Небидо

Небидо
Фото Небидо


Небидо представляет собой андрогенное средство - депо форма.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Небидо выпускают:

В виде раствора для в/м введения, масляный, прозрачный,с желтоватым оттенком.

Активные компоненты: в 1 ампуле (1 мл) – 1 г (250 мг) тестостерона ундеканоат.

Дополнительные компоненты: масло касторовое очищенное, бензилбензоат.

В картонной пачке с вклеенным ампульным держателем - 1 ампула из янтарного стекла объемом 4 мл.

Фармакологическое действие

Небидо – синтетический аналог тестостерона (мужского гормона), содержащий его, как эфир ундеканоата. Данное средство используется при патологических состояниях у мужчин, причина которых - дефицит тестостерона.

Тестостерон обладает всем спектром биологической активности, которая необходима для формирования и дальнейшего поддержания андрогенных функций. Главным образом синтезируется в яичках, в коре надпочечников – в меньшей степени. Именно тестостерону отводится ответственная роль при внутриутробном развитии – обеспечение формирования необходимых мужских характеристик в раннем детстве, формирование половых органов и вторичных ПП у мужчин - в период полового созревания. В дальнейшем тестостерон активно поддерживает мужской фенотип и андрогенозависимые функции (например, половые железы, сперматогенез).

Фармакологическое действие Небидо

Недостаточная секреция тестостерона неблагоприятно сказывается на мужском организме и приводит к гипогонадизму, характеризующемуся низким содержанием тестостерона в сыворотке. Симптомом мужского гипогонадизма является повышенная утомляемость, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, повышенная вероятность остеопороза, депрессивные настроения, недоразвитость, отсутствие или регресс вторичных ПП.

Экзогенные андрогены показаны для повышения уровней эндогенного тестостерона и снижения признаков гипогонадизма. Характер действия тестостерона, отталкиваясь от органа-мишени является андрогенным (придаток яичка, семенные пузырьки, предстательная железа) либо белково-анаболическим (печень, почки, кроветворная система, кости, мышцы).

В некоторых органах воздействие тестостерона проявляется после периферической трансформации тестостерона в эстрадиол, впоследствии который связывается в ядрах клеток-мишеней с эстрогенными рецепторами (например, жировой ткани, гипофиза, костей, головного мозга и в тестикулярных клетках Лейдига).

У страдающих гипогонадизмом мужчин прием андрогенов существенно снижает массу жировой ткани тела, в то же время увеличивает нежировую массу, а также предупреждает потерю костной ткани. В свойствах андрогенов улучшать половую функцию, оказывать благоприятное психотропное воздействие, улучшая общее настроение.

Фармакокинетика

Всасывание

Тестостерон ундеканоат после в/м инъекции масляного раствора высвобождается постепенно из депо и расщепляется сывороточными эстеразами на ундекановую кислоту и тестостерон практически полностью. Относительно исходных показателей рост сывороточных концентраций тестостерона может определяться после инъекции уже на следующий день.

Небидо

Распределение

Cmaxтестостерона (средние) у мужчин с гипогонадизмом после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г фиксировались через 14 и 7 дней.

Связывание с белками в сыворотке мужчин - около 98%. Активной биологически считается исключительно свободная фракция тестостерона. Vd после в/в инфузии тестостерона мужчинам преклонного возраста - 1 л/кг. T1/2 тестостерона - около 90 дней.

Метаболизм

Тестостерон, формирующийся в результате расщепления эфирной связи из тестостерона ундеканоата, метаболизируется и далее из организма выводится теми же путями, что и тестостерон эндогенный. Ундекановая кислота, как и прочие карбоновые алифатические кислоты, метаболизируется путем р-окисления.

Выведение

Тестостерон подвергается метаболизму, как в печени, так и за ее пределами. С момента введения меченого тестостерона в моче определяется около 90% радиоактивности в виде сульфатных и глюкуронидных кислотных конъюгатов, в каловых массах - 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции. В моче определяются также андростерон и этиохоланолон.

Показания

Основные показания препарата Небидо:

  • при первичном и вторичном мужском гипогонадизме - недостаточность тестостерона.

Противопоказания

Препарат Небидо имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • опухоли печени в анамнезе или в действительное время;
  • гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
  • андрогенозависимая карцинома молочной железы;
  • андрогенозависимая карцинома ПЖ.

Небидо при синдроме апноэ применяют с осторожностью. Применительно к женщинам препарат Небидо не используют.

Дозы и способ применения

Инъекции препарата следует проводить не чаще одного раза в 2-3 месяца (исключительно внутримышечно), что достаточно для поддержания на требуемом уровне терапевтической концентрации тестостерона в крови. Вводить раствор следует медленно, во избежание сосудистой эмболии. При медленном введении препарата удается избежать удушья и кашлевого рефлекса.

Крайне важно измерять в крови концентрацию тестостероновых фракций, как до лечения, так и во время, что позволяет конкретизировать первоначальную дозировку и частоту введения, внести определенные коррективы во время терапии. Небидо не показан применительно к детям и подросткам. В преклонном возрасте применение Небидо актуально, поскольку сокращается уровень эндогенного тестостерона, что естественно приводит к снижению качества жизни.

Передозировка

При передозировке раствором Небидо к особым терапевтическим мероприятиям не прибегают, достаточно снижения дозы или временного прекращения лечения.

Препарат Небидо

Побочные действия

К наиболее частым побочным явлениям относятся: боль в месте введения и акне.

Но также при применении препарата Небидо возможны побочные явления, со стороны:

Кроветворной и лимфатической систем:

Довольно часто:

  • полицитемия.

Нечасто – повышение:

  • количества эритроцитов;
  • уровня гемоглобина;
  • гематокрита.

Иммунной системы:

  • • гиперчувствительность.

Питание и обмен веществ:

Довольно часто:

  • прибавление в весе.

Нечасто:

  • повышение в крови уровня холестерина;
  • повышение в крови уровня триглицеридов;
  • гиперхолестеринемия;
  • рост уровня гликозилированного гемоглобина;
  • повышение аппетита.

Состав, форма выпуска и упаковка Небидо

Психики:

Нечасто:

  • раздражительность;
  • агрессивность;
  • беспокойство;
  • бессонница;
  • расстройство в эмоциональной сфере;
  • депрессия.

ЦНС:

Нечасто:

  • тремор;
  • мигрень;
  • головная боль.

ССС:

Довольно часто:

  • приливы.

В редких случаях:

  • головокружение;
  • повышение АД;
  • гипертензия;
  • функциональные нарушения ССС.

В виде раствора для в/м введения Небидо

Дыхательной системы, средостения и органов грудной клетки:

Нечасто:

  • дисфония;
  • храп;
  • одышка;
  • кашель;
  • синусит;
  • бронхит.

Системы пищеварения:

Нечасто:

  • чувство тошноты;
  • диарея.

Желчевыводящие пути и печень:

В редких случаях:

  • отклонения функциональных тестов печени (рост активности АСТ в том числе).

Кожи и подкожных тканей:

Довольно часто:

  • акне

В редких случаях:

  • сухость кожи;
  • сыпь;
  • эритема;
  • алопеция;
  • зуд;
  • папулезная сыпь.

Сыпь

Соединительной ткани и костно-мышечной системы:

Нечасто:

  • рост активности в крови КФК;
  • скелетно-мышечная ригидность;
  • миалгия;
  • мышечное напряжение;
  • мышечные спазмы;
  • боли в конечностях;
  • артралгия.

Мочевыделительной системы:

Нечасто:

  • дизурия;
  • никтурия;
  • функциональные расстройства мочевыводящих путей;
  • задержка мочи;
  • снижение объема выделяемой мочи.

Репродуктивной системы:

Довольно часто:

  • ДГПЖ;
  • патологические анализы обследования ПЖ;
  • повышение уровня ПСА.

Нечасто:

  • повышение в крови уровня тестостерона;
  • повышение в крови уровня свободного тестостерона;
  • повышение уровня эстрадиола;
  • гинекомастия;
  • уплотнение и боль в молочной железе;
  • боль в яичках;
  • снижение либидо;
  • увеличение либидо;
  • нарушение функции ПЖ;
  • простатит;
  • уплотнение ПЖ;
  • интраэпителиальная неоплазия ПЖ.

Небидо препарат

Общие реакции:

Нечасто:

  • потливость ночная;
  • гипергидроз;
  • астения;
  • повышенная утомляемость.

Местные реакции:

  • в месте введения - раздражение;
  • гематома;
  • отек;
  • зуд;
  • дискомфорт;
  • боли.

В редких случаях микроэмболия легочной артерии непосредственно масляными растворами может приводить к таким симптомам, как: одышка, кашель, гипергидроз, боль в груди, недомогание, головокружение, обморок или парестезии. Данные реакции возможны и во время инъекции и после, носят обратимый характер. Имеются случаи анафилактических реакций непосредственно после инъекции Небидо. Помимо вышеуказанных побочных явлений также возможны: агрессия, нервозность, учащение эрекций, апноэ во сне, кожных реакциях (себорея в том числе), развитие желтухи (единичные случаи).

Лечение препаратами, которые характеризуются в своем составе высоким содержанием тестостерона, приводят обычно к обратимому прекращению или снижению сперматогенеза, следствие чего, является уменьшение размера яичек. Также продолжительное лечение тестостероном либо в высоких дозах может спровоцировать приапизм, учащение моментов задержки жидкости и отекам, но в редких случаях.

О Небидо

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Небидо с прочими лекарственными средствами наблюдается:

  • возможно взаимодействие с индуцирующими микросомальные ферменты препаратами, может вызвать возрастание клиренса тестостерона;
  • увеличение в сыворотке концентрации оксифенбутазона с андрогенами;
  • повышение активности пероральных антикоагулянтов с тестостероном и его производными, возможна коррекция дозы;
  • усиление гипогликемического действия инсулина под воздействием андрогенов, возможно снижение дозы гипогликемического средства;
  • смешивать препарат Небидо с прочими лекарственными средствами не следует, поскольку определенных исследований на совместимость не проводилось.

Общее правило:следует неукоснительно соблюдать ограничения по поводу в/м инъекций тем пациентам, у которых диагностированы наследственные либо приобретенные нарушения свертываемости крови.

Особые указания

Применение препарата Небидо в преклонном возрасте сопряжено с риском разрастания ткани простаты. Непосредственного прямого влияния Небидо на вероятность рака простаты не отмечено, но определенно препарат способствует увеличению уже имеющейся опухоли. Следовательно, при применении препарата необходимо обследовать регулярно предстательную железу.

При длительной терапии андрогенами пациентам следует периодически контролировать гематокрит и гемоглобин с целью обнаружения полицитемии. В редких случаях при использовании половых стероидов (тестостерон к таковым и относится) наблюдались доброкачественные опухоли печени, злокачественные еще реже, но возможно внутрибрюшное кровотечение. Если при лечении Небидо увеличена печень, фиксируются сильные боли касательно верхней части живота, имеются все признаки внутрибрюшного кровотечения, то в случае проведения дифференциальной диагностики следует исключить наличие опухоли печени.

Препарат Небидо при применении не оказывает неблагоприятного воздействия на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом.

Аналоги препарата

Аналогами Небидо являются: Сустанон-250, Омнадрен-250, Андрогель, Тестостерона пропионат, Андриол (таблетированная форма).

Условия хранения Небидо

Условия хранения

Содержат Небидо при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – пять лет.

В сети аптек препарат отпускается исключительно по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв