Налоксон

Налоксон представляет собой конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Налоксон выпускают:

В виде раствора для инъекций, прозрачный, бесцветный.

Активные компоненты: в 1 мл раствора – 400 мкг налоксона гидрохлорид (представлен, как налоксон гидрохлорида дигидрат).

Дополнительные компоненты: кислота хлористоводородная (до pH 3-5), NaCl, вода д/и (объем до 1 мл).

В пачке из картона – 2 поддоны из ПВХ, в каждом 5 ампул бесцветного стекла по 1 мл.

Фармакологическое действие

Налоксон связывается конкурентно с основными видами опиоидных рецепторов и либо устраняет либо предупреждает периферическое или центральное действие экзогенных опиоидов и эндогенных опиоидных пептидов. Оказывает воздействие на GABA-ергическую и допаминергическую системы головного мозга.

Ослабляет значительно гипотензивный эффект, снижает седативное действие и эйфорию, восстанавливает дыхание. Выраженного действия на дистрофию и психотомиметические эффекты, спровоцированные опиоидными анальгетиками непосредственно группы агонистов-антагонистов (бутофанол, пентазоцин) – не оказывает. Препарат, как антагонист трамадола, малоэффективен, эффекты бупренорфина в полной мере не устраняет.

Налоксон способствует синдрому отмены у пациентов с лекарственной зависимостью к опиоидам, непосредственно лекарственной зависимости и привыкания не вызывает. Эффект при в/в введении развивается очень быстро, в течение первых двух минут, при п/к и в/м введении – спустя 2-5 мин и максимума достигает спустя 5-15 минут.

Длительность эффекта после в/в введения - от 20-45 минут и 2,5-3 ч – фиксируется после п/к и в/м введения.

Фармакокинетика

Метаболизм и распределение

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер и ГЭБ.

Налоксон в печени подвергается метаболизму с формированием в основном глюкуронидов.

Выведение

T1/2– в среднем примерно час. T1/2у взрослых - примерно 64±12 мин., касательно новорожденных (инъекция в пупочную вену) - примерно 3,1±0,5 ч; T1/2недоношенных детей - 51,8±9,2 мин.

Из организма выводится посредством почек. Примерно 70% введенной дозы выводится из организма в течение 72 часов.

Показания

Основные показания препарата Налоксон:

• передозировка либо острое отравление анальгетиками опиоидными (фентанил, тримперидин, морфин) и теми препаратами, в которых механизм токсического действия содержит опиоидный компонент (метадон, опиодные суррогаты, буторфанол, бупренорфин, пентазоцин, налбуфин и другие) в комплексе с прочими реанимационными мероприятиями;
• послеоперационное использование: для убыстрения выхода из общей анестезии, непосредственно перед завершением процесса управляемого дыхания (Налоксон используют, если при операции применялись наркотические анальгетики);
• после введения опиоидных анальгетиков женщине при родах - для восстановления дыхания непосредственно у новорожденных;
• как диагностическое средство при подозрении у пациента опиоидной зависимости (налоксоновая проба).

Противопоказания

Препарат Налоксон имеет противопоказания:

• гиперчувствительность к налоксону;
• функциональные нарушения печени и почек – с осторожностью;
• новорожденные и детский возраст - с осторожностью.

Дозировка и способ применения

Налоксон показан для в/в, в/м и п/к введения. При этом скорость введения подбирается сугубо индивидуально, опираясь на реакцию пациента и ранее введенные разовые дозы.

Раствор Налоксона, непосредственно для инфузионного применения, растворяют в 0,9% растворе NaCl либо прибегают к 5% раствору декстрозы, но соблюдая при этом следующую пропорцию - на 100 мл инфузионной среды 1 ампула препарата. Раствор следует готовить перед непосредственным его применением. Схема лечения, продолжительность терапии и дозировка устанавливаются исключительно врачом с учетом общего состояния больного, количества и вида принятого им опиоида.

Рекомендованное дозирование:

При передозировке или остром отравлении опиоидными анальгетиками:

• взрослым - 0,4-2 мг (разовая начальная доза), при состояниях, угрожающих жизни, препарат вводят в/в медленно, на протяжении двух - трех минут, допускается повторное неоднократное введение спустя две - три минуты для достижения клинического эффекта, вплоть до восстановления полностью сознания и равномерного дыхания, при отсутствии эффективности после введения дозы суммарной 10 мг - рассматривают неопиоидную причину отравления (возможно п/к или в/м введение);
• детям - 0,01 мг на 1 кг веса (разовая начальная доза), желательно в/в введение две - три минуты, возможно повторное введение при необходимости дозы 0,1 мг на 1 кг веса спустя две - три минуты, при невозможности в/в введения, альтернативой служит п/к или в/м введение дробными дозами и с соблюдением интервала две - три минуты, эффект проявляется медленнее, для более продолжительного действия – показано однократное п/к или в/м введение в дозе примерно на 1 кг веса - 0,2 мг или по 0,06 мг.

Послеоперационное применение:

• по 0,1-0,2 мг в/в – взрослым с соблюдением промежутка в две - три минуты до нормализации легочной вентиляции пациента и его пробуждения, но при условии отсутствия отчетливой боли и ощущений дискомфорта, симптомами превышения дозы являются тошнота, повышение АД, рвота, потоотделение, прекращение анальгезии, дисциркуляторный криз, иногда требуется дополнительное в/м введение активного вещества в течение часа-двух, особенно при использовании опиоидных анальгетиков продолжительного действия, также показано введение препарата, как в/в инфузию;
• 0,01 мг на 1 кг веса - детям в/в, при отсутствии эффективности допускается дополнительная доза 0,1 мг на 1 кг веса ребенка, при отсутствии возможности в/в введения, альтернативой служит дробное п/к или в/м введение с интервалом каждые две -три минуты, доза разовая при этом не должна быть >0,2 мг, также прибегают и к инфузионному введению.

Восстановление у новорожденных дыхания, непосредственно после введения опиоидных анальгетиков роженице:

• показано в/в, в/м или п/к введение Налоксона, следует удостовериться перед введением препарата в проходимости у новорожденного дыхательных путей;
• 0,01 мг - рекомендованная доза на 1 кг массы тела, возможно при необходимости повторное введение спустя две - три минуты;
• 0,2 мг или по 0,06 мг – в/в новорожденному на 1 кг веса, однократно, в целях профилактики.

Диагностическое средство при подозрении у больного опиоидной зависимости:

• на 1 кг веса 0,0005 мг – в/в, в результате проверяется, вызвано ли именно опиоидами угнетение дыхания и весьма затрудненное мочеиспускание, далее дозу повышают, но при этом избегая излишне больших доз, поскольку они полностью снимают действие опиоида и обезболивающий эффект, способствуют возбуждению системы кровообращения и симпатической системы.

Передозировка

Определенных случаев острой передозировки препаратом Налоксон на данный момент не отмечено, но при введении высоких доз (4 мг/кг и более) возможны следующие симптомы:

• озноб;
• чувство тошноты;
• рвота;
• гипервентиляция;
• брадикардия;
• повышение или снижение АД выраженного характера;
• судороги.

При данных симптомах прибегают к консервативному лечению (в рамках интенсивной терапии).

При применении дозы 2 мг/кг наблюдаются когнитивные расстройства и поведенческие признаки:

• беспокойство;
• раздражительность;
• подавленность;
• подозрительность;
• напряжение;
• отсутствие аппетита;
• трудности с концентрацией внимания.

Обычно поведенческие симптомы наблюдаются 2-3 дня. Также возможны и соматические симптомы: тошнота и боли в желудке, излишняя потливость, головокружение, ощущение тяжести.

Показано симптоматическое лечение.

Побочные действия

При применении препарата Налоксон возможны побочные явления:

В послеоперационный период:

• отек легких;
• удушье;
• фибрилляция желудочков;
• желудочковая тахикардия;
• повышение или снижение АД;
• остановка сердца.

Вышеперечисленные эффекты в некоторых случаях приводят к энцефалопатии, коме и летальному исходу. При дозах, значимо превышающих необходимые минимальные, вероятны психомоторное возбуждение и устранение анальгезии.

При внезапной отмене опиоидовнаблюдаются следующие побочные явления:

• тахикардия;
• чувство тошноты;
• рвота;
• повышение АД;
• судороги;
• потливость;
• дрожь;
• отек легких;
• фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия;
• остановка сердца, что чревато летальным исходом.

Синдром отмены при опиоидной зависимости:

• тахикардия;
• слабость;
• диарея;
• чувство тошноты;
• рвота;
• ринит;
• лихорадка;
• повышение АД;
• пилоэрекция;
• чиханье;
• раздражительность;
• беспокойство;
• нервозность;
• дрожь;
• зевота;
• боли неопределенной локализации;
• потливость;
• спазмы в эпигастральной области.

Касательно новорожденных:

• гиперрефлексия;
• безудержный плач;
• судороги.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Налоксон с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

• снижение гипотензивного действия клонидина и эффективность опиоидных анальгетиков (фентанил, ремифентанил, пентазоцин, буторфанол, налбуфин), что содействует ускорению появления синдрома отмены;
• блокирование острого периода абстиненции (наблюдаемой при использовании налоксона лицами с наркотической зависимостью) с метогекситалом;
• с растворами, в составе которых бисульфиты – показывает несовместимость;
• нельзя применять в/в Налоксон с прочими препаратами;
• показывает фармацевтическую совместимость с водой стерильной для инъекций, раствором NaCl 0,9%, 5% раствором декстрозы.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Налоксон при беременности и в лактационный период, но исключительно по острой необходимости и по врачебным показаниям, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери.

Особые указания

Налоксон показан исключительно в стационарных условиях. При использовании препарата важно предоставить в случае необходимости возможность кислородной терапии и определенных реанимационных мероприятий, обеспечить доступ к оборудованию, используемому при проведении сердечно-легочной реанимации.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата при:

• заболеваниях легких, сердца;
• функциональных нарушениях почек и/или печени;
• подозрении физической зависимости от опиоидов;
• терапии угнетения дыхания, спровоцированного применением бупренорфина, может понадобиться искусственная вентиляция легких.

В период лечения препаратом запрещено управлять сложными механизмами и автотранспортом.

Условия хранения

Содержат препарат Налоксон при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступном.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – четыре года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.

Отзывы (0)