Сирдалуд

Сирдалуд
Фото Сирдалуд


Сирдалуд представляет собой миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Сирдалуд впускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде таблеток, плоские, круглые, со скошенными краями, белого цвета либо близко к белому, на одной из сторон - риска и код "OZ".

Активное вещество: в 1 таблетке – 2,288 мг тизанидина гидрохлорид, что аналогично 2 мг тизанидина.

Вспомогательные вещества:стеариновая кислота, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

В картонной пачке – 3 блистера по 10 таблеток каждый.

Активное вещество: в 1 таблетке – 4,576 мг тизанидина гидрохлорид, что аналогично 4 мг тизанидина.

Вспомогательные вещества:стеариновая кислота, лактозы моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,.

сирдалуд состав

В картонной пачке – 3 блистера по 10 таблеток каждый.

  • В виде капсул, желатиновые, твердые, размер №2, с модифицированным высвобождением, с крышечкой и корпусом – белого цвета, непрозрачные, на крышечке серого цвета надпись "Sirdalud", на корпусе серого цвета надпись"6 mg".

Содержимое капсул: пеллеты круглые белого цвета или почти белого.

Активное вещество: в 1 капсуле – 6,864 мг тизанидина гидрохлорид, что аналогично 6 мг тизанидина.

Вспомогательные вещества:шеллак, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, сахароза, желатин.

Состав чернил:шеллак, титана диоксид, краситель оксид железа черный.

В пачке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

В картонной пачке – 2 блистера по 10 таблеток каждый.

В картонной пачке – 3 блистера по 10 таблеток каждый.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Непосредственно точка приложения препарата касается спинного мозга. Тизанидин, активизируя пресинаптические α2-рецепторы спинного мозга, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Результатом является угнетние полисинаптической передачи возбуждения непосредственно на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. Данный механизм ответственен за избыточный мышечный тонус, вследствие его подавления снижается мышечный тонус.

Тизанидин характеризуется умеренно выраженным анальгезирующим центральным эффектом. Препарат эффективен и при хронической спастичности церебрального и спинального генеза, так и при остром болезненном мышечном спазме. Сирдалуду свойственно уменьшать судороги клонические и спастичность, что приводит к снижению сопротивления касательно пассивных движений и соответственно растет объем активных движений. Концентрация в плазме крови препарата влияет на

миорелаксирующий эффект и побочные реакции.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывается тизанидин практически полностью и быстро. В плазме Cmaxфиксируется через час с момента приема препарата. Биодоступность – 34%.

Сmахтизанидина при дозе 4 мг в случае однократного приема – 12,3 нг/мл, многократного – 15,6 нг/мл. На фармакокинетику тизанидина не влияет одновременный прием пищи. Линейная фармакокинетика – при дозах тизанидина от 1 мг до 20 мг.

сирдалуд фармакологические действия

Распределение

С белками плазмы связывание - 30%.

Метаболизм

Тизанидин примерно 95% и быстро метаболизируется в печени. Тизанидин, как было показано in vitro метаболизируется в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты показывают неактивность.

Выведение

T1/2тизанидина - 2-4 ч. Сирдалуд выводится посредством почек (около70% дозы) в виде метаболитов, 4,5% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых случаях

Средняя Cmaxпрепарата в плазме у лиц с почечной недостаточностью в 2 раза выше сравнительно со здоровыми добровольцами, а T1/2 конечный достигает 14 ч, что увеличивает почти в шесть раз системную биодоступность тизанидина.

Метаболизируется тизанидин цитохромом CYP1A2 в основном в печени, что повышает

системное воздействие препарата.

Показания

Препарат Сирдалуд показан при:

  • спазме скелетных мышц в случае неврологических заболеваний (хроническая миелопатия, церебральный паралич, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, последствия нарушений детского церебрального паралича (старше 18 лет) и мозгового кровообращения);
  • мышечных болезненных спазмах, причина которых статические или функциональные заболевания позвоночника;
  • послеоперационный период.

Противопоказания

Препарат Сирдалуд имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • функциональные нарушения печени тяжелого характера;
  • совместный прием с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) – ципрофлоксацином и флувоксамином;
  • беременность;
  • лактационный период.

Опыт использования Сирдалуда у лиц младше 18 лет несколько ограничен, следовательно, препарат не рекомендуется данной категории.

Крайне осторожно используют препарат в следующих случаях:

  • преклонный возраст, а именно – старше 65 лет;
  • функциональные нарушения почек;
  • функциональные нарушения печени умеренно выраженные;
  • синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Способ применения и дозы

Сирдалуд наделен высокой вариабельностью концентрации в плазме крови пациентов тизанидина и узким терапевтическим индексом, следовательно, обязателен тщательный подбор дозы.

Минимизировать вероятность побочных явлений возможно при начальной дозе в сутки три раза 2 мг. Доза подбирается с учетом индивидуальных нужд пациента. Сирдалуд показан перорально.

сирдалуд способ применения

Рекомендованные дозы в сутки:

  • три раза по 2 мг или 4 мг - приболезненном мышечном спазме, дополнительно допускается прием 2 мг или 4 мг в тяжелых случаях, причем, таблетки можно разделить на равные две части;
  • индивидуальный подбор дозы – при спастичности скелетных мышц, начальная доза – не выше 6 мг за три приема, допускается повышение дозы постепенно на 2 мг и 4 мг, с промежутками от 3-4 дней до 7, терапевтический эффект фиксируется при дозе от 12 мг до 24 мг за 3-4 приема, не превышая в сутки 36 мг;
  • 2 мг один раз - при почечной недостаточности, повышают дозировку постепенно, опираясь на эффективность лечения и переносимость.

Опыт использования Сирдалуда лицами в возрасте 65 лет и более довольно ограничен, следовательно, терапию начинают с минимальной дозировки с поэтапным повышением до

оптимального соотношения переносимости препарата и эффективности терапии.

При функциональных нарушениях печени тяжелой формы прием препарата противопоказан. Крайне осторожно принимают Сирдалуд при функциональных нарушениях печени умеренно выраженных, начинают терапию с минимальной дозы.

Прерывание лечения

С целью уменьшения возможного рикошетного повышения АД и ЧСС в случае прекращения терапии необходимо дозировку снижать медленно до полной отмены Сирдалуда, особенно данная рекомендация касается лиц, принимающих препарат в высоких дозах и продолжительное время.

Передозировка

Сведения о передозировке препаратом на данный момент довольно скудны, наиболее показательны при дозировке 400 мг.

При передозировке наблюдаются:

  • нарушение дыхания;
  • кома;
  • беспокойство;
  • миоз;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • удлинение интервала QTс;
  • снижение АД;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Для выведения из организма препарата необходимо многократное промывание желудка, показан активированный уголь. Выведение тизанидина ускоряет форсированный диурез. В дальнейшем показана симптоматическая терапия.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС:

Довольно часто:

  • головокружение;
  • сонливость.

Психики:

Довольно часто:

  • расстройство сна;
  • бессонница.

ССС:

Часто:

  • снижение АД.

В редких случаях:

Пищеварительной системы:

Довольно часто:

  • сухость во рту;
  • расстройства ЖКТ.

Часто:

  • чувство тошноты.

Костно-мышечной системы:

Довольно часто:

  • слабость в мышцах.

Расстройства общего характера:

Довольно часто:

  • утомляемость повышенная.

Лабораторные показатели:

сирдалуд побочные действия

Довольно часто:

  • рост активности печеночных трансаминаз.

При незначительной дозировке наблюдаются:

  • снижение АД;
  • чувство тошноты;
  • расстройства ЖКТ;
  • рост активности печеночных трансаминаз;
  • сухость во рту;
  • головокружение;
  • утомляемость;
  • сонливость.

Данные побочные явления умеренно выраженные и преходящи. При высоких дозах препарата побочные явления более выраженные и чаще наблюдаемые, но редко проявляющиеся тяжелым течением и прерывания лечения не требующие.

При высоких дозах наблюдаются:

  • гепатит;
  • галлюцинации;
  • расстройства сна;
  • бессонница;
  • слабость в мышцах;
  • брадикардия;
  • снижение АД.

Побочные явления в клинической практике на фоне использования препарата, со стороны:

Психики:

  • спутанность сознания;
  • галлюцинации.

ЦНС:

  • вертиго.

Органов зрения:

  • затуманивание зрения.

Печени и желчевыводящих путей:

  • печеночная недостаточность;
  • гепатит.

Нарушения в месте введения и общие расстройства:

  • астения;
  • синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Сирдалуда с прочими лекарственными препаратами наблюдается:

  • повышение в плазме крови концентрации тизанидина с ингибиторами цитохрома CYP1A2;
  • снижение в плазме крови концентрации тизанидина с индукторами CYP1A2;
  • противопоказания с ципрофлоксацином или флувоксамином;
  • не рекомендуется прием препарата с прочими ингибиторами CYP1A2, а именно: циметидином, антиаритмическими препаратами, рофекоксибом, определенными фторхинолонами, тиклопидином, пероральными контрацептивами;
  • необходима осторожность с препаратами, которым свойственно удлинять интервал QT (азитромицин, амитриптилин, цизаприд);
  • вероятно выраженное снижение АД и брадикардию с гипотензивными препаратами, мочегонные в том числе;
  • тахикардия, повышение АД, ОНМК в случае резкого прекращения совместного приема Сирдалуда и гипотензивных средств;
  • снижение в плазме крови концентрации тизанидина (50%) с рифампицином;
  • снижение системной биодоступности Сирдалуда примерно на 30% у курящих мужчин;
  • снижение АД и заторможенность с алкоголем;
  • усиление воздействия на ЦНС этанола;
  • усиление седативного эффекта тизанидина со снотворными, седативными, антигистаминными препаратами;
  • усиление гипотензивного эффекта с агонистами α2-адренорецепторов (клонидином).

Особые указания

Препарат противопоказан при тяжелой лактазной недостаточности, редкой наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы/галактозы по причине присутствия в составе препарата лактозы.

Следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, поскольку прием препарата вызывает сонливость.

Аналоги препарата

Аналогами Сирдалуда являются: таблетки Тизанидин, Тизанидин-Тева, Тизанил, Тизалуд.

Условия хранения

Препарат Сирдалуд находится в Списке Б. Содержат препарат при температуре 25°C, не выше, недоступным для детей.

Период годности – пять лет.

В аптечной сети препарат реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв