Октреотид
Октреотид – лекарственный препарат, производное гормона соматостатина, показан для интенсивной терапии в гастроэнтерологии.
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускается Октреотид:
- В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная жидкость, прозрачная, без запаха.
Действующее вещество: в 1 мл раствора – 50 мкг октреотида.
Вспомогательное вещество: до 1 мл вода д/и, 9 мг натрия хлорид.
В ампуле – 1 мл.
В картонной пачке – 1 либо 2 упаковки ячейковые контурные с 5 ампулами в каждой.
- В виде раствора для в/в и в/м введения, бесцветная жидкость, прозрачная, без запаха.
Действующее вещество: в 1 мл раствора – 100 мкг октреотида.
Вспомогательное вещество: до 1 мл вода д/и, 9 мг натрия хлорид.
В ампуле – 1 мл.
В картонной пачке – 1 либо 2 упаковки ячейковые контурные с 5 ампулами в каждой.
Фармакологическое действие
Октреотид, по сути, синтетический аналог соматостатина, наделен всеми его фармакологическими свойствами, но более продолжительного действия.
Имеет свойство подавлять повышенную секрецию гормона роста, причем, как патологическую, так и вызываемую инсулиновой гипогликемией, физической нагрузкой и аргинином. Также подавляет секрецию гастрина,глюкагона, серотонина, инсулина, как патологически повышенную, так и спровоцированную приемом пищи.
Октреотид подавляет секрецию:
- глюкагона и инсулина, вызванную аргинином;
- тиреотропина, спровоцированную тиреолиберином.
У пациентов, готовящихся к операции на поджелудочной железе, отмечается снижение риска послеоперационных осложнений (сепсиса, панкреатических свищей, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита), если они принимали препарат до операции, непосредственно во время проведения и после.
К более действенной остановке кровотечения и в случае профилактики повторного кровотечения приводит комбинация применения Октреотида со специфическим лечением (гемостатическая и склерозирующая терапия) у больных циррозом печени при кровотечении из желудка и варикозно-расширенных вен.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью всасывается после п/к введения. В плазме крови Cmax октреотида – через полчаса.
Распределение
С белками плазмы связывание составляет 65%, с форменными элементами крови - незначительное. Vd- 0.27 л/кг.
Выведение
Т1/2октреотида после п/к инъекции - 100 мин. Выведение октреотида после в/в введения производится в две фазы с T1/2, соответственно - 10 мин и 90 минут. Основная часть выводится посредством кишечника, в неизменном виде почками – примерно 32%. Клиренс общий - 160 мл/мин.
У лиц преклонного возраста клиренс обычно снижается клиренс, а T1/2имеет тенденцию увеличиваться. Клиренс уменьшается в два раза в случае тяжелой почечной недостаточности.
Показания к применению
Применяют препарат Октреотид в следующих случаях:
- острый панкреатит (фаза - ферментативная);
- эндокринные опухоли ЖКТ (инсулиномы, випомы, гастриномы, глюкагономы);
- акромегалия;
- кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- послеоперационные осложнения и профилактика на органах брюшной полости;
- профилактика и кровотечения из кардиального отдела желудка и кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени.
Противопоказания
Препарат Октреотид имеет противопоказания:
- гиперчувствительность к определенным компонентам препарата;
- возраст до 18 лет.
Необходимо соблюдать осторожность при сахарном диабете, желчнокаменной болезни, при беременности, в лактационный период.
Способ применения и дозировка
Применяют препарат Октреотид внутривенно или подкожно.
Применяются следующие дозировки:
- 3 раза в сутки по 100 мкг подкожно - при лечении острого панкреатита (в ферментативной фазе), продолжительность лечения – 5 дней, в первые 2 дня наблюдается наибольшая эффективность, возможно в/в введение и увеличение дозы до 1200 мкг в сутки при необходимости,
- 100 мкг за час до хирургической операции - для профилактики послеоперационных осложнений и далее после операции 3 раза в сутки по 100 мкг, курс терапии – 7 дней;
- внутривенно 25-50 мкг/час в виде длительной инфузии в случае устранения кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и наблюдаемого из кардиального отдела желудка, продолжительность терапии – 5 дней;
- внутривенно 25 мкг/час в виде продолжительной инфузии - при лечении ЖКК язвенного характера, продолжительность терапии – 5 дней.
Некоторые особенности применения препарата:
- лицам преклонного возраста дозу препарата не снижают;
- возможно жжение, ощущение зуда, боль, припухлость и краснота в месте инъекции;
- необходимо доведение температуры раствора до комнатной для уменьшения дискомфорта в месте инъекции, раствор также вводят в меньшем объеме;
- необходимо исключить в одном и том же месте нескольких инъекций через короткие промежутки времени;
- прокалывать пробку многодозового флакона препарата рекомендуется не более 10 раз для предотвращения бактериального загрязнения.
Передозировка
В случае передозировки препаратом наблюдаются:
- чувство тошноты;
- спастическая боль в животе;
- диарея;
- брадикардия;
- ощущение в желудке «пустоты»;
- чувство прилива крови к лицу.
Показано симптоматическое лечение.
Побочные действия
Применение препарата Октреотид приводит к побочным явлениям, со стороны:
ЖКТ и поджелудочной железы:
- чувство тошноты;
- рвота;
- анорексия;
- диарея;
- стеаторея;
- спастические боли в животе;
- избыточное газообразование;
- выделение жира с калом;
- метеоризм.
ССС:
- брадикардия;
- аритмия.
Обмена веществ:
- гипогликемия;
- нарушение толерантности к глюкозе, наблюдаемое после приема пищи;
- возможно в редких случаях развитие персистирующей гипергликемии.
Местные реакции:
- жжение или ощущение зуда;
- припухлость;
- краснота;
- боль в месте инъекции.
Желчного пузыря:
- формирование конкрементов в случае длительного использования.
Прочие:
- алопеция;
- аллергические реакции;
- в редких случаях - явления острой кишечной непроходимости.
Имеют место быть: острый гепатит без холестаза, случаи гипербилирубинемии с увеличением активности ГГТ, ЩФ и прочих трансаминаз (в меньшей степени).
Имеются сведения о том, что при введении между приемами пищи и непосредственно перед сном намного меньше возникает побочных явлений.
Необходимо снизить дозы инсулина страдающим сахарным диабетом, так как лечение Октреотидом снижает потребность в инсулине.
Возможно увеличение при опухолях гипофиза увеличение их размеров с дальнейшим нарушением зрения, необходим врачебный контроль.
Беременность и лактация
Подробного изучения действия Октреотида при беременности не производилось. Применяют исключительно в случае, если ожидаемая для матери польза выше потенциального риска для плода.
Нет также и сведений, всасывается ли Октреотид в грудное молоко, следовательно в лактационный период лучше прекратить кормление.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Октреотида с другими препаратами наблюдается:
- замедление всасывания циметидина;
- уменьшение всасывания циклоспорина;
- повышается биодоступность бромокриптина;
- метаболизм ЛС уменьшают аналоги соматостатина (метаболизирующиеся ферментами цитохрома P450);
- возможна коррекция доз с антагонистами кальция, бета-блокаторами, мочегонными, препаратами инсулина.
Особые указания
На способность к управлению сложными механизмами, вождению автотранспортом, на их обслуживание – препарат неблагоприятного воздействия не оказывает.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Октреотид являются: Сандостатин, Генфастат, Октрид, Октреотид Фсинтез, Сандостатин.
Условия хранения
Хранить препарат рекомендуется при температуре +2 - +5 С, недоступным для детей, в темном месте.
Срок годности с соблюдением всех требований к хранению – 5 лет. Допускается в процессе использования флаконы и ампулы хранить до 2-х недель, исключительно при комнатной температуре.
В аптечной сети отпускается по рецепту.
