Обзидан

Обзидан
Фото Обзидан


Обзидан относится к препаратам, активно использующимся в кардиологии.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускают Обзидан:

  • В виде таблеток, круглые, имеют скошенные края, белые, на одной стороне - риска, цифра "4" выдавлена по одну сторону риски, по другую - "0", обратная сторона таблетки гладкая.

Действующее вещество: в 1 таблетке - 40 мг пропранолола гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал, лактоза моногидрат, желатин, аэросил, магия стеарат, натрий КМК типа А, кремния диоксид коллоидный.

В картонной пачке – 3 блистера по 20 таблеток каждый.

Обзидан

Фармакологическое действие

Неселективныйбета-адреноблокатор. Наделен антиаритмическим, антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокируя неселективно β-адренорецепторы снижает стимулированное катехоламинами из АТФ образование цАМФ. Результатом является снижение внутриклеточного поступления кальция, наблюдается дромо-, хроно-,  батмо- и инотропное действие (снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость и проводимость, урежает ЧСС).

Увеличивается ОПСС при применении препарата в первые 24 часов, но к исходному показателю возвращается через 1–3 суток, а при продолжительном приеме снижается.

Антигипертензивный эффект объясняется уменьшением симпатической стимуляции касательно периферических сосудов, минутного объема сердца и показателей активности ренин-ангиотензиновой системы, также обусловлено снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты и влиянием на ЦНС.

К концу 2-ой недели лечения стабилизируется антигипертензивный эффект.

Антиангинальное действие наблюдается по причине снижения потребности в кислороде миокарда. К улучшению перфузии миокарда и удлинению диастолы ведет уменьшение ЧСС.

Антиаритмическое действие предопределено исключением аритмогенных факторов.

Препарат Обзидан

Угнетение проведения импульсов фиксируется в основном в антеградном и в ретроградном направлениях (в меньшей степени) посредством AV-узла и по дополнительным путям.

Снижение потребности миокарда в кислороде приводит к уменьшению выраженности ишемии миокарда, благодаря антиаритмическому действию возможно уменьшение постинфарктной летальности.

Уменьшение тремора может происходить по причине блокады β2-адренорецепторов. Препарат усиливает атерогенные свойства крови, сокращения матки, повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема всасывается быстро и практически в полном объеме - 90%.

В плазме крови Cmax фиксируется через 1-1.5 ч. Биодоступность 30-40% - после однократного перорального приема, в случае длительного приема заметно увеличивается, на ее показатели оказывают влияние характер пищи и интенсивность кровотока в сосудах печени.

Фармакологическое действие Обзидан

Распределение

Наделен высокой липофильностью, имеет свойство накапливаться в почках, головном мозге, ткани легких, сердце. Проникает в грудное молоко посредством плацентарного и гематоэнцефалического барьера. С белками плазмы крови связь- 90-95%. Vd- 3-5 л/кг.

Метаболизм

Процесс биотрансформирования происходит в печени путем глюкуронирования. Всасывается в кишечник с желчью, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Выведение

Из организма выводится относительно быстро. T1/2- 3-5 ч, возможно удлинение до 12 ч. Практически в полном объеме (90%) выводится с мочой, менее 1% - в неизмененном виде. При гемодиализе – не удаляется.

Показания к применению

Применяется Обзидан при следующих заболеваниях:

  • синусовая тахикардия (при гипертиреозе в том числе);
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • тиреотоксикоз;
  • при симптоматической терапии тиреотоксического криза и тиреотоксикоза;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • симпато-адреналовые кризы на фоне протекающего диэнцефального синдрома.

Необходимо с осторожностью принимать Обзидан при:

  • псориазе;
  • миастении;
  • гипертиреозе; 
  • ХСН I-IIA стадии;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • атриовентрикулярной блокаде I степени;
  • синдроме Рейно;
  • аллергии в анамнезе;
  • беременности.
  • лицам преклонного возраста;
  • возраст до 18 лет.

Назначают препарат исключительно после оценки пользы и возможного риска.

Противопоказания

Обзидан имеет противопоказания:

  • синусовая брадикардии;
  • синоатриальная блокада;
  • сахарный диабет;
  • артериальная гипотензия;
  • феохромоцитома;
  • синдром слабости синусового угла;

 Фармакокинетика Обзидана

  • спастический колит;
  • атриовентрикулярная блокада II, III степени;
  • кардиомегалия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • заболевания периферических сосудов с окклюзией;
  • бронхиальная астма;
  • острый инфаркт миокарда;
  • вазомоторный ринит;
  • отек легких;
  • кардиогенный шок;
  • ХОБЛ;
  • метаболический ацидоз;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IIБ-III стадии (неконтролируемая);
  • гиперчувствительность к пропранололу и другим компонентам таблеток;
  • лактационный период;
  • стенокардия Принцметала;
  • склонность к бронхоспазму;
  • прием анксиолитиков;
  • прием антипсихотических средств;
  • прием с ингибиторами МАО.

Способ применения и дозировка

Таблетки показаны для перорального приема, до еды, разжевывать не следует, запивать рекомендуется небольшим количеством жидкости.

Показаны следующие дозировки в сутки:

  • приартериальной гипертензии– 2 раза по 40 мг;
  • при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта – следует дозу увеличить до 120 мг с кратностью приема 3 раза либо до 160 мг с кратностью приема 2 раза, максимальная доза в сутки– 320 мг.
  • при нарушениях сердечного ритма, стенокардии – 3 раза по 20 мг, дозу увеличивают до до 80-120 мг, при этом ее разделяют на 2-3 приема, максимальная доза в сутки – 240 мг;

Таблетки Обзидан

  • приэссенциальном тремореи для профилактики мигрени – 3 раза по 40 мг;
  • дляпрофилактики повторного инфаркта миокарда– показана терапия между 5-м и 21-м днем после фактически перенесенного инфаркта миокарда, 3 раза по 40 мг на протяжении 2-3 дней, далее – 2 раза по 80 мг, в случае необходимости – возможна доза 180-240 мг, разделенная на 2-3 приема;
  • пригипертиреозе показана симптоматическая терапия – 3-4 раза по 40 мг;
  • при функциональных нарушениях почек рекомендуется уменьшить начальную дозу либо между приемами препарата увеличить интервал;
  • при функциональных нарушениях печени – рекомендуется снижение дозы Обзидана.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Обзидан наблюдаются следующие симптомы:

  • снижение АД;
  • обмороки;
  • коллапс;
  • аритмии;
  • головокружение;
  • затрудненное дыхание;
  • брадикардия;
  • судороги;
  • цианоз ладоней или ногтей пальцев;
  • при в/в введении – остановка сердца.

Показано следующее лечение: обязательное промывание желудка, пероральное использование активированного угля. В случае нарушения AV-проводимости назначают в/в введение 1-2 мг эпинефрина, атропина. К постановке временного кардиостимулятора прибегают при низкой эффективности лечения. Лидокаин показан при желудочковой экстрасистолии, при артериальной гипотензии. Плазмозамещающие растворы вводят в/в - при отсутствии признаков отека легких, в случае неэффективности – добутамин, допамин,

эпинефрин, добутамин, при судорогах – в/в диазепам, ингаляционно при бронхоспазме либо прибегают к парентерально бета-адреностимуляторам.

Способ применения и дозировка Обзидана

Побочные действия

При приеме препарата Обзидан наблюдаются побочные явления, со стороны:

ССС:

  • сердцебиение;
  • аритмии;
  • AV-блокада;
  • синусовая брадикардия;
  • сердечная недостаточность;
  • снижение АД;
  • боль в груди;
  • ортостатическая гипотензия;
  • нарушение проводимости миокарда;
  • похолодание конечностей;
  • спазм периферических артерий.

Пищеварительной системы:

  • запор;
  • диарея;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • изменение вкуса;
  • сухость во рту;
  • функциональные нарушения печени;
  • боли в эпигастральной области.

ЦНС и периферической нервной системы:

В редких случаях:

  • бессонница;
  • головная боль;
  • кошмарные сновидения;
  • депрессия;
  • астенический синдром;
  • головокружение;

 Головокружение

  • тремор;
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • возбуждение;
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • парестезии;
  • кратковременная потеря памяти;
  • спутанность сознания;
  • снижение реакции.

Дыхательной системы:

  • одышка;
  • заложенность носа;
  • ринит;
  • ларингоспазм;
  • бронхоспазм.

Обмена веществ:

  • гипергликемия;
  • гипогликемия.

Органов чувств:

  • кератоконъюнктивит;
  • нарушение остроты зрения;
  • сухость слизистой оболочки глаз.

Сухость глаз

Половой системы:

  • снижение потенции;
  • снижение либидо.

Дерматологические реакции:

  • псориазоподобные кожные реакции;
  • экзантема;
  • гиперемия кожи;
  • усиление потоотделения;
  • обострение течения псориаза;
  • алопеция.

Эндокринной системы:

  • нарушение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции:

  • непереносимый зуд;
  • кожная сыпь.

Лабораторные показатели:

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • повышение уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз.

Передозировка препаратом Обзидан

Прочие:

  • боль в грудной клетке;
  • боль в суставах и спине;
  • мышечная слабость;
  • синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения Обзидана с другими препаратами наблюдается:

  • с ингибиторами МАО - усиление гипотензивного действия, рекомендуется придерживаться интервала в лечении между приемами – не менее 14 дней;
  • с резерпином, диуретиками, гидралазином, этанолом и антигипертензивными препаратами – усиливается гипотензивный эффект;
  • эстрогены, ингибиторы МАО, НПВС, ГКС – ослабляют гипотензивный эффект самого Обзидана;
  • усиливается действие утеротонизирующих и тиреостатических препаратов, действие антигистаминных препаратов – уменьшает;
  • прием верапамила, амиодарона, дилтиазема усиливает выраженность отрицательного ино-,хроно-, и дромотропного действия;
  • повышается вероятность развития анафилактических реакций при в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных препаратов;
  • препараты для ингаляционного наркоза, фенитоин при в/в введении – повышают возможность снижения АД и усиливают выраженность кардиодепрессивного действия;
  • пероральные гипогликемические препараты и инсулин – маскирует признаки развивающейся гипогликемии;
  • антиаритмические препараты, гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды – повышают вероятность развития и дальнейшего усугубления AV-блокады, брадикардии, сердечной недостаточности и даже могут привести к остановке сердца;
  • с нифедипином – значительное снижение АД;

Побочные действия Обзидана

  • повышает антикоагулянтный эффект кумаринов, также способствует удлинению действия недеполяризующих миорелаксантов;
  • этанол, снотворные, седативные, нейролептики, три- и тетрациклические антидепрессанты – действуют угнетающе по отношению к ЦНС;
  • негидрированные алкалоиды спорыньи – значимо повышают вероятность нарушений периферического кровообращения;
  • при введении аллергенов, применяемых для кожных проб или иммунотерапии – возможно развитие тяжелых системных реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

  • биодоступность пропранолола увеличивает циметидин;
  • пропранолол снижает клиренс теофиллина, повышает в плазме крови концентрацию лидокаина;
  • одновременный прием пропранолола с производными фенотиазина повышают в крови концентрации обоих средств;
  • клиренс ксантинов (за исключением дифиллина) снижает пропранолол;
  • содержание пропранолола в плазме крови увеличивает сульфасалазин;
  • T1/2 пропранолола укорачивает рифампицин.

Беременность и лактация

Прием Обзидана может оказаться причиной внутриутробной задержки развития, гипогликемии и брадикардии плода. Решение о применении препарата принимается совместно с гинекологом, кардиологом, акушеркой и непосредственно самой пациенткой. Прием препарата за 3 суток до родов – отменяют.

Таблеки при беременности

Особые указания

В случае приема Обзидана необходим постоянный контроль АД, ЭКГ и ЧСС. Рекомендуется обучить пациентов методике подсчета ЧСС, при ЧСС в минуту менее 50 ударов– необходима врачебная консультация.

Пациентам преклонного возраста – необходим контроль функции почек, рекомендуется в 4-5 месяцев 1 раз. В случае появления у данной категории больных нарастающей брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых функциональных нарушений почек и печени – дозу препарата необходимо уменьшить либо же и вовсе прекратить лечение.

В случае депрессии, вызванной приемом Обзидана, лечебную терапию следует прекратить.

Большая вероятность уменьшения продукции слезной жидкости у пациентов, которые используют контактные линзы.

Пациентам, на ранних стадиях сердечной недостаточности, непосредственно перед назначением Обзидана необходимо применять диуретики и/или сердечные гликозиды.

Лечение стойкой артериальной гипертензии и ИБС должно быть продолжительным. Возможен прием Обзидана в течение нескольких лет. В случае прекращения лечения, то это следует осуществлять постепенно, обязательно под врачебным контролем, так как резкая отмена может спровоцировать болевой синдром при стенокардии, усиление ишемии миокарда, а к физической нагрузке – ухудшить толерантность. Обычно отмену проводят в течение 2- х недель и более, снижая дозу постепенно – каждые три-четыре дня на 25%.

При сахарном диабете – необходим контроль в крови содержания глюкозы, в 4-5 месяцев – 1 раз.

Прием препарата следует отменить перед анализом содержания в моче и крови виниламидальной кислоты, норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных антител.

Эффективность препарата снижается у курящих пациентов. Алкоголь во время лечения препаратом Обзидан – не рекомендуется по причине вероятности резкого снижения АД.

Рекомендуется исключить из рациона натуральную лакрицу, богатая белком пища увеличивает биодоступность пропранолола.

Необходимо воздерживаться во время приема препарата от занятий опасными видами деятельности и от вождения автотранспортом, где необходимы – быстрота реакции и концентрация внимания.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: Индерал, Пролол, Пропранолол Никомед, Индерал ПД, Пропранолол Фармхим, Пропранолол, Ново-Пранол, Пропранолола гидрохлорид, Бетакэп, Пропранобене, Апо-пропранолол, Пропра-ратиофарм, Анаприлин.

Анаприлин

Условия и сроки хранения

Обзидан относится к Списку Б. Хранить рекомендуется при температуре от 15° до 25°С, недоступным для детей, в темном и сухом месте.

Срок годности при соблюдении всех требований - 5 лет.

В аптечной сети отпускается по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв