Симбалта

Симбалта представляет собой средство группы антидепрессантов
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Симбалта выпускают:
В виде капсул размер №3, желатиновые, твердые, кишечнорастворимые, непрозрачные, имеют крышечку синего цвета с идентификационным кодом "9543", начертанным зелеными чернилами, белого цвета корпусом с дозировкой "30 mg", начертанной зелеными чернилами.
Содержимое капсул: гранулы «пеллеты», цвет различен - от белого до серовато-белого.
Активное вещество: в 1 капсуле – 30 мг дулоксетина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества: сахар гранулированный, сахароза, тальк, гипромеллоза, триэтилцитрат, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый.
Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин, индигокармин.
- В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.
- В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 капсулами.
- В картонной пачке – 6 блистеров каждый с 14 капсулами.
В виде капсул размер №1, желатиновые, твердые, кишечнорастворимые, непрозрачные, имеют крышечку синего цвета с идентификационным кодом "9542", начертанным белыми чернилами, зеленого цвета корпусом с дозировкой "60 mg", начертанной белыми чернилами.
Содержимое капсул: гранулы «пеллеты», цвет различен - от белого до серовато-белого.
Активное вещество: в 1 капсуле – 60 мг дулоксетина (в виде гидрохлорида).
Вспомогательные вещества: сахар гранулированный, сахароза, тальк, гипромеллоза, триэтилцитрат, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый.
Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, диоксид титана, индигокармин, краситель оксид железа желтый.
- В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.
- В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 капсулами.
- В картонной пачке – 6 блистеров каждый с 14 капсулами
Фармакологическое действие
Симбалта подавляет обратный захват норэпинефрина и серотонина, вследствие чего повышается в ЦНС серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия. Подавляет болевой синдром, в результате - у пациентов с болевым синдромом нейропатического происхождения повышается порог болевой чувствительности. После перорального приема всасывается хорошо.
Фармакокинетика
Всасывание
Дулоксетин после перорального приема абсорбируется из ЖКТ хорошо, с момента приема всасывание наблюдается через 2 ч, Cmax - через 6 ч. На величину Cmax прием препарата совместно с пищей влияния не оказывает, время же достижения Cmaxувеличивает с 6 до 10 ч, что снижает косвенно степень всасывания.
Распределение
Кажущийся Vd- примерно 1640 л. С белками плазмы связываниевысокое (более 90%), как правило, с кислым α1-глобулином и альбумином. На степень связывания непосредственно с белками плазмы различные нарушения почек или печени влияния не оказывают.
Метаболизм
Дулоксетин биотрансформируется и довольно активно с причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, катализирующих формирование двух основных. Фармакологической активностью циркулирующие метаболиты не обладают.
Выведение
T1/2- 12 ч. Средний клиренс активного вещества - 101 л/ч. В виде метаболитов выводится посредством мочи.
Фармакокинетика в особых случаях
Проведенные исследования выявили определенные отличия фармакокинетических процессов, протекающих у женщин и мужчин, при этом в коррекции дозы по половому признаку необходимости нет. Также исследования показали отличия и между пациентами преклонного и среднего возраста, при этом также нет необходимости в коррекции дозы.
Показатели Cmaxи AUC дулоксетина при терминальной стадии почечной хронической недостаточности и на гемодиализе возрастали в 2 раза. Целесообразно рассмотреть снижение дозы у пациентов с функциональными нарушениями почек, к тому же, клинически выраженных. Возможно при печеночной недостаточности выведение дулоксетина и замедление метаболизма.
Показания к применению
Препарат Симбалта показан в следующих случаях:
- тревожное генерализованное расстройство;
- болевая форма диабетической невропатии;
- состояние депрессии;
- хронический болевой синдром КМС (костно-мышечной системы).
Противопоказания
Препарат Симбалта имеет противопоказания:
- тяжелая ХПН;
- некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
- гиперчувствительность;
- заболевания печени, с сопутствующей печеночной недостаточностью;
- неконтролируемая АГ;
- одновременное использование с ингибиторами МАО;
- ГГМ, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Необходима осторожность приема Симбалта при:
- судорогах;
- биполярном расстройстве и маниакальных состояниях;
- повышенном риске гипонатриемии;
- суицидальных попытках и мыслях в анамнезе;
- эпилептических припадках;
- остром приступе закрытоугольной глаукомы;
- мидриазе;
- внутриглазной гипертензии.
Способ применения и дозы
Капсулы Симбалта показаны перорально, не разжевывая, целиком. Доза начальная в сутки обычно один раз по 60 мг, от приема пищи не зависит. Максимальная доза – 120 мг, осуществляемая в два приема. Симбалта переносится пациентами хорошо, показывает эффективность при депрессиях. Начальная доза при почечной недостаточности показана 30 мг, при функциональных нарушениях печени – начальная доза снижается, у пациентов с циррозом уменьшается кратность приема. До 18 лет опыта применения Симбалта нет.
Резкой отмены терапии рекомендуется избегать.Для снижения риска синдрома "отмены" дозу дулоксетина в случае прекращения лечения уменьшают постепенно в течение одной-две недели.
Передозировка
На сегодняшний день имеются в клинической практике случаи передозировки препаратом при пероральном одномоментном приеме до 3000 мг дулоксетина, непосредственно при приеме, как самого препарата, так и в сочетании с другими.
Симптомами передозировки являются:
- кома;
- сонливость;
- тахикардия;
- рвота;
- серотониновый синдром;
- клонические судороги.
Специфический антидот на данный момент неизвестен, в случае серотонинового синдрома допускается проведение коррекционного лечения ципрогептадином и использование методов, способствующих нормализации температуры тела. Необходимо при лечении обеспечить приток свежего воздуха. Наряду с осуществлением поддерживающего и симптоматического лечения рекомендуется осуществлять мониторинг сердечной деятельности и вести регулярное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности.
Промывание желудка осуществляют в рамках симптоматического лечения либо по прошествии малого времени с момента использования препарата. Возможно использование активированного угля.
Побочные действия
Прием препарата Симбалта приводит к побочным явлениям, со стороны:
Иммунной системы:
Редко:
- гиперчувствительность;
- анафилактическая реакция.
Эндокринной системы:
В редких случаях:
- гипотиреоз.
Паразитарные и инфекционные заболевания:
Нечасто:
Обмена веществ и питания:
Довольно часто:
- снижение аппетита.
Нечасто:
- гипергликемия.
Редко:
- СНСАГ;
- гипонатриемия;
- обезвоживание.
Психические расстройства:
Довольно часто:
- бессонница.
Часто:
- нарушение оргазма;
- снижение либидо;
- необычные сновидения;
- тревожные состояния;
- ажитация.
Нечасто:
- апатия;
- дезориентация;
- бруксизм;
- расстройства сна;
- мысли суицидального характера.
Редко:
- враждебность и арессия;
- галлюцинации;
- мания;
- суицидальное поведение.
ЦНС:
Очень часто:
- головокружение;
- сонливость;
- головная боль.
Часто:
- парестезии;
- тремор.
Нечасто:
- снижение качества сна;
- дискинезия;
- дисгевзия;
- синдром беспокойных ног;
- летаргия;
- нарушение концентрации внимания;
- повышенная возбудимость;
- акатизия;
- миоклонус.
Редко:
- экстрапирамидные расстройства;
- психомоторное возбуждение;
- судороги;
- серотониновый синдром.
Органов зрения:
Часто:
- расплывчатость зрения.
Нечасто:
- расстройство зрения;
- мидриаз.
Редко:
- сухость глаз;
- глаукома.
Органов слуха и лабиринтные расстройства:
Часто:
- шум в ушах.
Нечасто:
- боль в ушах;
- вертиго.
ССС:
Часто:
- ощущение сердцебиения.
Нечасто:
- фибрилляция предсердий;
- суправентрикулярная аритмия;
- тахикардия.
Сосудистой системы:
Часто:
- гиперемия.
Нечасто:
- обмороки;
- ортостатическая гипотензия;
- повышение АД;
- в конечностях ощущение похолодания;
- гипертензия.
Редко:
Дыхательной системы:
Часто:
- боль в ротоглотке;
- зевота.
Нечасто:
- кровотечение носовое;
- чувство стеснения в горле.
Системы пищеварения:
Очень часто:
- запор;
- сухость во рту;
- чувство тошноты.
Часто:
- метеоризм;
- диспепсия;
- боль в животе;
- рвота;
- диарея.
Нечасто:
- дисфагия;
- гастрит;
- отрыжка;
- гастроэнтерит;
- кровотечения ЖКТ.
Редко:
- стоматит;
- гематохезия;
- запах изо рта.
Печени и желчевыводящих путей:
Нечасто:
- острое поражение печени;
- гепатит.
Редко:
- желтуха;
- печеночная недостаточность.
Кожи и подкожных тканей:
Часто:
- зуд;
- сыпь;
- чрезмерное потоотделение.
Нечасто:
- склонность повышенная к образованию синяков;
- фотосенсибилизация;
- холодный пот;
- контактный дерматит;
- крапивница;
- ночное потоотделение.
В редких случаях:
- синдром Стивенса-Джонсона;
- ангионевротический отек.
Довольно редко:
- контузия тканей.
Костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Часто:
- мышечные спазмы;
- скованность мышц;
- боль в костно-мышечной системе.
Нечасто:
- судороги мышечные.
Редко:
- тризм.
Почек и мочевыводящих путей:
Довольно часто:
- учащение процесса мочеиспускания.
Нечасто:
- ослабление струи мочи;
- полиурия;
- никтурия;
- затрудненное мочеиспускание в начальной стадии;
- дизурия;
- задержка мочи.
Редко:
- не совсем обычный запах мочи.
Молочной железы и половых органов:
Часто:
Нечасто:
- боль в яичках;
- кровотечения гинекологической направленности;
- половая дисфункция;
- расстройство менструального цикла;
- задержка эякуляции;
- нарушение эякуляции.
Редко:
- гиперпролактинемия;
- галакторея;
- симптомы менопаузы.
Общие расстройства:
Довольно часто:
- утомляемость.
Часто:
- изменение вкусовых ощущений;
- падения.
Нечасто:
- нарушение походки;
- ощущение жара;
- недомогание;
- озноб;
- жажда;
- ощущение холода;
- нетипичные ощущения;
- боль в груди.
Инструментальные и лабораторные данные:
Часто:
- снижение веса.
Нечасто:
- увеличение в крови концентрации калия;
- патологическое отступление показателей печеночных ферментов;
- возрастание концентрации КФК, АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, билирубина;
- увеличение веса.
Редко:
- возрастание в крови концентрации холестерина.
Самыми часто встречающимися побочными явлениями являются: головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль, чувство тошноты.
Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Симбалта с прочими средствами наблюдаются:
- вероятен серотониновый синдром дулоксетина в комбинации с ИМАО и как минимум в течение 2-х недель после завершения терапии ИМАО;
- вероятность серотонинового синдрома ниже в случае с селективными ИМАО обратимого действия (моклобемид), но их совместный прием нежелателен;
- увеличение концентрации дулоксетина непосредственно с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, так как последние участвуют в метаболизме дулоксетина;
- вероятен серотониновый синдром с препаратами, наделенными серотонинергическим действием;
- необходима осторожность с препаратами, оказывающими влияние на ЦНС, алкоголь в том числе;
- возможен в редких случаях серотониновый синдром при совместном применении СИОЗС и серотонинергических препаратов, необходима осторожность с триптофаном, финидином, трамадолом, триптаном, венлофаксином, зверобоем продырявленным, трициклическими антидепрессантами;
- особого влияния дулоксетин на фармакокинетику теофиллина, непосредственно метаболизирующегося изоферментом CYP1A2 – не оказывает;
- вероятно увеличение концентрации дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP2D6, при приеме необходима осторожность;
- дулоксетин, согласно исследованиям in vitro, не индуцирует активность каталитическую изофермента CYP3A, специфического исследования взаимодействия не проводилось;
- необходима осторожность с антикоагулянтами или антитромботическими препаратами из-за повышенного риска кровотечений;
- повышение показателей МНО при приеме дулоксетина и варфарина;
- особого воздействия на степень абсорбции дулоксетина в дозе 40 мг совместный прием дулоксетина и фамотидина дулоксетина или дулоксетина и алюминий- и магнийсодержащих антацидов – не оказывает;
- популяционно - фармакокинетический анализ показал, что концентрация в плазме дулоксетина почти на 50% ниже у курящих по сравнению с некурящими;
- повышение концентрации свободных фракций дулоксетина и препаратов, связывающихся в высокой степени с белками плазмы в случае их совместного приема, так как и дулоксетин > 90% связывается с белками плазмы.
Особые указания
Необходима крайняя осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом при приеме Симбалта, так как на фоне приема возможны – сонливость, седация.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: капсулы – Дулоксетин Канон.
Условия хранения
Препарат Симбалта находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре от 15° до 30°C, недоступным для детей.
Период годности – три года.
В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.