Сингуляр

Сингуляр представляет собой препарат для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Сингуляр выпускают:

• В виде таблеток, двояковыпуклые, жевательные, круглые, розового цвета, на одной из сторон – выдавлена надпись "MSD 275", на другой - "SINGULAIR".

Активное вещество: в 1 таблетке – 5,2 мг монтелукаста натрия, что аналогично 5 мг монтелукаста.

Дополнительные компоненты:аспартам, вишневый ароматизатор, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, оксид железа красный, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол.

В пачке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.

В картонной пачке – 2 блистера каждый с 7 таблетками.

В картонной пачке – 4 блистера каждый с 7 таблетками.

• В виде таблеток, квадратные, покрытые сверху светло-кремовой оболочкой, имеют закругленные края, на одной из сторон – гравировка "MSD 117", на другой - "SINGULAIR".

Активное вещество: в 1 таблетке – 10,4 мг монтелукаста натрия, что аналогично 10 мг монтелукаста.

Дополнительные компоненты: гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки:гипромеллоза, гипролоза, титана диоксид (E171), оксид железа желтый, воск карнаубский, оксид железа красный.

В пачке из картона – 1 блистер с 7 таблетками.

В картонной пачке – 2 блистера каждый с 7 таблетками.

В картонной пачке – 4 блистера каждый с 7 таблетками.

Фармакологическое действие

Антагонист касательно лейкотриеновых рецепторов.Лейкотриенопосредованные эффекты при бронхиальной астме запускают механизм бронхоспазма, при этом выделяется мокрота, значительно снижается проходимость бронхов, а количество эозинофилов возрастает.

Активное соединение монтелукаст связывается с высокой избирательностью с СysLT1-рецепторами, оказывается причиной блокировки цистеиниллейкотриеновых рецепторов непосредственно в органах дыхания, данный процесс обусловлен способностью Сингуляра ингибировать у людей с бронхиальной астмой - бронхоконстрикцию.

Отмечается, что бронхоконстрикции, спровоцированные LTD4 блокируют даже незначительные дозы препарата в 5мг. Пероральный прием препарата приводит к бронходилатации, продолжающейся примерно два часа.

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст после перорального приема практически полностью и довольно быстро всасывается из ЖКТ. На биодоступность таблеток жевательных и покрытых оболочкой, на Cmax в плазме прием обычной пищи не оказывает влияния. Cmax в плазме фиксируется спустя три часа при приеме натощак взрослыми таблеток, сверху покрытых оболочкой (биодоступность 64%) и спустя два часа при пероральном приеме натощак в дозе 5 мг жевательных таблеток (биодоступность – 73)%.

Распределение

С белками плазмы крови связывание монтелукаста - более 99%. Vdв среднем - 8-11 л.

Метаболизм

Активное вещество метаболизируется активно в печени. Концентрация в плазме метаболитов монтелукаста при приеме терапевтических доз у детей и взрослых в равновесном состоянии - не определяется.

Выведение

T1/2 у взрослых - от 2,7 до 5,5 ч. У здоровых взрослых клиренс монтелукаста - в среднем 45 мл/мин. Непосредственно с калом после перорального приема выводится 86% монтелукаста в течение пяти дней, посредством мочи – 0,2%, что свидетельствует о том, что монтелукаст, как собственно и его метаболиты выводятся с желчью.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика монтелукаста, в случае перорального приема, в дозах превышающих 50 мг - сохраняет линейный характер. Фармакокинетики при утреннем и вечернем приеме монтелукаста - не наблюдается.

У женщин и мужчин фармакокинетика монтелукаста имеет сходный характер.

Сходный характер биодоступности и фармакокинетического профиля наблюдается у лиц молодого и преклонного возраста при пероральном приеме таблеток, сверху покрытых оболочкой в сутки 1 раз в дозе 10 мг.

Показания к применению

Препарат Сингуляр прописывают взрослым и детям, начиная с 6 лет:

• как профилактическое и лечебное средство при персистирующей бронхиальной астме:
• предотвращение бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой;
• лечение бронхиальной астмы при гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте;
• при легкой форме астмы альтернатива - терапия низкими дозами ингаляционных глюкокортикостероидов;
• купирование сезонного ринита.

Противопоказания

Препарат Сингуляр имеет противопоказания:

• гиперчувствительность;
• до 2-х лет дети – препарат в любом виде;
• до 15 лет – в форме таблеток, сверху покрытых оболочкой.

Дозы и способ применения

Сингуляр показан в сутки один раз, перорально, не опираясь на прием пищи. Препарат при лечении бронхиальной астмыпринимают в вечернее время суток. В любое время суток – для лечения аллергических ринитов.

Рекомендованные дозы в сутки:

• таблетки с оболочкой показаны взрослым и детям с 15 лет – 1 таблетка 10 мг;
• жевательные таблетки – 4 мг от 2-х лет до 5 под контролем взрослых, за час до приема пищи либо спустя два часа;
• жевательные таблетки – одна таблетка 5 мг от 6 лет до 14, в вечернее время, за час до приема пищи либо спустя два часа.

Сингуляр следует принимать при обострении бронхиальной астмы, и в период нормализации симптомов.

Сингуляр часто рекомендуют в комплексе с ингаляционными ГКС и бронходилататорами.

Лицам с почечной недостаточностью,функциональными нарушениями печени легкой и средней степени, в преклонном возрасте – специальной дозировки не требуется.

Передозировка

Определенных выявленных случаев передозировки препаратом не отмечено. Зафиксированы случаи острой передозировки во время клинических исследований и в пострегистрационном периоде. Возможны следующие симптомы передозировки: гиперактивность, головная боль, рвота, сонливость, жажда, боль в животе.

Показана симптоматическая терапия. На данный момент сведений о возможности выведения монтелукаста посредством гемодиализа или перитонеального диализа нет.

Побочные действия

Использование препарата Сингуляр вызывает побочные явления, со стороны:

Паразитарные и инфекционные заболевания:

• инфекции касательно верхних дыхательных путей.

Свертывающей системы крови:

• увеличенная склонность к кровотечениям.

Иммунной системы:

• эозинофильная инфильтрация печени – в редких случаях;
• реакции гиперчувствительности (анафилаксия в том числе).

Психические расстройства:

• депрессия;
• тревожность;
• ажитация;
• дезориентация;
• галлюцинации;
• нарушения сновидения;
• бессонница;
• расстройство внимания и памяти;
• психомоторная активность.

ЦНС:

• парестезия/гипестезия;
• сонливость;
• головокружение;
• судороги – редко.

ССС:

• учащенное сердцебиение.

Системы дыхания:

• носовые кровотечения.

Системы пищеварения:

• панкреатит;
• чувство тошноты;
• рвота;
• диспепсия;
• диарея.

Желчевыводящих путей и печени:

• увеличение в крови активности АСТ и АЛТ;
• гепатит – редко.

Кожи и подкожных тканей:

• сыпь;
• зуд;
• многоформная эритема;
• узловатая эритема;
• склонность к гематомам.

Аллергические проявления:

• ангионевротический отек;
• крапивница.

Костно-мышечной системы:

• миалгия, судороги мышц в том числе;
• артралгия.

Общие реакции:

• пирексия;
• отеки;
• усталость;
• астения.

Как правило, прием Сингуляра переносится хорошо, эффекты побочные легкого характера, отмены препарата не требуют.

Беременность и лактация

В период беременности и лактационный период необходим тщательный анализ пользы и вреда для матери и ребенка, поскольку клинические исследования взаимосвязи на данный момент не осуществлялись.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании препарата Сингуляр с прочими лекарственными средствами наблюдается:

• допускается прием Сингуляра с препаратами, используемыми при лечении аллергического ринита и бронхиальной астмы;
• к увеличению системного эффекта воздействия монтелукаста прием мощного ингибитора CYP3A4, итраконазола, вместе с монтелукастом и гемфиброзилом не приводил;
• взаимодействия с ингибиторами CYP2C8, по результатам исследований in vitro, не выявлено;
• Сингуляр – дополнение к монотерапии бронходилататорами, в случае их слабой эффективности;
• благодаря приему Сингуляра наблюдается дополнительный терапевтический эффект наряду с приемом ингаляционных ГКС.

Особые указания

Сингуляр в виде таблеток для терапии острых приступов бронхиальной астмы - не показан.

Во время обострения астмы и купирования приступов прием препарата Сингуляр прекращать не следует.

Во время лечения препаратом при подтвержденной аллергии к ацетилсалициловой кислоте и прочим НПВС – принимать их нельзя, поскольку Сингуляр, в свойствах которого улучшение дыхательной функции при аллергической бронхиальной астме, полностью предотвратить бронхоконстрикцию не в состоянии.

Дозу ингаляционных ГКС снижают постепенно, исключительно под врачебным контролем, резкой замены пероральных или ингаляционных ГКС осуществлять нельзя.

Возможны психоневрологические нарушения при приеме Сингуляр, но взаимосвязи с приемом препарата не выявлено.

У получающих противоастматические средства пациентов снижение дозировки системных ГКС приводило к следующим реакциям: сыпь, эозинофилия, системный эозинофильный васкулит, невропатия, кардиологические осложнения, ухудшение легочных симптомов. Необходимо соблюдать осторожность и осуществлять клиническое наблюдение.

При ГГМ, врожденной недостаточностью лактазы, непереносимости галактозы наследственного характера не следует принимать Сингуляр в виде таблеток объемом 10 мг, покрытых сверху оболочкой по причине содержания в них лактозы моногидрат.

Жевательные таблетки Сингуляр объемом 5 мг являются источником фенилаланина по причине содержания в них аспартама. Пациентам с фенилкетонурией таблетки жевательные объемом 5 мг не назначают.

На данный момент не установлено влияние препарата на способность к управлению сложными механизмами и автотранспортом, но следует учитывать, что возможны головокружение и сонливость, в связи с чем, правильнее будет в период приема препарата воздержаться от данных процессов.

Аналоги препарата

Аналогами Сингуляра являются: таблетки Экталуст, Монтелар, Монакс, Синглон.

Условия хранения

Сингуляр находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре от +15 до +30 °С, в темном и сухом месте, недоступным для детей.

Период годности:

• таблеток, сверху покрытых оболочкой - три года;
• жевательных таблеток – два года.

Реализуется в аптечной сети исключительно по предъявлению врачебного рецепта.

Отзывы (0)

---