Нитросорбид
Нитросорбид представляет собой антиангинальный препарат, относящийся к группе органических нитратов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Нитросорбид выпускается:
В виде таблеток.
Активные компоненты: в 1 таблетке - 10 мг изосорбида динитрат.
Дополнительные компоненты: сахароза, лактоза.
В пачке из картона – 2 упаковки ячейковые контурные, в каждой 10 таблеток.
В полиэтиленовом пенале – 50 таблеток.
Фармакологическое действие
Антиангинальное средство. Периферический вазодилататор, основное воздействие которого направлено на венозные сосуды. Механизм действия обусловлен высвобождением в гладкой мускулатуре сосудов непосредственно активного вещества оксида азота, способствующего активации гуанилатциклазы и активно повышающего уровень цГМФ, что расслабляет гладкие мышцы.
Прекапиллярные сфинктеры и артериолы под воздействием изосорбида динитрата расслабляются в меньшей степени, чем вены и крупные артерии. Данный процесс обусловлен частично рефлекторными реакциями, а также более слабым интенсивным формированием оксида азота непосредственно из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата объясняется уменьшением потребности миокарда в кислороде, снижая преднагрузки и постнагрузки, а также по причине коронарорасширяющего действия. Содействует перераспределению коронарного кровотока непосредственно в области, отмечающиеся сниженным кровоснабжением.
При стенокардии и ИБС повышает толерантность непосредственно к физической нагрузке. Способствует при сердечной недостаточности разгрузке миокарда, уменьшая преднагрузки. Снижает в малом круге кровообращения давление.
Фармакокинетика
Подвергается при пероральном приеме, после всасывания из ЖКТ, эффекту "первого прохождения" сквозь печень. В плазме крови Cmax фиксируется спустя час. Изосорбид динитрат при буккальном использовании всасывается довольно быстро, в плазме Cmaxактивного вещества фиксируется спустя 5-6 мин.
Метаболизируется с формированием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2которого - 5 ч, а также с формированием изосорбида-2-мононитрата с T1/2– 2,5 ч.
Как правило, T1/2 активного вещества варьируется от 20 мин до 4 часов, в зависимости от лекарственной формы. Из организма выводится посредством кишечника и почек.
Показания к применению
Основные показания препарата Нитросорбид:
- ИБС;
- профилактика и купирование приступов стенокардии;
- восстановительная терапия после инфаркта миокарда;
- ХСН;
- терапия легочной гипертензии (комбинированная терапия).
Противопоказания
Препарат Нитросорбид имеет противопоказания:
- АГ выраженного характера;
- констриктивный перикардит;
- шок;
- коллапс;
- тампонада сердца;
- закрытоугольная глаукома;
- острый инфаркт миокарда с АГ выраженного характера и токсическим отеком легких ;
- анемия;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- гиперчувствительность;
- лактазная недостаточность;
- черепно-мозговые травмы;
- мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- геморрагический инсульт;
- состояния с повышением внутричерепного давления;
- одновременный прием силденафила;
- систолическое артериальное давление < 100 мл рт.ст.;
- склонность к ортостатической гипотензии;
- расстройство церебрального кровообращения;
- аортальный /или митральный стеноз;
- беременность;
- лактационный период;
- преклонный возраст;
- детский возраст.
Дозировка и способ применения
Нитросорбид показан перорально, сублингвально (под язык) или буккально (за щеку). Таблетки при пероральном приеме глотают целиком, запивая водой в достаточном количестве. При сублингвальном и буккальном приеме таблеток – удерживать в ротовой полости следует до полного их растворения.
Схема лечения, продолжительность и дозировка устанавливаются врачом, сугубо индивидуально, в зависимости от заболевания.
Рекомендованные дозировки в сутки:
Перорально:
- три - четыре раза по 1 таблетке – за полчаса до еды в восстановительный период после случившегося инфаркта миокарда, для профилактики стенокардии, дозу увеличивают при необходимости до 2-3 таблеток, 180 мг (18 таблеток) – максимально допустимая доза в сутки;
- за 30-40 минут по 1 таблетке до предстоящей нагрузки – если нежелательно применение препарата регулярно;
- три - четыре раза по 1-2 таблетке перорально – при хронической сердечной недостаточности;
- пять – шесть раз по 2 таблетки перед едой с соблюдением равных интервалом между приемами – при легочной гипертензии;
- по 1 таблетке сублингвально или буккально – при купировании приступа.
Побочные действия
При применении препарата Нитросорбид возможны побочные явления, со стороны:
ССС:
- АГ;
- головокружение;
- ощущение жара;
- тахикардия;
- головная боль;
- преходящая гиперемия лица;
- усиление приступов стенокардии.
Системы пищеварения:
- чувство тошноты;
- сухость во рту;
- чувство легкого жжения языка;
- рвота.
Аллергические реакции:
- сыпь на коже;
- зуд;
- крапивница.
ЦНС и периферической НС:
- нечеткость зрения;
- сонливость;
- коллапс;
- повышенная утомляемость;
- ишемия мозга.
Лекарственное взаимодействие
При применении Нитросорбида одновременно с прочими препаратами наблюдаются:
- усиление гипотензивного действия препарата с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ФЭД, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, БКК, антигипертензивными препаратами, этанолом, периферическими вазодилататорами;
- возможна вероятность инфаркта миокарда и АГ тяжелого характера с силденафилом (Виагрой), одновременный прием противопоказан;
- снижение антиангинальной эффективности изосорбида динитрат с симпатомиметиками;
- снижение всасывания в ЖКТ изосорбида динитрата с адсорбентами, а также средствами, характеризующимся вяжущим и обволакивающим действием;
- увеличение терапевтического действия и плазменной концентрации дигидроэрготамина;
- снижение терапевтического действия норэпинефрина с норэпинефрином;
- возможны нарушения внимания и памяти у лиц преклонного возраста с антихолинергическими средствами.
Особые указания
При терапии препаратом во время увеличения дозировки необходим контроль показателей АД и частоты сердечных сокращений.
Присутствует риск толерантности к Нитросорбиду при длительном использовании препарата (высокие дозы особенно), при сокращении промежутков времени между приемами.
Употребления алкоголя в период лечения препаратом противопоказано.
На период применения Нитросорбида рекомендуется отказаться от управления транспортного средства и выполнения потенциально опасных видов работ.
Во время терапии препаратом Нитросорбид необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при приеме препарата вероятны побочные явления и снижение реакций.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Нитросорбид являются: таблетки Нитросорбид – Русфар, Кардикет.
Условия хранения
Содержат препарат Нитросорбид недоступным для детей, в темном и сухом месте, при температуре 8 - 15 °C:
Период годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию препарата – два года.
В сети аптек препарат отпускается по предъявлению врачебного рецепта.
