Нимесулид

Нимесулид
Фото Нимесулид


Нимесулид – селективный ингибитор ЦОГ-2, НПВС.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Нимесулид выпускают:

В виде таблеток, двояковыпуклые, продолговатые, концы скругленные, цвет светло-желтый со слабым зеленоватым оттенком, присутствует риска.

Активные компоненты: в 1 таблетке -100 мг нимесулида.

Дополнительные компоненты: повидон, микрокристаллическая целлюлоза, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк.

В пачке из картона - по 1-6 ячейковых контурных упаковок из лакированной алюминиевой печатной фольги и поливинилхлоридной пленки, в каждой по 30, 20, 15, 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Препарат Нимесулид наделен анальгезирующим, антиагрегантным, противовоспалительным, жаропонижающим действием. Подавляет селективно в отличие от прочих НПВП циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), непосредственно в очаге воспаления

блокирует синтез простагландинов (Pg), оказывает на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) менее выраженное угнетающее воздействие, намного реже приводит к побочным эффектам, вызванных угнетением в здоровых тканях синтеза Pg.

Нимесулид

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция высокая, скорость абсорбции снижает прием пищи, но на ее степень влияния не оказывает. Cmax– 1,5-2,5 ч. С белками плазмы связывание - 95%, с липопротеинами и кислым альфа1-гликопротеидом - 1%, с эритроцитами - 2%. На степень связывания корректировка дозы не влияет. Cmax– 3,5-6,5 мг/л. Vd– 0,19-0,35 л/кг.

Непосредственно в кислую среду очага воспаления проникает хорошо - 40%, синовиальную жидкость - 43%. Сквозь гистогематические барьеры проникает легко. В печени метаболизируется тканевыми монооксигеназами.

T1/2нимесулида – 1,56-4,95 ч, касательно 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 часов, выводится посредством почек (65%) и посредством желчи (35%), претерпевает энтерогепатическую рециркуляцию.

Показания

Основные показания препарата Нимесулид:

  • артралгия;
  • остеоартроз;
  • миалгия;
  • ревматоидный артрит;
  • бурсит;
  • артриты различной этиологии;
  • тендинит;
  • посттравматические и послеоперационные боли;
  • головная и зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • болевой синдром и острая боль при первичной дисменорее и остеоартрите.

Нимесулид показан для симптоматической терапии, уменьшая воспаление и боль на момент применения, влияния на прогрессирование заболевания не оказывает.

Противопоказания

Препарат Нимесулид имеет противопоказания:

  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • активное кровотечение ЖКТ;
  • гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови;
  • ДХСН;
  • хроническая почечная недостаточность выраженного характера;
  • гиперчувствительность;
  • цереброваскулярное кровотечение либо прочее;
  • заболевания кишечника воспалительного характера в стадии обострения;
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • эрозивно-язвенные поражения СО желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и пазух околоносовых, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВП (в анамнезе в том числе);
  • период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
  • гепатотоксические реакции при приеме нимесулида в анамнезе;
  • одновременный прием прочих гепатотоксических препаратов;
  • печеночная недостаточность, также прочие активные заболевания печени;
  • наркомания;
  • алкоголизм;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 12 лет дети.

Крайне осторожно при следующих заболеваниях и состояниях:

  • сахарный диабет;
  • гиперлилидемия/ дислипидемия;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • ИБС;
  • почечная недостаточность;
  • заболевания периферических артерий;
  • присутствие инфекции Helicobacter pylori;
  • курение;

  • соматические заболевания тяжелой степени;
  • преклонный возраст;
  • использование НПВП (длительное);
  • анамнестические сведения о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • совместный прием антиагрегантов, антикоагулянтов, СИОЗ серотонина, пероральных ГКС.

Способ применения и дозировка

Нимесулид показан перорально, желательно после еды, содержимое 1 п-ка гранулята разбавляют в 80-100 мл воды.

Рекомендуемые дозы в сутки:

  • 100 мг (1 табл.) два раза – взрослым, 400 мг - максимально;
  • 100 мг два раза – дети с 12 лет с весом >40 кг, 200 мг - максимально;
  • 1,5 мг/кг веса (разовая доза) два – три раза - дети с 12 лет при весе < 40 кг, 5 мг/кг – максимальная доза.

Рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Терапевтический курс – не более 15 дней. Лицам преклонного возраста в коррекции дозы нет необходимости. При хронической почечнойнедостаточности – необходимо снижение дозы в сутки до 100 мг.

Нимесулид препарат

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы:

  • чувство тошноты;
  • апатия;
  • рвота;
  • сонливость;
  • кровотечение ЖКТ;
  • угнетение дыхания;
  • почечная недостаточность острого характера;
  • повышение АД.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, слабительные средства осмотического типа, а также лечение - поддерживающее и симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходим контроль функции печени и почек. Гемодиализ, форсированный диурез - неэффективны по причине высокой связи Нимесулида с белками.

Побочные действия

При использовании препарата Нимесулид возможны побочные эффекты, со стороны:

ЦНС:

В некоторых случаях:

  • головокружение.

