Нимесил

Нимесил представляет собой противовоспалительный препарат, НПВС.
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускают препарат Нимесил:
В виде гранул, как субстрат для приготовления суспензии для перорального приема, в виде зернистого порошка светло-желтого цвета, характеризуется апельсиновым запахом.
Активные компоненты: в 1 пакетике (2 г) – 100 мг нимесулида.
Дополнительные компоненты: мальтодекстрин, сахароза, кетомакрогол 1000, апельсиновый ароматизатор, лимонная кислота безводная.
В пачке из картона – 9, 15, 30 пакетиков бумажных ламинированных объемом 2 г.
Фармакологическое действие
Cелективный ингибитор ЦОГ-2. Препарат наделен выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием, при продолжительной терапии переносится хорошо, относится к сульфонамидам.
Нимесил характеризуется быстрым терапевтическим эффектом, продолжительность действия которого - шесть часов с момента приема.
Нимесулид действует непосредственно как ингибитор фермента циклооксигеназы, ответственен за синтез простагландинов и, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2.
Фармакокинетика
Нимесил после перорального приема из ЖКТ всасывается хорошо, в плазме крови Cmaxдостигается спустя 2-3 ч. С белками плазмы связывание довольно высокое – 97,5%.
T1/2- 3,2-6 ч. Сквозь гистогематические барьеры проникает легко.
Непосредственно в печени метаболизируется при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Гидроксинимесулид, активное парагидроксипроизводное нимесулида, является основным метаболитом, выводится в метаболизированном виде посредством желчи, в виде глюкуроната обнаруживается около 29%.
Из организма нимесулид выводится в основном почками (от принятой дозы – около 50%).
У лиц преклонного возраста фармакокинетический профиль действующего вещества при однократных и многократных назначениях повторных доз – не изменяется.
Показания к применению
Основные показания препарата Нимесил:
- снятие инфекционных воспалений;
- альгодисменорея;
- лечение острых болей (зубная боль, головная, болевой синдром ОДА, в том числе бурситы, артриты, тендениты, остеохондроз, остеоартроз, ревматизм, радикулит, вывихи суставов и растяжения связок, травмы, боли в пояснице и спине, боли после операций);
- устранение жара различного происхождения;
- терапия урологических, сосудистых, гинекологических заболеваний.
Нимесил одинаково эффективен и при резком болевом приступе, и в случае продолжительной терапии.
Противопоказания
Препарат Нимесил имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- сердечная недостаточность тяжелой степени;
- нарушения свертывания крови тяжелой степени;
- лихорадка при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический ЯК, болезнь Крона) в стадии обострения;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- печеночная недостаточность и прочие активные заболевания печени;
- наркозависимость;
- алкоголизм;
- наличие церебро-васкулярных и прочих кровотечений (в анамнезе) и заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью;
- язвенные болезни ЖКТ в фазе обострения, присутствие в анамнезе язв, кровотечения или перфорации в ЖКТ;
- частичное или полное сочетание околоносовых пазух или рецидивирующего полипоза носа, бронхиальной астмы с индивидуальной непереносимостью НПВП и ацетилсалициловой кислоты (в анамнезе в том числе);
- беременность;
- лактационный период;
- до 12 лет дети.
Крайне осторожно при следующих заболеваниях и состояниях:
- сахарный диабет 2 типа;
- АГ тяжелой степени;
- ИБС;
- гиперлипидемия/ дислипидемия;
- цереброваскулярные заболевания;
- сердечная недостаточность;
- инфекции, спровоцированные Helicobacter pylori;
- курение;
- заболевания периферических артерий;
- соматические заболевания тяжелой степени;
- анамнестические сведения о присутствии язвенного поражения ЖКТ;
- предшествующее использование НПВП довольно длительное;
- преклонный возраст;
- сопутствующая терапия антиагрегантами, антикоагулянтами, СИОЗ серотонина, пероральными глюкокортикостероидами.
Дозировка и способ применения
Нимесил показан перорально, 2 раза в сутки после еды по одному пакетику (соотв.100 мг), растворяя его содержимое в 100 мл воды. Готовую суспензию выпивают сразу, хранению не подлежит.
Нимесил показан для пациентов старше двенадцати лет. Терапевтический курс – пятнадцать дней.
Передозировка
При передозировке препаратом Нимесил наблюдаются следующие симптомы:
- чувство тошноты;
- боль в эпигастральной области;
- рвота;
- сонливость;
- апатия.
В редких случаях возможно:
- кровотечения ЖКТ;
- почечная недостаточность острой формы;
- повышение АД;
- анафилактоидные реакции;
- угнетение дыхания;
- кома.
Показана симптоматическая терапия. Антидота специфического нет. Если передозировка произошла в продолжение последних четырех часов, следует вызвать рвоту, использовать уголь активированный (от 60 до 100 г взрослым) либо применить осмотическое слабительное. Гемодиализ, форсированный диурез – по причине высокой связи Нимесила с белками (до 97,5%) неэффективны. Необходим контроль функции печени и почек.
Побочные действия
При применении препарата Нимесил возможны побочные явления, со стороны:
Системы кроветворения:
В редких случаях:
- эозинофилия;
- анемия;
- геморрагический синдром.
Крайне редко:
- пацитопения;
- тромбоцитопеническая пурпура;
- тромбоцитопения.
ЦНС:
Иногда:
- головокружение.
В редких случаях:
- нервозность;
- чувство страха;
- ночные кошмарные сновидения.
Крайне редко:
- энцефалопатия;
- сонливость;
- головная боль.
Органов зрения:
В редких случаях:
- нечеткое зрение.
ССС:
Иногда:
- приливы";
- лабильность артериального давления;
- тахикардия;
- АГ.
Системы дыхания:
Иногда:
- одышка.
В редких случаях:
- обострение бронхиальной астмы;
- бронхоспазм.
Системы пищеварения:
Довольно часто:
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота.
В редких случаях:
- гастрит;
- метеоризм;
- запор.
Крайне редко:
- стоматит;
- диспепсия;
- боли в животе;
- кровотечение ЖКТ;
- дегтеобразный стул;
- перфорация и/или язва 12-перстной кишки или желудка;
- холестаз;
- гепатит;
- желтуха;
- молниеносный гепатит;
- рост активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции:
Иногда:
- сыпь;
- зуд;
- повышенная потливость.
В редких случаях:
- дерматит;
- эритема;
- реакции гиперчувствительности.
Крайне редко:
- полиформная эритема;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- токсический эпидермальный некролиз;
- анафилактоидные реакции;
- синдром Стивенса-Джонсона.
Мочевыделительной системы:
В редких случаях:
- задержка мочеиспускания;
- гематурия;
- дизурия.
Крайне редко:
- почечная недостаточность;
- олигурия;
- интерстициальный нефрит.
Общие нарушения:
В редких случаях:
- астения;
- недомогание.
Крайне редко:
- гипотермия.
Прочие:
В редких случаях:
- гиперкалиемия.
Лекарственное взаимодействие
При применении Нимесила одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдается:
- повышение вероятности кровотечения ЖКТ и возникновение язв с глюкокортикостероидами;
- повышение вероятности кровотечения ЖКТ с СИПП серотонина (SSRIs), антитромбоцитарными средствами;
- усиление действия антикоагулянтов (варфарин) с НПВП, подобная комбинация при тяжелых нарушениях коагуляции не рекомендуется;
- ослабление действия диуретиков с НПВП;
- необходима осторожность при функциональных нарушениях сердца и почек с нимесулидом и фуросемидом;
- снижение эффективности антигипертензивных препаратов с НПВП;
- снижение клиренса лития с НПВП, что приводит к повышению в плазме крови концентрации лития и его токсичности;
- не наблюдается клинически значимых взаимодействий с дигоксином, теофиллином, циметидином, глибенкламидом и антацидными препаратами;
- подавление активности изофермента CYP2C9, повышение в плазме крови концентрации препаратов, являющихся субстратами данного фермента при их одновременном приеме с нимесулидом;
- вероятность появления и усиление побочных явлений с метотрексатом;
- повышение нефротоксичности циклоспоринов;
- нимесулид, как показывают исследования in vitro, вытесняется из мест связывания вальпроевой кислотой, салициловой кислотойи толбутамидом;
- отмечается влияние на давление с мочегонными, противовоспалительными и обезболивающими препаратами;
- необходим врачебный контроль при одновременном приеме с Нимесилом сульфаниламиды или гидантоин.
Особые указания
При любых нарушениях зрения необходима консультация врача - окулиста.
Поскольку в свойствах Нимесила задерживать в тканях жидкость, следовательно, пациентам с нарушениями сердечной деятельности и высоким АД необходима осторожность при приеме препарата.
Следует учитывать, что в составе препарата сахароза, данное предостережение особенно касается пациентам с диагнозом сахарный диабет и придерживающимся низкокалорийной диеты.
Не рекомендуется назначать Нимесил пациентам с наследственными редкими заболеваниями, а именно: мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы или дефицит сахарозы-изомальтозы.
При первых же признаках ОРВИ либо «простуды» лечение Нимесилом следует прекратить.
В свойствах нимесулида изменять свойства тромбоцитов, следовательно, при использовании Нимесила лицами с геморрагическим диатезом следует соблюдать осторожность, но при заболеваниях ССС препарат профилактического действия ацетилсалициловой кислоты не заменяет.
Во время терапии Нимесилом необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку на данный момент влияние препарата на данные действия не изучалось.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: гранулы Флолид, Немулекс.
Условия хранения
Нимесил относится к Списку Б. Содержат препарат при температуре не более 25°C, в темном и сухом месте, для детей недоступным.
Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – два года.
В сети аптек препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.