Норваск

Норваск
Фото Норваск


Норваск представляет собой блокатор кальциевых каналов, показан в кардиологической практике.

Форма выпуска, состав и упаковка

Норваск выпускают:

  • В виде таблеток, белого цвета или почти белого, в форме изумруда (с неровными сторонами восьмигранник), на одной из сторон - гравировка "Pfizer", на обратной - "AML-5".

Активные компоненты: в 1 таблетке- 6,944 мг амлодипинабезилат, что аналогично 5 мг амлодипина.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кальция гидрофосфат.

В пачке из картона – 1 блистер с 14 таблетками, на пачке присутствует контроль первого вскрытия.

В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 10 таблетками, на пачке присутствует контроль первого вскрытия.

  • В виде таблеток, белого цвета или почти белого, в форме изумруда (с неровными сторонами восьмигранник), на одной из сторон - гравировка "Pfizer", на обратной - "AML-10".

Активные компоненты: в 1 таблетке- 13,889 мг амлодипинабезилат, что аналогично 10 мг амлодипина.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кальция гидрофосфат.

В пачке из картона – 1 блистер с 14 таблетками, на пачке присутствует контроль первого вскрытия.

В пачке из картона – 3 блистера, каждый с 10 таблетками, на пачке присутствует контроль первого вскрытия.

Норваск

Фармакологическое действие

Наделен антиангинальным и антигипертензивным эффектом. Тормозит трансмембранный переход ионов кальция непосредственно внутрь клеток (преимущественно - в гладкомышечные клетки сосудов).

Обусловлено антиангинальное действие расширением периферических и коронарных артериол и артерий. Уменьшает при стенокардии выраженность ишемии миокарда, уменьшает на сердце постнагрузку, снижает ОПСС, снижает потребность в кислороде миокарда.

Увеличивает в миокард поступление кислорода, расширяя коронарные артериолы и артерии в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда, особенно при вазоспастической стенокардии, предупреждает спазм коронарных артерий (вызванный курением в т.ч.).

Разовая суточная доза при стабильной стенокардии увеличивает к физической нагрузке толерантность, существенно замедляет развитие приступов ишемической депрессии стенокардии сегмента ST, снижает периодичность приступов стенокардии и, соответственно, потреблениянитроглицеринаи прочих нитратов.

Предоставляет продолжительное антигипертензивное дозозависимое действие, которое обусловлено прямым расслабляющим воздействием непосредственно на гладкие мышцы сосудов.

Разовая доза Норваска при артериальной гипертензии обеспечивает значимое клинически снижение АД в течение суток, как в положении стоя, так и в положении лежа.

Ортостатическая гипотензия при приеме амлодипина наблюдается достаточно редко.

Снижения толерантности к нагрузке физической амлодипин не вызывает, как и фракции выброса ЛЖ. Снижает степень гипертрофии касательно миокарда левого желудочка. Влияния на проводимость и сократимость миокарда не оказывает, рефлекторного увеличения ЧСС не вызывает, увеличивает СКФ, тормозит агрегацию тромбоцитов, наделен слабым натрийуретическим эффектом.

Норваск препарат

Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии препарат не увеличивает. Неблагоприятного воздействия непосредственно на концентрацию в плазме крови липидов и обмен веществ не оказывает. Показан при терапии подагры, сахарного диабета, бронхиальной астмы.

Существенное снижение АД фиксируется спустя 6-10 ч, действие наблюдается - 24 ч.

При заболеваниях ССС, перенесших ЧТКА, инфаркт миокарда, страдающих стенокардией использование Норваска предупреждает вероятность утолщения интимы-медии сонных артерий, значимо снижает летальность от инфаркта миокарда, ТЛП, инсульта, аортокоронарного шунтирования, снижает и количество госпитализаций по причине нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН, частоту вмешательств, целью которых является восстановление коронарного кровотока.

При ХСН прием препарата вероятность смерти не повышает и к развитию осложнений,

приводящие к летальным исходам на фоне применения ингибиторов АПФ, диуретиков, дигоксина не приводит. При ХСН неишемической этиологии существует вероятность при применении амлодипина отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Амлодипин после перорального приема абсорбируется хорошо. В плазме крови

Cmaxфиксируется спустя 6-12 ч с момента приема. Биодоступность - 64-80%. На абсорбцию амлодипина прием пищи влияния не оказывает.

Средний Vd- 21 л/кг веса, что указывает на то, что преимущественная часть Норваска фиксируется в тканях, в крови - меньшая. С белками плазмы связывание – 97,5%. Амлодипину свойственно проникать сквозь ГЭБ. В плазме Css достигается спустя семь - восемь дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается в печени активному метаболизму, но медленному,

при отсутствии эффекта "первого прохождения" сквозь печень. Метаболиты активностью фармакологической не обладают.

T1/2после однократного приема колеблется от 35 до 50 ч, Т1/2 при повторном назначении - 45 ч. Клиренс общий амлодипина – 0,116 мл/с/кг. Преимущественно в виде метаболитов из организма выводится около 60% принятой перорально дозы, в неизмененном виде – 10 %, посредством кишечника с желчью - 20-25%. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Выведение амлодипина у пациентов преклонного возраста по сравнению с молодыми замедлено (Т1/2- 65 ч), клинического значения данная разница не имеет.

Особого влияния на кинетику амлодипина почечная недостаточность не оказывает.

Показания

Основные показания препарата Норваск:

Противопоказания

Препарат Норваск имеет противопоказания:

  • АГ тяжелой степени;
  • гиперчувствительность;
  • обструкция выносящего тракта ЛЖ (аортальный стеноз тяжелой степени в том числе);
  • после инфаркта миокарда - нестабильная гемодинамически сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно следует применять препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

  • ХСН неишемической этиологии (по классификации NYHA - III-IV функц. класса);
  • печеночная недостаточность;
  • стеноз митральный и аортальный;
  • нестабильная стенокардия;
  • АГ;
  • инфаркт миокарда острой формы (и после него в течение месяца);
  • СССУ (брадикардия, тахикардия выраженного характера);
  • ГКМП;
  • одновременный прием с индукторами изофермента CYP3A4 или ингибиторами.

Способ применения и дозировка

Норваск показан перорально, запивая водой в количестве 100 мл. Препарат принимают один раз в сутки, от приема пищи независимо, обычно 5 мг – начальная доза, 10 мг - максимальная.

Коррекции дозы препарата при одновременном использовании ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков – не требуется.

Лицам преклонного возраста показана средняя терапевтическая доза, коррекции дозы не требуется. При функциональных нарушениях почек показаны обычные дозы, но следует учитывать вероятное увеличение T1/2, правда незначительное.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • снижение АД выраженного характера с возможной чрезмерной периферической вазодилатацией и развитием рефлекторной тахикардии.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, уголь активированный (в первые два часа с момента передозировки особенно), активное поддержание функции ССС, принять горизонтальное положение обязательно с низким изголовьем, контроль работы легких и сердца, контроль диуреза и ОЦК.

Для нормализации тонуса сосудов – использование сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюконата кальция - для устранения последствий БКК.

Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

При применении Норваска возможны побочные эффекты, со стороны:

ССС:

Довольно часто:

  • приливы к лицу крови;
  • периферические отеки;
  • ощущение сердцебиения.

В редких случаях:

  • чрезмерное снижение АД.

Крайне редко:

  • васкулит;
  • одышка;
  • обморок;
  • инфаркт миокарда;
  • ортостатическая гипотензия;
  • боль в грудной клетке;
  • нарушения сердечного ритма;
  • ХСН - развитие или усугубление течения.

Васкулит

Костно-мышечной системы:

Редко:

  • судороги мышц;
  • артроз;
  • миалгия;
  • боль в спине;
  • артралгия.

В редких случаях:

  • миастения.

ЦНС:

Довольно часто:

  • сонливость;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • головные боли.

В редких случаях:

  • общее недомогание;
  • астения;
  • парестезии;
  • гипестезии;
  • тремор;
  • периферическая невропатия;
  • лабильность настроения;

Астения

  • бессонница;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • повышенная возбудимость;
  • необычные сновидения;
  • искажение вкуса;
  • звон в ушах.

Крайне редко:

  • амнезия;
  • атаксия;
  • ажитация;
  • апатия;
  • повышенное потоотделение;
  • мигрень.

Системы пищеварения:

Довольно часто:

  • чувство тошноты;
  • боль в животе.

В редких случаях:

  • запор;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • диарея;
  • жажда;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • диспепсия.

Жажда

В редких случаях:

  • повышение аппетита;
  • гиперплазия десен.

Крайне редко:

  • гипербилирубинемия;
  • панкреатит;
  • гастрит;
  • желтуха (как правило, холестатическая);
  • гепатит;
  • рост активности печеночных трансаминаз.

Системы кроветворения:

В крайне редких случаях:

 

  • лейкопения;
  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • тромбоцитопения.

 

Системы дыхания:

В редких случаях:

  • кровотечение носовое;
  • одышка;
  • ринит.

Ринит

Крайне редко:

  • кашель.

Органов зрения:

В редких случаях:

  • боль в глазах;
  • конъюнктивит;
  • ксерофтальмия;
  • нарушения зрения;
  • расстройство аккомодации;
  • диплопия.

Мочевыделительной системы:

Редко:

  • никтурия;
  • болезненное или учащенное мочеиспускание;

В крайне редких случаях:

  • дизурия;
  • полиурия.

Половой системы:

Нечасто:

  • гинекомастия;
  • расстройство эректильной функции.

Гинекомастия

Кожных покровов:

В редких случаях:

  • дерматит.

Крайне редко:

  • изменение пигментации кожи;
  • пот холодный;
  • ксеродермия;
  • алопеция.

Обмена веществ:

В редких случаях:

  • увеличение/снижение веса.

В крайне редких случаях:

  • гипергликемия.

Аллергические реакции:

В редких случаях:

  • сыпь (крапивница, макуло-папулезная, эритематозная сыпь в т.ч.);
  • кожный зуд.

Кожный зуд

В крайне редких случаях:

  • отек ангионевротический;
  • многоформная эритема.

Прочие:

В редких случаях:

  • озноб.

Крайне редко:

  • паросмия.

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Норваск одновременно с прочими препаратами наблюдаются:

  • безопасность применения с бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, диуретиками тиазидными, ингибиторами АПФ для терапии АГ;
  • возможна комбинация с антиангинальными средствами при лечении стабильной стенокардии;
  • значимого взаимодействия амлодипина с НПВС не выявлено;
  • вероятно усиление антигипертензивного и антиангинального действия с нитратами, бета-адреноблокаторами, диуретиками тиазидными и "петлевыми", ингибиторами АПФ;
  • усиление антигипертензивного действия с нейролептиками, альфа1-адреноблокаторами;
  • усиление выраженности отрицательного инотропного эффекта антиаритмических препаратов, способствующих удлинению интервала QT (хинидин, амиодарон);
  • безопасность применения с гипогликемическими пероральными средствами, с антибиотиками;
  • повышение экспозиции симвастатина на 77% ( дозы: 80 мг - симвастатина и 10 мг амлодипина), необходимо ограничение дозировки симвастатина до 20 мг;
  • увеличение плазменных концентраций БМКК (амлодипина в т.ч.) с противовирусными препаратами;

Препарат Норваск

  • усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина с изофлураном и нейролептиками;
  • снижение эффективности БМКК с препаратами кальция;
  • вероятно усиление проявлений нейротоксичности препаратов лития (чувство тошноты, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор);
  • на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс амлодипин влияния не оказывает;
  • на действие варфарина существенного влияния Норваск не оказывает;
  • на фармакокинетику амлодипина циметидин влияния не оказывает;
  • амлодипин в исследованиях in vitro на связывание с белками плазмы индометацина, варфарина, фенитоина, дигоксина влияния не оказывает;
  • на фармакокинетику амлодипина прием однократный магний/алюминийсодержащих антацидов существенного влияния не оказывает;
  • при одновременном приеме амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4 необходим тщательный контроль АД.

Особые указания

Во избежание гиперплазии, кровоточивости, болезненности десен необходимо во время терапии препаратом соблюдение гигиены полости рта и посещение стоматолога.

Во время терапии препаратом Норваск необходима осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом, а также выполнении опасных видов работ, где необходимы быстрые психомоторные реакции и повышенная концентрация внимания, поскольку применение препарата в некоторых случаях приводит к снижению АД, вызывает сонливость и головокружение, и прочие побочные явления, особенно в начале терапии и в случае коррекции режима дозирования.

Аналоги препарата

Аналогами Норваска являются: таблетки Амлодипин – Тева, Амлодипин, Веро- Амлодипин, Амлодипин – Биоком, Амлодигамма, Корди Кор, Амлодифарм, Амлотоп, Амлонорм, Амлонг, Амлодипин-Сандоз, Амлодипин-Чайкафарма, Кармагил, Калчек, Кардилопин, Ко-Эксфорж, Стамло, Амло, Тенокс, Амловас.

Амлодипин

Условия хранения

Препарат Норваск содержат в темном и сухом месте, при температуре хранения не более 25°С, для детей недоступным.

Срок годности, придерживаясь всех рекомендаций к содержанию – пять лет.

В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв