Спазмекс
Спазмекс представляет собой спазмолитик, М-холиноблокатор.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Спазмекс выпускают:
- В виде таблеток, массой 250 мг, двояковыпуклые, круглые, белого цвета или близко к белому.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 5 мг троспия хлорид.
Вспомогательные вещества:стеариновая кислота, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный.
В пачке из картона – 3 блистера каждый по 10 таблеток.
В пачке из картона – 5 блистеров каждый по 10 таблеток.
- В виде таблеток, массой 259,6 мг, двояковыпуклые, круглые, сверху покрыты оболочкой пленочной белого цвета или близко к белому, на одной из сторон – риска, на изломе – ядро и оболочка пленочная белого цвета или почти белого.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 15 мг троспия хлорид.
Вспомогательные вещества:стеариновая кислота, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки:стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза.
В пачке из картона – 3 блистера каждый по 10 таблеток.
В пачке из картона – 5 блистеров каждый по 10 таблеток.
- В виде таблеток, массой 259,6 мг, двояковыпуклые, круглые, сверху покрыты пленочной оболочкой белого цвета или почти белого, на одной из сторон – риска, на изломе – ядро и оболочка пленочная белого цвета или почти белого.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 30 мг троспия хлорид.
Вспомогательные вещества:стеариновая кислота, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки:стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза.
В пачке из картона – 3 блистера каждый по 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Спазмекс снижает тонус гладкой мускулатуры касательно мочевыводящих путей. Действующее вещество троспия хлорид – аммониевое четвертичное основание, принадлежит группе антихолинергических средств.
Конкурентный антагонист ацетилхолина непосредственно на мускариновых рецепторах постсинаптических мембран, воздействует расслабляюще на гладкую мускулатуру. Сравнительно с аналогами препарат Спазмекс быстрее снижает активность детрузора мочевого пузыря, что увеличивает его объем, позывы к мочеиспусканию подавляются, при этом сокращается периодичность моментов ургентного недержания мочи.
Наделен ганглиоблокирующим действием и миотропным, которое сходно с папаверином. Наблюдается полное отсутствие центральных эффектов.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax после перорального приема фиксируется спустя 4-6 ч. Содержание троспия хлорида в случае однократного приема препарата в дозе 20-60 мг соответствует принятой дозе.
Распределение
С белками плазмы связывание - 50-80%. Совершенно не кумулирует.
Метаболизм
При гидролизе эфирных связей формируется метаболит - спироалкоголь.
Выведение
T1/2колеблется от 5 до 18 ч. В основном выводится посредством мочи, преимущественная часть - в неизмененном виде, в виде спироалкоголя-метаболита – около 10%
Показания к применению
Основные показания Спазмекса:
- недержание мочи (смешанные формы);
- никтурия;
- поллакиурия;
- энурез (дневной и ночной);
- на фоне интермиттирующего катетеризма (хирургическая манипуляция) - детрузор-сфинктер-диссинергия;
- циститы с императивной симптоматикой (назначают в комплексе);
- гиперактивность мочевого пузыря (увеличение частоты мочеиспусканий, императивные позывы к мочеиспусканию, недержанием мочи) при идиопатической гиперактивности детрузора неорганической и негормональной этиологии;
- спастические нейрогенные расстройства функции мочевого пузыря (на фоне рассеянного склероза при нейрогенной гиперактивности детрузора, инсультах, спинальных травм, паркинсонизма, приобретенных и врожденных заболеваний спинного мозга).
Противопоказания
Препарат Спазмекс имеет противопоказания:
- задержка мочи;
- миастения;
- тахиаритмия;
- закрытоугольная глаукома;
- гиперчувствительность;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит лактазы;
- непереносимость галактозы;
- почечная недостаточность, нуждающаяся в проведении диализа;
- замедление перемещения из желудка пищи и близкие состояния, предрасполагающие к их развитию;
- до 14 лет дети.
Крайне осторожно показан препарат в следующих случаях:
- тиреотоксикоз;
- заболевания ССС, увеличение ЧСС следует избегать: тахикардия, мерцательная аритмия, ИБС, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, митральный стеноз, острое кровотечение;
- повышенная температура тела;
- заболевания ЖКТ, при которых наблюдается непроходимость: стеноз привратника и ахалазия;
- сухость во рту, возможно в случае длительного приема усиление выраженности ксеростомии;
- паралитическая кишечная непроходимость;
- атония кишечника у лиц преклонного возраста или особо ослабленных больных;
- почечная недостаточность (по причине снижения выведения вероятны различные побочные эффекты);
- миастения (из-за ингибирования действия ацетилхолина возможно ухудшение состояния);
- гестоз (возможно усиление АГ);
- печеночная недостаточность;
- хронические заболевания легких, вероятно формирование в бронхах пробок и сгущение секрета по причине снижения бронхиальной секреции;
- у детей - заболевания головного мозга (усиление эффектов со стороны ЦНС);
- центральный паралич у детей;
- болезнь Дауна (вероятно повышение ЧСС и необычное расширение зрачков);
- вегетативная невропатия, гиперплазия предстательной железы без характерной обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи либо же предрасположенности, прочих заболеваниях с обструкцией мочевыводящих путей;
- рефлюкс-эзофагит, помимо - ГПОД с рефлюкс-эзофагитом;
- язвенный колит (большие дозы препарата приводят к угнетению перистальтики кишечника, возможна паралитическая кишечная непроходимость, возможен токсический мегаколон);
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутриглазным давлением;
- после 40 лет (возможна недиагностированная глаукома).
Дозы и способ применения
Таблетки Спазмекс показаны до еды, перорально, запивая водой в достаточном количестве, пережевывать не следует. Препарат назначается в индивидуальном порядке, в зависимости от общей клинической картины и состояния пациента, исключительно по показаниям врача.
Доза в сутки - 30 – 45 мг, раздробленная на три приема в равных частях. В случае увеличения дозировки в сутки до 45 мг, принимают обычно утром 30 мг, вечером – 15 мг.
Стандартный курс терапии Спазмекса – два-три месяца. В случае нормализации состояния и исчезновении симптомов – осуществляют в течение двух - четырех недель противорецидивное лечение.
При почечной недостаточности доза препарата в сутки не должна быть > 15 мг.
Необходимость в дальнейшем продолжительном лечении определяет врач, каждые три-шесть месяцев.
Передозировка
В случае передозировки наблюдаются следующие антихолинергические симптомы:
- гиперемия кожных покровов;
- сухость во рту;
- тахикардия;
- расстройство зрения.
Необходимо промывание желудка, обязательный прием активированного угля, пациентам с глаукомой - инстилляция пилокарпина, в случае задержке мочи – показана катетеризация мочевого пузыря. Холиномиметики назначают в особо тяжелых случаях. При отсутствии эффективности, нестабильности кровообращения, выраженной тахикардии – контроль АД и ЭКГ.
Побочные действия
ССС:
В редких случаях:
- тахикардия.
Довольно редко:
- гипертонический криз;
- тахиаритмия;
- обморок;
- боль за грудиной.
Системы пищеварения:
Довольно часто:
- запор;
- диспепсия;
- сухость во рту;
- боли в животе;
- чувство тошноты.
В редких случаях:
- вздутие живота;
- дирея.
Крайне редко:
- гастрит;
- умеренное или небольшое повышение активности трансаминаз.
Дыхательной системы:
В редких случаях:
- одышка.
ЦНС:
Крайне редко:
- галлюцинации;
- спутанность сознания.
Костно-мышечной системы:
Нечасто:
- острый некроз скелетных мышц.
Органа зрения:
В редких случаях:
- нарушение аккомодации.
Аллергические реакции:
В редких случаях:
- кожная сыпь;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- анафилактические реакции.
Мочевыделительной системы:
В редких случаях:
- нарушение процесса опорожнения мочевого пузыря;
- задержка мочи.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Спазмекс с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:
- возможно снижение процесса всасывания троспия хлорида с препаратами, в составе которых колестипол, колестирамин и гуар;
- усиление антихолинергического эффекта с хинидином, трициклическими антидепрессантами, амантадином, бета-адреностимуляторами, дизопирамидом, антигистаминными средствами;
- между изоферментами системы цитохрома Р450 и троспия хлоридом взаимодействия не выявлено, так как троспия хлорид метаболизируется ими в небольшом количестве, а основным путем его метаболизма является гидролиз сложных эфиров;
- ослабление действия прокинетиков (цизаприда и метоклопрамида).
Беременность и лактация
Допускается прием Спазмекса в период беременности, как и в период лактации, при тщательном анализе вреда и пользы для матери и ребенка.
Определенных клинических исследований применения препарата беременными и в период лактации не проводилось.
Особые указания
Перед осуществлением терапевтического курса необходимо исключить органическую основу поллакиурии и недержания мочи, опухли мочевыводящих путей, сердечную и почечную недостаточность.
В случае нарушения функции сфинктера уретры необходимо прибегнуть к использованию катетера, обеспечивающего опорожнение мочевого пузыря в полном объеме.
При применении препарата Спазмекс возможно нарушение зрения, в этой связи от управления сложными конструкциями и автотранспортом следует воздержаться.
Аналоги препарата
Аналогами Спазмекса являются: таблетки Спазмо – Лит.
Условия хранения
Хранят препарат Спазмекс при температуре 15°-25°С, в сухом и темном месте, недоступным для детей.
Срок годности – пять лет.
В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.
