Нейронтин
Препарат Нейронтин представляет собой противосудорожное лекарственное средство.
Форма выпуска, состав и упаковка
Нейронтин выпускают нескольких фармацевтических форм:
- В виде капсул, цвет белый, имеется надпись "Neurontin 100 mg" и "PD" синего цвета.
В капсуле: порошок белого цвета либо близкого к белому.
Активные компоненты: в 1 капсуле – 100 мг габапентина.
Дополнительные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 капсул.
В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.
В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.
- В виде капсул, цвет светло-желтый, имеется надпись "Neurontin 300 mg" и "PD" серого цвета.
В капсуле: порошок белого цвета либо близкого к белому.
Активные компоненты: в 1 капсуле – 300 мг габапентина.
Дополнительные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 капсул.
В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.
В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.
- В виде капсул, цвет серо-оранжевый, имеется надпись "Neurontin 400 mg" и "PD" серого цвета.
В капсуле: порошок белого цвета либо близкого к белому.
Активные компоненты: в 1 капсуле – 400 мг габапентина.
Дополнительные компоненты: тальк, крахмал кукурузный, лактоза.
В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 капсул.
В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.
В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 капсул.
- В виде таблеток, эллиптической формы, покрыты сверху оболочкой белого цвета, присутствует надпись NEURONTIN 600" черного цвета.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 600 мг габапентина.
Дополнительные компоненты: коповидон, полоксамер 407, магния стеарат, гипролоза, крахмал кукурузный, "Опадрай" белый (Opadry White), тальк, полировочный воск.
В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 таблеток.
В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.
В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.
- В виде таблеток, эллиптической формы, покрыты сверху оболочкой белого цвета, присутствует надпись NEURONTIN 800" оранжевого цвета.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 800 мг габапентина.
Дополнительные компоненты: коповидон, полоксамер 407, магния стеарат, гипролоза, крахмал кукурузный, "Опадрай" белый (Opadry White), тальк, полировочный воск.
В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой по 10 таблеток.
В пачке из картона – 5 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.
В пачке из картона – 10 упаковок ячейковых контурных, в каждой по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
По строению габапентин аналогичен GABA, но его свойствами не обладает и на захват и метаболизм GABA не влияет. Габапентин, о чем свидетельствуют предварительные исследования, связывается с ?2-?-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов. В свойствах активного компоненты подавлять поток ионов кальция, которых в возникновении нейропатической боли играет важную роль.
Следуюшими механизмами, которые участвуют в действии габапентина непосредственно при нейропатической боли являются: увеличение синтеза GABA, снижение глутамат-зависимой гибели нейронов, активное подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин не связывается в клинически значимых концентрациях с рецепторами прочих востребованных средств или нейротрансмиттеров, рецепторы GABAA в том числе, GABAB, глутамата, бензодиазепиновые,N-метил-d-аспартата (NMDA) или глицина.
Габапентин в отличие от карбамазепина и фенитоина с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Ослабляет частично действие агониста глютаматных рецепторов NMDA в определенных тестах in vitro, но лишь в концентрации >100 мкмоль, которая in vivo не достигается. Уменьшает в незначительной степени выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmaxгабапентина в плазме после перорального приема фиксируется спустя 2-3 часа.
Биодоступность габапентина дозе не пропорциональна, при ее увеличении снижается. Абсолютная биодоступность (капсулы) - около 60%. На фармакокинетику прием пищи, даже с повышенным содержанием жира, влияния не оказывает. Выведение из плазмы – линейного характера.
Метаболизм
Симптомов метаболизма не обнаружено, окислительные ферменты печени, характеризующиеся смешанной функцией, принимающие участие в метаболизме - не индуцирует.
Распределение
При повторном приеме фармакокинетика не меняется, в плазме равновесные концентрации возможно предугадать на основании показателей однократного приема препарата. Активное вещество с белками плазмы практически не связывается (менее 3%), Vd- около 57.7 л.
Выведение
На T1/2из плазмы доза препарата не влияет и в среднем - 5-7 ч.
Выводится в неизмененном виде исключительно почками.
Фармакокинетика в некоторых случаях
Отмечается клиренс габапентина из плазмы у лиц в преклонном возрасте и при функциональных нарушениях почек. Скорость выведения, почечный клиренс и клиренс из плазмы прямо пропорциональны КК. При гемодиализе габапентин из плазмы удаляется. Необходима коррекция дозы у лиц, прибегающих к гемодиализу и при функциональных нарушениях почек. Содержание в плазме концентрации габапентина у детей от четырех до двенадцати лет аналогично таковой у взрослых.
Показания
Основные показания препарата Нейронтин:
- предупреждение судорог;
- монотерапия при лечении парциальных судорог как с присутствием, так и без вторичной генерализацией с 12 лет у детей и взрослых, для детей с 3 лет и более при данном диагнозе – как дополнительное средство;
- нейропатические боли у взрослых, начиная с 18 лет.
Противопоказания
Препарат Нейронтин имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- до 3 лет дети;
- при почечной недостаточности – с осторожностью.
Дозы и способ применения
Нейронтин показан перорально, во время принятия пищи, от режима питания независимо. При отмене либо замене препарата, снижение дозировки осуществляют постепенно, в течение недели.
Рекомендуемые дозировки в сутки:
Стандартная схема приема:
- 300 мг 1 раз – начальная доза в 1-ый день;
- 300 мг 2 раза – показано на 2-ой;
- 300 мг 3 раза – на 3- ий.
Дальнейшие схемы лечения:
- 900 мг равными дозами с соблюдением трех приемов – взрослым при нейропатической боли, допускается увеличение дозы до 3,6 г (максимальная в сутки) при необходимости;
- от 900 мг до 3,6 г – взрослым и с 12 лет детям при парциальных судорогах, терапию можно начать согласно стандартной вышеописанной схеме приема и закончить максимальной до 3,6 г, поделенной на три равные приема.
Отмечается также хорошая переносимость Нейронтина в дозах до 4,8 г в сутки. Между дозами максимальный интервал при 3-ом приеме не должен превышать двенадцать часов, во избежание вероятного возобновления судорог.
Касательно детей то для них рекомендованы следующие дозировки препарата в сутки:
- от 10 до 15 мг/кг – от 3 до 12 лет три раза в равных дозах, допускается увеличение дозы в течение трех дней до эффективной;
- 25-35 мг/кг – с 5 лет и старше три раза в равных дозах;
- 40 мг/кг – действенная доза Нейронтина от 3 до 5 лет три раза в равных дозах.
Отмечается также хорошая переносимость Нейронтина в дозах до 50 мг/кг/сут (прием длительный). Между дозами максимальный интервал не должен превышать двенадцати часов, во избежание вероятного возобновления судорог.
Передозировка
При приеме однократном Нейронтина в дозе 49 г фиксировались следующие симптомы:
- нарушение речи;
- двоение в глазах;
- головокружение;
- легкая диарея;
- летаргия;
- сонливость.
Показана симптоматическая терапия. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.
Побочные действия
При применении Нейронтина вероятны побочные явления, со стороны:
Притерапии нейропатической боли:
Системы пищеварения:
- метеоризм;
- сухость во рту;
- чувство тошноты;
- диарея;
- запор;
- рвота;
- диспепсия;
- боль в животе.
ЦНС и периферической НС:
- нарушение мышления;
- атаксия;
- амнезия;
- нарушение походки;
- гипестезия;
- тремор;
- сонливость;
- головокружение;
- спутанность сознания.
Дыхательной системы:
- фарингит;
- одышка.
Органов чувств:
- амблиопия.
Дерматологические реакции:
- сыпь на коже.
Организма в целом:
- боль в спине;
- астения;
- случайные травмы;
- инфекция;
- периферические отеки;
- головная боль;
- гриппоподобный синдром;
- боль различной локализации;
- повышение веса.
При терапии парциальных судорог:
ССС:
- АГ;
- симптомы вазодилатации.
Системы пищеварения:
- метеоризм;
- сухость во рту либо глотке;
- чувство тошноты;
- диарея;
- запор;
- рвота;
- диспепсия;
- гингивит;
- анорексия;
- повышение аппетита;
- заболевания зубов;
- боль в животе.
Костно-мышечной системы:
- переломы;
- миалгия;
- боль в спине;
- артралгия.
Системы кроветворения:
- лейкопения;
- пурпура.
ЦНС и периферической НС:
- депрессия;
- парестезии;
- гиперкинезы;
- головокружение;
- атаксия;
- амнезия;
- враждебность;
- беспокойство;
- дизартрия;
- нарушение рефлексов;
- нарушение координации;
- спутанность сознания;
- подергивание мышц;
- тремор;
- нарушение мышления;
- сонливость;
- нистагм;
- нервозность;
- бессонница;
- эмоциональная лабильность.
Системы дыхания:
- кашель;
- ринит;
- фарингит;
- пневмония.
Органов чувств:
- диплопия;
- амблиопия;
- нарушение зрения.
Мочевыделительной системы:
- импотенция;
- инфекция мочевых путей.
Дерматологические реакции:
- сыпь на коже;
- зуд;
- ссадины;
- акне.
Организма в целом:
- периферические отеки;
- вирусная инфекция;
- головная боль;
- увеличение веса;
- отек лица;
- утомление;
- общее недомогание;
- астения;
- лихорадка.
Вышеперечисленные побочные явления – легкие либо умеренно выраженные.
При монотерапии:
- нистагм;
- парестезия;
- сонливость;
- атаксия;
- головокружение.
Побочные явления касательно детей:
Организма в целом:
- утомляемость;
- повышение веса;
- лихорадка;
- инфекция вирусного характера.
Системы пищеварения:
- чувство тошноты;
- рвота.
ЦНС и периферической НС:
- головокружение;
- эмоциональная лабильность;
- гиперкинезия;
- враждебность;
- сонливость.
Дыхательной системы:
- респираторная инфекция;
- бронхит.
Прочие:
- средний отит;
- кашель;
- анорексия;
- диарея;
- судороги;
- головная боль;
- ринит;
- инфекции верхних отделов ДП;
- фарингит.
Необходима отмена препарата у взрослых при следующих симптомах:
В качестве вспомогательного средства:
- головокружение;
- чувство тошноты;
- сонливость;
- рвота;
- утомляемость;
- атаксия.
В виде монотерапии:
- чувство тошноты;
- согливость;
- рвота;
- повышение веса;
- нервозность;
- головокружение.
Касательно детей:
- гиперкинезия;
- сонливость;
- враждебность.
При резкой отмене препарата наблюдаются:
- чрезмерная потливость;
- боли различной локализации;
- чувство тошноты;
- бессонница;
- беспокойство.
Лекарственное взаимодействие
При применении Нейронтина одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- увеличение по сравнению с монотерапией Нейронтином на 44% среднего значения AUC габапентина с морфином, что способствует увеличению болевого порога;
- не отмечается лекарственного взаимодействия с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенитоином, фенобарбиталом;
- отсутствие изменений фармакокинетики с пероральными контрацептивами, в составе которых этинилэстрадиол и/или норэтиндрон;
- на почечную экскрецию габапентина пробенецид не влияет;
- спустя два часа с момента приема антацида рекомендуется применение габапентина;
- снижение биодоступности габапентина на 20% с антацидами, в составе которых магний и алюминий;
- особого клинического значения незначительное снижение почечной экскреции габапентина при приеме и циметидина - не имеет;
- в равновесном состоянии фармакокинетика активного компонента препарата одинакова у здоровых людей и у получающих прочие противосудорожные средства пациентов.
Беременность и лактация
Допускается применение препарата Нейронтин при беременности и в лактационный период, но исключительно по острой необходимости и по врачебным показаниям, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери.
Габапентин имеет свойство выделяться с грудным молоком.
Особые указания
Терапия Нейронтином не нуждается в лабораторном контроле.
При лечении препаратом важно неукоснительное соблюдение назначенных специалистом доз и нельзя допускать их превышения. Необходимо в случае передозировки обратиться к врачу. Также следует сообщить врачу о прочих назначенных препаратах во избежание возможных неблагоприятных последствиях при их совместном взаимодействии.
Во время терапии Нейронтином рекомендуется отказаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнения опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны побочные явления.
Аналоги препарата
Аналогами Нейронтина являются: Катэна, Тебантин, Габапентин, Габагамма, Катэна, Лепситин, Конвалис, Эплиронтин, Эгипентин, Тебантин, Гапентек.
Условия хранения
Содержат препарат Нейронтин при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию:
- таблетированная форма – два года;
- капсульная форма – три года.
В сети аптек препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
