Симбалта

Симбалта
Фото Симбалта


Симбалта представляет собой средство группы антидепрессантов

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Симбалта выпускают:

В виде капсул размер №3, желатиновые, твердые, кишечнорастворимые, непрозрачные, имеют крышечку синего цвета с идентификационным кодом "9543", начертанным зелеными чернилами, белого цвета корпусом с дозировкой "30 mg", начертанной зелеными чернилами.

Содержимое капсул: гранулы «пеллеты», цвет различен - от белого до серовато-белого.

Активное вещество: в 1 капсуле – 30 мг дулоксетина (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: сахар гранулированный, сахароза, тальк, гипромеллоза, триэтилцитрат, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый.

Симбалта состав

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин, индигокармин.

  • В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.
  • В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 капсулами.
  • В картонной пачке – 6 блистеров каждый с 14 капсулами.

В виде капсул размер №1, желатиновые, твердые, кишечнорастворимые, непрозрачные, имеют крышечку синего цвета с идентификационным кодом "9542", начертанным белыми чернилами, зеленого цвета корпусом с дозировкой "60 mg", начертанной белыми чернилами.

Содержимое капсул: гранулы «пеллеты», цвет различен - от белого до серовато-белого.

Активное вещество: в 1 капсуле – 60 мг дулоксетина (в виде гидрохлорида).

Вспомогательные вещества: сахар гранулированный, сахароза, тальк, гипромеллоза, триэтилцитрат, гипромеллозы ацетата сукцинат, краситель белый.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, диоксид титана, индигокармин, краситель оксид железа желтый.

  • В картонной пачке – 1 блистер с 14 капсулами.
  • В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 капсулами.
  • В картонной пачке – 6 блистеров каждый с 14 капсулами

Фармакологическое действие

Симбалта подавляет обратный захват норэпинефрина и серотонина, вследствие чего повышается в ЦНС серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия. Подавляет болевой синдром, в результате - у пациентов с болевым синдромом нейропатического происхождения повышается порог болевой чувствительности. После перорального приема всасывается хорошо.

Фармакокинетика

Всасывание

Дулоксетин после перорального приема абсорбируется из ЖКТ хорошо, с момента приема всасывание наблюдается через 2 ч, Cmax - через 6 ч. На величину Cmax прием препарата совместно с пищей влияния не оказывает, время же достижения Cmaxувеличивает с 6 до 10 ч, что снижает косвенно степень всасывания.

симбалта показания

Распределение

Кажущийся Vd- примерно 1640 л. С белками плазмы связываниевысокое (более 90%), как правило, с кислым α1-глобулином и альбумином. На степень связывания непосредственно с белками плазмы различные нарушения почек или печени влияния не оказывают.

Метаболизм

Дулоксетин биотрансформируется и довольно активно с причастностью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, катализирующих формирование двух основных. Фармакологической активностью циркулирующие метаболиты не обладают.

Выведение

T1/2- 12 ч. Средний клиренс активного вещества - 101 л/ч. В виде метаболитов выводится посредством мочи.

Фармакокинетика в особых случаях

Проведенные исследования выявили определенные отличия фармакокинетических процессов, протекающих у женщин и мужчин, при этом в коррекции дозы по половому признаку необходимости нет. Также исследования показали отличия и между пациентами преклонного и среднего возраста, при этом также нет необходимости в коррекции дозы.

Показатели Cmaxи AUC дулоксетина при терминальной стадии почечной хронической недостаточности и на гемодиализе возрастали в 2 раза. Целесообразно рассмотреть снижение дозы у пациентов с функциональными нарушениями почек, к тому же, клинически выраженных. Возможно при печеночной недостаточности выведение дулоксетина и замедление метаболизма.

Показания к применению

Препарат Симбалта показан в следующих случаях:

  • тревожное генерализованное расстройство;
  • болевая форма диабетической невропатии;
  • состояние депрессии;
  • хронический болевой синдром КМС (костно-мышечной системы).

Противопоказания

Препарат Симбалта имеет противопоказания:

  • тяжелая ХПН;
  • некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
  • гиперчувствительность;
  • заболевания печени, с сопутствующей печеночной недостаточностью;
  • неконтролируемая АГ;
  • одновременное использование с ингибиторами МАО;
  • ГГМ, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Необходима осторожность приема Симбалта при:

  • судорогах;
  • биполярном расстройстве и маниакальных состояниях;
  • повышенном риске гипонатриемии;
  • суицидальных попытках и мыслях в анамнезе;
  • эпилептических припадках;
  • остром приступе закрытоугольной глаукомы;
  • мидриазе;
  • внутриглазной гипертензии.

Способ применения и дозы

Капсулы Симбалта показаны перорально, не разжевывая, целиком. Доза начальная в сутки обычно один раз по 60 мг, от приема пищи не зависит. Максимальная доза – 120 мг, осуществляемая в два приема. Симбалта переносится пациентами хорошо, показывает эффективность при депрессиях. Начальная доза при почечной недостаточности показана 30 мг, при функциональных нарушениях печени – начальная доза снижается, у пациентов с циррозом уменьшается кратность приема. До 18 лет опыта применения Симбалта нет.

Резкой отмены терапии рекомендуется избегать.Для снижения риска синдрома "отмены" дозу дулоксетина в случае прекращения лечения уменьшают постепенно в течение одной-две недели.

Передозировка

На сегодняшний день имеются в клинической практике случаи передозировки препаратом при пероральном одномоментном приеме до 3000 мг дулоксетина, непосредственно при приеме, как самого препарата, так и в сочетании с другими.

Симптомами передозировки являются:

симбалта передозировка

  • кома;
  • сонливость;
  • тахикардия;
  • рвота;
  • серотониновый синдром;
  • клонические судороги.

Специфический антидот на данный момент неизвестен, в случае серотонинового синдрома допускается проведение коррекционного лечения ципрогептадином и использование методов, способствующих нормализации температуры тела. Необходимо при лечении обеспечить приток свежего воздуха. Наряду с осуществлением поддерживающего и симптоматического лечения рекомендуется осуществлять мониторинг сердечной деятельности и вести регулярное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности.

Промывание желудка осуществляют в рамках симптоматического лечения либо по прошествии малого времени с момента использования препарата. Возможно использование активированного угля.

Побочные действия

Прием препарата Симбалта приводит к побочным явлениям, со стороны:

Иммунной системы:

Редко:

  • гиперчувствительность;
  • анафилактическая реакция.

Эндокринной системы:

В редких случаях:

  • гипотиреоз.

Паразитарные и инфекционные заболевания:

Нечасто:

Обмена веществ и питания:

Довольно часто:

  • снижение аппетита.

Нечасто:

  • гипергликемия.

Редко:

  • СНСАГ;
  • гипонатриемия;
  • обезвоживание.

Психические расстройства:

Довольно часто:

  • бессонница.

симбалта побочные действия

Часто:

  • нарушение оргазма;
  • снижение либидо;
  • необычные сновидения;
  • тревожные состояния;
  • ажитация.

Нечасто:

  • апатия;
  • дезориентация;
  • бруксизм;
  • расстройства сна;
  • мысли суицидального характера.

Редко:

  • враждебность и арессия;
  • галлюцинации;
  • мания;
  • суицидальное поведение.

ЦНС:

Очень часто:

какая дозировка препарата симбалта

Часто:

  • парестезии;
  • тремор.

Нечасто:

  • снижение качества сна;
  • дискинезия;
  • дисгевзия;
  • синдром беспокойных ног;
  • летаргия;
  • нарушение концентрации внимания;
  • повышенная возбудимость;
  • акатизия;
  • миоклонус.

Редко:

  • экстрапирамидные расстройства;
  • психомоторное возбуждение;
  • судороги;
  • серотониновый синдром.

Органов зрения:

Часто:

  • расплывчатость зрения.

Нечасто:

  • расстройство зрения;
  • мидриаз.

Редко:

Органов слуха и лабиринтные расстройства:

Часто:

  • шум в ушах.

Нечасто:

  • боль в ушах;
  • вертиго.

ССС:

Часто:

  • ощущение сердцебиения.

Нечасто:

  • фибрилляция предсердий;
  • суправентрикулярная аритмия;
  • тахикардия.

Сосудистой системы:

Часто:

  • гиперемия.

Нечасто:

  • обмороки;
  • ортостатическая гипотензия;
  • повышение АД;
  • в конечностях ощущение похолодания;
  • гипертензия.

Редко:

Дыхательной системы:

Часто:

  • боль в ротоглотке;
  • зевота.

симбалта какие побочные действия

Нечасто:

  • кровотечение носовое;
  • чувство стеснения в горле.

Системы пищеварения:

Очень часто:

  • запор;
  • сухость во рту;
  • чувство тошноты.

Часто:

  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • диарея.

Нечасто:

  • дисфагия;
  • гастрит;
  • отрыжка;
  • гастроэнтерит;
  • кровотечения ЖКТ.

Редко:

Печени и желчевыводящих путей:

Нечасто:

  • острое поражение печени;
  • гепатит.

Редко:

  • желтуха;
  • печеночная недостаточность.

Кожи и подкожных тканей:

Часто:

  • зуд;
  • сыпь;
  • чрезмерное потоотделение.

Нечасто:

  • склонность повышенная к образованию синяков;
  • фотосенсибилизация;
  • холодный пот;
  • контактный дерматит;
  • крапивница;
  • ночное потоотделение.

передозировка препаратом симбалта

В редких случаях:

  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • ангионевротический отек.

Довольно редко:

  • контузия тканей.

Костно-мышечной системы и соединительной ткани:

Часто:

  • мышечные спазмы;
  • скованность мышц;
  • боль в костно-мышечной системе.

Нечасто:

  • судороги мышечные.

Редко:

  • тризм.

Почек и мочевыводящих путей:

Довольно часто:

  • учащение процесса мочеиспускания.

Нечасто:

  • ослабление струи мочи;
  • полиурия;
  • никтурия;
  • затрудненное мочеиспускание в начальной стадии;
  • дизурия;
  • задержка мочи.

Редко:

  • не совсем обычный запах мочи.

Молочной железы и половых органов:

Часто:

Нечасто:

  • боль в яичках;
  • кровотечения гинекологической направленности;
  • половая дисфункция;
  • расстройство менструального цикла;
  • задержка эякуляции;
  • нарушение эякуляции.

Редко:

  • гиперпролактинемия;
  • галакторея;
  • симптомы менопаузы.

Общие расстройства:

Довольно часто:

  • утомляемость.

Часто:

  • изменение вкусовых ощущений;
  • падения.

Нечасто:

  • нарушение походки;
  • ощущение жара;
  • недомогание;
  • озноб;
  • жажда;
  • ощущение холода;
  • нетипичные ощущения;
  • боль в груди.

Инструментальные и лабораторные данные:

Часто:

  • снижение веса.

Нечасто:

  • увеличение в крови концентрации калия;
  • патологическое отступление показателей печеночных ферментов;
  • возрастание концентрации КФК, АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, билирубина;
  • увеличение веса.

Редко:

  • возрастание в крови концентрации холестерина.

Самыми часто встречающимися побочными явлениями являются: головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль, чувство тошноты.

Лекарственное взаимодействие

препарат симбалта взаимодействие с другими

При совместном приеме препарата Симбалта с прочими средствами наблюдаются:

  • вероятен серотониновый синдром дулоксетина в комбинации с ИМАО и как минимум в течение 2-х недель после завершения терапии ИМАО;
  • вероятность серотонинового синдрома ниже в случае с селективными ИМАО обратимого действия (моклобемид), но их совместный прием нежелателен;
  • увеличение концентрации дулоксетина непосредственно с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, так как последние участвуют в метаболизме дулоксетина;
  • вероятен серотониновый синдром с препаратами, наделенными серотонинергическим действием;
  • необходима осторожность с препаратами, оказывающими влияние на ЦНС, алкоголь в том числе;
  • возможен в редких случаях серотониновый синдром при совместном применении СИОЗС и серотонинергических препаратов, необходима осторожность с триптофаном, финидином, трамадолом, триптаном, венлофаксином, зверобоем продырявленным, трициклическими антидепрессантами;
  • особого влияния дулоксетин на фармакокинетику теофиллина, непосредственно метаболизирующегося изоферментом CYP1A2 – не оказывает;
  • вероятно увеличение концентрации дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP2D6, при приеме необходима осторожность;
  • дулоксетин, согласно исследованиям in vitro, не индуцирует активность каталитическую изофермента CYP3A, специфического исследования взаимодействия не проводилось;
  • необходима осторожность с антикоагулянтами или антитромботическими препаратами из-за повышенного риска кровотечений;
  • повышение показателей МНО при приеме дулоксетина и варфарина;
  • особого воздействия на степень абсорбции дулоксетина в дозе 40 мг совместный прием дулоксетина и фамотидина дулоксетина или дулоксетина и алюминий- и магнийсодержащих антацидов – не оказывает;
  • популяционно - фармакокинетический анализ показал, что концентрация в плазме дулоксетина почти на 50% ниже у курящих по сравнению с некурящими;
  • повышение концентрации свободных фракций дулоксетина и препаратов, связывающихся в высокой степени с белками плазмы в случае их совместного приема, так как и дулоксетин > 90% связывается с белками плазмы.

Особые указания

Необходима крайняя осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортом при приеме Симбалта, так как на фоне приема возможны – сонливость, седация.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: капсулы – Дулоксетин Канон.

Условия хранения

Препарат Симбалта находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре от 15° до 30°C, недоступным для детей.

Период годности – три года.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв