Небилет

Небилет
Фото Небилет


Небилет собой представляет бета1-адреноблокатор III поколения с преобладанием вазодилатирующих свойств.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Небилет выпускают:

В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, почти белого цвета, имеется крестообразная насечка для деления.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 5,45 мг небиволола гидрохлорид микронизированный, что равнозначно 5 мг небиволола.

Дополнительные компоненты: натрия кроскармеллоза, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, полисорбат 80, гипромеллоза 15 мПа?с, кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

В пачке из картона – 1, 2, 4 блистера, каждый с 7 таблетками.

В пачке из картона – 1, 2, 4 блистера, каждый с 14 таблетками.

Фармакологическое действие

Препарат наделен антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным действием. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1-адренорецепторы, тем самым, делая их совершенно недоступными для катехоламинов, преобразовывает высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO.

Снижает повышенное АД при стрессе, при физическом напряжении и в состоянии покоя.

Гипотензивное действие препарата обусловлено снижением активности касательно ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, развивается спустя одной - две недели приема, в некоторых случаях – через четыре недели, устойчивое действие - через месяц - два.

Небилет

Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, снижая потребность в кислороде миокарда, значимо увеличивает физическую переносимость нагрузки.

Антиаритмическое действие объясняется угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

С момента перорального приема наблюдается быстрое всасывание энантиомеров (обоих). На абсорбцию прием пищи влияния не оказывает. Биодоступность - в среднем 12% при "быстром" метаболизме, с "медленным" – почти полная.

Распределение

Оба энантиомера в плазме крови связаны сальбумином. С белками плазмы связывание для D-небиволола – 98,1% и 97,9% - для L-небиволола.

Метаболизм

Метаболизируется способом ароматического и ациклического гидроксилирования и неполного N-деалкилирования. Формирующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют непосредственно с глюкуроновой кислотой и далее выводятся как О- и N-глюкурониды.

Выведение

Выводится из организма посредством почек (38%) и кишечника (48%).

T1/2гидроксиметаболитов в случае "быстрого" метаболизма – 24 ч, 10 ч - энантиомеров небиволола, с "медленным": гидроксиметаболитов - 48 ч, касательно энантиомеров небиволола - 30-50 ч. При этом выведение неизмененного небиволола посредством мочи - менее 0,5% от принятой пероральной дозы.

Препарат Небилет

Показания

Основные показания препарата Небилет:

Противопоказания

Препарат Небилет имеет противопоказания:

  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • метаболический ацидоз;
  • AV-блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность острой формы;
  • СССУ (синоатриальная блокада в том числе);
  • выраженная АГ;
  • ХСН (требующая в/в введения средств, наделенных инотропным действием);
  • феохромоцитома;
  • бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
  • функциональные нарушения печени выраженного характера;
  • депрессия;
  • миастения;
  • облитерирующие заболевания ПС тяжелой формы;
  • гиперчувствительность;
  • синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы,лактазная недостаточность, непереносимость лактозы;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно при:

  • сахарном диабете;
  • почечной недостаточности;
  • псориазе;
  • гиперфункции щитовидной железы;
  • ХОБЛ;
  • стенокардии Принцметала;
  • заболеваниях аллергического характера в анамнезе;
  • AV-блокаде I степени;
  • лицам более 75 лет.

Дозировка и способ применения

Таблетки показаны перорально, от приема пищи независимо, запивая жидкостью в достаточном количестве. Небилет принимают раз в сутки, придерживаться следует одного и того же времени при приеме.

Рекомендованные дозировки препарата в сутки:

  • 1/2-1 таблетка – при ИБС и АГ, показано как монотерапия или в комплексе с прочими средствами, снижающими АД;
  • 1/2 таблетка – при почечной недостаточности (доза начальная), допускается повышение дозы до двух таблеток, но постепенно;
  • ? таблетки – при ХСН, дозировка подбирается постепенно до оптимальной поддерживающей дозы, следует учитывать на протяжении 1-2 недели переносимость больным предыдущей дозы, далее показаны 1/2 или 1 таблетка, спустя неделю - другую при необходимости ее можно поднять до максимальной – 2 таблетки.

В течение двух часов с момента приема первой дозы Небилета необходим врачебный контроль, также он необходим и при каждом следующем повышении. На основании показателей АД, ЧСС оценивается клиническое состояние пациента, с учетом нарушения проводимости и признаков усугубления течения ХСН.

Форма выпуска, состав и упаковка Небилет

Передозировка

При передозировке Небилетом фиксируются следующие симптомы:

  • чувство тошноты;
  • снижение АД выраженного характера;
  • рвота;
  • синусовая брадикардия;
  • потеря сознания;
  • цианоз;
  • кардиогенный шок;
  • бронхоспазм;
  • AV-блокада;
  • кома;
  • остановка сердца.

Показано лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный.

При снижении АД выраженного характера, как правило, пациенту придают горизонтальное положение, ноги приподняты, показано в/в введение вазопрессоров и жидкости.

При брадикардии - показано в/в введение 0,5-2 мгатропина, при неэффективности от лечения – допускается постановка внутрисердечного или трансвенозного электростимулятора.

При AV-блокаде (II-III ст.) - в/в введение бета-адреностимуляторов, в случае отсутствия при лечении эффективности - допускается постановка искусственного водителя ритма.

При сердечной недостаточности – вводят в начале лечения диуретики и сердечные гликозиды, при отсутствии эффективности вводят добутамин, допамин, вазодилататоры.

При бронхоспазме - в/в стимуляторы ?2-адренорецепторов.

При желудочковой эстрасистолии – показан лидокаин (антиаритмические средства IА класса вводить нельзя).

Фармакологическое действие Небилет

Побочные действия

При применении препарата Небилет возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

Довольно часто:

  • головная боль;
  • парестезии;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • слабость.

В редких случаях:

  • кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • спутанность сознания.

Крайне редко:

  • галлюцинации;
  • обморок.

Системы пищеварения:

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • запор.

В редких случаях:

  • рвота;
  • метеоризм;
  • диспепсия.

Метеоризм

ССС:

В редких случаях:

  • сердечная недостаточность острой формы;
  • брадикардия;
  • синдром Рейно;
  • ортостатическая гипотензия4
  • AV-блокада.

Кожи и подкожных тканей:

В редких случаях:

  • зуд;
  • эритематозная кожная сыпь.

Крайне редко:

  • обострение псориаза.

Иногда:

  • ангионевротическийотек.

Прочие:

В редких случаях:

  • бронхоспазм.

Довольно редко:

  • сухость глаз.

Сухость глаз

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении препарата Небилет с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • усиление неблагоприятного воздействия на AV-проводимость и сократимость миокарда при приеме бета-адреноблокаторов непосредственно с БМКК (дилтиазем, верапамил);
  • на фоне применения небиволола в/в введение верапамила противопоказано;
  • возможна АГ с БМКК, нитроглицерином, с гипотензивными средствами (с празозином необходима особая осторожность);
  • вероятно усиление неблагоприятного инотропного воздействия и удлинение времени проведения по предсердиям возбуждения с амиодароном и антиаритмическими препаратами I класса;
  • усиление воздействия на замедление AV-проводимости с сердечными гликозидами не выявлено;
  • увеличение вероятности развития АГ и подавление рефлекторной тахикардии с препаратами для общей анестезии;
  • не установлено особо значимого клинически взаимодействия с НПВП;
  • усиление гипотензивного действия небиволола с производными фенотиазина, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами;
  • повышение содержания в плазме крови небиволола с циметидином;
  • не установлено особо значимого клинически взаимодействия с варфарином;
  • несколько увеличивается в плазме крови концентрация активных веществ с никардипином, без особого клинического значения;
  • маскировка симптомов гипогликемии с гипогликемическими средствами и инсулином для приема внутрь;
  • на фармакокинетику небиволола совместный прием ранитидина, гидрохлоротиазида, фуросемида, этанола – не влияет;
  • небиволол на фармакокинетику дигоксина влияния не оказывает;
  • повышение в плазме крови концентрация небиволола, замедление его метаболизма, что может спровоцировать брадикардию с применением средств, ингибирующих обратный захват серотонина, а также биотрансформирующимися при непосредственном участии изофермента CYP2D6.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Небилет при беременности и в лактационный период, но исключительно по острой необходимости и по врачебным показаниям, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери. Необходим контроль за маточно-плацентарным кровотоком и непосредственно ростом плода. Буквально за 48-72 ч до родов терапию Небилетом следует прекратить, при невозможности – необходимо наблюдение за новорожденным 48-72 ч с момента их появления.

Основные показания препарата Небилет

Особые указания

Следует ежедневно контролировать ЧСС и АД в начале терапии. При прекращении приема Небилета, дозу снижают постепенно, в течение десяти дней, с ИБС – в течение 14 дней. Один раз в четыре - пять месяцев лицам преклонного возраста обязателен контроль функции почек.

При стенокардии напряжения поддерживающая доза должна при нагрузке обеспечивать ЧСС – в минуту не более 110 ударов, 55-60 ударов – в состоянии покоя. Снижать дозу при брадикардии, возникшей на фоне приема бета-адреноблокаторов, следует при ЧСС меньше 50-55 ударов в минуту.

Больным псориазом бета-адреноблокаторы назначают крайне осторожно, высока вероятность обострения течения болезни. Перед хирургической операцией необходимо сообщить врачу-анестезиологу о приеме Небилета.

При сахарном диабете непосредственного влияния на уровень концентрации в плазме крови глюкозы препарат не оказывает, но может маскировать симптомы гипогликемии и тахикардию, по причине применения пероральных гипогликемических средств и инсулина.

В период лечения препаратом запрещено управлять сложными механизмами и автотранспортом, поскольку велика вероятность побочных эффектов.

Условия хранения Небилет

Аналоги препарата

Аналогами Небилета являются: таблетки Небиватор, Небиволол Штада, Небилонг, Небиволол.

Условия хранения

Содержат препарат Небилет при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв