Нормодипин

Нормодипин
Фото Нормодипин


Нормодипин представляет собой препарат из группы блокаторов кальциевых каналов, показан для терапии артериальной гипертензии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Нормодипин выпускают:

  • В виде таблеток, продолговато-округлые, двояковыпуклые, белого цвета или почти белые, на одной из сторон гравировка "5".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 6,944 мг амлодипина безилат, что аналогично 5 мг амлодипина.

Действующие компоненты: безводный кальция гидрофосфат, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

В пачке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.

  • В виде таблеток, продолговато-округлые, двояковыпуклые, белого цвета или почти белые, на одной из сторон гравировка "10", на обратной – риска.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 13,889 мг амлодипина безилат, что аналогично 10 мг амлодипина.

Действующие компоненты: безводный кальция гидрофосфат, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

В пачке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.

Нормодипин

Фармакологическое действие

Нормодипин - производное дигидропиридина, наделен гипотензивным и антиангинальным действием. Ингибирует кальциевые каналы, значимо снижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция, преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов.

Антиангинальное действие обеспечивается расширением периферических и коронарных артериол и артерий: уменьшает при стенокардии выраженность ишемии миокарда, снижает ОПСС, расширяет периферические артериолы, снижает на сердце преднагрузку и потребность в кислороде миокарда.

В ишемизированных и неизмененных зонах миокарда расширяет коронарные артерии и увеличивает в миокард поступление кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии); предупреждает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. спровоцированного курением).

Разовая суточная доза при стабильной стенокардии повышает к физической нагрузке толерантность, замедляет развитие "ишемической" депрессии сегмента ST и стенокардии, снижает периодичность приступов стенокардии и, следовательно, потреблениянитроглицеринаи прочих нитратов.

Предоставляет продолжительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым на гладкие мышцы сосудов вазодилатирующим воздействием.

Разовая доза при АГ обеспечивает в течение 24 часов значимое клинически снижение АД , в положении "лежа" и "стоя".

При назначении амлодипина ортостатическая гипотензия встречается редко. Не вызывает к физической нагрузке снижения толерантности, фракции выброса ЛЖ. Снижает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Нормодипин препарат

На сократимость и проводимость миокарда влияния не оказывает, рефлекторного увеличения ЧСС не вызывает, как и увеличения ЧСС, блокирует агрегацию тромбоцитов, значимо повышает скорость клубочковой фильтрации, характеризуется слабым натрийуретическим действием.

Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии нисколько не увеличивает. Отрицательного воздействия на обмен веществ и содержание в плазме крови липидов не оказывает, используется при терапии сахарного диабета, бронхиальной астмы и подагры.

Время наступления терапевтического воздействия - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбируется из ЖКТ при пероральном приеме почти полностью, медленно. На всасывание прием пищи влияния не оказывает. В плазме крови Cmaxфиксируется спустя

6-9 ч, как в преклонном возрасте, так и в молодом. Абсолютная биодоступность (средняя) составляет 64%.

Распределение

В плазме крови Cssамлодипина достигается в течение семи - восьми дней, после непрерывного применения.

Vd- 21 л/кг, что свидетельствует о превалирующем распределении в тканях. Проникает сквозь ГЭБ и в грудное молоко. С белками плазмы связывание - 97%.

Метаболизм

В печени биотрансформируется примерно 90% с формированием неактивных метаболитов.

Нормодипин таблетки

Выведение

Из организма амлодипин выводится посредством мочи (в неизмененном виде – 10 % дозы, в виде неактивных метаболитов – 60%) и посредством каловых масс (в виде метаболитов - 20-25%). Выведение двухфазное, T1/2- 31-48 ч. Клиренс общий амлодилина - 7 мл/мин/кг. Амлодипин при гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Выведение амлодипина у лиц преклонного возраста в сравнении с молодыми - замедлено (T1/2- 65 ч), но клинического значения данные различия не имеют.

Показания к применению

Основные показания препарата Нормодипин:

  • АГ (комбинированное лечение с антигипертензивными средствами либо как монотерапия);
  • вазоспастическая стенокардия (ст-дия Принцметала) (комбинированное лечение с антиангинальными средствами либо как монотерапия);
  • стабильная стенокардия напряжения (комбинированное лечение с антиангинальными средствами либо как монотерапия).

Противопоказания

Препарат Нормодипин имеет противопоказания:

  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • стеноз аорты (значимый клинически);
  • АГ выраженного характера (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
  • гиперчувствительность;
  • нестабильная стенокардия (ст-дия Принцметала – исключение);
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно применяют препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

  • СССУ;
  • функциональные нарушения печени;
  • ХСН неишемической этиологии III-IV функц. класса по классификации NYHA;
  • митральный стеноз;
  • инфаркт миокарда острой формы (месяц после);
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • преклонный возраст.

Способ применения и дозировка

Нормодипин показан перорально, при лечении стенокардиии АГ начальная доза – 5 мг в сутки один раз. Допускается увеличение дозы до 10 мг раз в сутки при необходимости. Поддерживающая доза при АГ- 5 мг/сут.

Коррекции дозы при почечной недостаточности не требуется. Также не требуется коррекции дозы при назначении одновременном с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.

Возможно снижение клиренса креатинина и увеличение Т1/2амлодипина у лиц преклонного возраста, коррекции доз не требуется, необходимо наблюдение.

Передозировка

При передозировке препаратом Нормодипин наблюдаются следующие симптомы:

  • тахикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • чрезмерная периферическая вазодилатация.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия, поддержание функции ССС и легких, контроль диуреза и ОЦК, при терапии – положение нижних конечностей должно быть выше уровня головы.

Эффективно в/в введение препаратов кальция. При передозировке гемодиализ не эффективен.

Побочное действие

При применении препарата Нормодипин возможны побочные явления, обычно наблюдаемые в начале терапии и со временем проходящие, со стороны:

ССС:

Довольно часто:

  • периферические отеки;
  • сердцебиение;
  • приливы к коже лица крови.

В редких случаях:

  • чрезмерное снижение АД.

Крайне редко:

  • развитие сердечной недостаточности или усугубление течения;
  • нарушение сердечного ритма;
  • в грудной клетке чувство боли;
  • васкулит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • инфаркт миокарда.

ЦНС и периферической НС:

Довольно часто:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • утомляемость повышенная;
  • головная боль.

Головокружение

В редких случаях:

  • парестезии;
  • гипестезия;
  • общее недомогание;
  • астения;
  • тремор;
  • периферическая невропатия;
  • бессонница,
  • обморок;
  • вертиго;
  • необычные сновидения;
  • переменчивость настроения;
  • повышенная возбудимость;
  • тревога;
  • депрессия.

Крайне редко:

  • амнезия;
  • ажитация;
  • атаксия;
  • апатия.

Системы пищеварения:

Довольно часто:

  • боли в животе;
  • чувство тошноты.

Тошнота

В некоторых случаях:

  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • диарея;
  • запор;
  • рвота;
  • жажда;
  • сухость СО полости рта;
  • анорексия.

 

В редких случаях:

  • повышение аппетита;
  • гиперплазия десен.

Крайне редко:

  • желтуха;
  • гастрит;
  • панкреатит;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • гипербилирубинемия;
  • гепатит.

Желтуха

Органов кроветворения:

Крайне редко:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполовой системы:

В редких случаях:

  • импотенция;
  • никтурия;
  • болезненное мочеиспускание;
  • учащенное мочеиспускание.

Крайне редко:

  • полиурия;
  • дизурия.

Кожных покровов:

В редких случаях:

  • дерматит.

Дерматит

Крайне редко:

  • изменение пигментации кожи;
  • ксеродермия;
  • пурпура.

Костно-мышечной системы:

В некоторых случаях:

  • миалгия (при продолжительном применении);
  • мышечные судороги;
  • артроз;
  • боль в спине;
  • артралгия.

Крайне редко:

  • миастения.

Органов чувств:

В редких случаях:

  • конъюнктивит;
  • диплопия;
  • нарушения зрения;
  • звон в ушах;
  • ксерофтальмия;
  • боль в глазах.

Боль в глазах

Аллергические реакции:

В редких случаях:

  • сыпь (макулопапулезная, эритематозная сыпь в т.ч.);
  • кожный зуд.

Крайне редко:

  • многоформная эритема;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек.

Прочие:

В редких случаях:

 

  • величение/снижение веса;
  • диспноэ;
  • иперурикемия;
  • гинекомастия;
  • лопеция;
  • излишнее потоотделение;
  • ровотечение носовое.

 

Крайне редко:

  • ринит;
  • ашель;
  • липкий холодный пот;
  • гипергликемия;
  • расстройствоаккомодации;
  • в расстройство кусовых ощущений;
  • паросмия.

Липкий холодный пот

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Нормодипин одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • усиление нейротоксичности лития с препаратами лития;
  • возможно сочетание с ингибиторами АПФ, ?-адреноблокаторами, тиазидными мочегонными, с нитратами;
  • возможно сочетание с НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами;
  • снижение эффективности препаратов кальция;
  • возможно взаимодействие с варфарином;
  • усиление гипотензивного и антиангинального действия с БМКК дигидропиридинового ряда с "петлевыми" и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, верапамилом;
  • усиление гипотензивного действия с нейролептиками, альфа1-адреноблокаторами;
  • фармакокинетику циклоспорина активный компоненте препарата не изменяет;
  • на фармакокинетику амлодипина циметидинин влияния не оказывает;
  • увеличение плазменных концентраций БМКК (амлодипина в т.ч.) с противовирусными средствами (ритонавир);
  • амлодипин на связывание с белками крови индометацина, варфарина, фенитоина, дигоксина, как показывают исследования in vitro, влияния не оказывает;
  • амлодипин на почечный клиренс дигоксина и его концентрацию в сыворотке крови влияния не оказывает;
  • на фармакокинетику этанола однократный прием амлодипина либо его повторное использование в дозе 10 мг влияния не оказывает.

Особые указания

При терапии препаратом Нормодипин следует контролировать потребление натрия и массу тела (необходима специальная диета).

Следует поддерживать постоянно гигиену зубов и посещать стоматолога, для предупреждения гиперплазии, кровоточивости, болезненности десен.

Меньшая дозировка препаратом может потребоваться при функциональных нарушениях печени, пациентам невысокого роста и малого веса. T1/2препарата при функциональных нарушениях печени может удлиняться, соответственно, препарат необходимо назначать с осторожностью.

Прием препарата Нормодипин к развитию синдрома отмены не приводит, но тем, не менее, при прекращении терапии дозу препарата уменьшать следует постепенно.

Во время терапии препаратом Нормодипин необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при применении препарата возможны побочные явления со стороны ЦНС, а именно – головокружение, сонливость.

Таблетки Нормодипин

Аналоги препарата

Аналогами Нормодипина являются: таблетки Амлодипин, Норваск, Амлодипин- Биоком, Калчек, Амлодипин-веро, Амлодифарм, Амлодил, Тенокс, Кардилопин, Амловас,

Амлонг, Амлотоп, Корвадил.

Условия хранения

Препарат Нормодипин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 30°С, для детей недоступным.

Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к содержанию – три года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв