Симбикорт

Симбикорт
Фото Симбикорт


Симбикорт представляет собой препарат бронхолитического и противовоспалительного действия.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Симбикорт выпукают:

  • Активное вещество: в 1 дозе - микронизированного будесонида – 80 мкг, 4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат.

Вспомогательные вещества:810 мкг - лактозы моногидрат.

В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 60 дозами.

В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 120 дозами.

симбикорт состав

  • В виде порошка для ингаляций, представлен гранулами округлой формы белого цвета или почти белого.

Активное вещество: в 1 дозе - микронизированного будесонида – 160 мкг, 4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат.

Вспомогательные вещества:730 мкг - лактозы моногидрат.

В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 60 дозами.

В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 120 дозами.

  • В виде порошка для ингаляций, представлен гранулами округлой формы белого цвета или почти белого.

Активное вещество: в 1 дозе - микронизированного будесонида – 320 мкг, 9 мкг формотерола фумарата дигидрат.

Вспомогательные вещества:491 мкг - лактозы моногидрат.

В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 60 дозами.

Фармакологическое действие

Симбикорт - комбинация селективного бета 2 адреномиметика и глюкокортикостероидов. Действующие вещества препарата наделены различными механизмами действия, что предоставляет возможность применять Симбикорт как поддерживающая терапия бронхиальной астмы, и для купирования приступов.

Будесонид - ингаляционный глюкокортикоид, наделен противовоспалительным действием, уменьшает периодичность обострений бронхиальной астмы, выраженность симптомов, своим действием уменьшает отек стенок бронхов, образование мокроты, продукцию слизи,гиперреактивность дыхательных путей.

Формотерол – по-сути селективный антагонист b2 адренергических рецепторов, способствует расслаблению гладкой мускулатуры касательно дыхательных путей. Непосредственно бронхолитическое действие фиксируется после осуществления ингаляции спустя 1-3 минуты и наблюдается до 12 часов.

симбикорт при астме

Комбинация будесонида и формотерола уменьшает выраженность признаков бронхиальной астмы, способствует функциональному улучшению состояния бронхов, значительно уменьшает частоту рецидивов заболевания. Переносится Симбикорт пациентами хорошо, допускается прием детьми от 6 лет. Отмечается на фоне приема улучшение состояния у больных с ХОБЛ с сопутствующей тяжелой дыхательной недостаточностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Отмечено незначительное усиление супрессии кортизола непосредственно после использования препарата сравнительно с монопрепаратами. На клиническую безопасность данное различие не влияет. Определенных сведений о взаимодействии формотерола и будесонида не имеется. Ингалируемый будесонид абсорбируется быстро и через полчаса достигает Cmax. Средняя доза будесонида, оказавшегося после осуществления ингаляции посредством турбухалера в легких - 32-44% от полученной дозы.

Системная биодоступность - примерно 49%. У детей от шести до шестнадцати лет средняя доза будесонида идентична показателям у взрослых пациентов.

Ингалируемый формотерол абсорбируется быстро и через десять минут после осуществления ингаляции достигает Cmax. Средняя доза формотерола, согласно исследованиям, оказавшегося в легких после осуществления ингаляции посредством турбухалера - 28-49% от полученной дозы. Биодоступность системная - примерно 61% от полученной дозы.

как пользоваться симбикортом

Распределение

С белками плазмы связывание будесонида - примерно 90%, касательно формотерола - 50%.

Vdбудесонида – где-то 3 л/кг, касательно формотерола - 4 л/кг.

Метаболизм

Будесонид при "первом прохождении" посредством печени с формированием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью претерпевает интенсивную биотрансформацию (почти 90%). Происходит метаболизм будесонида при участии фермента CYP3A4.

Метаболизируется формотерол преимущественно в печени способом конъюгации с формированием активных О-деметилированных метаболитов, как правило, в виде инактивированных конъюгатов.

Выведение

Будесонид в виде метаболитов или конъюгатов выводится посредством мочи, в неизмененном виде - лишь в незначительном количестве. Будесонид наделен высоким системным клиренсом. Выводится в неизмененном виде посредством мочи после ингаляции 8-13% дозы формотерола, который характеризуется высоким системным клиренсом. T1/2 - 17 ч.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика формотерола при почечной недостаточности и у детей не изучена.

Концентрация формотерола и будесонида в плазме крови у пациентов с заболеваниями печени может повышаться.

Показания к применению

Применяют Симбикорт при лечении:

Противопоказания

Препарат Симбикорт имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • дети до 6 лет – буквально все лекарственные формы;
  • до 12 лет – средство, в составе которого будесонид 320 мкг плюс формотерол 9 мкг.

Необходима осторожность с приемом препарата при:

  • феохромоцитоме;
  • туберкулезе легких;
  • сахарном диабете;
  • тиреотоксикозе;
  • тахиаритмиях;
  • сердечной недостаточности тяжелой формы;
  • АГ тяжелой формы;
  • аневризмах различной локализации;
  • инфекциях дыхательных путей (бактериальных, вирусных, грибковых).

Дозы и способ применения

Симбикорт не используют для лечения легкой степени бронхиальной астмы. Схема лечения и дозировка сугубо индивидуальна и зависит от тяжести заболевания.

Показан Симбикорт Турбухалер в сутки:

  • детям более шести лет 2 раза по одной-две ингаляции в дозе 80/4,5 мкг;
  • взрослым и детям от 12 до 17 лет - 2 раза по одной-две ингаляции в дозе 80/4,5 мкг либо удвоенной 160/4,5 мг;
  • при ХОБЛ– 2 раза по 160/4,5 мкг.
применения симбикорт при холб

Допускается повышение дозы в случае необходимости в сутки до 4 ингаляций.

Симбикорт прост в использовании и показывает при предотвращении приступов бронхиальной астмы высокую эффективность.

Принимающим препарат пациентам необходим постоянный врачебный контроль и консультация по вопросам дозирования.

Передозировка

В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:

  • аритмия;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • головная боль;
  • сердцебиение;
  • тремор.

Показано симптоматическое лечение. Возможно при приеме повышенных доз - системное действие глюкокортикостероидов:

  • гиперкортицизм;
  • угнетение функции надпочечников.

Побочное действие

Применение Симбикорта приводит к побочным явлениям, со стороны:

ЦНС:

Довольно часто:

  • головная боль.

Изредка:

  • нарушения сна;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • беспокойство;
  • психомоторное возбуждение.

Очень редко:

  • нарушения вкуса;
  • нарушения поведения;
  • депрессия.

ССС:

Часто:

  • ощущение сердцебиения.

Изредка:

  • тахикардия.

Редко:

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • экстрасистолия;
  • фибрилляция предсердий.

Крайне редко:

Костно-мышечной системы:

симбикорт побочные действия

Довольно часто:

  • тремор.

Нечасто:

  • мышечные судороги.

Дыхательной системы:

Довольно часто:

  • хрипота;
  • кашель;
  • раздражение в горле легкой степени;
  • кандидоз глотки и слизистой оболочки полости рта.

В редких случаях:

  • бронхоспазм.

Дерматологические реакции:

Нечасто:

  • кровоподтеки.

Редко:

  • дерматиты;
  • зуд;
  • экзантема.

Аллергические реакции:

Редко:

  • анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница.

Метаболические расстройства:

Редко:

  • гипокалиемия.

Довольно редко:

  • признаки системного действия ГКС;
  • гипергликемия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Симбикорт с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

  • возможно появление желудочковых аритмий и удлинение интервала QTс с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами, фенотиазином, прокаинамидом, хинидином;
  • комбинации Симбикорта и кетоконазола следует избегать;
  • Симбикорт и бета – адреноблокаторы (в форме глазных капель в том числе) одновременно не назначают;
  • увеличение в плазме крови концентрации будесонида в среднем в шесть раз при пероральном приеме кетоконазола один раз в сутки в дозе 200 мг и в дозе 3 мг будесонида;
  • повышение концентрации будесонида в среднем в 3 раза при использовании кетоконазола по прошествии 12 часов с момента приема будесонида;
  • снижение к бета2-адреномиметикам толерантности сердечной мышцы с этанолом, окситоцином, левотироксином, леводопом;
  • ингибирование или ослабление действия формотерола с блокаторами β-адренорецепторов;
  • вероятно повышение АД с ингибиторами МАО и средствами, наделенными
  • подобными свойствами (прокарбазин, фуразолидон);
  • возможна аритмия при общей анестезии средствами галогенизированных углеводородов на фоне использования Симбикорта Турбухалера;
  • усиление побочного эффекта формотерола при приеме агонистов β-адренорецепторов и Симбикорта Турбухалера;
  • усиление гипокалиемического действия бета2-адреномиметиков с диуретиками, минеральными производными ГКС, производными ксантина;
  • взаимодействия будесонида с лекарственными средствами, которые показаны для лечения бронхиальной астмы – не отмечено.

Беременность и лактация

Определенных клинических данных об использовании препарата во время беременности не отмечено. В случае назначения препарата необходим тщательный анализ пользы и вреда для матери и плода. При приеме препарата рекомендуется наименьшая эффективная доза. Нет сведений и касательно вопроса – выделяются ли с грудным молоком формотерол и будесонид, следовательно, при кормлении не рекомендуется принимать препарат.

Особые указания

Перед завершением лечения уменьшать дозу необходимо постепенно, резко прекращать нельзя. При лечении возможны нежелательные реакции, непосредственно связанные с бронхиальной астмой. В этом случае лечение продолжают, но в случае ухудшении состояния либо отсутствии необходимого контроля следует обратиться за медицинской помощью. Также вероятно, как и в случае с другой ингаляционной терапией, возникновение парадоксального бронхоспазма с усилением хрипов непосредственно после дозированного приема препарата. В таких случаях лечение прекращают и назначают альтернативную терапию.

При высоких дозах препарата и приеме продолжительное время возможны системные эффекты: глаукома, катаракта, уменьшение в костной ткани минеральной плотности, у детей и подростков задержка роста, угнетение функции надпочечников. Необходим контроль постоянный роста детей, которые продолжительное время получают ингаляционные ГКС. При обнаружении задержки роста схему лечения пересматривают и дозы ингалируемого ГКС снижают. При выборе схемы лечения важна консультация детского пульмонолога.

При сахарном диабете в период лечения Симбикортом необходим тщательный контроль у пациентов в крови концентрации глюкозы.

Прием препарата на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом влияния не оказывает, но при прогрессировании побочных явлений следует соблюдать осторожность.

Условия хранения

Содержат препарат при температуре 30°C, не выше, недоступным для детей.

Период годности – два года

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв