Спарфло

Спарфло представляет собой антибактериальное средство группы фторхинолонов.
Состав, форма выпуска и упаковка
Препарат Спарфло выпускают:
В виде таблеток, овальные, сверху покрыты оболочкой близкой к белому цвету или светло-желтой, на одной из сторон риска, на обратной - тиснение "200".
Действующее вещество: в 1 таблетке – 200 мг спарфлоксацина.
Дополнительные компоненты:кросповидон, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.
Состав оболочки:краситель хинолиновый желтый, титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк.
В пачке из картона – 1 блистер с 6 таблетками.
Фармакологическое действие
Препарат противомикробного действия. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий, блокирую процесс репликации бактериальной ДНК. Наделен бактерицидным действием на грамположительные микроорганизмы исключительно в период деления, касательно грамотрицательных – в период покоя и в период деления, в связи с тем, что оказывает влияние не только на ДНК-гиразу, но и способствует лизису клеточной стенки. Спарфло препятствует транскрипции генетического материала бактерий, требуемого для их нормального метаболизма, что вызывает быстрое снижение способности бактерий к делению.
Не фиксируется в результате действия Спарфло развития перекрестной сопротивляемости к прочим антибиотикам, которые не находятся в группе ингибиторов ДНК-гиразы, что относит его к высокоактивным к бактериям, устойчивым к пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам,аминогликозидам. Низкая токсичность к макроорганизмам – следствие отсутствия в них гираз. Показывает активность к грамотрицательным и грамположительным бактериям. Основным преимуществом Спарфло является активность более выраженного характера к грамположительным коккам и анаэробам сравнительно с фторхинолонами предшествующих поколений.
Активность, выявляемая к грамотрицательным бактериям, близка к аминогликозидам. Перекрестной сопротивляемости к прочим противомикробным препаратам не отмечено. К спарфлоксацину устойчивость развивается очень медленно, так как совершенно не остается персистирующих микроорганизмов после его действия, а касательно бактериальных клеток, то наблюдается отсутствие ферментов, инактивирующих его.
Наделен постантибиотическим эффектом: после исчезновения препарата непосредственно из плазмы микроорганизмы в течение 0,5-4 часов не размножаются.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция - около 90%. Cmax после приема внутрь в дозе 400 мг фиксируется спустя 4-6 часов, сравнительно с плазмой концентрация в тканях выше в 2-12 раз. В сыворотке крови концентрация препарата линейно зависима от величины принятой дозы. При кислых значениях рН активность препарата незначительно снижается.
Распределение
С белками плазмы связывание - 45%. Vd- 3.9±0.8 л/кг. В тканях организма спарфлоксацин распределяется хорошо, концентрации в жидкостях и тканях нижних отделов дыхательных путей значимо превышает концентрацию в плазме. Высокие концентрации выявляются в альвеолярных макрофагах. Концентрации терапевтические достигаются и отмечаются в желчи, слюне, органах брюшной полости и малого таза, кишечнике, мочевыводящих органах и почках, бронхиальном секрете, легочной ткани, костной ткани, мышцах, суставных хрящах, синовиальной жидкости, коже, перитонеальной жидкости. Во внутриглазной и спинномозговой жидкости выявляется 10% от концентрации Спарфло в плазме крови.
Метаболизм
Действующее вещество метаболизируется непосредственно в печени.
Выведение
Спарфлоксацин выводится посредством кала от 30 до 50% и посредством мочи, путем канальцевой секреции и тубулярной фильтрации, причем, из них около 10% принятой перорально дозы– в неизмененном виде. T1/2-16-30 ч.
Фармакокинетика в некоторых случаях
При почечной недостаточности наблюдается удлинение T1/2. Процент Спарфло, выводимый посредством почек при хронической почечной недостаточности – снижается.
Кумуляции в организме спарфлоксацина при КК>20 мл/мин не фиксируется, поскольку увеличивается метаболизм и выведение непосредственно с калом.
Показания к применению
Основными показаниями препарата являются следующие инфекции:
- легких и дыхательных путей;
- глаз;
- придаточных пазух носа;
- костей и суставов (остеомиелит в том числе);
- среднего уха;
- половых органов;
- мочевыводящих путей (негонококковый уретрит, пиелит, цистит в том числе) и почек;
- инфекции брюшной полости, желчных путей;
- туберкулез легких;
- лепра;
- кожи и мягких тканей (инфекционный дерматит, фурункулез, пиодермия, абсцессы);
- передающиеся половым путем;
- у пациентов с иммунодефицитом (с нейтропенией и на фоне терапии иммунодепрессивными препаратами в том числе);
- инфекции ЖКТ бактериального характера (сальмонеллез, шигеллез в том числе).
Противопоказания
Препарат Спарфло имеет противопоказания:
- дефицит в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия;
- почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
- гиперчувствительность;
- удлиненный интервал QT и факторы, провоцирующие аритмию;
- беременность;
- лактационный период;
- до 18 лет.
Крайне осторожно препарат назначают при:
- судорожном синдроме;
- расстройстве мозгового кровообращения;
- хронической почечной недостаточности;
- атеросклерозе сосудов головного мозга;
- профессиональной деятельности либо условиях жизни, противодействующих к ограничению инсоляции.
Дозы и способ применения
Спарфло показан перорально, от приема пищи независимо. Продолжительность терапии зависит от клинической картины, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования. Таблетки не разжевывают, проглатывают внутрь целиком, запивая при этом водой, в достаточном количестве.
Рекомендуемая схема лечения и дозировка в сутки при:
- хроническом бронхите при обострении или пневмонии - 400 мг в 1-ый день, однократно, по 200 мг 10 дней;
- инфекциях ЛОР-органов, синусите – аналогичная схема лечения;
- туберкулезе – препарат Спарфло показан в составе комплексной терапии, 400 мг в 1-ый день, однократно, по 200 мг в дальнейшие дни, общий курс – 30 дней;
- инфекции мочевыводящих путей – разово 200 мг в 1-ый день, по 100 мг в дальнейшие дни, общий курс десять - четырнадцать дней;
- гонорейном уретрите в острой форме – разово 400 мг в 1-ый день, по 200 мг каждые 24 часа, 600 мг – доза за общий курс терапии;
- негонококковом уретрите – разово 200 мг в 1-ый день, по 100 мг шесть дней подряд;
- бактериальном простатите и хламидийных инфекциях – по 400 мг в 1-ый день, по 200 мг десять - четырнадцать дней;
- инфекциях кожи и мягких тканей – по 400 мг в 1-ый день, по 200 мг от трех до девяти дней;
- лепре – в течение 12 недель по 200 мг один раз.
Передозировка
На сегодняшний день не существует специфического антидота. При передозировке показана симптоматическая терапия, гемодиализ и перитонеальный диализ – при необходимости.
Побочные действия
При применении препарата Спарфло возможны побочные явления, со стороны:
Системы пищеварения:
- боли в животе;
- диспепсия;
- чувство тошноты;
- рвота;
- снижение аппетита;
- рост активности ЩФ, печеночных трансаминаз;
- метеоризм;
- холестатическая желтуха;
- гепатонекроз;
- гепатит;
- гипербилирубинемия.
ЦНС и периферической НС:
- тремор;
- повышенная утомляемость;
- головная боль;
- немотивированное чувство тревожности;
- головокружение;
- периферическая паралгезия;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- депрессия;
- кошмарные сновидения;
- повышение внутричерепного давления;
- обморок;
- мигрень;
- психотические реакции.
Органов чувств:
- снижение слуха;
- шум в ушах;
- нарушение зрения;
- нарушение обоняния и вкуса.
ССС:
- удлинение интервала QT;
- тромбоз церебральных артерий;
- приливы крови к лицу;
- тахикардия.
Кроветворной системы:
- гемолитическая анемия;
- тромбоцитопения;
- тромбоцитоз;
- лейкоцитоз;
- анемия;
- гранулоцитопения;
- лейкопения;
- эозинофилия.
Мочевыделительной системы:
- гиперкреатининемия;
- кристаллурия (при низком диурезе и щелочной реакции);
- гематурия.
Костно-мышечной системы:
- тендовагинит;
- артит;
- миалгия;
- артралгия.
Аллергические реакции:
- узловатая эритема;
- кожный зуд;
- многоформная экссудативная эритема;
- лекарственная лихорадка;
- отек гортани;
- отек лица.
Дерматологические реакции:
- фотосенсибилизация.
Прочие:
- петехии;
- гипергликемия;
- гипопротромбинемия;
- повышенное потоотделение;
- общая слабость;
- одышка.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Спарфло с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- повышается опасность развития судорог с НПВС;
- Спарфло имеет свойство удлинять интервал QT, что следует учитывать при назначении и назначать с препаратами аналогичного действия не следует;
- наблюдается синергизм с аналогами противомикробных препаратов;
- увеличение сывороточного креатинина при приеме спарфлоксацина с циклоспорином, необходим контроль показателя два раза в неделю;
- не оказывает влияния на концентрацию непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, теофиллина;
- снижение всасывания спарфлоксацина с сукральфатом, железосодержащими и антацидными препаратами, в составе которых цинк, кальций, алюминий, магний, соли железа, следовательно, назначать препарат следует спустя 4 часа или за 1-2 часа до приема указанных препаратов;
- ускорение абсорбции спарфлоксацина с метоклопрамидом, что уменьшает время достижения в плазме крови его максимальной концентрации.
Особые указания
При терапии препаратом и после окончания в течение трех дней следует следует исключить возможное УФ-излучение.
При применении фторхинолонов возможны разрывы сухожилий, о чем свидетельствуют единичные случаи в медицинской практике.
Недопустимо превышение терапевтической суточной дозы во избежание развития кристаллурии. Следует обеспечить потребление жидкости в достаточном количестве и обязательное соблюдение кислой реакции мочи.
При лечении препаратом следует воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом ввиду его неблагоприятного воздействия.
Аналоги препарата
Аналогами препарата являются: таблетки Респара, Спарбакт.
Условия хранения
Содержат Спарфло при температуре 25°С, не выше, в сухом и темном месте, недоступным для детей.
Срок годности – три года.
В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.