Симбалта

Симбалта представляет собой средство группы антидепрессантов

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Симбалта выпускают:

В виде капсул размер №3, желатиновые, твердые, кишечнорастворимые, непрозрачные, имеют крышечку синего цвета с идентификационным кодом "9543", начертанным зелеными чернилами, белого цвета корпусом с дозировкой "30 mg", начертанной зелеными чернилами.

Содержимое капсул: гранулы «пеллеты», цвет различен - от белого до серовато-белого.

Активное вещество: в 1 капсуле – 30 мг дулоксетина (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: сахар гранулированный, сахароза, тальк, гипромеллоза, триэтилцитрат, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин, индигокармин.

• В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.
• В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 капсулами.
• В картонной пачке – 6 блистеров каждый с 14 капсулами.

В виде капсул размер №1, желатиновые, твердые, кишечнорастворимые, непрозрачные, имеют крышечку синего цвета с идентификационным кодом "9542", начертанным белыми чернилами, зеленого цвета корпусом с дозировкой "60 mg", начертанной белыми чернилами.

Содержимое капсул: гранулы «пеллеты», цвет различен - от белого до серовато-белого.

Активное вещество: в 1 капсуле – 60 мг дулоксетина (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: сахар гранулированный, сахароза, тальк, гипромеллоза, триэтилцитрат, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, диоксид титана, индигокармин, краситель оксид железа желтый.

• В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.
• В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 капсулами.
• В картонной пачке – 6 блистеров каждый с 14 капсулами

Фармакологическое действие

Симбалта подавляет обратный захват норэпинефрина и серотонина, вследствие чего повышается в ЦНС серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия. Подавляет болевой синдром, в результате - у пациентов с болевым синдромом нейропатического происхождения повышается порог болевой чувствительности. После перорального приема всасывается хорошо.

Фармакокинетика

Всасывание

Дулоксетин после перорального приема абсорбируется из ЖКТ хорошо, с момента приема всасывание наблюдается через 2 ч, Cmax - через 6 ч. На величину Cmax прием препарата совместно с пищей влияния не оказывает, время же достижения Cmaxувеличивает с 6 до 10 ч, что снижает косвенно степень всасывания.

Распределение

Кажущийся Vd- примерно 1640 л. С белками плазмы связываниевысокое (более 90%), как правило, с кислым α1-глобулином и альбумином. На степень связывания непосредственно с белками плазмы различные нарушения почек или печени влияния не оказывают.

Метаболизм

Дулоксетин биотрансформируется и довольно активно с причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, катализирующих формирование двух основных. Фармакологической активностью циркулирующие метаболиты не обладают.

Выведение

T1/2- 12 ч. Средний клиренс активного вещества - 101 л/ч. В виде метаболитов выводится посредством мочи.

Фармакокинетика в особых случаях

Проведенные исследования выявили определенные отличия фармакокинетических процессов, протекающих у женщин и мужчин, при этом в коррекции дозы по половому признаку необходимости нет. Также исследования показали отличия и между пациентами преклонного и среднего возраста, при этом также нет необходимости в коррекции дозы.

Показатели Cmaxи AUC дулоксетина при терминальной стадии почечной хронической недостаточности и на гемодиализе возрастали в 2 раза. Целесообразно рассмотреть снижение дозы у пациентов с функциональными нарушениями почек, к тому же, клинически выраженных. Возможно при печеночной недостаточности выведение дулоксетина и замедление метаболизма.

Показания к применению

Препарат Симбалта показан в следующих случаях:

• тревожное генерализованное расстройство;
• болевая форма диабетической невропатии;
• состояние депрессии;
• хронический болевой синдром КМС (костно-мышечной системы).

Противопоказания

Препарат Симбалта имеет противопоказания:

• тяжелая ХПН;
• некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
• гиперчувствительность;
• заболевания печени, с сопутствующей печеночной недостаточностью;
• неконтролируемая АГ;
• одновременное использование с ингибиторами МАО;
• ГГМ, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы;
• беременность;
• лактационный период;
• до 18 лет.

Необходима осторожность приема Симбалта при:

• судорогах;
• биполярном расстройстве и маниакальных состояниях;
• повышенном риске гипонатриемии;
• суицидальных попытках и мыслях в анамнезе;
• эпилептических припадках;
• остром приступе закрытоугольной глаукомы;
• мидриазе;
• внутриглазной гипертензии.

Способ применения и дозы

Капсулы Симбалта показаны перорально, не разжевывая, целиком. Доза начальная в сутки обычно один раз по 60 мг, от приема пищи не зависит. Максимальная доза – 120 мг, осуществляемая в два приема. Симбалта переносится пациентами хорошо, показывает эффективность при депрессиях. Начальная доза при почечной недостаточности показана 30 мг, при функциональных нарушениях печени – начальная доза снижается, у пациентов с циррозом уменьшается кратность приема. До 18 лет опыта применения Симбалта нет.

Резкой отмены терапии рекомендуется избегать.Для снижения риска синдрома "отмены" дозу дулоксетина в случае прекращения лечения уменьшают постепенно в течение одной-две недели.

Передозировка

На сегодняшний день имеются в клинической практике случаи передозировки препаратом при пероральном одномоментном приеме до 3000 мг дулоксетина, непосредственно при приеме, как самого препарата, так и в сочетании с другими.

Симптомами передозировки являются:

• кома;
• сонливость;
• тахикардия;
• рвота;
• серотониновый синдром;
• клонические судороги.

Специфический антидот на данный момент неизвестен, в случае серотонинового синдрома допускается проведение коррекционного лечения ципрогептадином и использование методов, способствующих нормализации температуры тела. Необходимо при лечении обеспечить приток свежего воздуха. Наряду с осуществлением поддерживающего и симптоматического лечения рекомендуется осуществлять мониторинг сердечной деятельности и вести регулярное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности.

Промывание желудка осуществляют в рамках симптоматического лечения либо по прошествии малого времени с момента использования препарата. Возможно использование активированного угля.

Побочные действия

Прием препарата Симбалта приводит к побочным явлениям, со стороны:

Иммунной системы:

Редко:

• гиперчувствительность;
• анафилактическая реакция.

Эндокринной системы:

В редких случаях:

• гипотиреоз.

Паразитарные и инфекционные заболевания:

Нечасто:

• ларингит.

Обмена веществ и питания:

Довольно часто:

• снижение аппетита.

Нечасто:

• гипергликемия.

Редко:

• СНСАГ;
• гипонатриемия;
• обезвоживание.

Психические расстройства:

Довольно часто:

• бессонница.

Часто:

• нарушение оргазма;
• снижение либидо;
• необычные сновидения;
• тревожные состояния;
• ажитация.

Нечасто:

• апатия;
• дезориентация;
• бруксизм;
• расстройства сна;
• мысли суицидального характера.

Редко:

• враждебность и арессия;
• галлюцинации;
• мания;
• суицидальное поведение.

ЦНС:

Очень часто:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль.

Часто:

• парестезии;
• тремор.

Нечасто:

• снижение качества сна;
• дискинезия;
• дисгевзия;
• синдром беспокойных ног;
• летаргия;
• нарушение концентрации внимания;
• повышенная возбудимость;
• акатизия;
• миоклонус.

Редко:

• экстрапирамидные расстройства;
• психомоторное возбуждение;
• судороги;
• серотониновый синдром.

Органов зрения:

Часто:

• расплывчатость зрения.

Нечасто:

• расстройство зрения;
• мидриаз.

Редко:

• сухость глаз;
• глаукома.

Органов слуха и лабиринтные расстройства:

Часто:

• шум в ушах.

Нечасто:

• боль в ушах;
• вертиго.

ССС:

Часто:

• ощущение сердцебиения.

Нечасто:

• фибрилляция предсердий;
• суправентрикулярная аритмия;
• тахикардия.

Сосудистой системы:

Часто:

• гиперемия.

Нечасто:

• обмороки;
• ортостатическая гипотензия;
• повышение АД;
• в конечностях ощущение похолодания;
• гипертензия.

Редко:

• гипертонический криз.

Дыхательной системы:

Часто:

• боль в ротоглотке;
• зевота.

Нечасто:

• кровотечение носовое;
• чувство стеснения в горле.

Системы пищеварения:

Очень часто:

• запор;
• сухость во рту;
• чувство тошноты.

Часто:

• метеоризм;
• диспепсия;
• боль в животе;
• рвота;
• диарея.

Нечасто:

• дисфагия;
• гастрит;
• отрыжка;
• гастроэнтерит;
• кровотечения ЖКТ.

Редко:

• стоматит;
• гематохезия;
• запах изо рта.

Печени и желчевыводящих путей:

Нечасто:

• острое поражение печени;
• гепатит.

Редко:

• желтуха;
• печеночная недостаточность.

Кожи и подкожных тканей:

Часто:

• зуд;
• сыпь;
• чрезмерное потоотделение.

Нечасто:

• склонность повышенная к образованию синяков;
• фотосенсибилизация;
• холодный пот;
• контактный дерматит;
• крапивница;
• ночное потоотделение.

В редких случаях:

• синдром Стивенса-Джонсона;
• ангионевротический отек.

Довольно редко:

• контузия тканей.

Костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто:

• мышечные спазмы;
• скованность мышц;
• боль в костно-мышечной системе.

Нечасто:

• судороги мышечные.

Редко:

• тризм.

Почек и мочевыводящих путей:

Довольно часто:

• учащение процесса мочеиспускания.

Нечасто:

• ослабление струи мочи;
• полиурия;
• никтурия;
• затрудненное мочеиспускание в начальной стадии;
• дизурия;
• задержка мочи.

Редко:

• не совсем обычный запах мочи.

Молочной железы и половых органов:

Часто:

• импотенция.

Нечасто:

• боль в яичках;
• кровотечения гинекологической направленности;
• половая дисфункция;
• расстройство менструального цикла;
• задержка эякуляции;
• нарушение эякуляции.

Редко:

• гиперпролактинемия;
• галакторея;
• симптомы менопаузы.

Общие расстройства:

Довольно часто:

• утомляемость.

Часто:

• изменение вкусовых ощущений;
• падения.

Нечасто:

• нарушение походки;
• ощущение жара;
• недомогание;
• озноб;
• жажда;
• ощущение холода;
• нетипичные ощущения;
• боль в груди.

Инструментальные и лабораторные данные:

Часто:

• снижение веса.

Нечасто:

• увеличение в крови концентрации калия;
• патологическое отступление показателей печеночных ферментов;
• возрастание концентрации КФК, АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, билирубина;
• увеличение веса.

Редко:

• возрастание в крови концентрации холестерина.

Самыми часто встречающимися побочными явлениями являются: головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль, чувство тошноты.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Симбалта с прочими средствами наблюдаются:

• вероятен серотониновый синдром дулоксетина в комбинации с ИМАО и как минимум в течение 2-х недель после завершения терапии ИМАО;
• вероятность серотонинового синдрома ниже в случае с селективными ИМАО обратимого действия (моклобемид), но их совместный прием нежелателен;
• увеличение концентрации дулоксетина непосредственно с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, так как последние участвуют в метаболизме дулоксетина;
• вероятен серотониновый синдром с препаратами, наделенными серотонинергическим действием;
• необходима осторожность с препаратами, оказывающими влияние на ЦНС, алкоголь в том числе;
• возможен в редких случаях серотониновый синдром при совместном применении СИОЗС и серотонинергических препаратов, необходима осторожность с триптофаном, финидином, трамадолом, триптаном, венлофаксином, зверобоем продырявленным, трициклическими антидепрессантами;
• особого влияния дулоксетин на фармакокинетику теофиллина, непосредственно метаболизирующегося изоферментом CYP1A2 – не оказывает;
• вероятно увеличение концентрации дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP2D6, при приеме необходима осторожность;
• дулоксетин, согласно исследованиям in vitro, не индуцирует активность каталитическую изофермента CYP3A, специфического исследования взаимодействия не проводилось;
• необходима осторожность с антикоагулянтами или антитромботическими препаратами из-за повышенного риска кровотечений;
• повышение показателей МНО при приеме дулоксетина и варфарина;
• особого воздействия на степень абсорбции дулоксетина в дозе 40 мг совместный прием дулоксетина и фамотидина дулоксетина или дулоксетина и алюминий- и магнийсодержащих антацидов – не оказывает;
• популяционно - фармакокинетический анализ показал, что концентрация в плазме дулоксетина почти на 50% ниже у курящих по сравнению с некурящими;
• повышение концентрации свободных фракций дулоксетина и препаратов, связывающихся в высокой степени с белками плазмы в случае их совместного приема, так как и дулоксетин > 90% связывается с белками плазмы.

Особые указания

Необходима крайняя осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом при приеме Симбалта, так как на фоне приема возможны – сонливость, седация.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: капсулы – Дулоксетин Канон.

Условия хранения

Препарат Симбалта находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре от 15° до 30°C, недоступным для детей.

Период годности – три года.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.

Отзывы (0)

---