Сибазон

Сибазон представляет собой анксиолитический препарат.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Сибазон выпускают нескольких лекарственных форм:
- В виде таблеток.
Активное вещество: в 1 таблетке – 0,005 г диазепама.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.
В картонной пачке – 20 таблеток.
- В виде таблеток для детей, сверху покрытые оболочкой.
Активное вещество: в 1 таблетке – 0,001 г и 0,002 г диазепама.
В картонной пачке – 20 таблеток.
- В виде 0,5% раствора.
В пачке из картона – 10 ампул по 2 мл.
Фармакологическое действие
Производное бензодиазепина, транквилизатор. В механизме действия - усиление тормозного воздействия GABA в ЦНС. Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, притупляя чувство страха, непонятной тревоги и напряженности. Наделен выраженным антиаритмическим, седативным, анксиолитическим, центральным миорелаксирующим и противосудорожным действием, активно снижает мышечный тонус, уменьшает выделение желудочного сока. Миорелаксирующее действие объясняется ингибированием спинальных рефлексов. Возможно антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание осуществляется быстро. В плазме Cmax- спустя 90 мин. С белками плазмы связывание - 98%. Проникает в спинномозговую жидкость посредством плацентарного барьера, имеет свойство выделяться с грудным молоком. Метаболизируется непосредственно в печени. Выводится посредством почек – 70%.
Показания к применению
Применяют препарат Сибазон в следующих случаях:
- бессонница;
- тревожные расстройства;
- абстинентный алкогольный синдром;
- артрит;
- миозит;
- ревматический пельвиспондилоартрит;
- артроз, который сопряжен напряжением скелетных мышц;
- бурсит;
- прогрессирующий хронический полиартрит;
- спазм скелетных мышц в случае местной травмы;
- спастические состояния, причиной которых – поражение головного или спинного мозга ( атетоз, столбняк, церебральный паралич).
Сибазон в комплексной терапии:
- АГ;
- дисфория;
- язва 12-перстной кишки и желудка;
- эпилептический статус;
- экзема;
- заболевания, сопровождающиеся зудом и повышенной раздражительностью;
- психосоматические расстройства, возможные как в акушерстве, так и в гинекологии.
Сибазон показан при преждевременных родах (исключительно окончание третьего триместра беременности), непосредственно при отслоении плаценты и для значительного облегчения последующих родов.
Противопоказания
Препарат Сибазон имеет противопоказания:
- хроническая гиперкапния выраженной степени;
- тяжелая миастения;
- гиперчувствительность;
- острая интоксикация препаратами, угнетающими ЦНС;
- острая алкогольная интоксикация;
- закрытоугольная глаукома;
- ХОБЛ тяжелой формы;
- дыхательная недостаточность острой формы;
- беременность (I триместр особенно);
- лактационный период;
- до 6 месяцев детям (пероральный прием);
- до месяца ( в/в и в/м введение).
Необходима осторожность с приемом препарата при:
- церебральных и спинальных атаксиях;
- печеночной или почечной недостаточности;
- гиперкинезах;
- гипопротеинемии;
- ночном апноэ;
- заболеваниях головного мозга органического характера;
- эпилепсии и эпилептических припадках;
- лицам преклонного возраста.
Способ применения и дозы
Сибазон показан в/в, в/м, ректально и перорально. Дозировка определяется сугубо индивидуально, зависит напрямую от клинической картины заболевания, состояния пациента, чувствительности к препарату.
Как анксиолитическое средство Сибазон показан в сутки от 2-х до 4 раз 2,5-10 мг. В неврологии и психиатрии – в сутки до трех раз по 5-10 мг. При стенокардии и АГ, в гинекологии и акушерстве – в сутки до 3-х раз по 2-5 мг. Сибазон показан детям при спастических состояниях и психосоматических расстройствах. Детям обычно показана низкая дозировка, которую постепенно увеличивают до действенной и оптимальной. Детям от полугода максимальная дозировка препарата в сутки - 1-2,5 мг или 40-200 мкг на кг массы тела.
Побочные действия
Применение Сибазона вызывает побочные явления, со стороны:
ЦНС:
- головокружение;
- сонливость;
- мышечная слабость;
- вялость;
- дезориентация;
- повышенная утомляемость;
- каталепсия;
- нарушенная координация движений;
- снижение концентрации внимания;
- эйфория.
В редких случаях:
- депрессия;
- спутанность сознания;
- дизартрия;
- нарушения зрения;
- тремор;
- головная боль;
- атаксия;
- диплопия.
В единичных случаях:
- галлюцинации;
- нарушения сна;
- чувство тревоги;
- возбуждение;
- икота – после в/в введения;
- нарушение памяти – длительное применение;
- развитие лекарственной зависимости - длительное применение.
Пищеварительной системы:
- слюнотечение;
- сухость во рту;
- чувство тошноты;
- запор;
- икота;
- рвота;
- изжога;
- функциональные нарушения печени;
- гиперсаливация;
- снижение аппетита.
В единичных случаях:
- желтуха;
- повышение в плазме крови ЩФ и активности трансаминаз.
Эндокринной системы:
- снижение или повышение либидо.
Системы кроветворения:
- анемия;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- нейтропения.
Мочевыделительной системы:
- недержание мочи – редко.
- дисменорея;
- функциональные нарушения почек.
ССС:
- незначительное понижение АД.
Дыхательной системы:
- нарушение дыхания – в единичных случаях при парентеральном применении.
Аллергические реакции:
- сыпь на коже – редко.
Местные реакции:
- флебит непосредственно в месте введения или местный тромбоз.
Прочие:
- булимия;
- подавление дыхательного центра;
- снижение веса;
- нарушение зрения;
- лекарственная зависимость и привыкание.
Резкая отмена препарата провоцирует синдром «отмены», проявляющийся:
- нервозностью;
- волнением;
- депрессией;
- чувством страха;
- тошнотой;
- рвотой;
- раздражительностью;
- тремором;
- нарушением сна;
- тремором;
- галлюцинациями;
- спазмом гладких мышц;
- излишним потоотделением;
- судорогами.
В акушерстве Сибазон вызывает у доношенных или недоношенных детей:
- мышечную гипотензию;
- гипотермию;
- диспноэ.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Сибазон с прочими наблюдаются:
- усиление подавляющего влияния на дыхательный центр, ЦНС со снотворными, седативными препаратами, нейролептиками, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, которые характеризуются угнетающим воздействием на ЦНС;
- усиление холинергического действия и угнетающего влияния на ЦНС, увеличение концентрации антидепрессантов с трициклическими антидепрессантами;
- вероятно апноэ, усиление действия миорелаксантов с миорелаксантами;
- усиление действия диазепама с пероральными контрацептивами, возможно прорывное кровотечение;
- снижение анксиолитического и седативного действия диазепама с кофеином;
- ускорение выведения диазепама с препаратами, провоцирующие индукцию ферментов печени (фенитоин, карбамазепин – в том числе);
- повышение в плазме крови концентрации бупивакаина с бупивакаином;
- усиление головокружения – с диклофенаком;
- уменьшение выведения из организма диазепама с изониазидом;
- вероятно уменьшение выведения диазепама и непосредственно его метаболита с парацетамолом, развитие ЗНС – с рисперидоном;
- совершенно непредсказуемы механизмы взаимодействия с длительно применяемыми антигипертензивными препаратамицентрального действия, сердечными гликозидами, антикоагулянтами, бета-адреноблокаторами;
- вероятны выраженная АГ, потеря сознания, угнетение дыхания с клозапином;
- вероятно подавление противопаркинсонического действия с леводопой;
- коматозное состояние с лития карбонатом;
- ухудшение психомоторных реакций, значительное снижение остроты зрения - с метопрололом;
- ускорение метаболизма диазепама с фенитоином и фенобарбиталом;
- увеличение продолжительности и интенсивности действия диазепама с дисульфирамом, омепразолом, циметидином;
- усиление угнетающего воздействия на ЦНС, вероятен синдром патологического опьянения с этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Следует избегать в/а введения препарата. Возможно увеличение в плазме крови активности КФК после в/м инъекции диазепама. Терапия препаратом Сибазон исключает употребление алкоголя.
В свойствах диазепама – замедлять скорость психомоторных реакций, что важно при управлении сложными механизмами и автотранспортом.
Аналоги препарата
Аналогами Сибазона являются: растворы Релиум, Реланиум, Седуксен, Апаурин.
Условия хранения
Сибазон относится к Списку Б. Содержат препарат при комнатной температуре, в сухом и темном месте, недоступным для детей.
Период годности препарата:
- таблетки объемом по 0,005 г – три года;
- таблетки для детей – два года;
- раствор для инъекций – два года.
В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.