Нифедипин

Нифедипин
Фото Нифедипин


Нифедипин представляет собой блокатор кальциевых каналов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Нифедипин выпускают:

В виде драже, цвет желтый, правильной формы, на изломе - сердцевина мелкозернистой структуры желтого цвета.

Активные компоненты: в 1 драже – 10 мг нифедипина.

Дополнительные компоненты: желатин, крахмал пшеничный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая РН101, стеарат магния, лактоза.

Состав оболочки: арлацел 186, кармеллоза 7MF, этилцеллюлоза N22, ацетон, глицерол, титана диоксид, вода очищенная, повидон K30, полисорбат 20, сахар, этанол 96%, изопропанол, макрогол 6000, диоксид кремния коллоидный, тальк, ( E 110) Eurolake Sunset Yellow 22, ( E 104) Eurolake Quinoline Yellow 21.

В пачке из картона – 5 блистеров, каждый с 10 таблетками.

Фармакологическое действие

Производное 1,4 -дигидропиридина. Нифедипин наделен антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает ток внеклеточных ионов кальция непосредственно внутрь кардиомиоцитов, а также гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий.

Расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает спазм, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, уменьшает постнагрузку и потребность в кислороде миокарда. Значительно увеличивает коронарный кровоток.

Нифедипин

Усиливает почечный кровоток, способствует умеренному натрийурезу. Терапевтический эффект наблюдается спустя 20 минут, продолжительность эффекта - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин почти полностью (>90%) и довольно быстро абсорбируется из ЖКТ.

Биодоступность после перорального приема - 40-60%. На биодоступность оказывает влияние прием пищи. Наделен эффектом "первого прохождения" сквозь печень.

В плазме крови Cmax наблюдается спустя 1-3 ч - 65 нг/мл. Имеет свойство проникать через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком. С белками плазмы крови связывание - 90%.

Метаболизируется полностью в печени. Выводится из организма посредством почек в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T1/2- 24 ч. Кумуляция отсутствует.

Непосредственно на фармакокинетику перитонеальный диализ, гемодиализ влияния не оказывают, как и хроническая почечная недостаточность. В течение двух – трех месяцев использования к действию препарата развивается толерантность.

Показания к применению

Основные показания препарата Нифедипин:

Нифедипин таблетки

Противопоказания

Препарат Нифедипин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • АГ (систолическое АД < 90 мм.рт.ст.);
  • инфаркт миокарда в острой стадии (первые 4 недели);
  • тахикардия;
  • выраженный митральный и аортальный стеноз;
  • сердечная недостаточность (декомпенсационная стадия);
  • ИГСС;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно препарат показан при следующих состояниях и заболеваниях:

  • ХСН;
  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения печени и/или почек выраженного характера;
  • нарушения мозгового кровообращения тяжелой степени;
  • злокачественная АГ;
  • находящиеся на гемодиализе пациенты (возможна АГ).

Таблетки Нифедипин

Дозировка и способ применения

Нифедипин показан перорально, глотая таблетки целиком во время еды либо после, запивая жидкостью в достаточном количестве. Схема лечения, продолжительность, дозировка зависят от реакции на препарат пациента и течения самого заболевания.

На начальной стадии терапии показано два – три раза в сутки по одному драже, допусается увеличение дозировки один - два раза в сутки по два драже.

Максимально допустимая доза в сутки - 40 мг нифедипина (соотв. 4 драже). Снижение дозировки необходимо при функциональных нарушениях печени, лицам преклонного возраста, с нарушениями мозгового кровообращения тяжелой формы, получающим комбинированную терапию (антиангинальную или гипотензивную).

Передозировка

При передозировке препаратом Нифедипин наблюдаются следующие симптомы:

  • снижение АД;
  • гиперемия кожи лица;
  • головная боль;
  • аритмия;
  • брадикардия;
  • подавление деятельности синусового узла.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия, основное действие которой направлено на стабилизацию деятельности ССС. Кальций является антитодом, назначается медленное в/в введение 10%кальция глюконата или кальция хлорида с дальнейшим переключением на продолжительную инфузию. При снижении АД выраженного характера – в/в введение добутамина или допамина, при нарушениях проводимости – введение изопреналина, атропина или установление искусственного водителя ритма, в/в введение строфантина – при возможном развитии сердечной недостаточности.

Снижение АД

Катехоламины применяют исключительно при недостаточности кровообращения, представляющей угрозу жизни.

Необходим контроль в крови концентрации глюкозы и электролитов (ионов кальция, калия), поскольку нарушается процесс высвобождения инсулина.

Гемодиализ показывает неэффективность.

Побочные действия

При применении препарата Нифедипин возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • ощущение жара;
  • гиперемия лица;
  • синкопе;
  • периферические отеки;
  • тахикардия;
  • сердечная недостаточность;
  • чрезмерное снижение АД;
  • появление приступов стенокардии, особенно в начале терапии, что нуждается в отмене препарата.

ЦНС:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • повышенная утомляемость.

Сонливость

При высоких дозах:

  • парестезии конечностей;
  • тремор.

Пищеварительной системы, печени:

  • чувство тошноты;
  • запор;
  • диарея.

При продолжительном приеме:

  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • внутрипеченочный холестаз.

Опорно-двигательного аппарата:

  • миалгия;
  • артрит.

Органов кроветворения:

  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия.

Препарат Нифедипин

Аллергические реакции:

  • аутоиммунный гепатит;
  • экзантема;
  • крапивница;
  • кожный зуд.

Мочевыделительной системы:

  • функциональное ухудшение почек (при почечной недостаточности);
  • увеличение суточного диуреза.

Прочие:

  • гипергликемия;
  • гиперплазия десен;
  • гинекомастия;
  • изменение зрительного восприятия;
  • приливы крови к лицу.

Приливы к лицу

Лекарственное взаимодействие

При применении Нифедипин одновременно с прочими препаратами наблюдаются:

  • усиление выраженности снижения АД с трициклическими антидепрессантами, диуретиками, прочими гипотензивными средствами, ранитидином, циметидином;
  • усиление гипотензивного действия нифедипина и тахикардии с нитратами;
  • вероятность выраженного снижения АД с бета- адреноблокаторами, усугубление сердечной недостаточности в некоторых случаях (необходим врачебный контроль);
  • снижение в плазме крови концентрации хинидина;
  • увеличение в плазме крови концентрации дигоксина, теофиллина;
  • ускорение метаболизма и ослабление, как следствие, действия нифедипина с рифампицином.

Особые указания

Отмену препарата осуществляют постепенно, присутствует вероятность развития синдрома отмены.

Во время терапии препаратом Нифедипин необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны побочные явления и снижение реакций.

Употребления алкоголя в период лечения препаратом противопоказано.

Нифедипин действие

Аналоги препарата

Аналогами препарата Нифедипин являются: таблетки Кальцигард Ретард, Коринфар Ретард, Нифекард ХЛ, Кордипин ХЛ.

Условия хранения

Нифедипин относится к Списку Б. Препарат содержат недоступным для детей, в темном и сухом месте, при температуре не более 25 °C.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию препарата – три года.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв