Офлоксин

Офлоксин представляет собой антибактериальное средство, находится в группе фторхинолонов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускают Офлоксин:
В виде таблеток белого цвета либо почти белого, круглые, двояковыпуклые, сверху покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной из сторон и на другой с гравировкой "200".
Действующее вещество: в 1 таблетке- 200 мг офлоксацина.
Вспомогательные вещества:кросповидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, тальк, полоксамер, повидон 25, лактозы моногидрат.
Состав оболочки:титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5.
В картонной пачке – 1,2 блистера с 7, 10 таблетками.
Фармакологическое действие
Широкого спектра действия противомикробный препарат. Воздействует на ДНК-гиразу (бактериальный фермент), предоставляющую сверхспирализацию и постоянство ДНК бактерий. Наделен бактерицидным эффектом.
Активен в отношении атипичных быстрорастущих микобактерий и микроорганизмов, вырабатываемых β-лактамазы.
Не чувствительны к препарату анаэробные бактерии, Nocardia asteroids. В отношенииTreponema pallidum не активен.
Фармакокинетика
Всасывание
Полная и быстрая абсорбация (95%) после перорального приема. Биодоступность превышает 96%.
Распределение
С белками плазмы связывание – 20-25%. Сmax достигается спустя 1-2 ч. Возможно замедление всасывания приемом пищи, на биодоступность влияния не оказывает.
Кажущийся Vd- 100 л.
Активное вещество распределяется в коже, альвеолярных макрофагах, лейкоцитах, костях, мягких тканях, слюне, моче, бронхиальном секрете, секрете предстательной железы, в легких, гное, органах брюшной полости и малого таза, желчи, спинномозговой и слезной жидкости. Отлично инфильтруется посредством плацентарного барьера, ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует. При невоспаленных и воспаленных мозговых оболочках проникает (14-60%) в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Около 5 % метаболизируется в печени с формированием диметилофлоксацина и N-оксид офлоксацина.
Выведение
Независимо от дозы - T1/2- 4.5-7 ч. В неизмененном виде выводится посредством почек - 75-90%, примерно 4% - с желчью. Менее 20% - внепочечный клиренс.
В моче после однократного приема дозы 200 мг фиксируется в период 20-24 ч.
Фармакокинетика в некоторых случаях
T1/2офлоксацина повышается в случае печеночной или почечной (КК 50 мл/мин и менее) недостаточности.
Показания к применению
Используют препарат Офлоксин в случае инфекционных заболеваний:
- мягких тканей и кожи;
- мочевыводящих путей;
- почек;
- ЛОР-органов;
- ЖКТ;
- дыхательных путей;
- костной системы и суставов;
- половых органов;
- брюшной полости и желчевыводящих путей;
- органов малого таза.
Препарат также показан при:
- менингите;
- гонорее;
- хламидиозе;
- при иммунных нарушениях – в качестве профилактики.
Противопоказания
Препарат Офлоксин имеет противопоказания:
- эпилепсия (в анамнезе в том числе);
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- гиперчувствительность;
- поражение сухожилий в случае лечения хинолонами;
- снижение судорожного порога;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
При поражениях ЦНС органического характера, хронической недостаточности почек, нарушениях кровообращений мозга (в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, в случае удлинения интервала QT на ЭКГ необходима осторожность с приемом Офлоксина.
Способ применения и дозы
Таблетки показаны до либо непосредственно при приеме пищи, проглатывая целиком и запивая водой.
На схему лечению и дозировку препарата оказывают влияние расположение и тяжесть инфекции, состояние пациента, чувствительность микроорганизмов, функции почек и печени, следовательно, каждый случай рассматривается в индивидуальном порядке.
Продолжительность терапии:
- 7-8 дней - при сальмонеллезах;
- от 3 до 5 дней – необходима при инфекциях нижних мочевыводящих путей (неосложненных).
При устранении симптомов лечение поддерживается еще в течение 3-х суток.
Взрослым обычно рекомендуют дозу в сутки от 200 до 800 мг с разбивкой на два приема. В среднем лечение осуществляется от 7 до 10 дней.
В сутки показана следующая доза при заболеваниях:
- 2 раза по 200 мг – при инфекциях дыхательных путей, суставов и костей, мягких тканей и кожи, ЛОР-органов, септических инфекциях, брюшной полости. Возможно увеличение дозы 2 раза по 400 мг по соответствующим показаниям врача;
- 2 раза по 100-200 мг при инфекциях половых органов;
- 1-2 раза по 100-200 мг при инфекциях мочевыводящих путей;
- однократно по 400 мг – при гонорее;
- 400-600 мг – при пониженном иммунитете, как профилактика инфекций;
- 1 раз по 100 мг – при гемодиализе и перитонеальном диализе;
- 400 мг (суточная максимальная доза) - при печеночной недостаточности.
Одновременного приема с антацидами следует избегать.
Передозировка
В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- заторможенность;
- дезориентация;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- сонливость;
- рвота.
Показано симптоматическое лечение и промывание желудка, 10-30% препарата удаляется при гемодиализе.
Побочные действия
Применение препарата Офлоксина приводит к побочным явлениям, со стороны:
Пищеварительной системы:
- чувство тошноты;
- диарея;
- рвота;
- метеоризм;
- анорексия;
- абдоминальные боли;
- холестатическая желтуха;
- гипербилирубинемия;
- рост активности печеночных трансаминаз;
- гепатит;
- псевдомембранозный энтероколит.
ЦНС:
- тремор;
- головокружение;
- неуверенность движений;
- головная боль;
- судороги;
- фобии;
- галлюцинации;
- повышенная возбудимость;
- парестезии и онемение конечностей;
- тревожность;
- спутанность сознания;
- сновидения, характеризующиеся кошмарами;
- диплопия;
- депрессия;
- психотические реакции;
- рост показателей внутричерепного давления;
- нарушение равновесия, слуха, вкуса, цветовосприятия.
Органов чувств:
- диплопия;
- рассстройство цветовосприятия;
- нарушение равновесия, слуха, обоняния, вкуса.
ССС:
- коллапс;
- васкулит;
- тахикардия;
- снижение АД.
Костно-мышечной системы:
- тендосиновит;
- миалгии;
- разрыв сухожилия;
- артралгии;
- тендинит;
- мышечная слабость;
- рабдомиолиз.
Органов кроветворения:
- анемия;
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- панцитопения;
- тромбоцитопения;
- анемия - апластическая и гемолитическая.
Кожных покровов:
- васкулит;
- буллезный геморрагический дерматит;
- сыпь папулезного характера с коркой;
- петехии - точечные кровоизлияния.
- фотосенсибилизация.
Мочевыделительной системы:
- функциональные нарушения почек;
- острый интерстициальный нефрит;
- гиперкреатининемия;
- увеличение в крови концентрации мочевины.
Аллергические реакции:
- аллергический пневмонит;
- лихорадка;
- крапивница;
- аллергический нефрит;
- зуд;
- синдром Лайелла;
- эозинофилия;
- кожная сыпь;
- злокачественная экссудативнаяэритема;
- анафилактический шок;
- бронхоспазм;
- фотосенсибилизация;
- отек Квинке;
- многоформная экссудативная эритема.
Прочие:
- вагинит;
- суперинфекция;
- дисбактериоз;
- гипогликемия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании препарата Офлоксин с другими средствами наблюдается:
- снижение всасывания активного вещества с пищевыми продуктами, антацидами, в составе которых магний, кальций, алюминий, соли железа, с образованием нерастворимых комплексов (рекомендуется соблюдать промежуток не менее 2 часа между назначениями);
- повышение вероятности удлинения интервала QT с препаратами, которые своим действием удлиняют интервал QT;
- снижение на 25% клиренса теофиллина, требуется снижение дозы теофиллина;
- повышение концентрации в плазме крови активного вещества с фуросемидом, циметидином, метотрексатом и блокирующими канальцевую секрецию препаратами;
- увеличение в плазме крови концентрации глибенкламида;
- необходим контроль свертываемости крови с антагонистами витамина К;
- повышение вероятности развития нейротоксических эффектов с НПВС, производными метилксантинов и нитроимидазола;
- повышение вероятности разрыва сухожилий с глюкокортикостероидами, особенно у лиц преклонного возраста;
- повышение вероятности развития нефротоксических эффектов и кристаллурии спрепаратами, активно ощелачивающими мочу.
Особые указания
При пневмонии, спровоцированной пневмококками, не является основополагающим препаратом. При лечении острого тонзиллита – не показан.
Более 2-х месяцев препарат использовать не рекомендуется. Женщинам не следует использовать тампоны «тампакс» при приеме препарата, повышается вероятность развития вагинального кандидоза. Возможно на фоне терапии ухудшение течениямиастении и учащение у предрасположенных больных приступов порфирии.
Лицам, с функциональными нарушениями почек или печени обязателен контроль в плазме крови концентрации офлоксацина, также повышается вероятность токсических проявлений, что нуждается в коррекции дозы. Не следует принимать алкоголь в период лечения препаратом.
Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и сложными механизмами во время приема препарата.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Офлоксин являются: Флоксал, Офло, Заноцин, Зофлокс, Офлоксацин, Глауфос, Офломак, Тарицин, Тарицид, Офлокс, Офлоцид, Унифлокс.
Условия хранения
Препарат Офлоксацин находится в Списке Б. Хранить следует при температуре от 10° до 25°С, недоступным для детей, обязательно в сухом и прохладном месте.
Срок годности при соблюдении всех требований к хранению – 3 года.
Отпускается в аптечной сети по рецепту.