Симвастатин

Симвастатин представляет собой гиполипидемическое лекарственное средство.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Симвастатин выпускают:
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.
Активные вещества: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.
Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, гипролоза.
В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.
- В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой белого цвета, на одной из сторон риска.
Активные вещества: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.
Вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза.
Состав оболочки:тальк, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, гипролоза.
В пачке из картона – 2 блистера каждый по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Симвастатин - неактивный лактон, произведенный из составляющего ферментации Aspergillus terreus синтетическим путем. Попадая в организм, подвергается гидролизу с формированием гидроксикислотного производного. Непосредственно 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу ингибирует активный метаболит.
Фермент, каталазирующий из ГМГ-КоА начальную реакцию формирования мевалоната. Трансформация ГМГ-КоА в мевалонат происходит на раннем этапе синтеза холестерина, следовательно, симвастатину не свойственно вызывать в организме накоплениятоксичных стеролов.
ГМГ-КоА свободно метаболизируегся до ацетил-КоА, участвующий в большинстве процессов синтеза в организме. Симвастатин способствует понижению в плазме крови содержания триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой (ЛПОНП) плотности, общего холестерина (при гетерозиготной несемейной и семейной форм гиперхолестеримемии, а также в случае смешанной гиперлипидемии, когда высокое содержание холестерина оказывается фактором риска).
Эффективность препарата наблюдается спустя две недели с момента приема препарата, максимума достигает спустя четыре - шесть недель. При продолжении терапии действие сохраняется, в случае прекращения либо завершения содержание холестерина возвращается постепенно к исходному уровню.
Препарат улучшает функцию эндотелия, для этого достаточно принимать препарат непрерывно в течение месяца. Применение препарата также приводит к нормализации ССС.
Фармакокинетика
Абсорбция активного вещества высокая. Cmaxв плазме крови после перорального приема - спустя 1,3 – 2,4 ч и по прошествии двенадцати часов снижается на 90%. С белками плазмы крови связывание - около 95%.
Метаболизируется непосредственно в печени, наделен эффектом первого прохождения непосредственно через печень. T1/2 - 1.9 ч. Выводится 60% посредством каловых масс в виде метаболитов, в неактивной форме почками выводится около 10-15%.
Показания
Применяют препарат Симвастатин при:
- гиперхолестеринемии в комплексе с гипертриглицеридемией;
- гиперхолестеринемии первичной типа IIа и IIb;
- ишемической болезни сердца (диагностированной);
- подготовке процесса реваскуляризации, направленного на снижение вероятности послеоперационных осложнений.
Противопоказания
Препарат Симвастатин имеет противопоказания:
- миопатия;
- гиперчувствительность;
- рост активности печеночных ферментов неопределенной этиологии;
- заболевания печени в активной фазе;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Необходима осмотрительность с приемом препарата в следующих случаях:
- после пересадки органов с осуществляемой терапией иммунодепрессантами;
- злоупотреблении алкоголем;
- эпилепсии;
- пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неопределенной этиологии;
- хирургические вмешательства;
- расстройство водно-электролитного баланса;
- нарушения эндокринные и метаболические выраженного характера;
- острые тяжелые инфекционные заболевания;
- состояния, приводящие к артериальной гипотензии, выраженной функциональной недостаточности почек.
Способ применения и дозы
Непосредственно перед лечением необходима гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться на протяжении всего курса терапии. Схема лечения и дозировка носят сугубо индивидуальный характер. В начале лечения показано от 5 до 20 мг в сутки не более одного раза, в вечернее время суток, запивая водой в достаточном количестве.
В случае необходимости допускается увеличение дозировки, но постепенно и с месячным интервалом. В сутки максимально допустимая норма – 40 мг, не более. При использовании дополнительных иммунодепрессантов курс лечения начинают с 5 мг в сутки, не более. При почечной недостаточности тяжелой формы препарат показан в сутки - 5-10 мг.
Рекомендованные дозы в сутки при:
- гиперхолестеринемии – один раз от 10 до 80 мг;
- гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – один раз 40 мг или в три приема 80 мг (20/20/40);
- ИБС либо высоким риском ИБС - 20-40 мг.

При почечной недостаточности умеренной или легкой степени, лицам преклонного возраста - корректировки дозировки препарата не требуется.
Доза Симвастатина в сутки не должна быть выше:
- 10 мг при хронической почечной недостаточности, а также принимающим гемфиброзил, даназол, циклоспорин, прочие фибраты, ниацин в липидснижающих дозах (> 1 г/сут) совместно с симвастатином;
- 20 мг – принимающим верапамил или амиодарон одновременно с симвастатином.
Передозировка
Специфических симптомов при передозировке на сегодняшний день не выявлено. При лечении следует спровоцировать рвоту, прибегнуть к использованию активированного угля. Показана симптоматическая терапия. Крайне важен постоянный контроль уровня КФК в сыворотке крови, функционального состояния почек и печени. При острой почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом необходимо прекратить прием и ввести диуретик и натрия бикарбонат. Показан в случае необходимости гемодиализ.
В случае гиперкалиемии, вызванной рабдомиолизом, показано в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида, либо прибегнуть к инфузии глюкозы с инсулином, калиевых ионообменников или гемодиализу.
Побочные действия
Прием препарата Симвастатин вызывает побочные проявления, со стороны:
Системы пищеварения:
- метеоризм;
- запор;
- боли в животе;
- рвота;
- чувство тошноты;
- диарея;
- гепатит;
- панкреатит;
- рост активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы (КФК) и щелочной фосфокиназы.
ЦНС и органы чувств:
- бессонница;
- головокружение;
- головная боль;
- астенический синдром;
- парестезии;
- мышечные судороги;
- нечеткость зрения;
- периферическая нейропатия;
- расстройство вкуса.
Аллергические и иммунопатологические реакции:
- васкулит;
- ревматическая полимиалгия;
- артрит;
- ангионевротический отек;
- лихорадка;
- гиперемия кожи;
- увеличение СОЭ;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия;
- волчаночноподобный синдром;
- одышка;
- приливы;
- фотосенсибилизация;
- крапивница.
Дерматологические реакции:
- дерматомиозит;
- алопеция;
- зуд;
- кожная сыпь.
Опорно-двигательного аппарата:
- слабость;
- судороги мышц;
- миалгия;
- миопатия;
- рабдомиолиз – в редких случаях.
Прочие:
- снижение потенции;
- острая почечная недостаточность;
- сердцебиение;
- анемия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании Симвастатина с прочими средствами наблюдаются:
- возможна миопатия с нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кларитромицином, эритромицином, иммунодепрессантами, фибратами, цитостатиками, телитромицином, иммунодепрессантами, противогрибковыми средствами, при высоких дозах никотиновой кислоты;
- увеличение в плазме крови концентрации диоксина с диоксином;
- возможен рабдомиолиз при приеме с сильденафилом, но на сегодняшний день зафиксирован единичный случай.
Особые указания
Пациентам, принимающим Симвастатин и коагулянты, необходим постоянный контроль протромбинового времени
Симвастатин нежелателен женщинам детородного возраста, не применяющим контрацептивные средства.
Препарат показывает эффективность и в виде монотерапии, и в комплексе с секвестрантами желчных кислот.
Определенных сведений о негативном влиянии Симвастатина на способность к управлению сложными механизмами и автомобильным транспортом на данный момент не отмечено.
Аналоги препарата
Аналогами Симвастатина являются: таблетки Симгал, Вазилип, Симвор, Зокор.
Условия хранения
Содержат препарат при температуре от 15° до 25°C, недоступным для детей.
Период годности – два года.
Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению врачебного рецепта.