Серетид

Серетид
Фото Серетид


Серетид представляет собой препарат бронхолитического и противовоспалительного действия.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Серетид выпускают:

  • В виде аэрозоля для ингаляций, в виде суспензии белого цвета или почти белого, дозированный.

Действующее вещество: в 1 дозе – 36,3 мкг салметерола ксинафоат (25 мкг салметерола в том числе), 50 мкг флутиказона пропионат.

Вспомогательные вещества:до 75 мг - 1,1,1,2-тетрафторэтана.

В картонной пачке – 1 ингалятор алюминиевый, рассчитанный на 120 доз, прилагается пластмассовый распылитель, ингалятор металлический с вогнутым дном, закрытый герметично дозирующим клапаном, поверхность клапана и ингалятора должны быть без видимых дефектов.

  • В виде аэрозоля для ингаляций, в виде суспензии белого цвета или почти белого, дозированный.

Действующее вещество: в 1 дозе – 36,3 мкг салметерола ксинафоат (25 мкг салметерола в том числе), 125 мкг флутиказона пропионат.

Вспомогательные вещества:до 75 мг - 1,1,1,2-тетрафторэтана.

В картонной пачке – 1 ингалятор алюминиевый, рассчитанный на 120 доз, прилагается пластмассовый распылитель, ингалятор металлический с вогнутым дном, закрытый герметично дозирующим клапаном, поверхность клапана и ингалятора должны быть без видимых дефектов.

Серетид

  • В виде аэрозоля для ингаляций, в виде суспензии белого цвета или почти белого, дозированный.

Действующее вещество: в 1 дозе – 36,3 мкг салметерола ксинафоат (25 мкг салметерола в том числе), 250 мкг флутиказона пропионат.

Вспомогательные вещества:до 75 мг - 1,1,1,2-тетрафторэтана.

В картонной пачке – 1 ингалятор алюминиевый, рассчитанный на 120 доз, прилагается пластмассовый распылитель, ингалятор металлический с вогнутым дном, закрытый герметично дозирующим клапаном, поверхность клапана и ингалятора должны быть без видимых дефектов.

Фармакологическое действие

Серетид является комбинированным средством, содержащим в своем составе глюкокортикостероид флутиказон и расширяющие бронхи вещество, а именно – салметерол. Флутиказон пропионат существенно улучшает легочную функцию и предупреждает обострение заболевания. Серетид, по-сути, альтернатива для лиц, получающих одновременно ингаляционный ГКС из разных ингаляторов и агонист ?2-адренорецепторов. Вещество салметерол– селективный агонист ?2-адренорецепторов довольно продолжительного действия (до 12 часов), наделен длинной боковой цепью, с помощью которой связывается с наружным доменом рецептора.

Препарат Серетид

In vitro исследования обнаружили, что салметерол - мощный ингибитор высвобождения медиаторов тучных клеток из легких человека (простагландин D2, лейкотриены, гистамин), наделен продолжительным периодом действия. Имеет свойство угнетать фазы ответа, как ранние, так и поздние, на ингаляционные аллергены. Салметерол при однократном введении ослабляет значительно гиперреактивность бронхиального дерева, что является свидетельством того, что активное вещество наделено еще и дополнительным действием, которое совсем не связано с расширением бронхов, на сегодня клиническая значимость окончательно не установлена. Механизм действия значительно разнится с противовоспалительным эффектом ГКС.

Противоаллергическое и противовоспалительное действие при ингаляционном введении, объясняется присутствием флутиказона пропионат, который находится в группе ГКС непосредственно для местного применения. Флутиказона пропионат не способствует нежелательным явлениям, часто наблюдаемых в случае системного приема кортикостероидов. Секреция гормонов коры надпочечников в сутки при продолжительном приеме ингаляционного флутиказона пропионата фиксируется в пределах нормы и у взрослого, и у ребенка. На секрецию не влияют даже максимальные дозы.

Фармакокинетика

Определенных сведений об обоюдном влиянии салметерола и флутиказона пропионат на фармакокинетику друг друга не отмечено, следовательно, фармакокинетику каждого компоненты рассматривают по отдельности.

Всасывание

Cmaxсалметерола в плазме крайне низка, действует местно непосредственно в легочных тканях.

Биодоступность ингаляционного флутиказона пропионат – 5,3%., его концентрации в плазме крови более низкие у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой.

Системная абсорбция осуществляется посредством легких, причем быстрая вначале, в дальнейшем скорость замедляется.

Фармакокинетика Серетид

Распределение

О распределениисалметерола на сегодняшний день данных нет.

Vdфлутиказона пропионат в равновесном состоянии – большой, около 300 л. С белками плазмы связывание – 91%.

Метаболизм

Салметерол, как показали исследования in vitro, метаболизируется экстенсивно под воздействием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до ?-гидроксисалметерола способом алифатического окисления. Увеличение содержания в плазме крови салметерола показало взаимодействие кетоконазола и салметерола.

Флутиказона пропионатиз крови элиминируется быстро, метаболизируясь под воздействием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение

Определенных сведений о выведениисалметерола нет. Рассредоточение флутиказона пропионатаприводит к быстрому клиренсу из плазмы и завершающим T1/2 – примерно 8 часов. Ничтожно мал почечный клиренс непосредственно неизмененного флутиказона пропионата, в виде метаболита выводится посредством мочи менее 5% дозы.

Показания

Применяют препарат Серетид в следующих случаях:

  • бронхиальная астма при неполноценном контроле заболевания, при котором применяются ингаляционные глюкокортикостероиды, адреномиметики короткого действия;
  • в случае полноценного контроля при одновременном приеме ингаляционных глюкокортикостероидов и адреномиметиков продолжительного действия;
  • когда назначены глюкокортикостероиды для контроля течения заболевания и страдающие при этом персистирующей бронхиальной астмой, при которой необходимы соответствующие препараты для остановки приступов;
  • ХОБЛ, как поддерживающая терапия.

Противопоказания

Препарат Серетид имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • до 4-х лет дети.

Необходима осторожность при:

  • сахарном диабете;
  • туберкулезе легких;
  • гипоксии;
  • неконтролируемой гипертензии;
  • гипотиреозе;
  • аритмии;
  • тиреотоксикозе;
  • ишемической болезни сердца;
  • инфекциях органов дыхания бактериального, вирусного и грибкового происхождения;
  • катаракте;
  • глаукоме;
  • субаортальном гипертрофическом стенозе;
  • беременности;
  • лактационный период.

Дозы и способ применения

Серетид показан исключительно для осуществления ингаляций.

Рекомендованы следующие дозировки в сутки по 4 ингаляции в два приема:

Взрослым и детям после 12 лет:

  • из расчета салметерола и флутиказона - 50 мкг/100 мкг;
  • из расчета салметерола и флутиказона - 50 мкг/250 мкг;
  • из расчета салметерола и флутиказона 50 мкг/500 мкг.

Детям от 4 до 12 лет в сутки по 4 ингаляции в два приема:

  • из расчета салметерола и флутиказона - 50 мкг/100 мкг.

В процессе лечения необходимо дозировку понижать, если:

  • возможен контроль после приема двух доз препарата, рекомендуется перейти на одну ингаляцию.

Взрослым при ХОБЛ показано в сутки не более 4-х ингаляций, что соответствует - 50 мкг салметерола/500 мкг флутиказона. Нет необходимости в коррекции схемы лечения лицам преклонного возраста с отклонениями функционирования печени и почек.

Подробное описание по применению ингалятора, как его проверить, как использовать, как очистить приведено в инструкции к препарату.

Состав, форма выпуска и упаковка препарат Серетид

Передозировка

Не следует превышать режим дозирования, указанного в разделе «Режим дозирования". Необходимо постоянно пересматривать режим дозирования в сторону снижения.

В случае передозировки наблюдаются следующие симптомы:

  • тахикардия;
  • тремор;
  • головная боль;
  • гипокалиемия;
  • повышение систолического АД.

Спецефического лечения случаев передозировки препаратом не существует. Рекомендуется поддерживающая терапия и контроль за состоянием пациента.

Побочные действия

Использование препарата Серетид приводит к побочным явлениям, со стороны:

Иммунной системы:

  • одышка;
  • кожные аллергические реакции;
  • гиперчувствительность;
  • анафилактические реакции – редко;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек.

Дозы и способ применения Серетид

Эндокринной системы:

  • катаракта;
  • глаукома;
  • подавление функции надпочечников;
  • кушингоидные симптомы;
  • синдром Кушинга;
  • снижение минеральной плотности касательно костной ткани;
  • задержка роста.

Обмена веществ:

  • гипокалиемия;
  • гипергликемия.

ССС:

  • аритмия (желудочковая экстрасистолия в том числе);
  • тахикардия;
  • учащенное сердцебиение;
  • фибрилляция предсердий;
  • наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия.

Учащенное сердцебиение

ЦНС и психика:

  • тремор;
  • головная боль;
  • нарушение сна;
  • тревожность;
  • изменения в поведении;
  • раздражительность и гиперактивность, особенно у детей.

Дыхательной системы:

  • дисфония;
  • охриплость голоса;
  • раздражение глотки – в редких случаях;
  • парадоксальный бронхоспазм.

Кожи и подкожных тканей:

  • кровоподтеки.

Соединительной ткани:

  • артралгия;
  • мышечные спазмы.

Использование препарата Серетид

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Серетида прочими лекарственными средствами наблюдается:

  • вероятность бронхоспазма с селективными и неселективными бета-адреноблокаторами, допускается в исключительном случае;
  • возможно резкое повышение в плазме крови концентрации флутиказона пропионата с высокоактивным ингибитором изофермента CYP3A4 ритонавиром, результатом является снижение концентрации сывороточного кортизола;
  • совместный прием ритонавира и флутиказона пропионат вызывает побочные эффекты - подавление функции надпочечников, синдром Кушинга;
  • высока вероятность повышения в плазме крови концентрации флутиказона пропионата при приеме флутиказона пропионата и довольно сильных ингибиторов CYP3A4, в результате увеличивается системное действие флутиказона пропионата;
  • повышение содержания в плазме крови салметерола при приеме кетоконазола, что увеличивает интервал QTc;
  • возможна гипокалиемия с диуретиками, ГКС и производными ксантина;
  • увеличение побочных явлений со стороны ССС с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО;
  • Серетид показывает совместимость с кислотой кромоглициевой.

Беременность и лактация

Применение Серетида во время беременности и в лактационный период возможно при тщательном сопоставлении вреда и пользы для матери и плода.

Особые указания

Серетид не показан для снятия острых симптомов, для этих случаев используют обычно ингаляционный бронходилататор, коротко - и быстродействующий. Следовательно, пациенты должны быть уведомлены об этом и иметь при себе всегда препарат, с помощью которого возможно купирование острых симптомов.

Серетид неблагоприятного влияния на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом не оказывает.

Аналоги препарата

Аналогом препарата является аэрозоль Тевакомб.

Условия хранения

Содержат препарат Серетид при температуре 30°C, не выше, в темном месте, недоступным для детей. Замораживать нельзя.

Период годности – два года.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв