Симбикорт
Симбикорт представляет собой препарат бронхолитического и противовоспалительного действия.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Симбикорт выпукают:
- Активное вещество: в 1 дозе - микронизированного будесонида – 80 мкг, 4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат.
Вспомогательные вещества:810 мкг - лактозы моногидрат.
В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 60 дозами.
В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 120 дозами.
- В виде порошка для ингаляций, представлен гранулами округлой формы белого цвета или почти белого.
Активное вещество: в 1 дозе - микронизированного будесонида – 160 мкг, 4,5 мкг формотерола фумарата дигидрат.
Вспомогательные вещества:730 мкг - лактозы моногидрат.
В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 60 дозами.
В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 120 дозами.
- В виде порошка для ингаляций, представлен гранулами округлой формы белого цвета или почти белого.
Активное вещество: в 1 дозе - микронизированного будесонида – 320 мкг, 9 мкг формотерола фумарата дигидрат.
Вспомогательные вещества:491 мкг - лактозы моногидрат.
В картонной пачке – 1 ингалятор пластиковый "турбухалер" с 60 дозами.
Фармакологическое действие
Симбикорт - комбинация селективного бета 2 адреномиметика и глюкокортикостероидов. Действующие вещества препарата наделены различными механизмами действия, что предоставляет возможность применять Симбикорт как поддерживающая терапия бронхиальной астмы, и для купирования приступов.
Будесонид - ингаляционный глюкокортикоид, наделен противовоспалительным действием, уменьшает периодичность обострений бронхиальной астмы, выраженность симптомов, своим действием уменьшает отек стенок бронхов, образование мокроты, продукцию слизи,гиперреактивность дыхательных путей.
Формотерол – по-сути селективный антагонист b2 адренергических рецепторов, способствует расслаблению гладкой мускулатуры касательно дыхательных путей. Непосредственно бронхолитическое действие фиксируется после осуществления ингаляции спустя 1-3 минуты и наблюдается до 12 часов.
Комбинация будесонида и формотерола уменьшает выраженность признаков бронхиальной астмы, способствует функциональному улучшению состояния бронхов, значительно уменьшает частоту рецидивов заболевания. Переносится Симбикорт пациентами хорошо, допускается прием детьми от 6 лет. Отмечается на фоне приема улучшение состояния у больных с ХОБЛ с сопутствующей тяжелой дыхательной недостаточностью.
Фармакокинетика
Всасывание
Отмечено незначительное усиление супрессии кортизола непосредственно после использования препарата сравнительно с монопрепаратами. На клиническую безопасность данное различие не влияет. Определенных сведений о взаимодействии формотерола и будесонида не имеется. Ингалируемый будесонид абсорбируется быстро и через полчаса достигает Cmax. Средняя доза будесонида, оказавшегося после осуществления ингаляции посредством турбухалера в легких - 32-44% от полученной дозы.
Системная биодоступность - примерно 49%. У детей от шести до шестнадцати лет средняя доза будесонида идентична показателям у взрослых пациентов.
Ингалируемый формотерол абсорбируется быстро и через десять минут после осуществления ингаляции достигает Cmax. Средняя доза формотерола, согласно исследованиям, оказавшегося в легких после осуществления ингаляции посредством турбухалера - 28-49% от полученной дозы. Биодоступность системная - примерно 61% от полученной дозы.
Распределение
С белками плазмы связывание будесонида - примерно 90%, касательно формотерола - 50%.
Vdбудесонида – где-то 3 л/кг, касательно формотерола - 4 л/кг.
Метаболизм
Будесонид при "первом прохождении" посредством печени с формированием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью претерпевает интенсивную биотрансформацию (почти 90%). Происходит метаболизм будесонида при участии фермента CYP3A4.
Метаболизируется формотерол преимущественно в печени способом конъюгации с формированием активных О-деметилированных метаболитов, как правило, в виде инактивированных конъюгатов.
Выведение
Будесонид в виде метаболитов или конъюгатов выводится посредством мочи, в неизмененном виде - лишь в незначительном количестве. Будесонид наделен высоким системным клиренсом. Выводится в неизмененном виде посредством мочи после ингаляции 8-13% дозы формотерола, который характеризуется высоким системным клиренсом. T1/2 - 17 ч.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика формотерола при почечной недостаточности и у детей не изучена.
Концентрация формотерола и будесонида в плазме крови у пациентов с заболеваниями печени может повышаться.
Показания к применению
Применяют Симбикорт при лечении:
- ХОБЛ тяжелой формы;
- бронхиальная астма.
Противопоказания
Препарат Симбикорт имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- дети до 6 лет – буквально все лекарственные формы;
- до 12 лет – средство, в составе которого будесонид 320 мкг плюс формотерол 9 мкг.
Необходима осторожность с приемом препарата при:
- феохромоцитоме;
- туберкулезе легких;
- сахарном диабете;
- тиреотоксикозе;
- тахиаритмиях;
- сердечной недостаточности тяжелой формы;
- АГ тяжелой формы;
- аневризмах различной локализации;
- инфекциях дыхательных путей (бактериальных, вирусных, грибковых).
Дозы и способ применения
Симбикорт не используют для лечения легкой степени бронхиальной астмы. Схема лечения и дозировка сугубо индивидуальна и зависит от тяжести заболевания.
Показан Симбикорт Турбухалер в сутки:
- детям более шести лет 2 раза по одной-две ингаляции в дозе 80/4,5 мкг;
- взрослым и детям от 12 до 17 лет - 2 раза по одной-две ингаляции в дозе 80/4,5 мкг либо удвоенной 160/4,5 мг;
- при ХОБЛ– 2 раза по 160/4,5 мкг.
Допускается повышение дозы в случае необходимости в сутки до 4 ингаляций.
Симбикорт прост в использовании и показывает при предотвращении приступов бронхиальной астмы высокую эффективность.
Принимающим препарат пациентам необходим постоянный врачебный контроль и консультация по вопросам дозирования.
Передозировка
В случае передозировки препаратом наблюдаются следующие симптомы:
- аритмия;
- чувство тошноты;
- рвота;
- головная боль;
- сердцебиение;
- тремор.
Показано симптоматическое лечение. Возможно при приеме повышенных доз - системное действие глюкокортикостероидов:
- гиперкортицизм;
- угнетение функции надпочечников.
Побочное действие
Применение Симбикорта приводит к побочным явлениям, со стороны:
ЦНС:
Довольно часто:
- головная боль.
Изредка:
- нарушения сна;
- головокружение;
- тошнота;
- беспокойство;
- психомоторное возбуждение.
Очень редко:
- нарушения вкуса;
- нарушения поведения;
- депрессия.
ССС:
Часто:
- ощущение сердцебиения.
Изредка:
- тахикардия.
Редко:
- суправентрикулярная тахикардия;
- экстрасистолия;
- фибрилляция предсердий.
Крайне редко:
- колебания АД;
- стенокардия.
Костно-мышечной системы:
Довольно часто:
- тремор.
Нечасто:
- мышечные судороги.
Дыхательной системы:
Довольно часто:
- хрипота;
- кашель;
- раздражение в горле легкой степени;
- кандидоз глотки и слизистой оболочки полости рта.
В редких случаях:
- бронхоспазм.
Дерматологические реакции:
Нечасто:
- кровоподтеки.
Редко:
- дерматиты;
- зуд;
- экзантема.
Аллергические реакции:
Редко:
- анафилактические реакции;
- ангионевротический отек;
- крапивница.
Метаболические расстройства:
Редко:
- гипокалиемия.
Довольно редко:
- признаки системного действия ГКС;
- гипергликемия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Симбикорт с прочими лекарственными препаратами наблюдается:
- возможно появление желудочковых аритмий и удлинение интервала QTс с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами, фенотиазином, прокаинамидом, хинидином;
- комбинации Симбикорта и кетоконазола следует избегать;
- Симбикорт и бета – адреноблокаторы (в форме глазных капель в том числе) одновременно не назначают;
- увеличение в плазме крови концентрации будесонида в среднем в шесть раз при пероральном приеме кетоконазола один раз в сутки в дозе 200 мг и в дозе 3 мг будесонида;
- повышение концентрации будесонида в среднем в 3 раза при использовании кетоконазола по прошествии 12 часов с момента приема будесонида;
- снижение к бета2-адреномиметикам толерантности сердечной мышцы с этанолом, окситоцином, левотироксином, леводопом;
- ингибирование или ослабление действия формотерола с блокаторами β-адренорецепторов;
- вероятно повышение АД с ингибиторами МАО и средствами, наделенными
- подобными свойствами (прокарбазин, фуразолидон);
- возможна аритмия при общей анестезии средствами галогенизированных углеводородов на фоне использования Симбикорта Турбухалера;
- усиление побочного эффекта формотерола при приеме агонистов β-адренорецепторов и Симбикорта Турбухалера;
- усиление гипокалиемического действия бета2-адреномиметиков с диуретиками, минеральными производными ГКС, производными ксантина;
- взаимодействия будесонида с лекарственными средствами, которые показаны для лечения бронхиальной астмы – не отмечено.
Беременность и лактация
Определенных клинических данных об использовании препарата во время беременности не отмечено. В случае назначения препарата необходим тщательный анализ пользы и вреда для матери и плода. При приеме препарата рекомендуется наименьшая эффективная доза. Нет сведений и касательно вопроса – выделяются ли с грудным молоком формотерол и будесонид, следовательно, при кормлении не рекомендуется принимать препарат.
Особые указания
Перед завершением лечения уменьшать дозу необходимо постепенно, резко прекращать нельзя. При лечении возможны нежелательные реакции, непосредственно связанные с бронхиальной астмой. В этом случае лечение продолжают, но в случае ухудшении состояния либо отсутствии необходимого контроля следует обратиться за медицинской помощью. Также вероятно, как и в случае с другой ингаляционной терапией, возникновение парадоксального бронхоспазма с усилением хрипов непосредственно после дозированного приема препарата. В таких случаях лечение прекращают и назначают альтернативную терапию.
При высоких дозах препарата и приеме продолжительное время возможны системные эффекты: глаукома, катаракта, уменьшение в костной ткани минеральной плотности, у детей и подростков задержка роста, угнетение функции надпочечников. Необходим контроль постоянный роста детей, которые продолжительное время получают ингаляционные ГКС. При обнаружении задержки роста схему лечения пересматривают и дозы ингалируемого ГКС снижают. При выборе схемы лечения важна консультация детского пульмонолога.
При сахарном диабете в период лечения Симбикортом необходим тщательный контроль у пациентов в крови концентрации глюкозы.
Прием препарата на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом влияния не оказывает, но при прогрессировании побочных явлений следует соблюдать осторожность.
Условия хранения
Содержат препарат при температуре 30°C, не выше, недоступным для детей.
Период годности – два года
В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.