В редких случаях:

  • беспокойство;
  • кошмарные сновидения;
  • нервозность;
  • ощущение страха;
  • головокружение;

Головокружение

  • расстройство сна;
  • раздражительность.

Крайне редко:

  • синдром Рейне;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • энцефалопатия.

ССС:

Иногда:

  • гипертензия.

В редких случаях:

  • тахикардия;
  • приливы;
  • геморрагия;
  • сердцебиение.

ЖКТ:

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • изжога;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • диарея.

Препарат Нимесулид

В редких случаях:

  • гастрит;
  • запор;
  • стоматит;
  • вздутие живота.

Крайне редко:

  • дегтеобразный стул;
  • изъязвление слизистой оболочки ЖКТ;
  • мелена;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • боль в желудке;
  • токсический гепатит (с летальным исходом в т. ч.).

Почки и мочевыводящие пути:

В редких случаях:

  • задержка жидкости;
  • дизурия;
  • отеки;
  • гиперкалиемия;
  • гематурия.

Нимесулид таблетки

Крайне редко:

  • интерстициальный нефрит;
  • олигурия;
  • почечная недостаточность.

Печени и желчевыводящей системы:

  • гепатит;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • холестаз;
  • желтуха;
  • молниеносный гепатит.

Системы кроветворения:

  • пурпура;
  • панцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • удлинение продолжительности кровотечения;
  • эозинофилия;
  • агранулоцитоз;
  • анемия.

Системы дыхания:

  • бронхоспазм;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • одышка.

Одышка

Органов чувств:

Иногда:

  • нечеткость зрения.

Кожных покровов:

  • эритема;
  • усиление потоотделения;
  • сыпь на коже;
  • крапивница;
  • дерматит;
  • зуд;
  • отечность лица;
  • ангионевротический отек;
  • синдром Лайелла;
  • МЭЭ.

Аллергические реакции:

Иногда:

  • зуд;
  • сыпь на коже.

В редких случаях:

  • эритема;
  • экзантема.

Крайне редко:

  • бронхоспазм;
  • анафилактический шок;
  • кожные нарушения тяжелой степени.

Побочные действия Нимесулид

Прочие:

Иногда:

  • отеки.

В редких случаях:

  • вертиго;
  • астения;
  • гиперкалиемия;
  • недомогание;
  • общая слабость;
  • нарушения зрения.

Крайне редко:

  • гипотермия.

Лекарственное взаимодействие

При применении Нимесулида одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • повышение в плазме крови концентрации препаратов, метаболизирующихся с участием фермента СYP2С9;
  • повышение нефротоксичности с циклоспорином;
  • развитие аддитивного гепатотоксического эффекта с противогрибковыми, противоэпилептическими, противотуберкулезными, а также с метотрексатом, амиодароном, метилдопом, амоксициллином;
  • повышение вероятности кровотечения с ацетилсалициловой кислотой, аналогичными антикоагулянтами, варфарином (противопоказано при тяжелых нарушениях свертывания крови);
  • снижение биодоступности фуросемида;
  • повышение в плазме крови концентрации лития и его токсичности;
  • повышение риска кровотечений ЖКТ;

Нимесулид мазь

  • сывороточный профиль дигоксина при слабо выраженной сердечной недостаточности прием в терапевтических концентрациях нимесулида в течение короткого периода перорально - не изменяет;
  • возможно замещение нимелидом в плазменных белках фуросемида и салициловой кислоты (но не варфарина);
  • возможно увеличение свободных фракций метотрексата в присутствии нимесулида;
  • не рекомендуется с мочегонными препаратами, негативно влияющими на почечную гемодинамику;
  • дигитоксин, глибенкламид, фуросемид, варфарин на связывание нимесулида в терапевтических концентрациях не влияли.

Особые указания

При симптомах, указывающих на повреждение печени (боли в животе, чувство тошноты, анорексия, рвота, потемнение мочи, повышенная утомляемость) либо при неблагоприятных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид следует отменить, в дальнейшем препарат также не показан при данных заболеваниях.

Также препарат отменяют при кровотечениях ЖКТ, язвах либо перфорации.

При приеме Нимесулида следует избегать прием этанола. Нимесулид при геморрагическом диатезе принимают под постоянным контролем.

Побочные явления, чаще всего наблюдаются у лиц преклонного возраста, следовательно, данной категории пациентам необходим постоянный клинический контроль состояния.

Для снижения вероятности побочных эффектов препарат принимают в минимальных дозах, с минимальной продолжительностью. При отсутствии эффективности лечение необходимо прекратить.

При гриппоподобных состояниях, повышении температуры прием препарата прекращают.

Применение нимесулида может сказаться отрицательно на женской фертильности и женщинам, планирующим беременность – не рекомендуется.

Связывание нимесулида при почечной недостаточности с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией, а также при циррозе печени - снижается.

Лекарственное взаимодействие Нимесулид

Во время терапии Нимесулидом необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение препарата вызывает сонливость и головокружение.

Аналоги препарата

Аналогом препарата Нимесулид являются: таблетки Нимесулид-Тева, Нимулид, Нимика, Найз.

Условия хранения

Препарат Нимесулид содержат при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – два года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв