Сингуляр
Сингуляр представляет собой препарат для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Сингуляр выпускают:
- В виде таблеток, двояковыпуклые, жевательные, круглые, розового цвета, на одной из сторон – выдавлена надпись "MSD 275", на другой - "SINGULAIR".
Активное вещество: в 1 таблетке – 5,2 мг монтелукаста натрия, что аналогично 5 мг монтелукаста.
Дополнительные компоненты:аспартам, вишневый ароматизатор, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, оксид железа красный, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол.
В пачке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.
В картонной пачке – 2 блистера каждый с 7 таблетками.
В картонной пачке – 4 блистера каждый с 7 таблетками.
- В виде таблеток, квадратные, покрытые сверху светло-кремовой оболочкой, имеют закругленные края, на одной из сторон – гравировка "MSD 117", на другой - "SINGULAIR".
Активное вещество: в 1 таблетке – 10,4 мг монтелукаста натрия, что аналогично 10 мг монтелукаста.
Дополнительные компоненты: гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав оболочки:гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид (E171), оксид железа желтый, воск карнаубский, оксид железа красный.
В пачке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.
В картонной пачке – 2 блистера каждый с 7 таблетками.
В картонной пачке – 4 блистера каждый с 7 таблетками.
Фармакологическое действие
Антагонист касательно лейкотриеновых рецепторов.Лейкотриенопосредованные эффекты при бронхиальной астме запускают механизм бронхоспазма, при этом выделяется мокрота, значительно снижается проходимость бронхов, а количество эозинофилов возрастает.
Активное соединение монтелукаст связывается с высокой избирательностью с СysLT1-рецепторами, оказывается причиной блокировки цистеиниллейкотриеновых рецепторов непосредственно в органах дыхания, данный процесс обусловлен способностью Сингуляра ингибировать у людей с бронхиальной астмой - бронхоконстрикцию.
Отмечается, что бронхоконстрикции, спровоцированные LTD4 блокируют даже незначительные дозы препарата в 5мг. Пероральный прием препарата приводит к бронходилатации, продолжающейся примерно два часа.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст после перорального приема практически полностью и довольно быстро всасывается из ЖКТ. На биодоступность таблеток жевательных и покрытых оболочкой, на Cmax в плазме прием обычной пищи не оказывает влияния. Cmax в плазме фиксируется спустя три часа при приеме натощак взрослыми таблеток, сверху покрытых оболочкой (биодоступность 64%) и спустя два часа при пероральном приеме натощак в дозе 5 мг жевательных таблеток (биодоступность – 73)%.
Распределение
С белками плазмы крови связывание монтелукаста - более 99%. Vdв среднем - 8-11 л.
Метаболизм
Активное вещество метаболизируется активно в печени. Концентрация в плазме метаболитов монтелукаста при приеме терапевтических доз у детей и взрослых в равновесном состоянии - не определяется.
Выведение
T1/2 у взрослых - от 2,7 до 5,5 ч. У здоровых взрослых клиренс монтелукаста - в среднем 45 мл/мин. Непосредственно с калом после перорального приема выводится 86% монтелукаста в течение пяти дней, посредством мочи – 0,2%, что свидетельствует о том, что монтелукаст, как собственно и его метаболиты выводятся с желчью.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста, в случае перорального приема, в дозах превышающих 50 мг - сохраняет линейный характер. Фармакокинетики при утреннем и вечернем приеме монтелукаста - не наблюдается.
У женщин и мужчин фармакокинетика монтелукаста имеет сходный характер.
Сходный характер биодоступности и фармакокинетического профиля наблюдается у лиц молодого и преклонного возраста при пероральном приеме таблеток, сверху покрытых оболочкой в сутки 1 раз в дозе 10 мг.
Показания к применению
Препарат Сингуляр прописывают взрослым и детям, начиная с 6 лет:
- как профилактическое и лечебное средство при персистирующей бронхиальной астме:
- предотвращение бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой;
- лечение бронхиальной астмы при гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
- при легкой форме астмы альтернатива - терапия низкими дозами ингаляционных глюкокортикостероидов;
- купирование сезонного ринита.
Противопоказания
Препарат Сингуляр имеет противопоказания:
- гиперчувствительность;
- до 2-х лет дети – препарат в любом виде;
- до 15 лет – в форме таблеток, сверху покрытых оболочкой.
Дозы и способ применения
Сингуляр показан в сутки один раз, перорально, не опираясь на прием пищи. Препарат при лечении бронхиальной астмыпринимают в вечернее время суток. В любое время суток – для лечения аллергических ринитов.
Рекомендованные дозы в сутки:
- таблетки с оболочкой показаны взрослым и детям с 15 лет – 1 таблетка 10 мг;
- жевательные таблетки – 4 мг от 2-х лет до 5 под контролем взрослых, за час до приема пищи либо спустя два часа;
- жевательные таблетки – одна таблетка 5 мг от 6 лет до 14, в вечернее время, за час до приема пищи либо спустя два часа.
Сингуляр следует принимать при обострении бронхиальной астмы, и в период нормализации симптомов.
Сингуляр часто рекомендуют в комплексе с ингаляционными ГКС и бронходилататорами.
Лицам с почечной недостаточностью,функциональными нарушениями печени легкой и средней степени, в преклонном возрасте – специальной дозировки не требуется.
Передозировка
Определенных выявленных случаев передозировки препаратом не отмечено. Зафиксированы случаи острой передозировки во время клинических исследований и в пострегистрационном периоде. Возможны следующие симптомы передозировки: гиперактивность, головная боль, рвота, сонливость, жажда, боль в животе.
Показана симптоматическая терапия. На данный момент сведений о возможности выведения монтелукаста посредством гемодиализа или перитонеального диализа нет.
Побочные действия
Использование препарата Сингуляр вызывает побочные явления, со стороны:
Паразитарные и инфекционные заболевания:
- инфекции касательно верхних дыхательных путей.
Свертывающей системы крови:
- увеличенная склонность к кровотечениям.
Иммунной системы:
- эозинофильная инфильтрация печени – в редких случаях;
- реакции гиперчувствительности (анафилаксия в том числе).
Психические расстройства:
- депрессия;
- тревожность;
- ажитация;
- дезориентация;
- галлюцинации;
- нарушения сновидения;
- бессонница;
- расстройство внимания и памяти;
- психомоторная активность.
ЦНС:
- парестезия/гипестезия;
- сонливость;
- головокружение;
- судороги – редко.
ССС:
- учащенное сердцебиение.
Системы дыхания:
Системы пищеварения:
- панкреатит;
- чувство тошноты;
- рвота;
- диспепсия;
- диарея.
Желчевыводящих путей и печени:
- увеличение в крови активности АСТ и АЛТ;
- гепатит – редко.
Кожи и подкожных тканей:
- сыпь;
- зуд;
- многоформная эритема;
- узловатая эритема;
- склонность к гематомам.
Аллергические проявления:
- ангионевротический отек;
- крапивница.
Костно-мышечной системы:
- миалгия, судороги мышц в том числе;
- артралгия.
Общие реакции:
- пирексия;
- отеки;
- усталость;
- астения.
Как правило, прием Сингуляра переносится хорошо, эффекты побочные легкого характера, отмены препарата не требуют.
Беременность и лактация
В период беременности и лактационный период необходим тщательный анализ пользы и вреда для матери и ребенка, поскольку клинические исследования взаимосвязи на данный момент не осуществлялись.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании препарата Сингуляр с прочими лекарственными средствами наблюдается:
- допускается прием Сингуляра с препаратами, используемыми при лечении аллергического ринита и бронхиальной астмы;
- к увеличению системного эффекта воздействия монтелукаста прием мощного ингибитора CYP3A4, итраконазола, вместе с монтелукастом и гемфиброзилом не приводил;
- взаимодействия с ингибиторами CYP2C8, по результатам исследований in vitro, не выявлено;
- Сингуляр – дополнение к монотерапии бронходилататорами, в случае их слабой эффективности;
- благодаря приему Сингуляра наблюдается дополнительный терапевтический эффект наряду с приемом ингаляционных ГКС.
Особые указания
Сингуляр в виде таблеток для терапии острых приступов бронхиальной астмы - не показан.
Во время обострения астмы и купирования приступов прием препарата Сингуляр прекращать не следует.
Во время лечения препаратом при подтвержденной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и прочим НПВС – принимать их нельзя, поскольку Сингуляр, в свойствах которого улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме, полностью предотвратить бронхоконстрикцию не в состоянии.
Дозу ингаляционных ГКС снижают постепенно, исключительно под врачебным контролем, резкой замены пероральных или ингаляционных ГКС осуществлять нельзя.
Возможны психоневрологические нарушения при приеме Сингуляр, но взаимосвязи с приемом препарата не выявлено.
У получающих противоастматические средства пациентов снижение дозировки системных ГКС приводило к следующим реакциям: сыпь, эозинофилия, системный эозинофильный васкулит, невропатия, кардиологические осложнения, ухудшение легочных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность и осуществлять клиническое наблюдение.
При ГГМ, врожденной недостаточностью лактазы, непереносимости галактозы наследственного характера не следует принимать Сингуляр в виде таблеток объемом 10 мг, покрытых сверху оболочкой по причине содержания в них лактозы моногидрат.
Жевательные таблетки Сингуляр объемом 5 мг являются источником фенилаланина по причине содержания в них аспартама. Пациентам с фенилкетонурией таблетки жевательные объемом 5 мг не назначают.
На данный момент не установлено влияние препарата на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом, но следует учитывать, что возможны головокружение и сонливость, в связи с чем, правильнее будет в период приема препарата воздержаться от данных процессов.
Аналоги препарата
Аналогами Сингуляра являются: таблетки Экталуст, Монтелар, Монакс, Синглон.
Условия хранения
Сингуляр находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре от +15 до +30 °С, в темном и сухом месте, недоступным для детей.
Период годности:
- таблеток, сверху покрытых оболочкой - три года;
- жевательных таблеток – два года.
Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению врачебного рецепта.
