Октреотид

Октреотид
Фото Октреотид


Октреотид – лекарственный препарат, производное гормона соматостатина, показан для интенсивной терапии в гастроэнтерологии.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускается Октреотид:

  • В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная жидкость, прозрачная, без запаха.

Действующее вещество: в 1 мл раствора – 50 мкг октреотида.

Вспомогательное вещество: до 1 мл вода д/и, 9 мг натрия хлорид.

В ампуле – 1 мл.

В картонной пачке – 1 либо 2 упаковки ячейковые контурные с 5 ампулами в каждой.

  • В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная жидкость, прозрачная, без запаха.

Действующее вещество: в 1 мл раствора – 100 мкг октреотида.

Вспомогательное вещество: до 1 мл вода д/и, 9 мг натрия хлорид.

В ампуле – 1 мл.

В картонной пачке – 1 либо 2 упаковки ячейковые контурные с 5 ампулами в каждой.

Октреотид

Фармакологическое действие

Октреотид, по сути, синтетический аналог соматостатина, наделен всеми его фармакологическими свойствами, но более продолжительного действия.

Имеет свойство подавлять повышенную секрецию гормона роста, причем, как патологическую, так и вызываемую инсулиновой гипогликемией, физической нагрузкой и аргинином. Также подавляет секрецию гастрина,глюкагона, серотонина, инсулина, как патологически повышенную, так и спровоцированную приемом пищи.

Октреотид подавляет секрецию:

  • глюкагона и инсулина, вызванную аргинином;
  • тиреотропина, спровоцированную тиреолиберином.

У пациентов, готовящихся к операции на поджелудочной железе, отмечается снижение риска послеоперационных осложнений (сепсиса, панкреатических свищей, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита), если они принимали препарат до операции, непосредственно во время проведения и после.

К более действенной остановке кровотечения и в случае профилактики повторного кровотечения приводит комбинация применения Октреотида со специфическим лечением (гемостатическая и склерозирующая терапия) у больных циррозом печени при кровотечении из желудка и варикозно-расширенных вен.

Препарат Октреотид

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается после п/к введения. В плазме крови Cmax октреотида – через полчаса.

Распределение

С белками плазмы связывание составляет 65%, с форменными элементами крови - незначительное. Vd- 0.27 л/кг.

Выведение

Т1/2октреотида после п/к инъекции - 100 мин. Выведение октреотида после в/в введения производится в две фазы с T1/2, соответственно - 10 мин и 90 минут. Основная часть выводится посредством кишечника, в неизменном виде почками – примерно 32%. Клиренс общий - 160 мл/мин.

У лиц преклонного возраста клиренс обычно снижается клиренс, а T1/2имеет тенденцию увеличиваться. Клиренс уменьшается в два раза в случае тяжелой почечной недостаточности.

Фармакологическое действие Октреотид

Показания к применению

Применяют препарат Октреотид в следующих случаях:

  • острый панкреатит (фаза - ферментативная);
  • эндокринные опухоли ЖКТ (инсулиномы, випомы, гастриномы, глюкагономы);
  • акромегалия;
  • кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • послеоперационные осложнения и профилактика на органах брюшной полости;
  • профилактика и кровотечения из кардиального отдела желудка и кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.

Противопоказания

Препарат Октреотид имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к определенным компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при сахарном диабете, желчнокаменной болезни, при беременности, в лактационный период.

Способ применения и дозировка

Применяют препарат Октреотид внутривенно или подкожно.

Применяются следующие дозировки:

  • 3 раза в сутки по 100 мкг подкожно - при лечении острого панкреатита (в ферментативной фазе), продолжительность лечения – 5 дней, в первые 2 дня наблюдается наибольшая эффективность, возможно в/в введение и увеличение дозы до 1200 мкг в сутки при необходимости,

  • 100 мкг за час до хирургической операции - для профилактики послеоперационных осложнений и далее после операции 3 раза в сутки по 100 мкг, курс терапии – 7 дней;
  • внутривенно 25-50 мкг/час в виде длительной инфузии в случае устранения кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и наблюдаемого из кардиального отдела желудка, продолжительность терапии – 5 дней;
  • внутривенно 25 мкг/час в виде продолжительной инфузии - при лечении ЖКК язвенного характера, продолжительность терапии – 5 дней.

Некоторые особенности применения препарата:

  • лицам преклонного возраста дозу препарата не снижают;
  • возможно жжение, ощущение зуда, боль, припухлость и краснота в месте инъекции;
  • необходимо доведение температуры раствора до комнатной для уменьшения дискомфорта в месте инъекции, раствор также вводят в меньшем объеме;
  • необходимо исключить в одном и том же месте нескольких инъекций через короткие промежутки времени;
  • прокалывать пробку многодозового флакона препарата рекомендуется не более 10 раз для предотвращения бактериального загрязнения.

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются:

  • чувство тошноты;
  • спастическая боль в животе;
  • диарея;
  • брадикардия;
  • ощущение в желудке «пустоты»;
  • чувство прилива крови к лицу.

Показано симптоматическое лечение.

Побочные действия

Применение препарата Октреотид приводит к побочным явлениям, со стороны:

ЖКТ и поджелудочной железы:

  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • анорексия;
  • диарея;
  • стеаторея;
  • спастические боли в животе;
  • избыточное газообразование;
  • выделение жира с калом;
  • метеоризм.

ССС:

  • брадикардия;
  • аритмия.

Обмена веществ:

  • гипогликемия;
  • нарушение толерантности к глюкозе, наблюдаемое после приема пищи;
  • возможно в редких случаях развитие персистирующей гипергликемии.

Аритмия

Местные реакции:

  • жжение или ощущение зуда;
  • припухлость;
  • краснота;
  • боль в месте инъекции.

Желчного пузыря:

  • формирование конкрементов в случае длительного использования.

Прочие:

  • алопеция;
  • аллергические реакции;
  • в редких случаях - явления острой кишечной непроходимости.

Имеют место быть: острый гепатит без холестаза, случаи гипербилирубинемии с увеличением активности ГГТ, ЩФ и прочих трансаминаз (в меньшей степени).

Имеются сведения о том, что при введении между приемами пищи и непосредственно перед сном намного меньше возникает побочных явлений.

Применяют препарат Октреотид

Необходимо снизить дозы инсулина страдающим сахарным диабетом, так как лечение Октреотидом снижает потребность в инсулине.

Возможно увеличение при опухолях гипофиза увеличение их размеров с дальнейшим нарушением зрения, необходим врачебный контроль.

Беременность и лактация

Подробного изучения действия Октреотида при беременности не производилось. Применяют исключительно в случае, если ожидаемая для матери польза выше потенциального риска для плода.

Нет также и сведений, всасывается ли Октреотид в грудное молоко, следовательно в лактационный период лучше прекратить кормление.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Октреотида с другими препаратами наблюдается:

  • замедление всасывания циметидина;
  • уменьшение всасывания циклоспорина;
  • повышается биодоступность бромокриптина;
  • метаболизм ЛС уменьшают аналоги соматостатина (метаболизирующиеся ферментами цитохрома P450);
  • возможна коррекция доз с антагонистами кальция, бета-блокаторами, мочегонными, препаратами инсулина.

Применение препарата Октреотид приводит к побочным явлениям

Особые указания

На способность к управлению сложными механизмами, вождению автотранспортом, на их обслуживание – препарат неблагоприятного воздействия не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Октреотид являются: Сандостатин, Генфастат, Октрид, Октреотид Фсинтез, Сандостатин.

Условия хранения

Хранить препарат рекомендуется при температуре +2 - +5 С, недоступным для детей, в темном месте.

Срок годности с соблюдением всех требований к хранению – 5 лет. Допускается в процессе использования флаконы и ампулы хранить до 2-х недель, исключительно при комнатной температуре.

В аптечной сети отпускается по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв