Нимулид

Нимулид представляет собой нестероидное противовоспалительное средство класса сульфоналилидов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Нимулид выпускают нескольких фармацевтических форм:
- В виде таблеток, двояковыпуклые, лингвальные, круглые, цвет бледно-желтый.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 100 мг нимесулида.
Дополнительные компоненты: калия сорбат, аспартам, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия метилпарагидроксибензоат, маннитол, пропилпарагидроксибензоат натрия, натрия карбоксиметилкрахмал, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная.
В пачке из картона – 1, 2 блистера из алюминиевой фольги или поливинилхлорида, в каждом по 10 таблеток.
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, цвет светло-желтый, на одной из сторон изображение логотипа, на обратной – надпись «NIMULID».
Активные компоненты: в 1 таблетке – 100 мг нимесулида.
Дополнительные компоненты: лактоза, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, полисорбат, повидон, докузат натрия, вода очищенная, кислота хлористоводородная.
В пачке из картона – 1, 2, 3, 10 блистеров из алюминиевой фольги или поливинилхлорида, в каждом по 10 таблеток.
- В виде геля 1% для наружного применения, однородной структуры, прозрачный, цвет желтоватый.
Активные компоненты: в 1 г геля – 10 мг нимесулида.
Дополнительные компоненты: триацетин, этанол 95% (очищенный), диметилацетамид, вода очищенная, ароматизатор MSC-03 и 0106-G, фосфорная кислота, карбомер, гипролоза.
В пачке из картона – 1 туба алюминиевая либо пластиковая объемом 10 г, 20 г , 30 г.
- В виде суспензии для перорального приема.
Активные компоненты: в 1 г суспензии – 10 мг нимесулида.
Дополнительные компоненты: глицерин, камедь ксантановая, сахароза, сорбитола раствор 70% некристаллизованный, бензоат натрия, кремния диоксид коллоидный, дисульфит натрия, кислота хлористоводородная, макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40), метилпарагидроксибензоат натрия, краситель хинолиновый желтый, пропилпарагидроксибензоат натрия, добавка вкусовая (манго и ваниль), кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.
В пачке из картона – 1 флакон темный стеклянный с суспензией объемом 60 мл, в комплекте мерный стаканчик.
Фармакологическое действие
Нимулид наделен жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим действием. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), также характеризуется прочим воздействием: подавляет гистамин и протеиназ, факторы активации тромбоцитов, некроза опухолей альфа. Подавляя селективно ЦОГ-2 непосредственно в очаге воспаления, снижает биосинтез простагландинов, оказывает угнетающее воздействие, но менее выраженное, на ЦОГ-1.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция высокая, при этом скорость абсорбции снижает прием пищи, но на ее степень влияния не оказывает. С белками плазмы связывание - 95%, намного меньше с эритроцитами - 2% и всего лишь по 1 % с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеидами. На степень связывания изменение дозы не влияет.
Vd– 0,19-0,35 л/кг. Cmax– 3,5-6,5 мг/л. В свойствах препарата проникать в половые органы женщин, где его концентрация составляет после однократного приема 40% от концентрации в плазме. В кислую среду непосредственно очага воспаления проникает хорошо - 40%, касательно синовиальной жидкости – 43%. Сквозь гистогематические барьеры проникает довольно легко.
В печени метаболизируется тканевыми монооксигеназами. T1/2- около 1,56-4,95 ч, касательно 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч.
Выводится 4-гидроксинимесулид 65% посредством почек и 35% с желчью, претерпевает энтерогепатическую рециркуляцию.
Фармакокинетический профиль активного вещества у лиц преклонного возраста, в детском возрасте, у больных с почечной недостаточностью особо не меняется.
Показания
Основные показания Нимулида:
- остеоартроз;
- псориатический артрит;
- миалгия неревматического и ревматического генеза;
- суставной синдром в случае обострения подагры;
- ревматоидный артрит;
- остеохондроз с присутствием корешкового синдрома;
- болевой синдром различного генеза (зубная и головная боль, люмбоишалгия, артралгия, альгодисменорея, при травмах, в послеоперационном периоде);
- анкилозирующий спондилоартрит;
- воспаление сухожилий, связок, бурситы (воспаление посттравматическое мягких тканей и ОДА в том числе - повреждения связок, разрывы, ушибы);
- симптоматическая терапия, направленная на снижение боли и воспаления непосредственно на момент применения, не влияет на прогрессирование заболевания.
Препарат в виде геля показан при люмбаго, ишиасе.
Противопоказания
Препарат Нимулид имеет противопоказания:
Таблетки:
- гиперчувствительность;
- активное кровотечение ЖКТ;
- сердечная недостаточность тяжелой формы;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- прогрессирующее заболевание почек;
- нарушения свертывания крови выраженного характера;
- печеночная недостаточность тяжелой формы либо активное заболевание печени;
- эрозивно-язвенные изменения СО ЖКТ;
- почечная недостаточность тяжелой формы;
- функциональные нарушения почек и/или печени выраженного характера;
- заболевания кишечника воспалительного характера в стадии обострения;
- период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- анамнестические сведения о приступе бронхообструкции, крапивницы, ринита после приема прочего НПВС либо ацетилсалициловой кислоты (неполный либо полный синдром непереносимости непосредственно ацетилсалициловой кислоты- крапивница, риносинусит, астма, полипы слизистой носа);
- беременность;
- лактационный период;
- до 12 лет дети.
Таблетки для рассасывания
- гиперчувствительность;
- неполное либо полное сочетание околоносовых пазух, рецидивирующего полипоза носа, бронхиальной астмы и непереносимости прочих НПВС либо ацетилсалициловой кислоты (в анамнезе в том числе);
- ДСН;
- эрозивно-язвенные изменения СО ЖКТ;
- активное кровотечение ЖКТ;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- кровотечение прочее и цереброваскулярное;
- печеночная недостаточность тяжелой формы либо активное заболевание печени;
- прогрессирующие заболевания почек;
- почечная недостаточность выраженной формы;
- гемофилия и прочие возможные нарушения свертываемости крови;
- период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- заболевания кишечника воспалительного характера в стадии обострения (болезнь Крона, НЯК);
- при приеме препаратов нимесулида – анамнестические сведения о развитии гепатотоксических реакций;
- сопутствующее использование потенциально гепатотоксичных веществ;
- наркомания;
- алкоголизм;
- беременность;
- лактационный период;
- до 12 лет дети.
Крайне осторожно (таблетки перорально и для рассасывания):
- ИБС;
- застойная сердечная недостаточность;
- цереброваскулярные заболевания;
- сахарный диабет;
- гиперлипидемия/ дислипидемия;
- курение;
- заболевания периферических артерий;
- клиренс креатинина< 60 мл/мин;
- присутствие инфекции Helicobacter pylori;
- продолжительный прием НПВП;
- преклонный возраст;
- соматические заболевания тяжелого характера;
- довольно частый прием алкоголя;
- анамнестические сведения о развитии язвенного поражения ЖКТ;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗ серотонина, пероральными ГКС.
Гель:
- в области применения – кожные инфекции;
- повреждения эпидермиса;
- дерматозы;
- до 7 лет лети.
С осторожностью при:
- сердечной недостаточности выраженного характера;
- печеночной недостаточности;
- АГ;
- почечной недостаточности;
- нарушениях коагуляции;
- сахарном диабете 2 типа;
- преклонный возраст;
- детский возраст.
Суспензия:
- умеренная печеночная недостаточность.
Способ применения и дозировка
Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются врачом.
Таблетки Нимулидпоказаны перорально, после еды, запивая жидкостью в достаточном количестве.
Рекомендованная дозировка в сутки:
- два раза по 1 таблетке при массе тела >40 кг – взрослым и старше 12 лет детям, 5 мг/кг – максимальная дозировка;
- необходимо снижение дозы до 100 мг – при хронической почечной недостаточности.
Таблетки для рассасывания
Показаны в минимально эффективной дозе с соблюдением при приеме минимально возможных курсов. Таблетки принимают по окончанию или после приема пиши, разместив таблетку под языком, где она начинает растворяться и проглотить вместе со слюной.
Рекомендованная дозировка в сутки:
- два раза по 100 мг (1 табл.) при массе тела >40 кг – взрослым и старше 12 лет детям.
Гельиспользуют исключительно наружно, нанося средство непосредственно на участок с сильным болевым синдромом и далее распределяют равномерно легкими движениями, не втирая в кожу.
Рекомендованная дозировка в сутки:
- три – четыре раза, столбик геля длиной 3 см, кратность нанесения, как и количество, зависят от реакции больного и площади болевого участка, но не более четырех раз в сутки.
Необходимо тщательно вымыть руки с использованием мыла после применения геля.
Применение геля более десяти дней возможно исключительно по рекомендации врача.
Суспензияпоказана перорально.
Рекомендованная дозировка в сутки:
- два раза по 100 мг – взрослым;
- два-три раза по 1,5 мг/кг – детям, но не >5 мг/кг, разделенных на два - три приема.
Коррекцию дозы лицам преклонного возраста производить не следует.
Передозировка
При передозировке препаратом Нимулид наблюдаются следующие симптомы:
- чувство тошноты;
- сонливость;
- рвота;
- апатия.
Возможны:
- кровотечения ЖКТ;
- АГ;
- угнетение дыхания;
- почечная недостаточность острой формы.
При первых же признаках передозировки терапию препаратом прекращают.
Показано следующее лечение, если симптомы передозировки зафиксированы в течение последних четырех часов: обязательно вызвать рвоту, уголь активированный, симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны. Гемодиализ, форсированный диурез показывают неэффективность по причине высокой связи активного вещества с белками.
Побочные действия
При применении препарата Нимулид возможны побочные явления, со стороны:
Таблетки перорально и для рассасывания:
Системы пищеварения:
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота;
- гастрит;
- метеоризм;
- запор;
- кровотечение ЖКТ;
- дегтеобразный стул;
- стоматит;
- боли в животе;
- перфорации и язвы ЖКТ.
ЦНС:
- головокружение;
- нервозность;
- ощущение страха;
- сонливость;
- головная боль;
- кошмарные сновидения;
- энцефалопатия.
Системы дыхания:
- обострение бронхиальной астмы;
- одышка;
- бронхоспазм.
ССС:
- АГ;
- приливы;
- геморрагии;
- тахикардия.
Органов чувств:
- размытость зрения.
Кожных и слизистых покровов:
- сыпь;
- зуд;
- чрезмерное потоотделение;
- дерматит;
- эритема.
Печени и желчевыводящей системы:
- рост активности печеночных трансаминаз;
- гепатит;
- желтуха;
- молниеносный гепатит;
- холестаз.
Мочевыделительной системы:
- гиперкалиемия;
- гематурия;
- задержка мочи;
- дизурия;
- отеки;
- интерcтициальный нефрит;
- олигурия;
- почечная недостаточность.
Системы кроветворения:
- эозинофилия;
- анемия;
- пурпура;
- тромбоцитопения;
- панцитопения;
- удлинение продолжительности кровотечения.
Аллергические реакции:
- гиперчувствительность;
- ангионевротический отек;
- крапивница;
- анафилахтоидные реакции;
- многоформная экссудативная эритема;
- отечность лица.
Общие реакции:
- общая слабость;
- гипотермия.
При применении геля:
Местные реакции:
- в месте нанесения – шелушение кожи;
- кожный зуд;
- крапивница;
- изменение преходящее цвета кожи.
Системные реакции при нанесении геля на большие участки либо продолжительного использования:
- чувство тошноты;
- изжога;
- диарея;
- рвота;
- изъязвление слизистой ЖКТ;
- рост активности печеночных ферментов;
- головная боль;
- гематурия;
- головокружение;
- гастралгия;
- лейкопения;
- задержка жидкости;
- анемия;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- удлинение продолжительности кровотечения;
- аллергические реакции (шок анафилактический, кожная сыпь в том числе).
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Нимулид одновременно с прочими лекарственными средствами наблюдается:
- усиление эффективности препаратов, снижающих свертываемость крови;
- вероятно снижение действия фуросемида;
- снижается эффективность антигипертензивных препаратов;
- повышение в плазме крови уровня лития с препаратами, содержащими литий;
- возможно усиление на почки нефротоксического действия циклоспорина;
- повышается вероятность кровотечений ЖКТ с ИОЗ серотонина, глюкокортикостероидами;
- увеличение вероятности побочных явлений с метотрексатом;
- необходим врачебный контроль при лечении гидантоином и сульфаниламидами, являющимися конкурентами Нимулида за связь плазмы крови с белками, поскольку нимесулид наделен высокой степенью связывания плазмы крови с белками;
- при применении геля Нимулид необходимо проконсультироваться с врачом тем пациентам, которые принимают фенитоин, циклоспорин, метотрексат, препараты лития, диуретики, дигоксин, гипотензивные и гипогликемические средства, прочие НПВС.
Особые указания
При первых же признаках нарушения зрения при использовании Нимулида лечение прекращают и далее посещают врача-окулиста для консультации.
Поскольку в свойствах Нимулида задерживать в тканях жидкость, следовательно, при приеме препарата необходима осторожность при нарушениях сердечной деятельности и с высоким АД.
Препарат Нимулид в форме геля наносить на слизистые оболочки (конъюнктива в том числе) нельзя, как и на участки кожи, пораженные инфекциями или дерматозами, а также при нарушении целостности кожи и на открытые раны. Гель не втирают в кожу, не следует также покрывать окклюзионной повязкой обработанные гелем участки.
При терапии препаратом необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение Нимулида может вызвать побочные явления в виде головокружения, сонливости и нечеткости зрения.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Нимулид являются: таблетки Нимесулид – Тева, Нимика, Нимесулид, Найз.
Условия хранения
Препарат Нимулид всех форм содержат при температуре не более 25°С, в темном и сухом месте, для детей недоступным. Гель хранить в холодильнике нельзя. Тубу с гелем хранят плотно закрытой крышкой.
Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию препарата:
- таблетки (перорально и лингвально) - пять лет;
- суспензия – три года;
- гель – два года.
В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.