Офлоксацин

Офлоксацин
Фото Офлоксацин


Офлоксацин представляет собой средство антибактериального действия, находятся в группе фторхинолонов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают Офлоксацин:

  • В виде таблеток почти белого цвета, сверху покрытых оболочкой пленочной, двояковыпуклые, круглые.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 200 мг офлоксацина.

Вспомогательное вещество: аэросил, тальк, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал кукурузный.

Содержание оболочки:тальк, титана диоксид, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000, пропиленгликоль.

В пачке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 10 таблетками.

  • В виде таблеток почти белого цвета, сверху покрытых оболочкой пленочной, двояковыпуклые, круглые.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 400 мг офлоксацина.

Вспомогательное вещество: аэросил, кальция стеарат, крахмал кукурузный, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Содержание оболочки:тальк, титана диоксид, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000, пропиленгликоль.

В пачке из картона – 1 упаковка ячейковая контурная с 10 таблетками.

Офлоксацин

Фармакологическое действие

Широкого спектра действия противомикробный препарат. Воздействует на ДНК-гиразу (бактериальный фермент), предоставляющую сверхспирализацию и постоянство ДНК бактерий. Наделен бактерицидным эффектом.

Активен в отношении атипичных быстрорастущих микобактерий и микроорганизмов, вырабатываемых β-лактамазы. Чувствительны к препарату: Staphylococcus aureus, Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus epidermidis,Klebsiella spp.,Hafniaspp., Enterobacterspp., Salmonella spp., Escherichia coli, Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Plesiomonas aeruginosa, Proteus spp., Vibrioparahaemolyticus,Aeromonas hydrophila,Vibriocholerae, Campylobacter jejuni,Bordetella pertussis,Legionella spp.,Chlamydia spp., Providencia spp.,Moraxella catarrhalis,Serratia spp.,Neisseria meningitidis,

Haemophilus ducreyi, Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella parapertussis,, Propionibacterium acnes.

К препарату разнойчувствительностью обладают: Streptococcus viridans, Helicobacter pylori, Streptococcus pyogenes, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serrratia marcescens, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma hominis, Corynebacterium spp., Clostridium perfringens, Gardnerella vaginalis., Ureaplasma urealyticum, Mycobacteriurn fortuitum.

Устойчивость к препарату проявляют: анаэробные бактерии, Nocardia asteroids.

В отношенииTreponema pallidum препарат неактивен.

Фармакокинетика

Всасывание

Полная и быстрая абсорбация (95%) после перорального приема. Биодоступность превышает 96%.

Распределение

С белками плазмы связывание - 25%. Сmax достигается спустя 1-2 ч. Возможно замедление всасывания приемом пищи, на биодоступность влияния не оказывает.

Кажущийся Vd- 100 л. Активное вещество распределяется в коже, альвеолярных макрофагах, лейкоцитах, костях, мягких тканях, дыхательной системе, слюне, моче, секрете предстательной железы, органах брюшной полости и малого таза, желчи. Отлично инфильтруется посредством плацентарного барьера, ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует. При невоспаленных и воспаленных мозговых оболочках проникает (14-60%) в спинномозговую жидкость.

Препарат Офлоксацин

Метаболизм

Около 5 % метаболизируется в печени с формированием диметилофлоксацина и N-оксид офлоксацина.

Выведение

Независимо от дозы - T1/2- 4.5-7 ч. В неизмененном виде выводится посредством почек - 75-90%, примерно 4% - с желчью. Менее 20% - внепочечный клиренс.

В моче после однократного приема дозы 200 мг фиксируется в период 20-24 ч.

Фармакокинетика в некоторых случаях

Выведение может замедлиться в случае печеночной или почечной недостаточности.

Показания к применению

Используют препарат Офлоксацин в случае инфекционных заболеваний:

  • кожи и мягких тканей;
  • мочевыводящих путей;
  • почек;
  • ЛОР-органов;
  • ЖКТ;
  • дыхательных путей;
  • органов малого таза;
  • костной системы и суставов;
  • брюшной полости и желчевыводящих путей;
  • половых органов.

Препарат также показан при:

Противопоказания

Препарат Офлоксацин имеет противопоказания:

  • эпилепсия (в анамнезе в том числе);
  • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гиперчувствительность;
  • снижение судорожного порога;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

При поражениях ЦНС органического характера, хронической недостаточности почек, нарушениях кровообращений мозга (в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга необходима осторожность с приемом Офлоксацина.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают во время либо перед приемом пищи, проглатывая целиком.

На схему лечению и дозировку препарата оказывают влияние расположение и тяжесть инфекции, состояние пациента, чувствительность микроорганизмов, функции почек и печени, следовательно, каждый случай рассматривается в индивидуальном порядке.

Взрослым обычно рекомендуют дозу в сутки от 200 до 800 мг с разбивкой на два приема. В среднем лечение осуществляется от 7 до 10 дней.

В сутки показана следующая доза при заболеваниях:

  • острой гонорее – однократно 400 мг;
  • гемодиализе и перитонеальном диализе – 1 раз по 100 мг;
  • почечной недостаточности – 400 мг (максимальная доза);
  • функциональные нарушения почек – ½ средней дозы два приема либо 1 раз полная доза.

Касательно детей, то им в сутки при тяжелых инфекциях показана доза - 7,5 мг/кг, доза максимальная - 15 мг/кг.

Продолжительность терапии:

  • 7-8 дней - при сальмонеллезах;
  • от 3 до 5 дней – необходима при инфекциях нижних мочевыводящих путей (неосложненных).

При устранении симптомов лечение поддерживается еще в течение 3-х суток.

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • заторможенность;
  • дезориентация;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • сонливость;
  • рвота.

Показано симптоматическое лечение и промывание желудка.

Фармакологическое действие Офлоксацина

Побочные действия

Применение препарата Офлоксацин приводит к побочным явлениям, со стороны:

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • анорексия;
  • абдоминальные боли;
  • холестатическая желтуха;
  • гипербилирубинемия;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • псевдомембранозный энтероколит.

ЦНС:

  • тремор;
  • головокружение;
  • неуверенность движений;
  • головная боль;
  • судороги;
  • фобии;
  • галлюцинации;
  • повышенная возбудимость;
  • парестезии и онемение конечностей;
  • тревожность;
  • спутанность сознания;
  • сновидения, характеризующиеся кошмарами;
  • диплопия;
  • депрессия;
  • психотические реакции;
  • рост показателей внутричерепного давления;
  • нарушение равновесия, слуха, вкуса, цветовосприятия.

Показания к применению Офлоксацин

Костно-мышечной системы:

  • тендосиновит;
  • миалгии;
  • разрыв сухожилия;
  • артралгии;
  • тендинит.

ССС:

  • коллапс;
  • васкулит;
  • тахикардия.

Кожных покровов:

  • васкулит;
  • буллезный геморрагический дерматит;
  • сыпь папулезного характера;
  • петехии - точечные кровоизлияния.

Используют препарат Офлоксацин

Органов кроветворения:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • панцитопения;
  • тромбоцитопения;
  • анемия - апластическая и гемолитическая.

Мочевыделительной системы:

  • гиперкреатининемия;
  • функциональные нарушения почек;
  • острый интерстициальный нефрит;
  • увеличение концентрации мочевины.

Аллергические реакции:

  • аллергический пневмонит;
  • лихорадка;
  • крапивница;
  • аллергический нефрит;
  • зуд;
  • эозинофилия;
  • кожная сыпь;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • бронхоспазм;
  • фотосенсибилизация;
  • отек Квинке;
  • мультиформная эритема;
  • анафилактический шок – редко;
  • синдром Лайелла.

Прочие:

  • вагинит;
  • суперинфекция;
  • дисбактериоз;
  • гипогликемия.

Препарат Офлоксацин имеет противопоказания

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании препарата Офлоксацин с другими средствами наблюдается:

  • снижение всасывания активного вещества с пищевыми продуктами, антацидами, в составе которых магний, кальций, алюминий, соли железа, с образованием нерастворимых комплексов (рекомендуется соблюдать промежуток не менее 2 часа между назначениями);
  • снижение на 25% клиренса теофиллина, требуется снижение дозы теофиллина;
  • повышение концентрации в плазме крови активного вещества с фуросемидом, циметидином, метотрексатом и блокирующими канальцевую секрецию препаратами;
  • увеличение в плазме концентрации глибенкламида;
  • необходим контроль свертываемости крови с антагонистами витамина К;
  • повышение вероятности развития нейротоксических эффектов с НПВС, производными метилксантинов и нитроимидазола;
  • повышение вероятности разрыва сухожилий с глюкокортикостероидами, особенно у лиц преклонного возраста;
  • повышение вероятности развития нефротоксических эффектов и кристаллурии с препаратами, активно ощелачивающими мочу.

Особые указания

При пневмонии, спровоцированной пневмококками, не является основополагающим препаратом. При лечении острого тонзиллита – не показан.

Более 2-х месяцев препарат использовать не рекомендуется. Женщинам не следует использовать тампоны «тампакс» при приеме препарата, повышается вероятность развития вагинального кандидоза. Возможно на фоне терапии ухудшение течения миастении и учащение у предрасположенных больных приступов порфирии.

Лицам, с функциональными нарушениями почек или печени обязателен контроль в плазме крови концентрации офлоксацина, также повышается вероятность токсических проявлений, что нуждается в коррекции дозы. Не следует принимать алкоголь в период лечения препаратом.

Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и сложными механизмами во время приема препарата.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: таблетки Таривид, Тарицин, Офло, Заноцин.

Способ применения и дозы Офлоксацин

Условия хранения

Препарат Офлоксацин находится в Списке Б. Хранить следует при температуре 25°С, не выше, недоступным для детей, обязательно в сухом и темном месте.

Срок годности– 48 месяцев.

Отпускается в аптечной сети по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв