Симвастол

Симвастол
Фото Симвастол


Симвастол представляет собой гиполипидемическое лекарственное средство.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Симвастол выпускают:

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой розового цвета, на разрезе два слоя – белое однородное ядро, по краю ядра – тонкое розовое покрытие.

Активное вещество: в 1 таблетке – 10 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты:аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол,лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, моногидрат лимонной кислоты, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН101.

Состав оболочки:вещество Opadry II 33G24737 (макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, глицерол триацетат, лактозы моногидрат, краситель оксид железа черный, краситель оксид железа красный, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин).

В картонной пачке – 1 блистер с 14 таблетками.

В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 таблетками.

симвастрол

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой желтого цвета, непосредственно на разрезе два слоя – белое однородное ядро, по краю ядра – тонкое желтое покрытие.

Активное вещество: в 1 таблетке – 20 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты:аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол,лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, моногидрат лимонной кислоты, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН101.

Состав оболочки:вещество Opadry II 39G22514 (макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, триацетин, лактозы моногидрат, краситель оксид железа черный, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый).

В картонной пачке – 1 блистер с 14 таблетками.

В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 таблетками.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху оболочкой коричневого цвета, непосредственно на разрезе два слоя – белое однородное ядро, по краю ядра – тонкое коричневое покрытие.

Активное вещество: в 1 таблетке – 40 мг симвастатина.

Вспомогательные компоненты:аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол,лактозы моногидрат, прежелатинизированный крахмал, моногидрат лимонной кислоты, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН101.

Состав оболочки:вещество Opadry II 33G26729 (макрогол, титана диоксид, гипромеллоза, глицерол триацетат, лактозы моногидрат, краситель оксид железа черный, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый).

В картонной пачке – 1 блистер с 14 таблетками.

В картонной пачке – 2 блистера каждый с 14 таблетками.

Фармакологическое действие

Симвастол - неактивный лактон, произведенный из составляющего ферментации Aspergillus terreus синтетическим путем. Метаболизируется попадая в организм с формированием гидроксикислотного производного. Непосредственно ГМГ-КоА-редуктазу ингибирует активный метаболит, данный фермент катализирует начальную реакцию формирования из ГМГ-КоА мевалоната. Трансформация ГМГ-КоА в мевалонат происходит на раннем этапе синтеза холестерина, следовательно, симвастатину не свойственно вызывать в организме накопления токсичных стеролов.

симвастрол фармакологическое действие

ГМГ-КоА свободно метаболизируегся до ацетил-КоА, участвующий в большинстве процессов синтеза в организме. Симвастатин способствует понижению в плазме крови содержания триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой (ЛПОНП) плотности, общего холестерина (при гетерозиготной несемейной и семейной форм гиперхолестеримемии, а также в случае смешанной гиперлипидемии, когда высокое содержание холестерина оказывается фактором риска). Концентрацию ЛПВП повышает, а общий холестерин/ЛПВП и пропорции касательно ЛПНП/ЛПВП – понижает.

Эффективность препарата наблюдается спустя две недели с момента приема препарата, максимума достигает спустя четыре - шесть недель. При продолжении терапии действие сохраняется, в случае прекращения либо завершения содержание холестерина возвращается постепенно к начальному уровню.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция активного вещества высокая. Cmaxв плазме крови после перорального приема - спустя 1,3 – 2,4 ч и по прошествии двенадцати часов снижается на 90%.

Распределение

С белками плазмы крови связывание - около 95%.

Метаболизм

Метаболизируется непосредственно в печени, гидролизуется с формированием бета-гидроксикислоты (активного производного), выявлены и прочие, как активные метаболиты, так и неактивные.

Выведение

T1/2 - 1.9 ч. Выводится 60% посредством каловых масс в виде метаболитов, в неактивной форме почками выводится около 10-15%.

Показания к применению

Применяют препарат Симвастол при:

  • гиперхолестеринемии в комплексе с гипертриглицеридемией;
  • гиперхолестеринемии первичной типа IIа и IIb;
  • ишемической болезни сердца (диагностированной);
  • подготовке процесса реваскуляризации, направленного на снижение вероятности

послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Препарат Симвастол имеет противопоказания:

  • заболевания печени в активной фазе;
  • гиперчувствительность к веществам препарата;
  • гиперчувствительность в анамнезе к прочим средствам статинового ряда;
  • миопатия;
  • порфирия;
  • рост активности печеночных ферментов неопределенной этиологии;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Необходима осмотрительность с приемом препарата в следующих случаях:

  • после трансплантации органов с осуществляемой терапией иммунодепрессантами;
  • хронический алкоголизм;
  • эпилепсии;
  • пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неопределенной этиологии;
  • хирургические вмешательства;
  • расстройство водно-электролитного баланса;
  • нарушения эндокринные и метаболические выраженного характера;
  • острые тяжелые инфекционные заболевания;
  • состояния, приводящие к артериальной гипотензии, выраженной функциональной недостаточности почек;
  • заболевания печени в анамнезе.

Способ применения и дозы

Непосредственно перед лечением, как показывает кардиологическая практика, необходима гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться на протяжении всего курса терапии. Схема лечения и дозировка носят сугубо индивидуальный характер. В начале лечения показано от 5 до 20 мг в сутки не более одного раза, перорально, в вечернее время суток, запивая водой в достаточном количестве.

В случае необходимости допускается увеличение дозировки в сутки на 10 мг, при этом повышать дозировку можно по прошествии 4 –х недель, под обязательным лабораторным контролем показателей крови. В сутки максимально допустимая норма – 40 мг, не более. Допускается повышение дозировки до 80 мг при некоторых состояниях. Оптимальный ожидаемый эффект наблюдается у большинства больных в дозах в сутки – 20 мг.

Рекомендованные дозы в сутки при:

симвастрол дозы

  • гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии – один раз 40 мг или в три приема 80 мг (20/20/40);
  • ИБС либо повышенной вероятностью ИБС - 20-40 мг.

При почечной недостаточности умеренной или легкой степени, лицам преклонного возраста – корректировки дозировки препарата не требуется.

Доза симвастатина в сутки не должна быть выше:

  • 10 мг при хронической почечной недостаточности, а также принимающим гемфиброзил, даназол, циклоспорин, прочие фибраты, ниацин в липидснижающих дозах (> 1 г/сут) совместно с симвастатином;
  • 20 мг – принимающим верапамил или амиодарон одновременно с симвастатином.

Передозировка

Специфических симптомов при передозировке на сегодняшний день не выявлено. При лечении следует вызвать рвоту, прибегнуть к использованию активированного угля. Показана симптоматическая терапия. Крайне важен постоянный контроль уровня КФК в сыворотке крови, функционального состояния почек и печени. При острой почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом необходимо прекратить прием и ввести диуретик и натрия бикарбонат. Показан в случае необходимости гемодиализ.

В случае гиперкалиемии, вызванной рабдомиолизом, показано в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида, либо прибегнуть к инфузии глюкозы с инсулином,

калиевых ионообменников или гемодиализу.

Побочные действия

Применение препарата Симвастол вызывает побочные проявления, со стороны:

ЦНС и органы чувств:

  • бессонница;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • расстройства сна;
  • астения;
  • астенический синдром;
  • периферическая нейропатия;
  • нечеткость зрения;
  • расстройство вкуса.

Пищеварительной системы:

Костно-мышечной системы:

  • слабость;
  • миопатия;
  • артрит;
  • миастения;
  • судороги мышц;
  • суставные боли;
  • миалгия;
  • рабдомиолиз – в редких случаях.

Дерматологические реакции:

  • гиперемия кожи;
  • фотосенсибилизация.

В редких случаях:

  • дерматомиозит;
  • алопеция;
  • зуд;
  • кожная сыпь.

ССС:

Аллергические реакции:

 симвастрол побочные действия

  • васкулит;
  • ревматическая полимиалгия;
  • артрит;
  • ангионевротический отек;
  • лихорадка;
  • крапивница;
  • одышка;
  • волчаночноподобный синдром.

Лабораторных показателей:

  • эозинофилия;
  • повышение СОЭ;
  • тромбоцитопения;
  • рост активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы (КФК) и ЩФ.

Прочие:

  • снижение потенции и либидо;
  • анемия;
  • приливы;
  • функциональные нарушения почек;
  • острая почечная недостаточность;
  • сердцебиение

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Симвастола с прочими средствами наблюдаются:

  • возможна миопатия с нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кларитромицином, эритромицином, иммунодепрессантами, фибратами, цитостатиками, телитромицином, иммунодепрессантами, противогрибковыми средствами, при высоких дозах никотиновой кислоты;
  • вероятность миопатии/рабдомиолиза с даназолом или циклоспорином;
  • возможна миопатия при приеме верапамила или амиодарона;
  • вероятность миопатии при приеме дилтиазема с симвастатином в дозе 80 мг;
  • симвастатин имеет свойство повышать в плазме крови уровень дигоксина;
  • биодоступность снижают колестипол и колестирамин.

Особые указания

Не следует принимать Симвастол при высокой вероятности рабдомиолиза и почечной недостаточности. Возможно в начале терапии преходящий рост уровня печеночных ферментов. Необходимо постоянный контроль функции печени, как непосредственно перед началом терапии, так и при дальнейшем лечении. При повышении активности трансаминаз по сравнению с исходным уровнем в три раза - прием Симвастола необходимо прекратить.

При повышении уровня холестерина либо при заболеваниях почек вначале осуществляют лечение основного заболевания. При хроническом алкоголизме и заболеваниях печени в анамнезе – препарат назначают крайне осторожно.

Грейпфрутовый сок усиливает действие побочных эффектов.

Препарат показывает эффективность и в виде монотерапии, и в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

Пациентам, принимающим Симвастол необходим постоянный контроль протромбинового времени.

Определенных сведений о негативном влиянии Симвастола на способность к управлению сложными механизмами и автомобильным транспортом на данный момент не отмечено.

Аналоги препарата

аналоги симвастрола

Аналогами Симвастола являются: таблетки Вазилип, Симгал, Симвор, Зокор, Симвастатин Пфайзер, Синкард, Холвасим, Симплакор, Симвастатин Алкалоид, Симло, Симгал, Симвор, Симвастатин-Ферейн, Симвакард, Симвалимит, Симвакол, СимваГЕКСАЛ, Зокор форте, Зокор, Зорстат Овенкор, Зоватин, Веро-Симвастатин, Вазилип, АвестатинАтеростат, Акталипид.

Условия хранения

Симвастол находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре 25°C, не выше, в темном и сухом месте, недоступным для детей.

Период годности – три года.

Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв