Никоретте

Никоретте представляет собой препарат, используемый при терапии никотиновой зависимости.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Никоретте выпускают нескольких фармацевтических форм:

• В виде пластыря трансдермального, полупрозрачный, цвет бежевый, форма прямоугольная с закругленными углами на алюминизированной отделяемой подложке либо силиконизированной.

Активные компоненты: 15,75/ 23,62/39,37 мг никотина (выделяемая за шестнадцать часов доза – 10, 15 или 25 мг соотв.).

Дополнительные компоненты: сополимер основного бутилметакрилата, триглицериды, пленка полиэтилентерефталатная 19 ?м – носитель слоя активного вещества.

Акрилатная основа: гидроксид калия, акриловый адгезивный раствор, ацетилацетонат алюминия, кроскармеллоза натрия, пленка полиэтилентерефталатная 100 ?м (с обеих сторон силиконизированная и с одной стороны алюминизированная) – удаляемая подложка (защита адгезивного слоя) перед применением отбрасывается.

• В виде трансдермальнаой терапевтической системы (ТТС), представляющий собой пластырь прямоугольный с закругленными краями, одна из сторон – светло-коричневая с присутствием надписи «nicorette», вторая сторона – серебристо-белая, с синтетической прозрачной защитной пленкой, клейкая, общая площадь пластыря – 30, 20 или 10 см?.

Активные компоненты: 0,83 мг никотина (доза, выделяемая ТТС за шестнадцать часов – 5, 10 или 15 мг).

Дополнительные компоненты: нетканый полиэфир, низкомолекулярный полиизобутилен, полибутен, среднемолекулярный полиизобутилен, пленка подложки, силиконизированный полиэфир.

В пачке из картона - по 7 или 14 саше, по 1 штуке в саше.

• В виде таблеток подъязычных, круглые, плоские, цвет белый либо близкий к белому,

со скошенными краями, на одной из сторон выдавлена надпись «NIC», на обратной - «2»).

Активные компоненты: в 1 таблетке - 2 мг никотина (соотв. 17,1 мг никотин-?-циклодекстринового комплекса).

Дополнительные компоненты: кросповидон, бетадекс (?-циклодекстрин), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

В пачке из картона - 10, 9, 3, 2 блистеров, каждый с 10 таблетками.

• В виде таблеток подъязычных, лимонные, круглые, плоские, цвет белый либо близкий к белому, со скошенными краями, на одной из сторон выдавлена надпись «N2».

Активные компоненты: в 1 таблетке - 2 мг никотина (соотв. 6,14 мг дигидрата дитартрата никотина).

Дополнительные компоненты: аспартам, метилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, повидон К90, ProSolv, аром. Лимон 501163 ТР0551, стеарат магния, аром. 501438 АР1051.

В пачке из картона – 10, 9, 3, 2 блистеров, каждый с 10 таблетками.

• В виде жевательных резинок, квадратные подушечки размером 14?14?5 мм, желтые (по 4 мг) или белые (по 2 мг), наделены характерным запахом.

Активные компоненты: в 1 жевательной резинке – никотина 2 или 4 мг (соотв.10 или 20 мг НПК).

Дополнительные компоненты: порошкообразный сорбитол, р-р глицерола 85%, р-р сорбитола (кристаллизирующийся), гидрокарбонат натрия, основа ЖР, карбонат натрия, отдушка Haverstroo ZD49284 и 84.6422.

В пачке из картона - 7, 2, 1 блистеров, каждый с 15 резинками.

• В виде жевательных резинок «Пряная мята», квадратные подушечки размером 15?15?6 мм, цвет белый либо близкий к белому, либо светло-желтые с коричневатым или зеленоватым оттенком, допускаются по бокам незначительные неровности.

Активные компоненты: в 1 жевательной резинке – никотина 2 или 4 мг (соотв.11 или 22 мг НПК).

Дополнительные компоненты: карбонат натрия, левоментол, ацесульфам калия, ксилитол, основа ЖР, масло мяты перечной, оксид магния, гидрокарбонат натрия.

Оболочка внутренняя: аром. «Жгучая Пряная мята» SN679712, сукралоза, гипромеллоза, полисорбат 80.

