Нейронтин

Нейронтин
Фото Нейронтин


Препарат Нейронтин представляет собой противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Нейронтин выпускают нескольких фармацевтических форм:

  • В виде капсул, цвет белый, имеется надпись "Neurontin 100 mg" и "PD" синего цвета.

В капсуле: порошок белого цвета либо близкого к белому.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 100 мг габапентина.

Дополнительные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 капсул.

В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.

В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.

  • В виде капсул, цвет светло-желтый, имеется надпись "Neurontin 300 mg" и "PD" серого цвета.

В капсуле: порошок белого цвета либо близкого к белому.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 300 мг габапентина.

Дополнительные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

Нейронтин

В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 капсул.

В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.

В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.

  • В виде капсул, цвет серо-оранжевый, имеется надпись "Neurontin 400 mg" и "PD" серого цвета.

В капсуле: порошок белого цвета либо близкого к белому.

Активные компоненты: в 1 капсуле – 400 мг габапентина.

Дополнительные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 капсул.

В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.

В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.

  • В виде таблеток, эллиптической формы, покрыты сверху оболочкой белого цвета, присутствует надпись NEURONTIN 600" черного цвета.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 600 мг габапентина.

Дополнительные компоненты: коповидон, полоксамер 407, магния стеарат, гипролоза, крахмал кукурузный, "Опадрай" белый (Opadry White), тальк, полировочный воск.

В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 таблеток.

В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.

В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.

Нейронтин таблетки

  • В виде таблеток, эллиптической формы, покрыты сверху оболочкой белого цвета, присутствует надпись NEURONTIN 800" оранжевого цвета.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 800 мг габапентина.

Дополнительные компоненты: коповидон, полоксамер 407, магния стеарат, гипролоза, крахмал кукурузный, "Опадрай" белый (Opadry White), тальк, полировочный воск.

В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 таблеток.

В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.

В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

По строению габапентин аналогичен GABA, но его свойствами не обладает и на захват и метаболизм GABA не влияет. Габапентин, о чем свидетельствуют предварительные исследования, связывается с ?2-?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов. В свойствах активного компоненты подавлять поток ионов кальция, которых в возникновении нейропатической боли играет важную роль.

Следуюшими механизмами, которые участвуют в действии габапентина непосредственно при нейропатической боли являются: увеличение синтеза GABA, снижение глутамат-зависимой гибели нейронов, активное подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Нейронтин препарат

Габапентин не связывается в клинически значимых концентрациях с рецепторами прочих востребованных средств или нейротрансмиттеров, рецепторы GABAA в том числе, GABAB, глутамата, бензодиазепиновые,N-метил-d-аспартата (NMDA) или глицина.

Габапентин в отличие от карбамазепина и фенитоина с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Ослабляет частично действие агониста глютаматных рецепторов NMDA в определенных тестах in vitro, но лишь в концентрации >100 мкмоль, которая in vivo не достигается. Уменьшает в незначительной степени выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmaxгабапентина в плазме после перорального приема фиксируется спустя 2-3 часа.

Биодоступность габапентина дозе не пропорциональна, при ее увеличении снижается. Абсолютная биодоступность (капсулы) - около 60%. На фармакокинетику прием пищи, даже с повышенным содержанием жира, влияния не оказывает. Выведение из плазмы – линейного характера.

Метаболизм

Симптомов метаболизма не обнаружено, окислительные ферменты печени, характеризующиеся смешанной функцией, принимающие участие в метаболизме - не индуцирует.

Распределение

При повторном приеме фармакокинетика не меняется, в плазме равновесные концентрации возможно предугадать на основании показателей однократного приема препарата. Активное вещество с белками плазмы практически не связывается (менее 3%), Vd- около 57.7 л.

Выведение

На T1/2из плазмы доза препарата не влияет и в среднем - 5-7 ч.

Выводится в неизмененном виде исключительно почками.

Нейронтин капсулы

Фармакокинетика в некоторых случаях

Отмечается клиренс габапентина из плазмы у лиц в преклонном возрасте и при функциональных нарушениях почек. Скорость выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны КК. При гемодиализе габапентин из плазмы удаляется. Необходима коррекция дозы у лиц, прибегающих к гемодиализу и при функциональных нарушениях почек. Содержание в плазме концентрации габапентина у детей от четырех до двенадцати лет аналогично таковой у взрослых.

Показания

Основные показания препарата Нейронтин:

  • предупреждение судорог;
  • монотерапия при лечении парциальных судорог как с присутствием, так и без вторичной генерализацией с 12 лет у детей и взрослых, для детей с 3 лет и более при данном диагнозе – как дополнительное средство;
  • нейропатические боли у взрослых, начиная с 18 лет.

Противопоказания

Препарат Нейронтин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • до 3 лет дети;
  • при почечной недостаточности – с осторожностью.

Дозы и способ применения

Нейронтин показан перорально, во время принятия пищи, от режима питания независимо. При отмене либо замене препарата, снижение дозировки осуществляют постепенно, в течение недели.

Рекомендуемые дозировки в сутки:

Стандартная схема приема:

  • 300 мг 1 раз – начальная доза в 1-ый день;
  • 300 мг 2 раза – показано на 2-ой;
  • 300 мг 3 раза – на 3- ий.

Дальнейшие схемы лечения:

  • 900 мг равными дозами с соблюдением трех приемов – взрослым при нейропатической боли, допускается увеличение дозы до 3,6 г (максимальная в сутки) при необходимости;
  • от 900 мг до 3,6 г – взрослым и с 12 лет детям при парциальных судорогах, терапию можно начать согласно стандартной вышеописанной схеме приема и закончить максимальной до 3,6 г, поделенной на три равные приема.

Отмечается также хорошая переносимость Нейронтина в дозах до 4,8 г в сутки. Между дозами максимальный интервал при 3-ом приеме не должен превышать двенадцать часов, во избежание вероятного возобновления судорог.

Касательно детей то для них рекомендованы следующие дозировки препарата в сутки:

  • от 10 до 15 мг/кг – от 3 до 12 лет три раза в равных дозах, допускается увеличение дозы в течение трех дней до эффективной;
  • 25-35 мг/кг – с 5 лет и старше три раза в равных дозах;
  • 40 мг/кг – действенная доза Нейронтина от 3 до 5 лет три раза в равных дозах.

Отмечается также хорошая переносимость Нейронтина в дозах до 50 мг/кг/сут (прием длительный). Между дозами максимальный интервал не должен превышать двенадцати часов, во избежание вероятного возобновления судорог.

Передозировка

При приеме однократном Нейронтина в дозе 49 г фиксировались следующие симптомы:

  • нарушение речи;
  • двоение в глазах;
  • головокружение;
  • легкая диарея;
  • летаргия;
  • сонливость.

Показана симптоматическая терапия. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Побочные действия

При применении Нейронтина вероятны побочные явления, со стороны:

Притерапии нейропатической боли:

Системы пищеварения:

  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • запор;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • боль в животе.

Боль в животе

ЦНС и периферической НС:

  • нарушение мышления;
  • атаксия;
  • амнезия;
  • нарушение походки;
  • гипестезия;
  • тремор;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • спутанность сознания.

Дыхательной системы:

  • фарингит;
  • одышка.

Органов чувств:

  • амблиопия.

Дерматологические реакции:

  • сыпь на коже.

Организма в целом:

  • боль в спине;
  • астения;
  • случайные травмы;
  • инфекция;
  • периферические отеки;

Периферические отеки

  • головная боль;
  • гриппоподобный синдром;
  • боль различной локализации;
  • повышение веса.

При терапии парциальных судорог:

ССС:

  • АГ;
  • симптомы вазодилатации.

Системы пищеварения:

  • метеоризм;
  • сухость во рту либо глотке;
  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • запор;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • гингивит;
  • анорексия;
  • повышение аппетита;
  • заболевания зубов;
  • боль в животе.

Метеоризм

Костно-мышечной системы:

  • переломы;
  • миалгия;
  • боль в спине;
  • артралгия.

Системы кроветворения:

  • лейкопения;
  • пурпура.

ЦНС и периферической НС:

  • депрессия;
  • парестезии;
  • гиперкинезы;
  • головокружение;
  • атаксия;
  • амнезия;
  • враждебность;
  • беспокойство;
  • дизартрия;
  • нарушение рефлексов;
  • нарушение координации;
  • спутанность сознания;
  • подергивание мышц;
  • тремор;
  • нарушение мышления;
  • сонливость;
  • нистагм;
  • нервозность;
  • бессонница;
  • эмоциональная лабильность.

Бессонница

Системы дыхания:

  • кашель;
  • ринит;
  • фарингит;
  • пневмония.

Органов чувств:

  • диплопия;
  • амблиопия;
  • нарушение зрения.

Мочевыделительной системы:

  • импотенция;
  • инфекция мочевых путей.

Дерматологические реакции:

  • сыпь на коже;
  • зуд;
  • ссадины;
  • акне.

Зуд

Организма в целом:

  • периферические отеки;
  • вирусная инфекция;
  • головная боль;
  • увеличение веса;
  • отек лица;
  • утомление;
  • общее недомогание;
  • астения;
  • лихорадка.

Вышеперечисленные побочные явления – легкие либо умеренно выраженные.

При монотерапии:

  • нистагм;
  • парестезия;
  • сонливость;
  • атаксия;
  • головокружение.

Побочные явления касательно детей:

Организма в целом:

  • утомляемость;
  • повышение веса;
  • лихорадка;
  • инфекция вирусного характера.

Системы пищеварения:

  • чувство тошноты;
  • рвота.

Рвота

ЦНС и периферической НС:

  • головокружение;
  • эмоциональная лабильность;
  • гиперкинезия;
  • враждебность;
  • сонливость.

Дыхательной системы:

  • респираторная инфекция;
  • бронхит.

Прочие:

  • средний отит;
  • кашель;
  • анорексия;
  • диарея;
  • судороги;
  • головная боль;
  • ринит;
  • инфекции верхних отделов ДП;
  • фарингит.

Необходима отмена препарата у взрослых при следующих симптомах:

В качестве вспомогательного средства:

  • головокружение;
  • чувство тошноты;
  • сонливость;
  • рвота;
  • утомляемость;
  • атаксия.

В виде монотерапии:

  • чувство тошноты;
  • согливость;
  • рвота;
  • повышение веса;
  • нервозность;
  • головокружение.

Касательно детей:

  • гиперкинезия;
  • сонливость;
  • враждебность.

При резкой отмене препарата наблюдаются:

  • чрезмерная потливость;
  • боли различной локализации;
  • чувство тошноты;
  • бессонница;
  • беспокойство.

Чрезмерная потливость

Лекарственное взаимодействие

При применении Нейронтина одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • увеличение по сравнению с монотерапией Нейронтином на 44% среднего значения AUC габапентина с морфином, что способствует увеличению болевого порога;
  • не отмечается лекарственного взаимодействия с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенитоином, фенобарбиталом;
  • отсутствие изменений фармакокинетики с пероральными контрацептивами, в составе которых этинилэстрадиол и/или норэтиндрон;
  • на почечную экскрецию габапентина пробенецид не влияет;
  • спустя два часа с момента приема антацида рекомендуется применение габапентина;
  • снижение биодоступности габапентина на 20% с антацидами, в составе которых магний и алюминий;
  • особого клинического значения незначительное снижение почечной экскреции габапентина при приеме и циметидина - не имеет;
  • в равновесном состоянии фармакокинетика активного компонента препарата одинакова у здоровых людей и у получающих прочие противосудорожные средства пациентов.

Беременность и лактация

Допускается применение препарата Нейронтин при беременности и в лактационный период, но исключительно по острой необходимости и по врачебным показаниям, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери.

Габапентин имеет свойство выделяться с грудным молоком.

Особые указания

Терапия Нейронтином не нуждается в лабораторном контроле.

При лечении препаратом важно неукоснительное соблюдение назначенных специалистом доз и нельзя допускать их превышения. Необходимо в случае передозировки обратиться к врачу. Также следует сообщить врачу о прочих назначенных препаратах во избежание возможных неблагоприятных последствиях при их совместном взаимодействии.

Во время терапии Нейронтином рекомендуется отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнения опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны побочные явления.

Аналоги препарата

Аналогами Нейронтина являются: Катэна, Тебантин, Габапентин, Габагамма, Катэна, Лепситин, Конвалис, Эплиронтин, Эгипентин, Тебантин, Гапентек.

Условия хранения

Содержат препарат Нейронтин при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию:

  • таблетированная форма – два года;
  • капсульная форма – три года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв