Спарфло

Спарфло представляет собой антибактериальное средство группы фторхинолонов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Спарфло выпускают:

В виде таблеток, овальные, сверху покрыты оболочкой близкой к белому цвету или светло-желтой, на одной из сторон риска, на обратной - тиснение "200".

Действующее вещество: в 1 таблетке – 200 мг спарфлоксацина.

Дополнительные компоненты:кросповидон, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.

Состав оболочки:краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк.

В пачке из картона – 1 блистер с 6 таблетками.

Фармакологическое действие

Препарат противомикробного действия. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, блокирую процесс репликации бактериальной ДНК. Наделен бактерицидным действием на грамположительные микроорганизмы исключительно в период деления, касательно грамотрицательных – в период покоя и в период деления, в связи с тем, что оказывает влияние не только на ДНК-гиразу, но и способствует лизису клеточной стенки. Спарфло препятствует транскрипции генетического материала бактерий, требуемого для их нормального метаболизма, что вызывает быстрое снижение способности бактерий к делению.

Не фиксируется в результате действия Спарфло развития перекрестной сопротивляемости к прочим антибиотикам, которые не находятся в группе ингибиторов ДНК-гиразы, что относит его к высокоактивным к бактериям, устойчивым к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам,аминогликозидам. Низкая токсичность к макроорганизмам – следствие отсутствия в них гираз. Показывает активность к грамотрицательным и грамположительным бактериям. Основным преимуществом Спарфло является активность более выраженного характера к грамположительным коккам и анаэробам сравнительно с фторхинолонами предшествующих поколений.

Активность, выявляемая к грамотрицательным бактериям, близка к аминогликозидам. Перекрестной сопротивляемости к прочим противомикробным препаратам не отмечено. К спарфлоксацину устойчивость развивается очень медленно, так как совершенно не остается персистирующих микроорганизмов после его действия, а касательно бактериальных клеток, то наблюдается отсутствие ферментов, инактивирующих его.

Наделен постантибиотическим эффектом: после исчезновения препарата непосредственно из плазмы микроорганизмы в течение 0,5-4 часов не размножаются.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция - около 90%. Cmax после приема внутрь в дозе 400 мг фиксируется спустя 4-6 часов, сравнительно с плазмой концентрация в тканях выше в 2-12 раз. В сыворотке крови концентрация препарата линейно зависима от величины принятой дозы. При кислых значениях рН активность препарата незначительно снижается.

Распределение

С белками плазмы связывание - 45%. Vd- 3.9±0.8 л/кг. В тканях организма спарфлоксацин распределяется хорошо, концентрации в жидкостях и тканях нижних отделов дыхательных путей значимо превышает концентрацию в плазме. Высокие концентрации выявляются в альвеолярных макрофагах. Концентрации терапевтические достигаются и отмечаются в желчи, слюне, органах брюшной полости и малого таза, кишечнике, мочевыводящих органах и почках, бронхиальном секрете, легочной ткани, костной ткани, мышцах, суставных хрящах, синовиальной жидкости, коже, перитонеальной жидкости. Во внутриглазной и спинномозговой жидкости выявляется 10% от концентрации Спарфло в плазме крови.

Метаболизм

Действующее вещество метаболизируется непосредственно в печени.

Выведение

Спарфлоксацин выводится посредством кала от 30 до 50% и посредством мочи, путем канальцевой секреции и тубулярной фильтрации, причем, из них около 10% принятой перорально дозы– в неизмененном виде. T1/2-16-30 ч.

Фармакокинетика в некоторых случаях

При почечной недостаточности наблюдается удлинение T1/2. Процент Спарфло, выводимый посредством почек при хронической почечной недостаточности – снижается.

Кумуляции в организме спарфлоксацина при КК>20 мл/мин не фиксируется, поскольку увеличивается метаболизм и выведение непосредственно с калом.

Показания к применению

Основными показаниями препарата являются следующие инфекции:

• легких и дыхательных путей;
• глаз;
• придаточных пазух носа;
• костей и суставов (остеомиелит в том числе);
• среднего уха;
• половых органов;
• мочевыводящих путей (негонококковый уретрит, пиелит, цистит в том числе) и почек;
• инфекции брюшной полости, желчных путей;
• туберкулез легких;
• лепра;
• кожи и мягких тканей (инфекционный дерматит, фурункулез, пиодермия, абсцессы);
• передающиеся половым путем;
• у пациентов с иммунодефицитом (с нейтропенией и на фоне терапии иммунодепрессивными препаратами в том числе);
• инфекции ЖКТ бактериального характера (сальмонеллез, шигеллез в том числе).

Противопоказания

Препарат Спарфло имеет противопоказания:

• дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия;
• почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
• гиперчувствительность;
• удлиненный интервал QT и факторы, провоцирующие аритмию;
• беременность;
• лактационный период;
• до 18 лет.

Крайне осторожно препарат назначают при:

• судорожном синдроме;
• расстройстве мозгового кровообращения;
• хронической почечной недостаточности;
• атеросклерозе сосудов головного мозга;
• профессиональной деятельности либо условиях жизни, противодействующих к ограничению инсоляции.

Дозы и способ применения

Спарфло показан перорально, от приема пищи независимо. Продолжительность терапии зависит от клинической картины, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования. Таблетки не разжевывают, проглатывают внутрь целиком, запивая при этом водой, в достаточном количестве.

Рекомендуемая схема лечения и дозировка в сутки при:

• хроническом бронхите при обострении или пневмонии - 400 мг в 1-ый день, однократно, по 200 мг 10 дней;
• инфекциях ЛОР-органов, синусите – аналогичная схема лечения;
• туберкулезе – препарат Спарфло показан в составе комплексной терапии, 400 мг в 1-ый день, однократно, по 200 мг в дальнейшие дни, общий курс – 30 дней;
• инфекции мочевыводящих путей – разово 200 мг в 1-ый день, по 100 мг в дальнейшие дни, общий курс десять - четырнадцать дней;
• гонорейном уретрите в острой форме – разово 400 мг в 1-ый день, по 200 мг каждые 24 часа, 600 мг – доза за общий курс терапии;
• негонококковом уретрите – разово 200 мг в 1-ый день, по 100 мг шесть дней подряд;
• бактериальном простатите и хламидийных инфекциях – по 400 мг в 1-ый день, по 200 мг десять - четырнадцать дней;
• инфекциях кожи и мягких тканей – по 400 мг в 1-ый день, по 200 мг от трех до девяти дней;
• лепре – в течение 12 недель по 200 мг один раз.

Передозировка

На сегодняшний день не существует специфического антидота. При передозировке показана симптоматическая терапия, гемодиализ и перитонеальный диализ – при необходимости.

Побочные действия

При применении препарата Спарфло возможны побочные явления, со стороны:

Системы пищеварения:

• боли в животе;
• диспепсия;
• чувство тошноты;
• рвота;
• снижение аппетита;
• рост активности ЩФ, печеночных трансаминаз;
• метеоризм;
• холестатическая желтуха;
• гепатонекроз;
• гепатит;
• гипербилирубинемия.

ЦНС и периферической НС:

• тремор;
• повышенная утомляемость;
• головная боль;
• немотивированное чувство тревожности;
• головокружение;
• периферическая паралгезия;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• депрессия;
• кошмарные сновидения;
• повышение внутричерепного давления;
• обморок;
• мигрень;
• психотические реакции.

Органов чувств:

• снижение слуха;
• шум в ушах;
• нарушение зрения;
• нарушение обоняния и вкуса.

ССС:

 

• удлинение интервала QT;
• тромбоз церебральных артерий;
• приливы крови к лицу;
• тахикардия.

 

Кроветворной системы:

• гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• тромбоцитоз;
• лейкоцитоз;
• анемия;
• гранулоцитопения;
• лейкопения;
• эозинофилия.

Мочевыделительной системы:

• гиперкреатининемия;
• кристаллурия (при низком диурезе и щелочной реакции);
• гематурия.

Костно-мышечной системы:

• тендовагинит;
• артит;
• миалгия;
• артралгия.

Аллергические реакции:

• узловатая эритема;
• кожный зуд;
• многоформная экссудативная эритема;
• лекарственная лихорадка;
• отек гортани;
• отек лица.

Дерматологические реакции:

• фотосенсибилизация.

Прочие:

• петехии;
• гипергликемия;
• гипопротромбинемия;
• повышенное потоотделение;
• общая слабость;
• одышка.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Спарфло с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

• повышается опасность развития судорог с НПВС;
• Спарфло имеет свойство удлинять интервал QT, что следует учитывать при назначении и назначать с препаратами аналогичного действия не следует;
• наблюдается синергизм с аналогами противомикробных препаратов;
• увеличение сывороточного креатинина при приеме спарфлоксацина с циклоспорином, необходим контроль показателя два раза в неделю;
• не оказывает влияния на концентрацию непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, теофиллина;
• снижение всасывания спарфлоксацина с сукральфатом, железосодержащими и антацидными препаратами, в составе которых цинк, кальций, алюминий, магний, соли железа, следовательно, назначать препарат следует спустя 4 часа или за 1-2 часа до приема указанных препаратов;
• ускорение абсорбции спарфлоксацина с метоклопрамидом, что уменьшает время достижения в плазме крови его максимальной концентрации.

Особые указания

При терапии препаратом и после окончания в течение трех дней следует следует исключить возможное УФ-излучение.

При применении фторхинолонов возможны разрывы сухожилий, о чем свидетельствуют единичные случаи в медицинской практике.

Недопустимо превышение терапевтической суточной дозы во избежание развития кристаллурии. Следует обеспечить потребление жидкости в достаточном количестве и обязательное соблюдение кислой реакции мочи.

При лечении препаратом следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом ввиду его неблагоприятного воздействия.

Аналоги препарата

Аналогами препарата являются: таблетки Респара, Спарбакт.

Условия хранения

Содержат Спарфло при температуре 25°С, не выше, в сухом и темном месте, недоступным для детей.

Срок годности – три года.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.

Отзывы (0)

---