Сероквель

Сероквель
Фото Сероквель


Сероквель представляет собой антипсихотическое средство, показано для лечения психозов острой и хронической формы.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Сероквель выпускают:

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной розовой оболочкой, на одной стороне - гравировка "SEROQUEL 25".

Активное вещество: в 1 таблетке – 28,78 мг кветиапина фумарат, что приравнено к 25 мг кветиапина.

Дополнительные компоненты:лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из следующих компонентов: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный.

В картонной пачке – 6 блистеров с 10 таблетками каждый. 

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной желтой оболочкой, на одной стороне - гравировка "SEROQUEL 100".

Активное вещество: в 1 таблетке – 115,13 мг кветиапина фумарат, что приравнено к 100 мг кветиапина.

Дополнительные компоненты:лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из следующих компонентов: гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана, краситель оксид железа желтый.

В картонной пачке – 6 блистеров с 10 таблетками каждый. 

Сероквель

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной белой оболочкой, на одной стороне - гравировка "SEROQUEL 200".

Активное вещество: в 1 таблетке – 230,26 мг кветиапина фумарат, что приравнено к 200 мг кветиапина.

Дополнительные компоненты:лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка состоит из следующих компонентов: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

В картонной пачке – 6 блистеров с 10 таблетками каждый. 

Фармакологическое действие

Нейролептик. Кветиапин в головном мозге показывает более высокую близость к серотониновым 5HT2-рецепторам сравнительно с допаминовыми D1- и D2-рецепторами. Высокое сродство показывает и к гистаминовым и a1-адренорецепторам, касательно a2-адренорецепторов - менее активен. К бензодиазепиновым рецепторам и м-холинорецепторам сродство полностью отсутствует. В стандартных тестах показывает антипсихотическую активность.

Препарат Сероквель

Прием Сероквеля не вызывает в плазме крови продолжительного увеличения уровня пролактина. Показывает высокую эффективность при лечении шизофрении.

Эффективность кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы сохраняется до двенадцати часов с момента приема Сероквеля.

Фармакокинетика

Всасывание

Активное вещество хорошо всасывается из ЖКТ при пероральном приеме.

На биодоступность кветиапина прием пищи влияния не оказывает.

Распределение

С белками плазмы связывание кветиапина– около 83%. При этом фармакокинетика линейного характера и разницы по половому различию не показывает.

Метаболизм

Метаболизируется активно в печени. Изофермент CYP3A4 – ключевой фермент метаболизма кветиапина.

Выведение

T1/2- около 7 часов. Совсем не подвергается метаболизму < 5% кветиапина, совершенно в неизмененном виде выводится посредством почек либо с калом. Почками выводится около 73% кветиапина и посредством кала – 21%.

Фармакологическое действие Сероквеля

Фармакокинетика в особых случаях

В преклонном возрасте средний клиренс кветиапина < на 30-50%, чем у лиц в от 18 до 65 лет.

При выраженных функциональных нарушениях почек и при поражении печени - средний плазменный клиренс активного вещества оказывался меньше на 25%, но индивидуальные показатели клиренса наблюдались в соответствующих здоровым людям пределах.

Показания к применению

Применяют препарат при лечении:

  • биполярного аффективного расстройства;
  • острых и хронических психозов, шизофрения в том числе;
  • депрессивных эпизодов в СБР разной степени тяжести - от средней до выраженной (8 недель).

Противопоказания

Препарат Сероквель имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • прием одновременный с ингибиторами цитохрома Р450 (ингибиторы протеаз, нефазодон, кларитромицин, эритромицин, противогрибковые средства ряда азолов).

Необходима осторожность при:

  • судорожных припадках в анамнезе;
  • заболеваниях ССС и цереброваскулярных, другим состояниям, приводящим к АГ;
  • печеночной недостаточности;
  • лицам преклонного возраста.

Дозы и способ применения

Препарат показан дважды в день, от приема пищи не зависит.

Рекомендованы следующие дозировки при лечении следующих заболеваний:

  • взрослым при острых и хронических психозах (шизофрения в том числе) – на протяжении четырех дней суточная доза соответственно - 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг, при этом максимальная - 750 мг, возможны колебания дозировки от 150 мг до 750 мг/сутки в зависимости от индивидуальной переносимости и клинического эффекта;
  • биполярныхаффективныхрасстройствах – препарат показан как монотерапия или для стабилизации настроения, также как адьювантная терапия, на протяжении четырех дней суточная доза соответственно – 100 мг, 200 мг, 300 мг, 400 мг, возможно увеличение до 800 мг к шестому дню терапии (она же максимальная), причем увеличение дозы в сутки не должно быть более 200 мг, возможны колебания дозировки в сутки от 200 мг до 800 мг;
  • эпизодов депрессивных в структуре биполярного расстройства– на ночь один раз в сутки дозировкой 300 мг, на протяжении четырех дней суточная доза соответственно - 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг, 600 мг - максимальная, при превышении данной дозы клинического улучшения не отмечено;
  • начальная доза в сутки лицам преклонного возраста – 25 мг, увеличивают дозу на 25-50 мг до эффективной дозы каждый день;
  • при недостаточности почечной или печеночной дозу в сутки начинают с 25 мг, ежедневно увеличивая дозу на 25-50 мг до эффективной дозы.

Передозировка

Особых сведений случаев передозировки препаратом нет. Имеются случаи при превышении дозы в 20 г, без серьезных последствий и с полным восстановлением.

При передозировке наблюдаются:

  • снижение АД;
  • тахикардия;
  • излишняя седация;
  • сонливость.

Сонливость

К кветиапину специфические антидоты отсутствуют. При сильной интоксикации прибегают к симптоматической терапии и осуществляют мероприятия, направленные на поддержку функции дыхания, ССС, предоставление вентиляции и адекватной оксигенации. Наблюдение за пациентом и медицинский контроль продолжаются до полной поправки пациента.

Побочные действия

Применение препарата приводит к побочным явлениям, со стороны:

ЦНС и ПНС:

  • сонливость;
  • головокружение
  • нейролептический синдром злокачественного характера;
  • судороги;
  • поздняя дискинезия – при длительном приеме.

Пищеварительной системы:

  • во рту ощущение сухости;
  • запор;
  • диспепсия;
  • рост в сыворотке крови активности печеночных ферментов;
  • увеличение концентрации триглицеридов и холестерина.

Запор

ССС:

  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • обмороки.

Системы кроветворения:

  • нейтропения;
  • лейкопения.

Эндокринной системы:

  • снижение уровня гормонов касательно щитовидной железы, после прекращение приема Сероквеля показатели возвращаются в норму.

Аллергические реакции:

  • эозинофилия;
  • ангионевротический отек.

Прочие:

  • прибавление веса;
  • приапизм;
  • ринит;
  • умеренная астения;
  • периферические отеки;
  • вероятно удлинение интервала QTс.

Прибавление веса

Наиболее часто встречающиеся:

  • кашель;
  • фарингит;
  • дизартрия;
  • анорексия;
  • сердцебиение;
  • повышение АД;
  • повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Сероквеля с прочими средствами наблюдается:

  • повышение в плазме крови концентрации кветиапина с препаратами сильного ингибирующего действия на изофермент CYP3A4, при этом рекомендованы низкие дозы препарата, особенно ослабленным пациентам и лицам преклонного возраста;
  • вероятно снижение концентрации Сероквеля в плазме со средствами, индуцирующими ферментную систему печени (карбамазепин), при этом опираясь на клинический эффект необходимо увеличение дозы Сероквеля;
  • вероятно увеличение клиренса кветиапина с карбамазепином;
  • повышение клиренса кветиапина с прочими индукторами микросомальных ферментов печени;
  • необходимо увеличение дозы Сероквеля с фенитоином и прочими индукторами печеночных ферментов;
  • при отмене карбамазепина или фенитоина и прочих индукторов ферментной системы печени либо в случае замены на препарат, не наделенный свойством индуцировать микросомальные ферменты печени – вероятно, будет необходимость в снижении дозы Сероквеля;
  • отсутствие изменений с препаратами лития;
  • кветиапин не способствует индукции печеночных ФС, принимающих участие в метаболизме антипирина;
  • отсутствие изменений фармакокинетики кветиапина с антипсихотическими препаратамигалоперидолом или рисперидоном;
  • повышение клиренса кветиапина с тиоридазином;
  • отсутствие изменений фармакокинетики кветиапина с циметидином - ингибитором цитохрома Р450;
  • отсутствие изменений фармакокинетики кветиапина с антидепрессантами имипрамином или флуоксетином;
  • повышение побочных явлений с препаратами, угнетающими ЦНС.

Фармакокинетика Сероквеля

Беременность и лактация

Во время беременности прием препарата возможен при тщательном сопоставлении пользы и вреда для женщины и плода. Не рекомендуется во время приема Сероквеля кормить грудью, так как на данный момент степень выведения кветиапина посредством женского молока не известна.

Особые указания

Возможна ортостатическая гипотензия, особенно в начале подбора дозы, этот факт следует учитывать. Резкая отмена высоких доз антипсихотических средств может спровоцировать острые реакции, именуемые синдромом отмены: чувство тошноты, рвота, бессонница. Имеются сведения о появлении рефлекторных двигательных расстройств, а именно: дискинезия, дистония, акатизия. В этих случаях необходимо отменять препарат постепенно.

Кветиапин влияет на ЦНС, следовательно, необходима осторожность при приеме Сероквеля в комбинации с препаратами, характеризующиеся угнетающим на ЦНС действием или в сочетании с алкоголем.

При приеме Сероквеля не следует работать со сложными механизмами и управлять автотранспортом, препарат имеет свойство вызывать сонливость.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: таблетки Кетилепт, Лаквель, Квентиакс, Нантарид, Кетиап, Гедонин, Виктоэль, Кутипин, Кветиапин, Сафрис, Заласта, Нормитон, Оланзапин, Азалептин, Заласта Ку-таб, Оланекс, Парнасан, Клозастен, Азалепрол, Зипрекса.

Аналог Сероквеля

Условия хранения

Содержат препарат Сероквель при температуре ниже 30°C, недоступным для детей.

Период годности – три года.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению рецепта, так как относится к антипсихотическим лекарственным средствам.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв