Симвастатин

Симвастатин
Фото Симвастатин


Симвастатин представляет собой гиполипидемическое лекарственное средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Симвастатин выпускают:

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, гипролоза.

симвастатин

В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.

Активные вещества: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.

Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, гипролоза.

В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.

Фармакологическое действие

Симвастатин - неактивный лактон, произведенный из составляющего ферментации Aspergillus terreus синтетическим путем. Попадая в организм, подвергается гидролизу с формированием гидроксикислотного производного. Непосредственно 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу ингибирует активный метаболит.

Фермент, каталазирующий из ГМГ-КоА начальную реакцию формирования мевалоната. Трансформация ГМГ-КоА в мевалонат происходит на раннем этапе синтеза холестерина, следовательно, симвастатину не свойственно вызывать в организме накоплениятоксичных стеролов.

при чем принимать симвастатин

ГМГ-КоА свободно метаболизируегся до ацетил-КоА, участвующий в большинстве процессов синтеза в организме. Симвастатин способствует понижению в плазме крови содержания триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой (ЛПОНП) плотности, общего холестерина (при гетерозиготной несемейной и семейной форм гиперхолестеримемии, а также в случае смешанной гиперлипидемии, когда высокое содержание холестерина оказывается фактором риска).

Эффективность препарата наблюдается спустя две недели с момента приема препарата, максимума достигает спустя четыре - шесть недель. При продолжении терапии действие сохраняется, в случае прекращения либо завершения содержание холестерина возвращается постепенно к исходному уровню.

Препарат улучшает функцию эндотелия, для этого достаточно принимать препарат непрерывно в течение месяца. Применение препарата также приводит к нормализации ССС.

Фармакокинетика

Абсорбция активного вещества высокая. Cmaxв плазме крови после перорального приема - спустя 1,3 – 2,4 ч и по прошествии двенадцати часов снижается на 90%. С белками плазмы крови связывание - около 95%.

Метаболизируется непосредственно в печени, наделен эффектом первого прохождения непосредственно через печень. T1/2 - 1.9 ч. Выводится 60% посредством каловых масс в виде метаболитов, в неактивной форме почками выводится около 10-15%.

Показания

Применяют препарат Симвастатин при:

  • гиперхолестеринемии в комплексе с гипертриглицеридемией;
  • гиперхолестеринемии первичной типа IIа и IIb;
  • ишемической болезни сердца (диагностированной);
  • подготовке процесса реваскуляризации, направленного на снижение вероятности послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Препарат Симвастатин имеет противопоказания:

  • миопатия;
  • гиперчувствительность;
  • рост активности печеночных ферментов неопределенной этиологии;
  • заболевания печени в активной фазе;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Необходима осмотрительность с приемом препарата в следующих случаях:

  • после пересадки органов с осуществляемой терапией иммунодепрессантами;
  • злоупотреблении алкоголем;
  • эпилепсии;
  • пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неопределенной этиологии;
  • хирургические вмешательства;
  • расстройство водно-электролитного баланса;
  • нарушения эндокринные и метаболические выраженного характера;
  • острые тяжелые инфекционные заболевания;
  • состояния, приводящие к артериальной гипотензии, выраженной функциональной недостаточности почек.

Способ применения и дозы

Непосредственно перед лечением необходима гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться на протяжении всего курса терапии. Схема лечения и дозировка носят сугубо индивидуальный характер. В начале лечения показано от 5 до 20 мг в сутки не более одного раза, в вечернее время суток, запивая водой в достаточном количестве.

В случае необходимости допускается увеличение дозировки, но постепенно и с месячным интервалом. В сутки максимально допустимая норма – 40 мг, не более. При использовании дополнительных иммунодепрессантов курс лечения начинают с 5 мг в сутки, не более. При почечной недостаточности тяжелой формы препарат показан в сутки - 5-10 мг.

Рекомендованные дозы в сутки при:

  • гиперхолестеринемии – один раз от 10 до 80 мг;
  • гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – один раз 40 мг или в три приема 80 мг (20/20/40);
  • ИБС либо высоким риском ИБС - 20-40 мг.
симвастатин способ применения

При почечной недостаточности умеренной или легкой степени, лицам преклонного возраста - корректировки дозировки препарата не требуется.

Доза Симвастатина в сутки не должна быть выше:

  • 10 мг при хронической почечной недостаточности, а также принимающим гемфиброзил, даназол, циклоспорин, прочие фибраты, ниацин в липидснижающих дозах (> 1 г/сут) совместно с симвастатином;
  • 20 мг – принимающим верапамил или амиодарон одновременно с симвастатином.

Передозировка

Специфических симптомов при передозировке на сегодняшний день не выявлено. При лечении следует спровоцировать рвоту, прибегнуть к использованию активированного угля. Показана симптоматическая терапия. Крайне важен постоянный контроль уровня КФК в сыворотке крови, функционального состояния почек и печени. При острой почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом необходимо прекратить прием и ввести диуретик и натрия бикарбонат. Показан в случае необходимости гемодиализ.

В случае гиперкалиемии, вызванной рабдомиолизом, показано в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида, либо прибегнуть к инфузии глюкозы с инсулином, калиевых ионообменников или гемодиализу.

Побочные действия

Прием препарата Симвастатин вызывает побочные проявления, со стороны:

Системы пищеварения:

  • метеоризм;
  • запор;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • чувство тошноты;
  • диарея;
  • гепатит;
  • панкреатит;
  • рост активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы (КФК) и щелочной фосфокиназы.

ЦНС и органы чувств:

  • бессонница;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астенический синдром;
  • парестезии;
  • мышечные судороги;
  • нечеткость зрения;
  • периферическая нейропатия;
  • расстройство вкуса.

Аллергические и иммунопатологические реакции:

симвастатин противопоказания

  • васкулит;
  • ревматическая полимиалгия;
  • артрит;
  • ангионевротический отек;
  • лихорадка;
  • гиперемия кожи;
  • увеличение СОЭ;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • волчаночноподобный синдром;
  • одышка;
  • приливы;
  • фотосенсибилизация;
  • крапивница.

Дерматологические реакции:

  • дерматомиозит;
  • алопеция;
  • зуд;
  • кожная сыпь.

Опорно-двигательного аппарата:

  • слабость;
  • судороги мышц;
  • миалгия;
  • миопатия;
  • рабдомиолиз – в редких случаях.

Прочие:

  • снижение потенции;
  • острая почечная недостаточность;
  • сердцебиение;
  • анемия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Симвастатина с прочими средствами наблюдаются:

  1. возможна миопатия с нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кларитромицином, эритромицином, иммунодепрессантами, фибратами, цитостатиками, телитромицином, иммунодепрессантами, противогрибковыми средствами, при высоких дозах никотиновой кислоты;
  2. увеличение в плазме крови концентрации диоксина с диоксином;
  3. возможен рабдомиолиз при приеме с сильденафилом, но на сегодняшний день зафиксирован единичный случай.

Особые указания

Пациентам, принимающим Симвастатин и коагулянты, необходим постоянный контроль протромбинового времени

Симвастатин нежелателен женщинам детородного возраста, не применяющим контрацептивные средства.

Препарат показывает эффективность и в виде монотерапии, и в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

Определенных сведений о негативном влиянии Симвастатина на способность к управлению сложными механизмами и автомобильным транспортом на данный момент не отмечено.

Аналоги препарата

Аналогами Симвастатина являются: таблетки Симгал, Вазилип, Симвор, Зокор.

Условия хранения

Содержат препарат при температуре от 15° до 25°C, недоступным для детей.

Период годности – два года.

Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв