Нормодипин

Нормодипин представляет собой препарат из группы блокаторов кальциевых каналов, показан для терапии артериальной гипертензии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Нормодипин выпускают:

• В виде таблеток, продолговато-округлые, двояковыпуклые, белого цвета или почти белые, на одной из сторон гравировка "5".

Активные компоненты: в 1 таблетке – 6,944 мг амлодипина безилат, что аналогично 5 мг амлодипина.

Действующие компоненты: безводный кальция гидрофосфат, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

В пачке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.

• В виде таблеток, продолговато-округлые, двояковыпуклые, белого цвета или почти белые, на одной из сторон гравировка "10", на обратной – риска.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 13,889 мг амлодипина безилат, что аналогично 10 мг амлодипина.

Действующие компоненты: безводный кальция гидрофосфат, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

В пачке из картона – 3 блистера, в каждом по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Нормодипин - производное дигидропиридина, наделен гипотензивным и антиангинальным действием. Ингибирует кальциевые каналы, значимо снижает трансмембранный переход в клетку ионов кальция, преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов.

Антиангинальное действие обеспечивается расширением периферических и коронарных артериол и артерий: уменьшает при стенокардии выраженность ишемии миокарда, снижает ОПСС, расширяет периферические артериолы, снижает на сердце преднагрузку и потребность в кислороде миокарда.

В ишемизированных и неизмененных зонах миокарда расширяет коронарные артерии и увеличивает в миокард поступление кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии); предупреждает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. спровоцированного курением).

Разовая суточная доза при стабильной стенокардии повышает к физической нагрузке толерантность, замедляет развитие "ишемической" депрессии сегмента ST и стенокардии, снижает периодичность приступов стенокардии и, следовательно, потреблениянитроглицеринаи прочих нитратов.

Предоставляет продолжительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым на гладкие мышцы сосудов вазодилатирующим воздействием.

Разовая доза при АГ обеспечивает в течение 24 часов значимое клинически снижение АД , в положении "лежа" и "стоя".

При назначении амлодипина ортостатическая гипотензия встречается редко. Не вызывает к физической нагрузке снижения толерантности, фракции выброса ЛЖ. Снижает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

На сократимость и проводимость миокарда влияния не оказывает, рефлекторного увеличения ЧСС не вызывает, как и увеличения ЧСС, блокирует агрегацию тромбоцитов, значимо повышает скорость клубочковой фильтрации, характеризуется слабым натрийуретическим действием.

Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии нисколько не увеличивает. Отрицательного воздействия на обмен веществ и содержание в плазме крови липидов не оказывает, используется при терапии сахарного диабета, бронхиальной астмы и подагры.

Время наступления терапевтического воздействия - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбируется из ЖКТ при пероральном приеме почти полностью, медленно. На всасывание прием пищи влияния не оказывает. В плазме крови Cmaxфиксируется спустя

6-9 ч, как в преклонном возрасте, так и в молодом. Абсолютная биодоступность (средняя) составляет 64%.

Распределение

В плазме крови Cssамлодипина достигается в течение семи - восьми дней, после непрерывного применения.

Vd- 21 л/кг, что свидетельствует о превалирующем распределении в тканях. Проникает сквозь ГЭБ и в грудное молоко. С белками плазмы связывание - 97%.

Метаболизм

В печени биотрансформируется примерно 90% с формированием неактивных метаболитов.

Выведение

Из организма амлодипин выводится посредством мочи (в неизмененном виде – 10 % дозы, в виде неактивных метаболитов – 60%) и посредством каловых масс (в виде метаболитов - 20-25%). Выведение двухфазное, T1/2- 31-48 ч. Клиренс общий амлодилина - 7 мл/мин/кг. Амлодипин при гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Выведение амлодипина у лиц преклонного возраста в сравнении с молодыми - замедлено (T1/2- 65 ч), но клинического значения данные различия не имеют.

Показания к применению

Основные показания препарата Нормодипин:

• АГ (комбинированное лечение с антигипертензивными средствами либо как монотерапия);
• вазоспастическая стенокардия (ст-дия Принцметала) (комбинированное лечение с антиангинальными средствами либо как монотерапия);
• стабильная стенокардия напряжения (комбинированное лечение с антиангинальными средствами либо как монотерапия).

Противопоказания

Препарат Нормодипин имеет противопоказания:

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• стеноз аорты (значимый клинически);
• АГ выраженного характера (систолическое АД < 90 мм рт. ст.);
• гиперчувствительность;
• нестабильная стенокардия (ст-дия Принцметала – исключение);
• беременность;
• лактационный период;
• до 18 лет.

Крайне осторожно применяют препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

• СССУ;
• функциональные нарушения печени;
• ХСН неишемической этиологии III-IV функц. класса по классификации NYHA;
• митральный стеноз;
• инфаркт миокарда острой формы (месяц после);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• преклонный возраст.

Способ применения и дозировка

Нормодипин показан перорально, при лечении стенокардиии АГ начальная доза – 5 мг в сутки один раз. Допускается увеличение дозы до 10 мг раз в сутки при необходимости. Поддерживающая доза при АГ- 5 мг/сут.

Коррекции дозы при почечной недостаточности не требуется. Также не требуется коррекции дозы при назначении одновременном с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.

Возможно снижение клиренса креатинина и увеличение Т1/2амлодипина у лиц преклонного возраста, коррекции доз не требуется, необходимо наблюдение.

Передозировка

При передозировке препаратом Нормодипин наблюдаются следующие симптомы:

• тахикардия;
• выраженное снижение АД;
• чрезмерная периферическая вазодилатация.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный, симптоматическая терапия, поддержание функции ССС и легких, контроль диуреза и ОЦК, при терапии – положение нижних конечностей должно быть выше уровня головы.

Эффективно в/в введение препаратов кальция. При передозировке гемодиализ не эффективен.

Побочное действие

При применении препарата Нормодипин возможны побочные явления, обычно наблюдаемые в начале терапии и со временем проходящие, со стороны:

ССС:

Довольно часто:

• периферические отеки;
• сердцебиение;
• приливы к коже лица крови.

В редких случаях:

• чрезмерное снижение АД.

Крайне редко:

• развитие сердечной недостаточности или усугубление течения;
• нарушение сердечного ритма;
• в грудной клетке чувство боли;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• инфаркт миокарда.

ЦНС и периферической НС:

Довольно часто:

• головокружение;
• сонливость;
• утомляемость повышенная;
• головная боль.

В редких случаях:

• парестезии;
• гипестезия;
• общее недомогание;
• астения;
• тремор;
• периферическая невропатия;
• бессонница,
• обморок;
• вертиго;
• необычные сновидения;
• переменчивость настроения;
• повышенная возбудимость;
• тревога;
• депрессия.

Крайне редко:

• амнезия;
• ажитация;
• атаксия;
• апатия.

Системы пищеварения:

Довольно часто:

• боли в животе;
• чувство тошноты.

В некоторых случаях:

• диспепсия;
• метеоризм;
• диарея;
• запор;
• рвота;
• жажда;
• сухость СО полости рта;
• анорексия.

 

В редких случаях:

• повышение аппетита;
• гиперплазия десен.

Крайне редко:

• желтуха;
• гастрит;
• панкреатит;
• рост активности печеночных трансаминаз;
• гипербилирубинемия;
• гепатит.

Органов кроветворения:

Крайне редко:

• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• тромбоцитопеническая пурпура.

Мочеполовой системы:

В редких случаях:

• импотенция;
• никтурия;
• болезненное мочеиспускание;
• учащенное мочеиспускание.

Крайне редко:

• полиурия;
• дизурия.

Кожных покровов:

В редких случаях:

• дерматит.

Крайне редко:

• изменение пигментации кожи;
• ксеродермия;
• пурпура.

Костно-мышечной системы:

В некоторых случаях:

• миалгия (при продолжительном применении);
• мышечные судороги;
• артроз;
• боль в спине;
• артралгия.

Крайне редко:

• миастения.

Органов чувств:

В редких случаях:

• конъюнктивит;
• диплопия;
• нарушения зрения;
• звон в ушах;
• ксерофтальмия;
• боль в глазах.

Аллергические реакции:

В редких случаях:

• сыпь (макулопапулезная, эритематозная сыпь в т.ч.);
• кожный зуд.

Крайне редко:

• многоформная эритема;
• крапивница;
• ангионевротический отек.

Прочие:

В редких случаях:

 

• величение/снижение веса;
• диспноэ;
• иперурикемия;
• гинекомастия;
• лопеция;
• излишнее потоотделение;
• ровотечение носовое.

 

Крайне редко:

• ринит;
• ашель;
• липкий холодный пот;
• гипергликемия;
• расстройствоаккомодации;
• в расстройство кусовых ощущений;
• паросмия.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Нормодипин одновременно с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• усиление нейротоксичности лития с препаратами лития;
• возможно сочетание с ингибиторами АПФ, ?-адреноблокаторами, тиазидными мочегонными, с нитратами;
• возможно сочетание с НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами;
• снижение эффективности препаратов кальция;
• возможно взаимодействие с варфарином;
• усиление гипотензивного и антиангинального действия с БМКК дигидропиридинового ряда с "петлевыми" и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами, бета-адреноблокаторами, верапамилом;
• усиление гипотензивного действия с нейролептиками, альфа1-адреноблокаторами;
• фармакокинетику циклоспорина активный компоненте препарата не изменяет;
• на фармакокинетику амлодипина циметидинин влияния не оказывает;
• увеличение плазменных концентраций БМКК (амлодипина в т.ч.) с противовирусными средствами (ритонавир);
• амлодипин на связывание с белками крови индометацина, варфарина, фенитоина, дигоксина, как показывают исследования in vitro, влияния не оказывает;
• амлодипин на почечный клиренс дигоксина и его концентрацию в сыворотке крови влияния не оказывает;
• на фармакокинетику этанола однократный прием амлодипина либо его повторное использование в дозе 10 мг влияния не оказывает.

Особые указания

При терапии препаратом Нормодипин следует контролировать потребление натрия и массу тела (необходима специальная диета).

Следует поддерживать постоянно гигиену зубов и посещать стоматолога, для предупреждения гиперплазии, кровоточивости, болезненности десен.

Меньшая дозировка препаратом может потребоваться при функциональных нарушениях печени, пациентам невысокого роста и малого веса. T1/2препарата при функциональных нарушениях печени может удлиняться, соответственно, препарат необходимо назначать с осторожностью.

Прием препарата Нормодипин к развитию синдрома отмены не приводит, но тем, не менее, при прекращении терапии дозу препарата уменьшать следует постепенно.

Во время терапии препаратом Нормодипин необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку при применении препарата возможны побочные явления со стороны ЦНС, а именно – головокружение, сонливость.

Аналоги препарата

Аналогами Нормодипина являются: таблетки Амлодипин, Норваск, Амлодипин- Биоком, Калчек, Амлодипин-веро, Амлодифарм, Амлодил, Тенокс, Кардилопин, Амловас,

Амлонг, Амлотоп, Корвадил.

Условия хранения

Препарат Нормодипин содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 30°С, для детей недоступным.

Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к содержанию – три года.

В сети аптек препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.

Отзывы (1)

---