Оболочка наружная: аром. SN679712, диоксид титана, ксилитол, камедь акации (гуммиарабик), карнаубский воск.

В пачке из картона - 7, 2, 1 блистеров, каждый с 15 резинками.

• В виде жевательных резинок «Свежая мята», квадратные подушечки размером 15?15?6 мм, цвет белый (2 мг) либо от светло-желтого с зеленоватым до светло-коричневого оттенком цвета (по 4 мг), наделены запахом мяты.

Активные компоненты: в 1 жевательной резинке – никотина 2 или 4 мг (соотв.11 или 22 мг НПК).

Дополнительные компоненты: масло МП, левоментол, гидрокарбонат натрия, ацесульфам калия, основа ЖР, ксилитол, карбонат натрия, оксид магния.

Оболочка наружная: масло МП, ксилитол, аравийская камедь, диоксид титана, карнаубский воск.

В пачке из картона - 7, 2, 1 блистеров, каждый с 15 резинками.

• В виде жевательных резинок «Морозная мята», квадратные подушечки размером 15?15?6 мм, цвет белый либо близкий к белому (2 мл) либо светло-желтые с коричневатым или зеленоватым оттенком (4 мг), допускаются по бокам незначительные неровности.

Активные компоненты: в 1 жевательной резинке – никотина 2 или 4 мг (соотв.11 или 22 мг НПК).

Дополнительные компоненты: ксилитол, натрия карбонат, гидрокарбонат натрия, оксид магния, левоментол, основа ЖР, масло мяты перечной, ацесульфам калия.

Оболочка внутренняя: сукралоза, аром. «Winterfresh», полисорбат 80, гипромеллоза.

Оболочка наружная: аром. «Winterfresh», прежелатинизированный крахмал, ксилитол, диоксид титана, карнаубский воск.

В пачке из картона – 2 блистера, каждый с 15 резинками.

• В виде жевательных резинок «Свежие фрукты», квадратные подушечки размером 15?15?6 мм, цвет белый либо близкий к белому (по 2 мл) либо светло-желтые с оттенком коричневатым или зеленоватым (по 4 мг), допускаются по бокам незначительные неровности.

Активные компоненты: в 1 жевательной резинке – никотина 2 или 4 мг (соотв.11 или 22 мг НПК).

Дополнительные компоненты: левоментол, ксилитол, основа ЖР, ацесульфам калия, масло мяты перечной, оксид магния, натрия карбонат, гидрокарбонат натрия.

Оболочка внутренняя: тутти-фрутти КуЭл84441, сукралоза, гипромеллоза, полисорбат 80.

Оболочка наружная: карнаубский воск, акация, диоксид титана, ксилитол, тутти-фрутти КуЭл84441.

В пачке из картона – 1 блистер с 6 резинками.

В пачке из картона – 7, 2, 1 блистеров, каждый с 15 резинками.

• В виде жевательных резинок мятные, цвет светло-бежевый (2 мг) либо светло-желтые квадратные подушечки размером 14?14?5 мм, наделены мятным вкусом.

Активные компоненты: в 1 жевательной резинке – никотина 2 или 4 мг (никотин-полимерного комплекс).

Дополнительные компоненты: масло МП, ксилит, левоментол, безводный карбонат натрия, азот, краситель хинолиновый желтый, оксид магния, тальк, гидрокарбонат натрия, основа ЖР.

Основа всех видов: воск и прочие углеводороды (около 60%), различные типы смол, соединение карбоната кальция (до 40%).

В пачке из картона – 14, 7, 2, 1 блистеров, каждый с 15 резинками.

• В виде раствора для ингаляций (абсорбированный): в картридже (в виде цилиндра, белого или слегка окрашенного пористого, в закупоренном пластмассовом прозрачном картридже с указанными надписью «NICORETTE» и N серии.

Активные компоненты: в 1 картридже (ингаляторе) - 10 мг никотина.

Дополнительные компоненты: этанол, азот, левоментол.

В пачке из картона – 1, 3 блистера, в каждом по 6 ингаляторов объемом 10 мг.

• В виде спрея для местного использования, дозированный, прозрачный либо слегка опалесцирующий, цвет от светло-желтого до бесцветного, наделен запахом мяты.

Активные компоненты: в 1 мл спрея - 13,6 мг никотина.

Дополнительные компоненты: этанол, пропиленгликоль, полоксамер, трометамол, гидрокарбонат натрия, глицерол, аром. Cooler 2 SN046680, левоментол, сукралоза, ацесульфам калия, мятный аром. QL24245, вода до 1 мл, хлористоводородная кислота 10% - до pH 9.

В пачке из картона – 1, 2 флакона из полиэтилентерефталата (по 150 доз (13,2 мл)

в защитном футляре из полипропилена, имеется в комплекте дозатор в пластиковом контурном контейнере.

Фармакологическое действие

У пациентов, курящих ежедневно на протяжении длительного времени, после отказа от курения в резкой форме вероятен синдром отмены, включающий в себя: снижение ЧСС, тревогу, бессонницу, нарушение концентрации внимания, дисфорию, повышенную раздражительность, увеличение аппетита.

Желание курить является важным признаком синдрома отмены.

Заместительная терапия никотином может существенно уменьшать потребность в курении, снижать выраженность симптомов отмены, наблюдаемых у лиц, решивших окончательно бросить курить.

Облегчает состояние при временном воздержании от курения и содействует снижению количества выкуриваемых сигарет у лиц, нежелающих отказаться полностью от курения.

Фармакокинетика

Касательно фармакокинетики никотина, то она идентична наложению пластыря на кожу бедра или руки.

Всасывание

После наложения на кожу бедра или руки пластыря с никотином около 95% высвобождающегося никотина оказывается в системном кровотоке. По краям пластыря испаряется оставшаяся часть. Буквально на всех пластырях обязательно отмечено среднее количество никотина, всасываемого в течение 16 ч у среднего пациента.

С момента наложения пластыря в плазме крови Cmaxникотина фиксируется спустя шесть – десять часов и после использования пласт. 15 мг/16 ч - 9-15 нг/мл. В случае, если пласт.15 мг/16 ч закрепляют не на 16 часов, а на сутки, то в последние восемь часов концентрация никотина снижается с 7,2 до 5,6 нг/мл.

Распределение

При в/в введении Vdникотина - 2-3 л/кг. С белками плазмы крови связывание никотина - менее 5%. Соответственно, нарушения связывания никотина при изменении в плазме количества белка при различных заболеваниях и в случае одновременного применения прочих препаратов не должны оказывать на кинетику никотина особого влияния.

Концентрация никотина при применении пластыря повторно не превышает таковую в случае его однократной фиксации.

Метаболизм

Никотин непосредственно метаболизируется в легких, почках и печени. На данный момент идентифицировано более 20 метаболитов, уступающих никотину по активности. Концентрация котинина (первичного метаболита) - превышает концентрацию никотина в десять раз.

Выведение

Выводится печенью. Плазменный клиренс (средний) –70 л/ч. T1/2- 2 ч.

Котинин, как и транс-3-гидрокси-котинин выводятся в основном с мочой. В неизмененном виде выводится посредством мочи 10-30% никотиновой дозы.

Фармакокинетика в некоторых случаях

При прогрессирующем ухудшении функции почек наблюдается снижение ОК никотина, у лиц преклонного возраста – незначительное, что не нуждается в коррекции дозы.

У находящихся на гемодиализе курильщиков отмечали повышение в плазме крови концентрации никотина.

Показания

Основные показания Никоретте:

• терапия табачной зависимости методом снижения присутствующей потребности в никотине;
• снятие признаков отмены, наблюдаемых у пациентов с соответствующей мотивацией при отказе от курения.

Противопоказания

Препарат Никоретте имеет противопоказания:

• гиперчувствительность.

Крайне осторожно при следующих заболеваниях или состояниях:

• нарушения ССС (АГ в том числе);
• состояния после перенесенных заболеваний ССС в продолжение месяца перед началом использования (инсульт, инфаркт миокарда, ангиопластика, аритмия, нестабильная стенокардия, аортокоронарное шунтирование в том числе);
• функциональные нарушения печени выраженного либо умеренного характера;
• почечная недостаточность тяжелой формы;
• обострение язвенной болезни ЖКТ;
• сахарный диабет;
• феохромоцитома;
• неконтролируемый гипертиреоз.

Дозировка и способ применения

Таблетки

Таблетки Никоретте подъязычные и подъязычные лимонные обычно рекомендуется держать под языком в течение получаса (до полного растворения). Возможны неприятные ощущения в горле, ротовой полости на протяжении первых дней терапии, проходят самостоятельно спустя некоторое время. Начальную дозу, смотря от степени табачной зависимости, подбирают в индивидуальном порядке – при небольшой зависимости показана одна таблетка, при выкуривании в день больше 20 сигарет либо тест Фагерстрома непосредственно на зависимость от никотина превышает 6 баллов - до двух таблеток.

В начале терапии Никоретте принимают каждые час-два, как правило, в день по восемь -двенадцать таблеток (2 мг), но с соблюдением условия, не >30 табл. (по 2 мг). Препарат до полного отказа от курения следует принимать не менее 3 месяцев, снижая дозировку постепенно, прекращают дозировку при суточной дозе - 1-2 таблетки.

ТТС

Пластырь накладывать следует ежедневно на неповрежденную кожу в утреннее время, непосредственно после пробуждения, удалять необходимо перед сном. Начинают терапию

с одного пласт.15 мг/16 ч, длительность начального периода лечения устанавливается в индивидуальном порядке. Обычно она составляет не < 3 месяцев, далее дозу снижают постепенно, применяя пластыри по 10 мг/16ч в течение двух - трех недель, далее по 5 мг/16 ч – тот же период.

Пластырь трансдермальный

Используется аналогично ТТС. Особо заядлым курильщикам, выкуривавшим в день от 20 сигарет, рекомендуется начинать терапию с ежедневного использования 1 пластыря 25 мг/16 ч два месяца подряд. Далее дозу снижают - 1 пласт. в течение 2 недель по 15 мг/16 ч, далее тот же период - по 10 мг/16 ч.

Выкуривавшим в сутки от 10 до 20 сигарет, рекомендуется начинать терапию с применения пластыря на протяжении двух месяцев по 15 мг/16 ч, в дальнейшем продолжают лечение на протяжении двух месяцев с использованием пласт. по 10 мг/16 ч.

Возможно комбинированное лечение (пластырь и жевательные резинки) если не удается бросить курить либо присутствует непреодолимое желание курить при терапии пластырем. Комплексное воздействие пластыря и ЖР (2 мг) позволит быстро снять довольно сильные позывы к курению.

Общий терапевтический курс не должен превышать 12 месяцев.

Всех видов жевательные резинки

От выраженности пристрастия к курению показаны соответственно и различные концентрации активного вещества в самой жевательной резинке. Никоретте показан по 2 мг, если выкуривается в сутки до 20 сигарет, при отсутствии ожидаемого эффекта показана доза препарата с содержанием 4 мг никотина. Никоретте используют при первом же непреодолимом желании курить, резинку при этом следует жевать медленно, до возникновения резкого вкуса, далее ее перемещают между десной и непосредственно внутренней стороной щеки. Жевание возобновляют после того, как привкус исчезнет. Обычно применяют 1 жевательную резинку за 1 прием. Суточная средняя доза для полного отказа от курения – 8-12 штук (15 резинок – максимально). Препарат применяют непрерывно в течение трех месяцев, далее дозу снижают постепенно.

Раствор для ингаляций

На количество ингаляций в сутки влияет степень выраженности никотиновой зависимости, следовательно, назначают индивидуально, но не >12 картриджей в сутки.

Выбранную дозу ингаляций применяют в течение 1,5-3 месяцев, далее дозу снижают постепенно. Следует учитывать, что 1 картридж восполняет 4 сигареты. Терапевтический курс рекомендуемый - не меньше 3 месяцев. При отсутствии эффекта в течение полутора месяцев терапии следует посетить врача. Ингалятор допускается применять в комбинации с пластырем (ТТС с никотином).

Спрей для местного использования

При нажатии на дозатор нельзя совершать вдох, дабы исключить попадание спрея в дыхательные пути. Не следует в течение нескольких секунд с момента впрыскивания сглатывать слюну для достижения оптимального эффекта. При использовании спрея не рекомендуется прием пищи и жидкости. Обычно делают 1-2 впрыскивания при появлении непреодолимого желания к курению. При отсутствии эффекта производят второе впрыскивание. Применения спрея (1-2 дозы) с соблюдением интервала каждые полчаса или час в большинстве случаев достаточно, но не более 4 дозированных впрыскиваний в течение часа.

Следует учитывать, что использование Никоретте всех форм более 6-12 месяцев не рекомендовано.

Передозировка

Излишнее поступление никотина при курении и/или заместительной терапии может спровоцировать появление симптомов передозировки.

Наблюдаются следующие симптомы передозировки:

• потливость;
• диарея;
• боль в животе;
• слюноотделение;
• тошнота;
• головная боль;
• нарушение слуха;
• головокружение;
• выраженная слабость.

При высоких дозах никотина:

• затруднение дыхания;
• снижение АД;
• циркуляторный коллапс;
• нерегулярный и слабый пульс;
• прострация;
• генерализованные судороги.

Показано следующее лечение: прекратить немедленно применение препарата (например, снять пластырь) и приступить к симптоматической терапии.Всасывание никотина из ЖКТ снижает активированный уголь.

Побочные действия

Большинство побочных действий фиксируется в продолжение 3-4 недель начальной терапии.

При синдроме отмены:

• головокружение;
• нарушение сна;
• головная боль.

Также наблюдаются побочные явления, со стороны:

ЦНС:

• боль головная;
• головокружение.

ССС:

• тахикардия;
• мерцание предсердий.

Система пищеварения:

• тошнота;
• дискомфорт ЖКТ;
• икота;
• рвота.

Система дыхания:

• кашель;
• ринит.

Дерматологические реакции:

• крапивница.

Местные реакции (в 20% случаях):

• зуд;
• умеренно выраженные покраснения.

Прочие:

• зуд в первые недели терапии;
• эритема;
• сухость в горле;
• боль в горле;
• раздражение СО полости рта;
• увеличение частоты развития афтозного стоматита при отказе от курения по неизвестной причине.

Лекарственное взаимодействие

При применении Никоретте одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• курение способствует повышению активности изофермента CYP1A2 и снижению его клиренса субстратов после отказа от курения, что приводит к повышению в плазме крови концентрации некоторых препаратов (такрина, теофиллина, клозапина, ропинирола);
• повышение в плазме крови после отказа от курения концентрации препаратов, частично метаболизирующихся под действием изофермента CYP1A2 (флувоксамин, кломипрамин, оланзапин, имипрамин);
• курение может индуцировать метаболизм касательно пентазоцина и флекаинида.

Беременность и лактация

Допускается использование Никоретте при беременности, но исключительно по врачебным показаниям и сугубо индивидуально.

В свойствах Никотина проникать сквозь плацентарный барьер и влиять на кровообращение плода и дыхательную систему, в зависимости от принятой дозы.

На данный момент влияние препарата и, как следствие, определенные риски для плода и матери полностью не изучены. Но для беременных, которые не в состоянии отказаться от курения, польза ЗТН значительно превышает риск, возможный при продолжении курения.

Никотин в незначительных объемах выделяется с грудным молоком и вполне может оказывать определенное влияние на новорожденного. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости использования препарата в период лактации.

Особые указания

Во время терапии Никоретте необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны побочные явления.

Допускается использование Никоретте в педиатрической практике (пациенты до 18 лет), но данный вопрос решается с врачом в индивидуальном порядке. При этом в данной категории пациентов весьма ограничен опыт применения пластыря.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Никоретте являются: Никотинелл, Никвитин.

Условия хранения

Никоретте содержат при температуре не более 25°C, в темном и сухом месте, для детей недоступным.

Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В сети аптек препарат отпускается без предъявления рецепта врача.

Отзывы (0)

---