Прочие:

  • злокачественная меланома;
  • диспноэ;
  • охриплость голоса;
  • приливы" крови к шее, коже лица, грудной клетке;
  • недомогание.

Охриплость голоса

Лабораторные показатели:

  • увеличение в плазме содержания азота, билирубина;
  • повышение активности ЛДГ, АЛТ, АСТ, ЩФ;
  • положительная проба Кумбса;
  • гиперурикемия;
  • рост концентрации сывороточного креатинина;
  • бактериурия;
  • гипергликемия;
  • лейкоцитоз;
  • эритроцитурия;
  • снижение гематокрита и гемоглобина.

Лекарственные средства, в составе которых леводопа и карбидопа могут вызвать на кетоновые тела в моче ложноположительную реакцию, если для определения кетонурии применяются тест-полоски. После кипячения проб мочи данная реакция не изменится. Ложноотрицательные результаты также наблюдаются при использовании глюкозооксидазного способа определения глюкозурии.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании препарата Наком с прочими препаратами наблюдаются:

  • возможна симптоматическая ортостатическая гипотензия у получающих антигипертензивную терапию пациентов, может понадобиться коррекция антигипертензивного препарата;
  • возможны нарушения кровообращения с ингибиторами МАО по причине накопления норэпинефрина и допамина под влиянием леводопы, инактивация которых заторможена непосредственно ингибиторами МАО, высока вероятность развития тахикардии, повышения АД, возбуждения, головокружения и покраснения лица;
  • вероятны дискинезия и повышение АД с трициклическими антидепрессантами;
  • снижение биодоступности леводопы и/или карбидопы с железа глюконатом и железа сульфатом;
  • возможны нарушения сердечного ритма с дитилином, бета- адреностимуляторами,средствами для ингаляционной анестезии;
  • снижение терапевтического эффекта леводопы с изониазидом и антагонистами допаминовых D2-рецепторов;
  • при болезни Паркинсона блокирование положительного воздействия леводопы при приеме папавкрина и фенитоина, необходимо наблюдение за пациентами;
  • высока вероятность развития галлюцинаций и дискинезий с препаратами лития;
  • усиление побочного действия препарата при применении метилдопа;
  • высока вероятность АГ с тубокурарином;
  • нарушение абсорбция леводопы у находящихся на высокобелковой диете пациентов, поскольку в свойствах леводопы конкурировать с некоторыми аминокислотами;
  • карбидопа противодействует эффекту пиридоксина гидрохлорида, ускоряющего в периферических тканях биотрансформацию леводопы в допамин.

Препарат Наком

Особые указания

При назначении препарата Наком необходимо предварительное тщательное обследование касательно пациентов, перенесшим инфаркт миокарда и с наличием аритмии (желудочковая, узловая, предсердная). Во время подбора дозы и при назначении первой дозы необходим контроль ССС.

Наком при открытоугольной глаукоме показан с осторожностью и при условии соблюдения постоянного контроля при лечении внутриглазного давления.

Блефароспазм может оказаться ранним симптомом излишней дозы препарата.

Не рекомендуется использование Накома для устранения экстрапирамидных расстройств, как следствие приема определенных лекарственных препаратов.

Принимающие Наком пациенты, должны находиться под обязательным врачебным наблюдением, по причине возможного развития у них депрессивного состояния, к тому же, с суицидальными тенденциями. Необходим осторожный подход к приему препарата у пациентов с психозами. Наком и психотропные средства следует назначать и применять в дальнйшем с осторожностью.

Был описан симптомокомплекс при внезапной отмене противопаркинсонических средств, напоминающий по своим признакам злокачественный нейролептический синдром, включающий в себя повышение температуры тела, мышечную ригидность, возрастание содержания сывороточной КФК и психические нарушения. Следовательно, в период резкого снижения дозы Накома или отмены необходимо тщательное обследование, особенно при приеме нейролептиков. При продолжительной терапии препаратом необходим контроль ССС, почек, кроветворной системы и функции печени.

Способ применения и дозировка Наком

При общей анестезии препарат Наком допускается к приему до тех пор, пока больному разрешено и показано пероральное введение лекарств и жидкости. При временном прекращении терапии прием Накома возобновляют в обычной дозе, если в возможностях пациента принимать препарат перорально.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: таблетки Карбидопа/леводопа, Веро-Левокарбидопа, Тидомет Форте, Тремонорм.

Условия хранения

Препарат Наком относится к Списку Б. Содержат препарат недоступным для детей, в сухом и темном месте при температуре не более 25°C.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В сети аптек Наклофен отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв