Нормодипин
Нормодипин представляет собой препарат из группы блокаторов кальциевых каналов, показан для терапии артериальной гипертензии.
Форма выпуска, состав и упаковка
Нормодипин выпускают:
- В виде таблеток, продолговато-округлые, двояковыпуклые, белого цвета или почти белые, на одной из сторон гравировка "5".
Активные компоненты: в 1 таблетке – 6,944 мг амлодипина безилат, что аналогично 5 мг амлодипина.
Действующие компоненты: безводный кальция гидрофосфат, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
В пачке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.
- В виде таблеток, продолговато-округлые, двояковыпуклые, белого цвета или почти белые, на одной из сторон гравировка "10", на обратной – риска.
Активные компоненты: в 1 таблетке – 13,889 мг амлодипина безилат, что аналогично 10 мг амлодипина.
Действующие компоненты: безводный кальция гидрофосфат, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.
В пачке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Нормодипин - производное дигидропиридина, наделен гипотензивным и антиангинальным действием. Ингибирует кальциевые каналы, значимо снижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция, преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов.
Антиангинальное действие обеспечивается расширением периферических и коронарных артериол и артерий: уменьшает при стенокардии выраженность ишемии миокарда, снижает ОПСС, расширяет периферические артериолы, снижает на сердце преднагрузку и потребность в кислороде миокарда.
В ишемизированных и неизмененных зонах миокарда расширяет коронарные артерии и увеличивает в миокард поступление кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии); предупреждает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. спровоцированного курением).
Разовая суточная доза при стабильной стенокардии повышает к физической нагрузке толерантность, замедляет развитие "ишемической" депрессии сегмента ST и стенокардии, снижает периодичность приступов стенокардии и, следовательно, потреблениянитроглицеринаи прочих нитратов.
Предоставляет продолжительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым на гладкие мышцы сосудов вазодилатирующим воздействием.
Разовая доза при АГ обеспечивает в течение 24 часов значимое клинически снижение АД , в положении "лежа" и "стоя".
При назначении амлодипина ортостатическая гипотензия встречается редко. Не вызывает к физической нагрузке снижения толерантности, фракции выброса ЛЖ. Снижает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.
На сократимость и проводимость миокарда влияния не оказывает, рефлекторного увеличения ЧСС не вызывает, как и увеличения ЧСС, блокирует агрегацию тромбоцитов, значимо повышает скорость клубочковой фильтрации, характеризуется слабым натрийуретическим действием.
Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии нисколько не увеличивает. Отрицательного воздействия на обмен веществ и содержание в плазме крови липидов не оказывает, используется при терапии сахарного диабета, бронхиальной астмы и подагры.
Время наступления терапевтического воздействия - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбируется из ЖКТ при пероральном приеме почти полностью, медленно. На всасывание прием пищи влияния не оказывает. В плазме крови Cmaxфиксируется спустя
6-9 ч, как в преклонном возрасте, так и в молодом. Абсолютная биодоступность (средняя) составляет 64%.
Распределение
В плазме крови Cssамлодипина достигается в течение семи - восьми дней, после непрерывного применения.
Vd- 21 л/кг, что свидетельствует о превалирующем распределении в тканях. Проникает сквозь ГЭБ и в грудное молоко. С белками плазмы связывание - 97%.
Метаболизм
В печени биотрансформируется примерно 90% с формированием неактивных метаболитов.
Выведение
Из организма амлодипин выводится посредством мочи (в неизмененном виде – 10 % дозы, в виде неактивных метаболитов – 60%) и посредством каловых масс (в виде метаболитов - 20-25%). Выведение двухфазное, T1/2- 31-48 ч. Клиренс общий амлодилина - 7 мл/мин/кг. Амлодипин при гемодиализе не удаляется.
Фармакокинетика в некоторых случаях
Выведение амлодипина у лиц преклонного возраста в сравнении с молодыми - замедлено (T1/2- 65 ч), но клинического значения данные различия не имеют.
Показания к применению
Основные показания препарата Нормодипин:
- АГ (комбинированное лечение с антигипертензивными средствами либо как монотерапия);
- вазоспастическая стенокардия (ст-дия Принцметала) (комбинированное лечение с антиангинальными средствами либо как монотерапия);
- стабильная стенокардия напряжения (комбинированное лечение с антиангинальными средствами либо как монотерапия).
Противопоказания
Препарат Нормодипин имеет противопоказания:
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- стеноз аорты (значимый клинически);
- АГ выраженного характера (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
- гиперчувствительность;
- нестабильная стенокардия (ст-дия Принцметала – исключение);
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Крайне осторожно применяют препарат при следующих заболеваниях и состояниях:
- СССУ;
- функциональные нарушения печени;
- ХСН неишемической этиологии III-IV функц. класса по классификации NYHA;
- митральный стеноз;
- инфаркт миокарда острой формы (месяц после);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- преклонный возраст.
Способ применения и дозировка
Нормодипин показан перорально, при лечении стенокардиии АГ начальная доза – 5 мг в сутки один раз. Допускается увеличение дозы до 10 мг раз в сутки при необходимости. Поддерживающая доза при АГ- 5 мг/сут.
Коррекции дозы при почечной недостаточности не требуется. Также не требуется коррекции дозы при назначении одновременном с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.
Возможно снижение клиренса креатинина и увеличение Т1/2амлодипина у лиц преклонного возраста, коррекции доз не требуется, необходимо наблюдение.
Передозировка
При передозировке препаратом Нормодипин наблюдаются следующие симптомы:
- тахикардия;
- выраженное снижение АД;
- чрезмерная периферическая вазодилатация.
Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия, поддержание функции ССС и легких, контроль диуреза и ОЦК, при терапии – положение нижних конечностей должно быть выше уровня головы.
Эффективно в/в введение препаратов кальция. При передозировке гемодиализ не эффективен.
Побочное действие
При применении препарата Нормодипин возможны побочные явления, обычно наблюдаемые в начале терапии и со временем проходящие, со стороны:
ССС:
Довольно часто:
- периферические отеки;
- сердцебиение;
- приливы к коже лица крови.
В редких случаях:
- чрезмерное снижение АД.
Крайне редко:
- развитие сердечной недостаточности или усугубление течения;
- нарушение сердечного ритма;
- в грудной клетке чувство боли;
- васкулит;
- ортостатическая гипотензия;
- инфаркт миокарда.
ЦНС и периферической НС:
Довольно часто:
- головокружение;
- сонливость;
- утомляемость повышенная;
- головная боль.
В редких случаях:
- парестезии;
- гипестезия;
- общее недомогание;
- астения;
- тремор;
- периферическая невропатия;
- бессонница,
- обморок;
- вертиго;
- необычные сновидения;
- переменчивость настроения;
- повышенная возбудимость;
- тревога;
- депрессия.
Крайне редко:
- амнезия;
- ажитация;
- атаксия;
- апатия.
Системы пищеварения:
Довольно часто:
- боли в животе;
- чувство тошноты.
В некоторых случаях:
- диспепсия;
- метеоризм;
- диарея;
- запор;
- рвота;
- жажда;
- сухость СО полости рта;
- анорексия.
В редких случаях:
- повышение аппетита;
- гиперплазия десен.
Крайне редко:
- желтуха;
- гастрит;
- панкреатит;
- рост активности печеночных трансаминаз;
- гипербилирубинемия;
- гепатит.
Органов кроветворения:
Крайне редко:
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- тромбоцитопеническая пурпура.
Мочеполовой системы:
В редких случаях:
- импотенция;
- никтурия;
- болезненное мочеиспускание;
- учащенное мочеиспускание.
Крайне редко:
- полиурия;
- дизурия.
Кожных покровов:
В редких случаях:
- дерматит.
Крайне редко:
- изменение пигментации кожи;
- ксеродермия;
- пурпура.
Костно-мышечной системы:
В некоторых случаях:
- миалгия (при продолжительном применении);
- мышечные судороги;
- артроз;
- боль в спине;
- артралгия.
Крайне редко:
- миастения.
Органов чувств:
В редких случаях:
- конъюнктивит;
- диплопия;
- нарушения зрения;
- звон в ушах;
- ксерофтальмия;
- боль в глазах.
Аллергические реакции:
В редких случаях:
- сыпь (макулопапулезная, эритематозная сыпь в т.ч.);
- кожный зуд.
Крайне редко:
- многоформная эритема;
- крапивница;
- ангионевротический отек.
Прочие:
В редких случаях:
- величение/снижение веса;
- диспноэ;
- иперурикемия;
- гинекомастия;
- лопеция;
- излишнее потоотделение;
- ровотечение носовое.
Крайне редко:
- ринит;
- ашель;
- липкий холодный пот;
- гипергликемия;
- расстройствоаккомодации;
- в расстройство кусовых ощущений;
- паросмия.
Лекарственное взаимодействие
При применении препарата Нормодипин одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- усиление нейротоксичности лития с препаратами лития;
- возможно сочетание с ингибиторами АПФ, ?-адреноблокаторами, тиазидными мочегонными, с нитратами;
- возможно сочетание с НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами;
- снижение эффективности препаратов кальция;
- возможно взаимодействие с варфарином;
- усиление гипотензивного и антиангинального действия с БМКК дигидропиридинового ряда с "петлевыми" и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, верапамилом;
- усиление гипотензивного действия с нейролептиками, альфа1-адреноблокаторами;
- фармакокинетику циклоспорина активный компоненте препарата не изменяет;
- на фармакокинетику амлодипина циметидинин влияния не оказывает;
- увеличение плазменных концентраций БМКК (амлодипина в т.ч.) с противовирусными средствами (ритонавир);
- амлодипин на связывание с белками крови индометацина, варфарина, фенитоина, дигоксина, как показывают исследования in vitro, влияния не оказывает;
- амлодипин на почечный клиренс дигоксина и его концентрацию в сыворотке крови влияния не оказывает;
- на фармакокинетику этанола однократный прием амлодипина либо его повторное использование в дозе 10 мг влияния не оказывает.
Особые указания
При терапии препаратом Нормодипин следует контролировать потребление натрия и массу тела (необходима специальная диета).
Следует поддерживать постоянно гигиену зубов и посещать стоматолога, для предупреждения гиперплазии, кровоточивости, болезненности десен.
Меньшая дозировка препаратом может потребоваться при функциональных нарушениях печени, пациентам невысокого роста и малого веса. T1/2препарата при функциональных нарушениях печени может удлиняться, соответственно, препарат необходимо назначать с осторожностью.
Прием препарата Нормодипин к развитию синдрома отмены не приводит, но тем, не менее, при прекращении терапии дозу препарата уменьшать следует постепенно.
Во время терапии препаратом Нормодипин необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при применении препарата возможны побочные явления со стороны ЦНС, а именно – головокружение, сонливость.
Аналоги препарата
Аналогами Нормодипина являются: таблетки Амлодипин, Норваск, Амлодипин- Биоком, Калчек, Амлодипин-веро, Амлодифарм, Амлодил, Тенокс, Кардилопин, Амловас,
Амлонг, Амлотоп, Корвадил.
Условия хранения
Препарат Нормодипин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 30°С, для детей недоступным.
Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к содержанию – три года.
В сети аптек препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.
