Нитроглицерин

Нитроглицерин
Фото Нитроглицерин


Нитроглицерин представляет собой сосудорасширяющий препарат, показан для купирования приступов стенокардии.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Нитроглицерин выпускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде таблеток, подъязычные, плоскоцилиндрические, цвет белый или почти белый, поверхность шероховатая.

Активные компоненты: в 1 таблетке - 0,5 мг нитроглицерина.

Дополнительные компоненты: глюкоза, повидон 25, картофельный крахмал, молочный сахар, макрогол 6000, кросповидон CL.

В пачке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 20 таблетками.

В пачке из картона – 1 банка полимерная либо банка из стекломассы с 40 таблетками.

  • В виде 1% раствора нитроглицерина в масле в капсулах, форма шарообразная, цвет красный.

Активные компоненты: в 1 капсуле - 0,5 мг,1 мг нитроглицерина.

В упаковке из картона – 20 капсул.

Нитроглицерин

  • В виде спрея, дозированный, подъязычный, прозрачный, бесцветный.

Активные компоненты: в 1 дозе спрея - 0,4 мг нитроглицерина.

Дополнительные компоненты: 95% этанол.

В пачке из картона – 1 флакон или баллон с 200 дозами, прилагается в комплекте дозирующий механический насос.

  • В виде 1% спиртового раствора нитроглицерина.

В пачке из картона – 1 флакон по 5 мл и 10 мл.

  • В виде концентрата для инфузионного раствора.

Активные компоненты: в 1 мл концентрата – 1 мг нитроглицерина.

Дополнительные компоненты: дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза, вода для инъекций.

В пачке из картона – 10 ампул, каждая объемом 10 мл.

Нитроглицерин в виде концентрата

Фармакологическое действие

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с воздействием на венозные сосуды. Механизм действия обусловлен высвобождением в гладкой мускулатуре сосудов действующего в-ва оксида азота, который провоцирует активацию гуанилатциклазы и значительно повышает уровень цГМФ, что в результате - расслабляет гладкие мышцы.

В меньшей степени, чем вены и крупные артерии под воздействием глицерила тринитрата расслабляются прекапиллярные сфинктеры и артериолы. Данное воздействие, прежде всего, вызвано рефлекторными реакциями и довольно слабым интенсивным формированием в стенках артериол оксида азота из молекул действующего вещества. Действие нитроглицерина связано со снижением потребности в кислороде миокарда за счет преднагрузки и постнагрузки.

Содействует перераспределению в ишемизированные области миокарда коронарного кровотока. При стенокардии и ИБС повышает к физической нагрузке толерантность. Способствует при сердечной недостаточности разгрузке миокарда, уменьшая преднагрузку. В малом круге кровообращения нитроглицерин снижает давление.

Фармакокинетика

Абсорбируется после перорального приема из ЖКТ, претерпевает эффект "первого прохождения" сквозь печень. В случае сублингвального приема данный эффект полностью отсутствует, в плазме крови терапевтическая концентрация наблюдается в течение нескольких минут.

В печени метаболизируется при участии нитратредуктазы. С белками плазмы связывание – около 60%. T1/2 - 4 ч после перорального приема, 20 минут - при сублингвальном приеме, 1-4 мин - после в/в введения. Выводится, как правило, почками.

Нитроглицерин фармокинетика

Показания к применению

Основные показания препарата Нитроглицерин:

Инфузионный раствор:

Для накожного использования:

  • профилактика стенокардическогоприступа.

Пероральный прием:

  • профилактика и купирование стенокардическогоприступа;
  • восстановительный период после инфаркта миокарда.

Сублингвальное применение:

Противопоказания

Препарат Нитроглицерин имеет противопоказания:

Спрей подъязычный:

  • кардиогенный шок, исключая мероприятия по поддержанию конечного ДД;
  • АГ тяжелой степени при систолическом АД < 90 мм рт. ст.;
  • констриктивный перикардит;
  • стенокардия, спровоцированная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • ХСН;
  • инфаркт миокарда острой формы;
  • тампонада перикарда;
  • первичная ЛГ;
  • состояния с повышением внутричерепного давления;
  • стеноз аортального клапана и/или митрального (тяжелой степени);
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • ортостатическая гипотензия и наличие склонности к ее развитию;
  • алкоголизм;
  • мигрень;
  • эпилепсия;
  • шок;
  • совместный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, силденафил, варденафил в том числе).

Инфузионный раствор:

  • церебральный атеросклероз выраженного характера;
  • аортальный стеноз;
  • преклонный возраст;
  • токсический отек легких;
  • шок (кардиогенный в том числе);
  • кровоизлияние в мозг;
  • церебральный атеросклероз выраженного характера;
  • неконтролируемая гиповолемия у пациентов с сердечной недостаточностью при низком или нормальном давлении в легочной артерии.

Нитроглицерин спрей

Инфузионный раствор и таблетки подъязычные:

  • тяжелая анемия;
  • геморрагический инсульт;
  • тиреотоксикоз;
  • закрытоугольная глаукома;
  • почечная недостаточность тяжелой формы;
  • тампонада сердца;
  • внутричерепная гипертензия;
  • печеночная недостаточность;
  • констриктивный перикардит;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • АГ с низким систолическим давлением - < 90 мм рт. ст.;
  • изолированный митральный стеноз;
  • ХСН;
  • инфаркт миокарда острой формы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • ИГСС;
  • шок;
  • совместный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (тадалафил, силденафил, варденафил в том числе).

Все формы препарата:

  • беременность;
  • лактационный период.

Способ применения и дозировка

Нитроглицерин быстро всасывается и целительное действие наблюдается с первой же минуты применения. Показан перорально, сублингвально, в/в, накожно. Схема лечения, продолжительность и дозировка назначаются врачом сугубо индивидуально, в зависимости от применяемой формы.

Нитроглицерин таблетки подъязычные

Таблетки подъязычные

Показаны сублингвально (под язык), не проглатывать, удерживать во рту до полного рассасывания. Принимают при первых же признаках развития приступа стенокардии либо перед эмоциональным напряжением или предполагаемой физической нагрузке.

Разовая доза – одна таблетка. При отсутствии эффекта в течение пяти минут допускается принятие еще одной таблетки, если опять наблюдается отсутствие эффекта – обращаются к врачу.

Спрей подъязычный

Вводят, как правило, на или под язык, желательно – в положении сидя, обязательно при задержке дыхания. Спрей после вспрыскивания не проглатывают, удерживают, закрыв рот на несколько секунд. Максимальная разовая доза – три дозы спрея. В целях профилактики за 5-10 минут до ожидаемой возможной нагрузки или стресса показана одна доза. Флакон перед распылением не встряхивают, а при впрыскивании держат вертикально.

Инфузионный раствор

Скорость в/в введения препарата подбирают сугубо индивидуально, в зависимости от ЭКГ, центрального венозного давления, периодичности сердечных сокращений, АД. Раствор вводят посредством автоматического дозатора или инфузомата, позволяющие точно его дозировать и контролировать ритм введения. При введении препарата с использованием обычной системы, ориентированной для переливания жидкостей, точность дозировки обеспечивается путем подсчета кол-ва капель переливаемой жидкости.

Таблетки Нитроглицерин

Побочные действия

При применении препарата Нитроглицерин возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • ощущение жара;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • АГ;
  • гиперемия кожных покровов;
  • тахикардия;
  • ортостатический коллапс;
  • цианоз;
  • коллапс с брадиаритмией и обмороком.

Системы пищеварения:

 

  • сухость СО полости рта;
  • чувство тошноты;
  • абдоминальная боль;
  • рвота.

 

ЦНС:

  • психотические реакции;
  • слабость;
  • беспокойство;
  • заторможенность;
  • дезориентация;
  • тревожность.

Заторможенность

Местные реакции:

  • под языком чувство жжения;
  • легкий зуд;
  • покраснение кожи.

Аллергические реакции:

  • эксфолиативный дерматит;
  • зуд;
  • кожная сыпь.

Прочие:

  • расплывчатость зрения;
  • метгемоглобинемия.
  • гипотермия.

Нитроглицерин препарат

Лекарственное взаимодействие

При применении Нитроглицерина одновременно с прочими препаратами наблюдаются:

  • повышение в плазме крови уровня нитроглицерина и усиление эффективности с ацетилсалициловой кислотой, сопровождается головными болями и гипотензивным эффектом;
  • снижение действия гепарина;
  • повышение АД и концентрации в пазме крови концентрации дигидроэрготамина;
  • усиление гипотензивного действия нитроглицерина с ингибиторами моноаминоксидазы, прокаинамидом, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, трициклическими антидепрессантами, БМКК, гипотензивными средствами, ингибиторами фосфо­ди­эстеразы-5, вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
  • усиление антиангинального действия с БКК, бета-адреноблокаторами;
  • вероятно развитие гипосаливации и чувства сухости во рту с препаратами, наделенными антихолинергической активностью;
  • снижение антикоагулянтного эффекта гипарина на фоне в/в введения нитроглицерина;
  • вероятно усиление гипотензивного эффекта с новокаинамидом, а также развитие коллапса;
  • снижение вазодилатирующего действия нитроглицерина при продолжительной терапии ацетилсалициловой кислотой;
  • усиление на фоне использования нитроглицерина антиагрегантного действия непосредственно ацетилсалициловой кислоты;
  • снижение действия норэпинефрина, гистамина, ацетилхолина;
  • снижение антиангинального действия нитроглицерина и повышение биодоступности дигидроэрготамина;
  • повышается вероятность спазма коронарных артерий с суматриптаном, ризатриптаном;
  • возможен инфаркт миокарда и развитие АГ тяжелой степени с силденафилом;
  • возможен ортостатический коллапс с хинидином;
  • вероятно головокружение и резкая слабость с этанолом;
  • снижение антиангинального действия глицерила тринитрата с симпатомиметиками, что приводит к снижению прессорного эффекта симпатомиметиков (вероятна АГ).

Лекарственное взаимодействие Нитроглицерин

Особые указания

При применении всех форм препарата, следует учитывать, что превышать показанные терапевтические дозы не следует.

В составе одной таблетки Нитроглицерина подъязычной - 2,65Ч10-3 ХЕ (хлебных единицы).

При лечении препаратом возможно головокружение и понижение артериального давления в жаркую погоду, при употреблении алкоголя, при резком переходе из положения лежа в вертикальное положение, при выполнении физических упражнений.

Лечение Нитроглицерином следует прервать при значительной выраженности либо сохранении нечеткости зрения или сухости СО полости рта.

К Нитроглицерину, как и прочим органическим нитратам, может развиться привыкание при частом его применении, в подобных случаях обычно увеличивают дозировку.

Во время терапии выраженность головной боли может быть снижена одновременным приемом валидола и/или уменьшением дозы препарата. Пролонгированные лекарственные средства нитроглицеринового ряда рекомендуется применять при частых приступах стенокардии.

При использовании всех форм Нитроглицерина запрещается употребление алкогольных напитков. Присутствие алкоголя имеется в составе спрея подъязычного, следовательно, об этом следует информировать беременных и кормящих женщин, злоупотребляющих алкоголь, с болезнями ЦНС и черепно-мозговыми травмами, эпилепсией, с функциональными нарушениями печени.

В составе таблетки Нитроглицерина

Пациентам с диагнозом сахарный диабет следует знать, что в составе инфузионного р-ра Нитроглицерина присутствует глюкоза (декстроза). Нитроглицерин, при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности в острой форме, следует принимать под обязательным контролем врача. Следует избегать крайне резкой отмены Нитроглицерина, чтобы не допустить учащения приступов стенокардии. Скорость введения инфузионного р-ра Нитроглицерина следует подбирать индивидуально для профилактики нежелательного понижения АД.

Понижение артериального давления возможно не только при подборе скорости введения раствора, но и позднее, на фоне стабилизированного первоначально АД.

Если случается приступ стенокардии при использовании нитроглицерина накожно, то обычно его купируют применением глицерила тринитрата непосредственно под язык.

Во время терапии Нитроглицерином необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны побочные явления и снижение реакций.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Нитроглицерин являются: таблетки Нитронг Форте, Сустонит, Сустак Форте, Нитрокор.

Таблетки для сердца

Условия хранения

Содержат препарат недоступным для детей, в темном и сухом месте при следующих температурных режимах:

  • таблетки подъязычные – до 25 °C;
  • спрей подъязычный - до 15 °C;
  • концентрат - при температуре 5- 25 °C.

Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию препарата:

  • таблетки подъязычные – два года;
  • спрей подъязычный – два года;
  • концентрат – три года.

Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв