Новокаинамид

Новокаинамид
Фото Новокаинамид


Новокаинамид представляет собой антиаритмический препарат, относится к классу I A.

Форма выпуска, состав и упаковка

Новокаинамид выпускают нескольких фармацевтических форм:

  • В виде таблеток.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 250 мг прокаинамида гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: кальция стеарат, картофельный крахмал, сахар молочный.

В пачке из картона – 2 ячейковые контурные упаковки, в каждой по 10 таблеток.

В пачке из картона – 1 банка темного стекла с 20 таблетками.

  • В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветный, прозрачный либо слегка желтоватый.

Активные компоненты: в 1 ампуле – 500 мг прокаинамида гидрохлорид, в 1 мл – 100 мг прокаинамида гидрохлорид.

Дополнительные компоненты: вода д/и, дисульфит натрия.

В пачке из картона – 2 упаковки контурные ячейковые с 5 ампулами, каждая по 5мл, прилагается в комплекте ампульный нож либо скарификатор.

В пачке из картона – 10 ампул по 5 мл, прилагается в комплекте ампульный нож либо скарификатор.

Новокаинамид

Фармакологическое действие

Блокирует входящий быстрый ток Na+, значительно снижает в фазу 0 скорость деполяризации. Замедляет реполяризацию, угнетает проводимость. В свойствах препарата снижать возбудимость миокарда желудочков и предсердий. Увеличивает длительность рефрактерного эффективного периода потенциала действия (в большей степени - в пораженном миокарде).

Фиксируемое (от величины потенциала покоя независимое) замедление проводимости, наиболее выражено в желудочках и предсердиях, меньше в AV-узле.

Непрямое м-холиноблокирующее действие выражено по сравнению с дизопирамидом и хинидином намного меньше, следовательно, парадоксального улучшения AV-проводимости не отмечается.

Наделен слабым отрицательным инотропным действием. Имеет вазодилатирующие и ваголитические свойства, что обусловливает снижение АД и тахикардию, ОПСС. При в/в введении время достижения максимального действия - моментальное, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Инфильтруется сквозь гематоэнцефалический барьер, с грудным молоком - секретируется. Метаболизируется в печени с формированием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, обладает эффектом первого прохождения. Примерно 25% введенного прокаинамида трансформируется в указанный метаболит, но при довольно быстром ацетилировании или ХПН подвергается превращению 40% дозы. Метаболит при ХПН или ХСН в крови накапливается быстро до токсических концентраций, при этом допустимое содержание прокаинамида фиксируется в предполагаемых пределах.

T1/2– 2,5-4,5 ч; N-ацетилпрокаинамида - примерно 6 ч, при ХПН - 11-20 ч. Выводится из организма 50-60% препарата посредством мочи через 6-8 часов.

Новокаинамид раствор

Показания

Основные показания Новокаинамида:

Общие для всех форм:

  • желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмальная ЖТ;
  • пароксизм трепетания предсердий или мерцательной аритмии;
  • наджелудочковая тахикардия (синдром WPW в том числе);
  • предсердная тахикардия;
  • при операциях на сердце, легких и крупных сосудах;
  • для терапии расстройств и предупреждения нарушений сердечного ритма.

Противопоказания

Препарат Новокаинамид имеет противопоказания:

Общие:

  • гиперчувствительность;
  • мерцание или трепетание желудочков;
  • лейкопения;
  • желудочковая аритмия – при интоксикации сердечными гликозидами;
  • AV и синоатриальная блокада II и III степени (случаи применения электрокардиостимулятора исключаются);
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Дополнительно для раствора:

  • кардиогенный шок;
  • АГ;
  • удлиненный интервал QT;
  • ЖТ по типу «пируэт»;
  • ХСН в стадии декомпенсации;
  • системная красная волчанка.

Крайне осторожно Новокаинамид назначается при:

  • бронхиальной астме;
  • блокаде ножек касательно пучка Гиса;
  • AV-блокаде I степени;
  • ХСН;
  • миастении;
  • на фоне окклюзии коронарной артерии желудочковой тахикардии;
  • выраженноматеросклерозе;
  • печеночной и/или почечной недостаточности;
  • хирургических вмешательствах (стоматологических в том числе);
  • в преклонном возрасте;
  • инфаркте миокарда (возможен аритмогенный эффект).

Дозировка и способ применения

Таблеткипоказаны перорально, от режима приема пищи независимо.

Рекомендованные дозы препарата в сутки:

  • однократно 1-1,5 г - при пароксизме мерцательной аритмии, при отсутствии эффекта следует принять спустя час еще 0,5 г, далее по 0,5-1 г каждые два часа (до купирования пароксизма), 3 г – максимальная доза в сутки;
  • 0,25-1 г – при желудочковой экстрасистолии, далее каждые три-шесть часов по 0,25- 0,5 г (допускается увеличение дозы в случае необходимости до 3-4 г).

Раствордля в/в и в/м введения:

Рекомендованные дозы раствора в сутки:

  • 100- 500 мг – при в/в введении, придерживаясь скорости 25-50 мг до купирования пароксизма (под контролем показателей АД и ЭКГ);
  • допускается по 500-600 мг в/в капельно, придерживаясь скорости 25-30 мг/мин, при этом доза поддерживающая – 2-6 мг/мин;
  • дозу препарата снижают на 1/3 и более при СН II степени.

При переходе непосредственно на пероральный прием, первая доза препарата показана спустя три-четыре часа после завершения в/в инфузии.

Новокаинамид при в/в введении, как правило, разводят в р-ре NaCl (0,9%) либо р-ре глюкозы (5%) до 2–5 мг/мл. При этом скорость введения не должна быть >50 мг/мин. Обязателен контроль ЭКГ, ЧСС, АД.

Рекомендованная доза при в/м введении в сутки - 50 мг/кг веса в разделенных дозах. С момента купирования аритмии для стабилизации эффективности допускается в/м введение препарата — по 0,5- 1 г (до 2–3 г/день). При в/в и в/м введении дозой максимальной считается: 1 г (10 мл) - разовая, 3 г (30 мл) - дневная.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы:

  • удлинение интервала QT;
  • асистолия;
  • стойкая АГ;
  • брадикардия;
  • отек легких;
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия;
  • судороги;
  • AV и синоатриальная блокада;
  • остановка дыхания;
  • снижение сократимости миокарда;
  • кома.

Судороги

Побочные действия

При использовании препарата Новокаинамид вероятны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • АГ;
  • снижение АД;
  • тахиаритмия;
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия;
  • внутрижелудочковые блокады.

При быстром в/в введении:

  • асистолии;
  • развитие коллапса;
  • нарушения предсердной и внутрижелудочковой проводимости.

ЦНС:

  • депрессия;
  • общая слабость;
  • головокружение;
  • миастения;
  • судороги;
  • галлюцинации;
  • головная боль;
  • атаксия;
  • психотические реакции с продуктивными признаками;
  • бессонница.

Бессонница

Система кроветворения:

  • подавление костномозгового кроветворения при длительном использовании (гипопластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения,тромбоцитопения);
  • гемолитическая анемия с положительной реакцией Кумбса.

Система пищеварения:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • горечь во рту.

Аллергические проявления:

  • зуд;
  • кожная сыпь.

Прочие:

  • лекарственная красная волчанка (при терапии препаратом более полугода – у 30% пациентов);
  • замедление заживления;
  • микробные инфекции;
  • кровоточивость десен.

Кровоточивость десен

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата Новокаинамид с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • усиление действия гипотензивных, антиаритмических, цитостатических, холиноблокирующих препаратов, миорелаксантов;
  • усиление побочных явлений с бретилия тозилатом;
  • снижение почечного клиренса прокаинамида и, соответственно, удлинение периода его полувыведения с циметидином и ранитидином;
  • снижение активности антимиастенических препаратов;
  • усиление действия атропиноподобных препаратов;
  • удлинение интервала QT с пимозидом;
  • повышается вероятность аритмогенного эффекта с антиаритмическими препаратами III класса;
  • повышение вероятности миелосупрессии с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение.

Беременность и лактация

Допускается использование препарата Новокаинамида при беременности, но исключительно по острой необходимости и по врачебным показаниям, с обязательным анализом вреда и пользы для плода и матери, поскольку возможна АГ, что может способствовать маточно-плацентарной недостаточности.

Особые указания

Новокаинамид в виде раствора для в/в и в/м введения должен применяться исключительно в условиях стационара.

При терапии препаратом необходимо контролировать постоянно АД и ЭКГ, контроль показателей периферической крови - в конце лечебного курса.

Высока вероятность артериальной гипотензии у лиц преклонного возраста.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Новокаинамид являются: раствор Новокаинамид – Ферейн, Новокаинамид Буфус, Прокаинамид – Эском.

Условия хранения

Препарат Новокаинамид относится к Списку Б. Содержат в сухом, прохладном и темном месте, при температуре хранения не более 30 °C, недоступным для детей.

Срок годности при соблюдении всех рекомендаций к содержанию – три года.

В аптечной сети препарат отпускается по предъявлению рецепта врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв