Сибутрамин

Сибутрамин
Фото Сибутрамин


Сибутрамин представляет собой синтетическое средство, показано при лечении алиментарного ожирения.

Формы выпуска, состав и упаковка

Препарат Сибутрамин выпускают:

В виде порошка.

Фармакологическое действие

Механизм действия Сибутрамина определяется селективным ингибированием обратного захвата непосредственно норадреналина и серотонина, допамина - в меньшей степени. В значительной мере ускоряет наступление чувства насыщения пищей, пролонгирует его, что отражается на количестве потребляемой пищи.

По причине стимуляции термогенеза повышается расход энергии путем опосредованной активации бета3-адренорецепторов. Содействует снижению массы тела.

Сибутрамин, как собственно и его метаболиты, моноамины не высвобождают и ингибиторами МАО – не являются, также не обладают сродством к допаминергическим, адренергическим, бензодиазепиновым, гистаминовым, мускариновым, серотонинергическим и NMDA рецепторам.

Сибутрамин

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется после перорального приема из ЖКТ. Почти в полном объеме метаболизируется в печени при содействии изоферментов системы цитохрома CYP3А4 с формированием моно- и ди-дисметил форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем конъюгирования и гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов. В тканях распределяется быстро и хорошо. Выводится посредством почек в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению

Препрат Сибутрамин показан при комплексной поддерживающей терапии при излишней массе тела с индексом массы тела при алиментарном ожирении:

  • от 30 кг/м2 и выше;
  • от 27 кг/м2 и выше;

но, при прочих факторов риска, непосредственно связанных с излишней массой тела, диабет сахарный II типа и гиперлипидемия в том числе.

Противопоказания

Препарат Сибутрамин имеет противопоказания:

  • гипертиреоз;
  • синдром Туретта;
  • феохромоцитома;
  • неконтролируемой АГ;
  • психические заболевания;

  • органические причины ожирения;
  • окклюзионные заболевания периферических артерий;
  • глаукома;
  • гиперчувствительность;
  • нарушения питания серьезного характера;
  • врожденный порок сердца;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
  • тахикардия;
  • аритмия;
  • нарушения мозгового кровообращения, транзиторные в том числе;
  • функциональные нарушения почек и печени;
  • ДГПЖ с образованием остаточной мочи;
  • различные зависимости – алкогольная, наркотическая, фармакологическая;
  • беременность;
  • лактационный период.

Необходима осторожность при приеме препарата касательно вопросов похудения:

  • на фоне гипомагниемии и гипокалиемии;
  • функциональных нарушениях почек и печени легкой и средней степени тяжести;
  • с препаратами, увеличивающие интервал QT;
  • с препаратами, повышающими АД и увеличивающих частоту сердечных сокращений;
  • при эпилепсии;
  • лицам преклонного возраста.

Препарат Сибутрамин

Способ применения и дозы

Сибутрамин показан 10 мг в день, что считается начальной дозой. В случае медленного снижения веса, менее 2 кг за месяц дозировку суточную увеличивают до 15 мг, но при отсутствии явных побочных эффектов. Если и данная дозировка не приводит к снижению веса, то рекомендуется прием препарата отменить. Продолжительность использования Сибутрамина – не менее года. Также следует отменить прием препарата при отсутствии эффективности терапии в первые 3 месяца либо при фиксировании обратного результата – набора массы тела. Лечение осуществляют комплексно, с изменением рациона питания и усиленной физической активностью. Во время терапии необходим контроль АД и частоты сокращений сердца. Необходимо обращать внимание во время осмотра на прогрессирующее диспноэ, отеки, боли в грудной клетке. Алкоголь при приеме препарата исключается.

Побочные действия

Использование препарата Сибутрамин приводит к следующим побочным явлениям, со стороны:

Пищеварительной системы:

  • чувство тошноты;
  • сухость во рту;
  • запор;
  • потеря аппетита;
  • транзиторный рост активности печеночных ферментов.

ЦНС и ПНС:

  • парестезии;
  • головокружение;
  • беспокойство;
  • головные боли;
  • бессонница;

Механизм действия Сибутрамина

  • чрезмерное потоотделение;
  • вкусовые изменения;
  • припадки судорог.

Система свертывания крови:

  • пурпура Шенлейн-Геноха;
  • тромбоцитопения.

ССС:

  • обострение геморроя;
  • покраснение кожи, при котором ощущается тепло;
  • повышение АД;
  • тахикардия;
  • ощущение сердцебиения.

В отдельных случаях:

  • мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
  • повышение АД;
  • острый интерстициальный нефрит.

Как правило, побочные эффекты фиксируются в первый месяц терапии, в дальнейшем их выраженность и частота снижаются.

Препарат Сибутрамин имеет противопоказания

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Сибутрамин с прочими средствами наблюдается:

  • увеличение концентрации в плазме метаболитов препарата с эритромицином, кетоконазолом, циклоспорином, тролеандомицином, прочими препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP3A4, что также увеличивает, правда незначительно, интервал QT;
  • увеличение вероятности серотонинового синдрома с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, агонистами 5-HT1-рецепторов, анальгетиками опиоидными, производными алкалоидов спорыньи, препаратами, направленными на устранение кашля центрального действия;
  • Сибутрамин противопоказан с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, триптофаном и прочими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС;
  • Сибутрамин противопоказан с препаратами, снижающими массу тела.

Особые указания

К препарату Сибутрамин прибегают в том случае, когда все процессы по снижению массы тела показали свою неэффективность. Осуществляется лечение сугубо в составе комплексной терапии, в обязательном порядке под строгим врачебным контролем, имеющим определенный опыт лечения ожирения. В комплексной терапии затронуты темы изменения диеты и самого образа жизни, обязателен пункт увеличения физической активности.

На данный момент не имеется сведений о влиянии Сибутрамина на способность управления сложными механизмами и автотранспортом. При этом исключать подобное воздействие нельзя.

Способ применения и дозы Сибутрамин

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, Голдлайн, Слимия, Меридиа, Редуксин, Линдакса.

Условия хранения

Содержат препарат Сибутрамин при температуре 25 °C, не выше, в темном и сухом месте, недоступным для детей.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв