Окситетрациклин

Окситетрациклин – антибактериальный препарат группы антибиотиков.
Форма выпуска, состав и упаковка
Выпускают Окситетрациклин в нескольких лекарственных формах:
- В виде таблеток, сверху покрытых оболочкой.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 100 мг окситетрациклина.
Вспомогательные вещества: этаноламид, гидроксид бензоата, очищенная вода, повидон, хлорид натрия.
- В виде раствора стерильного.
В пачке из картона – 1 флакон емкостью по 10-20 мл.
- В виде капсул.
В картонной пачке – 10 капсул по 0,25 г.
Фармакологическое действие
Показывает эффективность при лечении вирусных поражений органов и инфекционных заболеваний, при устранении патогенной микрофлоры, возникающей в дыхательных путях и присутствующей в мочеполовой системе.
Активное вещество действует бактериостатически, подавляя синтез белка микроорганизмов. Похож на тетрациклин по механизму противомикробного действия, но проявляет меньшую активность по отношению к ряду микроорганизмов.
Активен:
- к анаэробным бактериям - Clostridium spp.;
- по отношению к грамотрицательным бактериям –Klebsiellaspp., Neisseriagonorrhoeae, Enterobacterspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Escherichiacoli, Bordetellapertussis;
- к грамположительным аэробным бактериям – Staphylococcus spp., Streptococcusspp., а также кSpirochaetaceae,Chlamydiaspp.,Mycoplasmaspp.
Устойчивость к окситетрациклину показывают: большинство штаммов Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Serratia spp., Mycobacterium tuberculosis, Proteus spp., большинство грибов и мелкие вирусы.
Фармакокинетика
Окситетрациклин в случае перорального приема всасывается где-то на 58%. Снижение всасывания наблюдается после приема пищи. Cmax -через 2 - 4 часа. Связывание с белками плазмы на 35%. Довольно быстро окситетрациклин рассредоточивается во многих жидкостях организма, в том числе плевральном выпоте, желчи, секрете околоносовых пазух, синовиальной, асцитической жидкости и десневых борозд, причем выше в 3-7 раз содержания в сыворотке крови.
Окситетрациклин имеет свойство накапливаться в селезенке, костях, печени, зубах, опухолях. Выделяется с грудным молоком и всасывается посредством плацентарного барьера. Объем распределения - 0,9 - 1,9 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени. T1/2- 6 - 10 часов, при анурии – от 47 до 66 часов. Выводится в основном почками, несколько меньше - с желчью в кишечник, в котором наблюдается частичная обратная реабсорбция, содействующая длительной циркуляции в организме окситетрациклина (кишечно-печеночная циркуляция).
Показания к применению
Применяют Окситетрациклин в случае спровоцированных чувствительной микрофлорой инфекциях:
- мочеполовых органов;
- дыхательных путей, спровоцированные Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, пневмония;
- мягких тканей и кожи.
Показан препарат при следующих заболеваниях:
- кишечный амебиаз;
- конъюнктивит;
- паховая гранулема;
- язвенно-некротический гингивостоматит;
- сибирская язва;
- пситтакоз;
- бруцеллез;
- неосложненная гонорея;
- чума;
- венерическая лимфогранулема;
- сифилис;
- возвратный тиф;
- фрамбезия;
- бартонеллез;
- трахома;
- шанкроид;
- туляремия;
- везикулезный риккетсиоз;
- листериоз;
- сыпной тиф;
- актиномикоз;
- пятнистая лихорадка Скалистых гор.
Противопоказания
Препарат Окситетрациклин имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- микозы;
- II-III триместры беременности;
- лактационный период;
- системная красная волчанка;
- дети до 8 лет.
Способ применения и дозировка
Препарат Окситетрациклин показан внутрь, при показаниях вводят в/м, применяют местно и наружно.
На дозировку и схему лечения оказывают влияние лекарственная форма препарата и индивидуальные показания. В случае отсутствия ожидаемого эффекта необходимо подтвердить существующий диагноз и провести бактериологический анализ.
В случае лечения трахомы крайне необходим постоянный врачебный контроль.
По причине того, что тетрациклины с кальцием имеют свойство образовывать довольно стойкие комплексы в любой костнообразующей ткани, следовательно, прием окситетрациклина во время формирования зубов может оказаться причиной гипоплазии эмали и к тому же, окрашивания зубов в серо- желто-коричневый цвет на довольно продолжительное время.
Для профилактики гиповитаминоза назначают совместно с препаратом - пивные дрожжи, витамины К и группы В.
В связи с риском фотосенсибилизации рекомендуется ограничение инсоляции.
В случае длительного приема препарата необходим регулярный контроль функции органов кроветворения, почек и печени. Возможно сокрытие при приеме препарата проявлений сифилиса, следовательно, при наличии смешанной инфекции необходимо проведение каждый месяц серологического анализа, итак на протяжении 4 месяцев.
Окситетрациклин показан в сутки взрослым:
- по 0,25 г с периодичностью 3-4 раза;
- по 0,5 г с той же периодичностью - при осложненных инфекционных заболеваниях.
Суточная максимальная доза превышать 4 г не должна.
При сифилисе, гонорее на начальной стадии, бруцеллезе препарат показан каждые шесть часов по 0,5 г - 14-20 дней.
Продолжительность лечения на поздней стадии сифилиса составляет 30 дней.
Детям с 8 лет препарат показан с периодичностью каждые шесть часов по 6,25-12,5 мг/кг.
Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациента почечной и/или печеночной недостаточности. Дозировка в сутки в этом случае превышать 0,25 г не должна.
Побочные действия
Прием препарата Окситетрациклин приводит в некоторых случаях к побочным явлениям, со стороны:
Пищеварительной системы:
- анорексия;
- чувство тошноты;
- рвота;
- диарея;
- глоссит;
- стоматит;
- абдоминальные боли;
- проктит;
- гипербилирубинемия, рост активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы – при продолжительном использовании.
Системы кроветворения:
- тромбоцитопения;
- гемолитическая анемия.
ЦНС:
- повышение ВЧ давления (случаи рвоты, отек соска зрительного нерва, диплопия, головная боль).
Аллергические реакции:
- фотосенсибилизация;
- кожная сыпь;
- эозинофилия;
- отек Квинке;
- зуд.
Прочие:
вследствие длительного приема возможно:
- кандидоз;
- дефицит витаминов В и К;
- увеличение концентрации мочевины;
- окрашивание эмали зубов.
Беременность и лактация
Препарат Окситетрациклин имеет противопоказания во II-III триместрах беременности. Во II триместре беременности применение препарата может привести к пигментации зубов, серьезному замедлению роста костей и вполне может спровоцировать у плода гипоплазию эмали.
При исследовании отмечаются проявления фетотоксичности.
Необходимо соблюдать осторожность с приемом препарата в I триместре беременности и в лактационный период. Использовать Окситетрациклин следует исключительно по показаниям лечащего врача и тогда, когда польза лечения для матери превышает вероятный риск для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
В случае совместного приема Окситетрациклин с другими препаратами наблюдается:
- ухудшение всасываемости окситетрациклина с препаратами, содержащими кальций, железо (антациды, препараты железа), алюминий, магний;
- уменьшение эффективности бактерицидных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины), нарушающие синтез клеточной оболочки;
- антикоагулянты увеличивают вероятность развития гипопротромбинемии;
- усиление активности против внутриклеточных возбудителей (бруцеллы, пастереллы) с стрептомицином или гентамицином;
- уменьшение эффективности эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и высока вероятность развития прорывных кровотечений;
- увеличение продолжительности циркуляции окситетрациклина и концентрации с химотрипсином;
- возможно повышение ВЧ давления с ретинолом;
- повышение уровня окситетрациклина в легочной ткани с бромгексином;
- повышается всасывание и вероятность развития интоксикации дигоксином;
- активность окситетрациклина снижает рибофлавин;
- потенцирует гипогликемический эффект метформина;
- ухудшают всасывание колестипол и колестирамин;
- нефротоксичность повышает метоксифлюран;
- развитие интракраниальной гипертензии может стимулировать витамин А.
Условия хранения
Препарат Окситетрациклин относится к списку Б. Хранить рекомендуется при комнатной температуре.
Срок годности с соблюдением всех требований – 2 года.
В аптечной сети отпускается по рецепту врача.