Спирива

Спирива представляет собой синтетический бронхолитический препарат.
Состав, форма выпуска и упаковка
Производят препарат Спирива:
В виде капсул с белым порошком для ингаляций, размер №3, желатиновые, твердые, непрозрачные, цвет - светло-зеленовато-голубой, имеется символ компании и "TI 01", начертанный черными чернилами.
Активное вещество: в 1 капсуле - 18 мкг тиотропия, аналогично 22,5 мгк тиотропия бромида моногидрата.
Дополнительные компоненты: 200 М, лактозы моногидрат микронизированный, лактозы моногидрат.
Состав капсулы:индигокармин(Е132), (Е172) железа оксид желтый, макрогол 3350 (PEG 3350),(Е171) титана диоксид.
В пачке из картона – 1 блистер с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.
В пачке из картона – 3 блистера с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.
В пачке из картона – 6 блистеров с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.
Фармакологическое действие
Продолжительного действия блокатор м-холинорецепторов. Наделен аналогичной схожестью к подтипам мускариновых рецепторов от М1до М5.
По причине ингибирования М3-рецепторов непосредственно в дыхательных путях наблюдается расслабление гладкой мускулатуры. Непосредственно на бронходилатирующий эффект влияют дозы препарата, который наблюдается не менее 24 часов.
Продолжительность действия объясняется довольно неспешным высвобождением из связи с М3-рецепторами сравнительно с ипратропия бромидом. Антихолинергический препарат N-четвертичной структуры тиотропия бромид в случае ингаляционного введения оказывает избирательное местное действие, при этом никаких побочных антихолинергических эффектов терапевтические дозы не вызывают.
Высвобождение тиотропия бромида непосредственно из связи с М2-рецепторами осуществляется быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Продолжительный и интенсивный бронходилатирующий эффект у лиц с ХОБЛ обусловлен высоким сродством к рецепторам и неспешное высвобождение из связи с ними.
Бронходилатация после проведения ингаляции тиотропия бромида - следствие не системного действия, а местного.
Через полчаса после однократной дозы препарат улучшает функцию легких в течение 24 часов, что подтверждается клиническими исследованиями. Равновесие фармакодинамическое фиксировалось в течение первой недели, а на 3-й день - выраженный бронходилатирующий эффект. Препарат существенно увеличивает вечернюю и утреннюю пиковую потоковую скорость выдоха, определяемую пациентами. Бронходилатирующий эффект Спиривы проявлений толерантности, оцениваемых на протяжении года, не выявил. Препарат снижает периодичность обострений ХОБЛ и по сравнению с плацебо увеличивает период до первого обострения. Улучшает качество жизни.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность тиотропия бромида при ингаляционном введении – 19,5%, что является свидетельством высокой биодоступности фракции Спирива, достигающей легких. В плазме крови Cmaxпосле ингаляции достигается спустя 5 мин. Из ЖКТ тиотропия бромид всасывается хорошо, на его абсорбцию прием пищи влияния не оказывает. Биодоступность в форме раствора - 2-3%.
Распределение
С белками плазмы связывание - 72%. Vd- 32 л/кг. У пациентов с ХОБЛ Cmaxв плазме крови в равновесном состоянии - 17-19 пг/мл спустя пять минут после проведения ингаляции порошка в дозе 18 мкг и снижается довольно быстро. Касательно Css в плазме крови-
3-4 пг/мл. Посредством ГЭБ не проникает.
Метаболизм
Степень биотрансформации несущественна. Тиотропия бромид неферментным путем расщепляется до дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающиеся с мускариновыми рецепторами.
Возможно нарушение метаболизма при использовании ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4.
Выведение
Терминальный T1/2непосредственно после введения ингаляционного - 5-6 дней. При в/в введении здоровому организму общий клиренс составляет 880 мл/мин, при вариабельности индивидуального характера - 22%. После в/в введения тиотропия бромид выводится в неизмененном виде посредством мочи - 74%. Почечная экскреция после ингаляции порошка - 14%, остальная часть посредством кала.
Почечный клиренс активного вещества превышает КК, что говорит о канальцевой секреции препарата. Кумуляции не наблюдается.
Показания к применению
Основными показаниями препарата, используемого, как поддерживающая терапия являются:
Противопоказания
Препарат Спирива имеет противопоказания:
- гиперчувствительность к определенным веществам препарата, к атропину и его производным;
- I триместр беременности;
- до 18 лет.
Необходима осторожность при:
- закрытоугольной глаукоме;
- гиперплазии предстательной железы;
- обструкции шейки мочевого пузыря.
Непосредственно для локализации острых приступов бронхоспазма препарат не используют.
Способ применения и дозы
Спирива показан по одной капсуле один раз в день в виде ингаляций, не глотая. Ингаляцию осуществляют при помощи ингалятора HandiHaler, прилагаемого в комплекте.
Использование препарата в одно и то же время суток увеличивает эффективность.
Схема лечения для лиц преклонного возраста аналогична.
При функциональных нарушениях почек корректировка дозировки необходима при совместном приеме с препаратами, выводимыми в большей степени почками. При почечной недостаточности средней или тяжелой степени требуется обязательное тщательное наблюдение. При печеночной недостаточности препарат показан в рекомендуемых дозах.
Правила применения ингалятора HandiHaler описаны подробно в прилагаемой инструкции.
Передозировка
При передозировке препаратом возможны следующие явления:
- увеличение ЧСС;
- нарушение аккомодации;
- сухость во рту.
Развитие острой интоксикации при непредусмотренном приеме капсул Спирива по причине низкой биодоступности препарата крайне низкое.
Побочные действия
При использовании Спирива возможны побочные эффекты, со стороны:
Системы пищеварения:
- кандидоз ротовой полости;
- запор;
- сухость во рту, при продолжении лечения обычно исчезающая;
- гастроэзофагеальный рефлюкс.
Довольно редко:
- дисфагия;
- кишечная непроходимость.
Дыхательной системы:
- местное раздражение глотки;
- бронхоспазм;
- кашель;
- дисфония;
- носовое кровотечение.
ССС:
- сердцебиение;
- тахикардия.
Довольно редко:
- суправентрикулярная тахикардия;
- мерцательная аритмия.
ЦНС:
- головокружение.
Мочевыделительной системы:
- инфекции мочевого тракта;
- проблемы с мочеиспусканием у мужчин (задержка и затрудненное).
Аллергические реакции:
- зуд;
- реакции гиперчувствительности;
- крапивница;
- сыпь.
Довольно редко:
- ангионевротический отек.
Прочие:
Довольно редко:
- глаукома;
- повышение внутриглазного давления;
- расплывчатость зрения.
В большинстве своем все побочные явления объясняются антихолинергическим действием Спиривы. В некоторых случаях после осуществления ингаляции Спиривы возможны бронхоспазм или развитие анафилактических реакций.
Лекарственное взаимодействие
Допускается назначение Спиривы в комбинации с препаратами, применяющимися для лечения ХОБЛ: пероральными, производными метилксантина, симпатомиметиками, ингаляционными ГКС.
Информация о применении совместном с антихолинергическими средствами довольно ограничена.
Беременность и лактация
Допускается назначение препарата при беременности, а именно - во II и III триместрах и в период лактации с обязательным тщательным анализом пользы и вреда для матери и плода, исключительно по врачебному назначению.
Особые указания
Следует избегать попадания препарата в глаза. Дискомфорт или боль в глазах, расплывчатость зрения, зрительные ореолы с покраснением глаз, отеком роговицы и конъюнктивальным застоем могут говорить о приступе закрытоугольной глаукомы острого характера. В этом случае необходимо немедленное обращение к врачу.
Определенных исследований по влиянию препарата Спирива на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами не проводилось. Но, возможные нечеткость зрения и случаи головокружения могут оказаться в данных случаях неблагоприятным фактором.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Спиривы являются: раствор для ингаляций - Ипрамол Стери-Неб, Ипратропиум Стери-Неб, Атровент, аэрозоль для ингаляций – Тровентола, Трувент, Иправент, Атровент Н.
Условия хранения
Хранят препарат Спирива при температуре 25°C, не выше, для детей недоступным, не замораживать.
Срок годности – два года. Непосредственно после вскрытия блистер следует применить в течение 9 дней. Использовать ингалятор HandiHaler – в течение года.
В аптечной сети препарат реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.