Орунгамин

Орунгамин
Фото Орунгамин


Орунгамин – синтетическое средство противогрибкового широкого действия.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускают Орунгамин:

В виде капсулы№ 0, корпусом прозрачным розовым и крышечкой непрозрачной синей.

Действующее вещество: в 1 капсуле – 100 мг итраконазола.

Содержимое капсул: микрогранулы сферической формы, от светло-желтого цвета до желтовато-бежевого.

В пачке картонной – 1,3 упаковки ячейковые контурные с 5 капсулами каждая.

В пачке картонной – 1 упаковка ячейковая контурная с 15 капсулами.

Фармакологическое действие

Производное триазола. Принцип действия продиктован способностью итраконазола замедлять синтез эргостерина непосредственно клеточной мембраны грибов.

Активен к дрожжеподобным грибам, дерматофитам и дрожжам: Epidermophyton floccosum,Fonsecaea spp.,Aspergillus spp.,Histoplasma spp.,Paracoccidioides brasiliensis,Microsporum spp.,Cryptococcusneoformans, Pityrosporumspp., Blastomyces dermatitidis, Trichophytonspp., Sporothrix schenckii, Candida spp., Cladosporium spp.

Орунгамин

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная биодоступность фиксируется после плотной еды, сразу же. В плазме Cmax- 3-4 ч.

Распределение

Css при продолжительном приеме наблюдается 1-2 недели. С белками плазмы связывание - 99.8%. В кератиновых тканях и коже сосредоточение препарата превышает в 4 раза накопление в плазме, а от регенерации эпидермиса зависит скорость его выведения.

Метаболизм

Действующее вещество биотрансформируется в печени с формированием значительного количества метаболитов. Гидроксиитраконазол – один из них, обладает противогрибковым действием in vitro, сравнимым с итраконазолом.

Выведение

Непосредственно из плазмы выведение является двухфазным с T1/2в терминальной фазе от суток до 36 ч. Посредством кишечника дозы препарата выводится от 3 до 18% . В виде метаболитов выводится посредством мочи где-то 35% дозы в продолжение недели.

Показания к применению

Применяют препарат Орунгамин при лечении следующих заболеваний:

Также Орунгамин показан при системных микозах:

  • гистоплазмоза;
  • кандидоза и системного аспергиллеза;
  • споротрихоза;
  • бластомикоза;
  • криптококкоза (криптококковый менингит в том числе);
  • паракокцидиоидомикоза;
  • прочих системных или тропических микозов.

Противопоказания

Препарат Орунгамин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к итраконазолу;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • до 3 лет.

Исключается прием препарата одновременно:

  • с астемизолом, дофетилидом, терфенадином, левацетилметадолом, ловастатином, сертинолом, мизоластином, бепридилом, хинидином, цизапридом, симвастатином, пимозидом;
  • с препаратами, в составе которых алкалоиды спорыньи, нисолиптин, элетриптан;
  • при дефиците сахаразы;
  • при глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • при непереносимости фруктозы.

Способ применения и дозы

Капсулы Орунгамина для максимального терапевтического эффекта принимать следует

сразу после еды. Необходимый курс лечения и принимаемые дозы препарата напрямую зависят от вида грибкового поражения.

Препарат принимают при:

  • вульвовагинальном кандидозе действует 2 схемы лечения: 2 раза в сутки по 2 капсулы при продолжительность лечения – 1 день, по капсуле в день – курс 3 дня;
  • отрубевидном лишае – по 2 капсулы сразу в течение недели;
  • дерматомикозах гладкой кожи - 1 капсула в течение пятнадцати дней или использовать схему лечения отрубевидного лишая;
  • грибковом кератите – по 2 капсулы в день, лечение продолжительное и составляет 3 недели;
  • оральном кандидозе – по 1 капсуле в день 15 дней;
  • онихомикозе - по 1 капсуле в сутки три месяца или неделю по 2 капсулы 2 раза в сутки, после интервала в 3 недели курс повторяется, рекомендуется 3 курса при лечении онихомикоза стоп, 2 курса – кистей.

Вообше, продолжительность лечений всех системных микозов колеблется от 2-х до 12 месяцев, смотря, какой возбудитель. Дозировка обычно в сутки - 1-2 капсулы 1-2 раза. При иммунных нарушениях дозировку удваивают. Увеличение дозы может потребоваться и в случае почечной и печеночной недостаточности.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом на сегодняшний день не описаны. В случае возможной передозировки показана поддерживающая и симптоматическая терапия. Рекомендуется в течение первого часа с момента приема препарата промывание желудка, использование активированного угля – при необходимости. Гемодиализ не эффективен. Специфический антидот не известен.

Побочные действия

Использование препарата Орунгамин приводит к побочным явлениям, со стороны:

Пищеварительной системы:

  • боль в животе;
  • чувство тошноты;
  • запор;
  • диспепсия;
  • рост активности печеночных ферментов обратимого характера;
  • гепатит;
  • холестатическая желтуха;
  • токсическое поражение печени тяжелого характера – в редких случаях, возможен летальный исход в случае острой печеночной недостаточности.

ЦНС и периферической НС:

  • периферическая невропатия;
  • головокружение;
  • утомляемость;
  • головная боль;
  • анорексия.

Половой системы:

  • нарушение цикла менструации.

Мочевыделительной системы:

  • изменение цвета мочи в темный;
  • гиперкреатининемия.

Побочные действия Орунгамина - изменение цвета мочи в темный

Обмена веществ:

  • гипокалиемия;
  • отеки.

ССС:

  • отек легких;
  • отечность;
  • застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • сыпь;
  • зуд.

Прочие:

  • алопеция.

Лекарственное взаимодействие

В случае совместного приема препарата Орунгамин с другими лекарственными препаратами наблюдается:

  • уменьшение в плазме крови концентрации итраконазола с фенитоином, рифабутином и рифампицином, так как данные препараты имеют свойство снижать концентрацию итраконазола;
  • блокаторы кальциевых каналов наделены отрицательным инотропным эффектом, усиливающим эффект итраконазола и который может снижать их метаболизм;
  • увеличение биодоступности итраконазола сильными ингибиторами изофермента CYP3A4;
  • необходим контроль в плазме крови следующих препаратов: ингибиторов ВИЧ-протеазы, пероральных антикоагулянтов, противоопухолевых препаратов, блокаторов кальциевых каналов, некоторых иммунодепрессантов, а также рифабутина, буспирона, дигоксина, алпразолама, ребоксетина, бротизолама, карбамазепина, эбастина, метилпреднизолона, альфентанила, рекомендуется уменьшение их дозы;

Лекарственное взаимодействие Орунгамина

  • между итраконазолом и пропранололом, имипрамином, индометацином, диазепамом, индометацином, циметидином, толбутамидом, индометацином, сульфаметазином, наблюдается отсутствие конкуренции за связывание непосредственно с белками плазмы, как показывают исследования in vitro;
  • необходима осторожность с верапамилом и дигидропиридином, ритонавиром, саквинавиром, индинавиром, бусульфаном, триметрексатом, алкалоидами барвинка розового, доцетакселом, пероральными антикоагулянтами, иммунодепрессантами, дигоксином, карбамазепином, ребоксетином, эбастином, буспироном, метилпреднизолоном, рифабутином, буспироном, алпразоламом, бротизоламом, альфентанилом.

Беременность и лактация

Определенных исследований применения препарата беременными не проводилось, следовательно, назначают итраконазол исключительно при системных микозах, которые угрожают жизни.

При грудном кормлении необходима осторожность, так как итраконазол имеет свойство выделяться в небольших количествах с материнским молоком. В случае определенных сомнений лучше отменить грудное вскармливание. Прием препарата в период беременности и в лактационный период обязательно должен осуществляться под наблюдением лечащего врача.

Особые указания

Не рекомендуется назначать препарат Орунгал детям, поскольку клинических данных об его воздействии на детский организм недостаточно. Исключение составляют случаи, когда польза ожидаемая превосходит возможный риск.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Орунгамина являются:

  • капсулы - Итраконазол, Миконихол, Ирунин, Итразол, Кандитрал, Текназол, Румикоз, Орунгал, Орунит;
  • вагинальные таблетки – Ирунин;
  • раствор для перорального приема – Орунгал.

Ирунин

Условия хранения

Препарат Орунгамин относится к Списку Б. Хранить рекомендуется при температуре не выше 25°С, недоступным для детей, в сухом и темном месте.

Срок годности при соблюдении всех требований к хранению – 3 года.

В аптечной сети препарат отпускается по рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв