Спирива

Спирива представляет собой синтетический бронхолитический препарат.

Состав, форма выпуска и упаковка

Производят препарат Спирива:

В виде капсул с белым порошком для ингаляций, размер №3, желатиновые, твердые, непрозрачные, цвет - светло-зеленовато-голубой, имеется символ компании и "TI 01", начертанный черными чернилами.

Активное вещество: в 1 капсуле - 18 мкг тиотропия, аналогично 22,5 мгк тиотропия бромида моногидрата.

Дополнительные компоненты: 200 М, лактозы моногидрат микронизированный, лактозы моногидрат.

Состав капсулы:индигокармин(Е132), (Е172) железа оксид желтый, макрогол 3350 (PEG 3350),(Е171) титана диоксид.

В пачке из картона – 1 блистер с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.

В пачке из картона – 3 блистера с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.

В пачке из картона – 6 блистеров с 10 капсулами, прилагается ингалятор HandiHaler, возможно и без него.

Фармакологическое действие

Продолжительного действия блокатор м-холинорецепторов. Наделен аналогичной схожестью к подтипам мускариновых рецепторов от М1до М5.

По причине ингибирования М3-рецепторов непосредственно в дыхательных путях наблюдается расслабление гладкой мускулатуры. Непосредственно на бронходилатирующий эффект влияют дозы препарата, который наблюдается не менее 24 часов.

Продолжительность действия объясняется довольно неспешным высвобождением из связи с М3-рецепторами сравнительно с ипратропия бромидом. Антихолинергический препарат N-четвертичной структуры тиотропия бромид в случае ингаляционного введения оказывает избирательное местное действие, при этом никаких побочных антихолинергических эффектов терапевтические дозы не вызывают.

Высвобождение тиотропия бромида непосредственно из связи с М2-рецепторами осуществляется быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Продолжительный и интенсивный бронходилатирующий эффект у лиц с ХОБЛ обусловлен высоким сродством к рецепторам и неспешное высвобождение из связи с ними.

Бронходилатация после проведения ингаляции тиотропия бромида - следствие не системного действия, а местного.

Через полчаса после однократной дозы препарат улучшает функцию легких в течение 24 часов, что подтверждается клиническими исследованиями. Равновесие фармакодинамическое фиксировалось в течение первой недели, а на 3-й день - выраженный бронходилатирующий эффект. Препарат существенно увеличивает вечернюю и утреннюю пиковую потоковую скорость выдоха, определяемую пациентами. Бронходилатирующий эффект Спиривы проявлений толерантности, оцениваемых на протяжении года, не выявил. Препарат снижает периодичность обострений ХОБЛ и по сравнению с плацебо увеличивает период до первого обострения. Улучшает качество жизни.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность тиотропия бромида при ингаляционном введении – 19,5%, что является свидетельством высокой биодоступности фракции Спирива, достигающей легких. В плазме крови Cmaxпосле ингаляции достигается спустя 5 мин. Из ЖКТ тиотропия бромид всасывается хорошо, на его абсорбцию прием пищи влияния не оказывает. Биодоступность в форме раствора - 2-3%.

Распределение

С белками плазмы связывание - 72%. Vd- 32 л/кг. У пациентов с ХОБЛ Cmaxв плазме крови в равновесном состоянии - 17-19 пг/мл спустя пять минут после проведения ингаляции порошка в дозе 18 мкг и снижается довольно быстро. Касательно Css в плазме крови-

3-4 пг/мл. Посредством ГЭБ не проникает.

Метаболизм

Степень биотрансформации несущественна. Тиотропия бромид неферментным путем расщепляется до дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающиеся с мускариновыми рецепторами.

Возможно нарушение метаболизма при использовании ингибиторов изоферментов CYP2D6 и 3A4.

Выведение

Терминальный T1/2непосредственно после введения ингаляционного - 5-6 дней. При в/в введении здоровому организму общий клиренс составляет 880 мл/мин, при вариабельности индивидуального характера - 22%. После в/в введения тиотропия бромид выводится в неизмененном виде посредством мочи - 74%. Почечная экскреция после ингаляции порошка - 14%, остальная часть посредством кала.

Почечный клиренс активного вещества превышает КК, что говорит о канальцевой секреции препарата. Кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

Основными показаниями препарата, используемого, как поддерживающая терапия являются:

• эмфизема;
• ХОБЛ;
• хронический бронхит.

Противопоказания

Препарат Спирива имеет противопоказания:

• гиперчувствительность к определенным веществам препарата, к атропину и его производным;
• I триместр беременности;
• до 18 лет.

Необходима осторожность при:

• закрытоугольной глаукоме;
• гиперплазии предстательной железы;
• обструкции шейки мочевого пузыря.

Непосредственно для локализации острых приступов бронхоспазма препарат не используют.

Способ применения и дозы

Спирива показан по одной капсуле один раз в день в виде ингаляций, не глотая. Ингаляцию осуществляют при помощи ингалятора HandiHaler, прилагаемого в комплекте.

Использование препарата в одно и то же время суток увеличивает эффективность.

Схема лечения для лиц преклонного возраста аналогична.

При функциональных нарушениях почек корректировка дозировки необходима при совместном приеме с препаратами, выводимыми в большей степени почками. При почечной недостаточности средней или тяжелой степени требуется обязательное тщательное наблюдение. При печеночной недостаточности препарат показан в рекомендуемых дозах.

Правила применения ингалятора HandiHaler описаны подробно в прилагаемой инструкции.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны следующие явления:

• увеличение ЧСС;
• нарушение аккомодации;
• сухость во рту.

Развитие острой интоксикации при непредусмотренном приеме капсул Спирива по причине низкой биодоступности препарата крайне низкое.

Побочные действия

При использовании Спирива возможны побочные эффекты, со стороны:

Системы пищеварения:

• кандидоз ротовой полости;
• запор;
• сухость во рту, при продолжении лечения обычно исчезающая;
• гастроэзофагеальный рефлюкс.

Довольно редко:

• дисфагия;
• кишечная непроходимость.

Дыхательной системы:

• местное раздражение глотки;
• бронхоспазм;
• кашель;
• дисфония;
• носовое кровотечение.

ССС:

• сердцебиение;
• тахикардия.

Довольно редко:

• суправентрикулярная тахикардия;
• мерцательная аритмия.

ЦНС:

• головокружение.

Мочевыделительной системы:

• инфекции мочевого тракта;
• проблемы с мочеиспусканием у мужчин (задержка и затрудненное).

Аллергические реакции:

• зуд;
• реакции гиперчувствительности;
• крапивница;
• сыпь.

Довольно редко:

• ангионевротический отек.

Прочие:

Довольно редко:

• глаукома;
• повышение внутриглазного давления;
• расплывчатость зрения.

В большинстве своем все побочные явления объясняются антихолинергическим действием Спиривы. В некоторых случаях после осуществления ингаляции Спиривы возможны бронхоспазм или развитие анафилактических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Допускается назначение Спиривы в комбинации с препаратами, применяющимися для лечения ХОБЛ: пероральными, производными метилксантина, симпатомиметиками, ингаляционными ГКС.

Информация о применении совместном с антихолинергическими средствами довольно ограничена.

Беременность и лактация

Допускается назначение препарата при беременности, а именно - во II и III триместрах и в период лактации с обязательным тщательным анализом пользы и вреда для матери и плода, исключительно по врачебному назначению.

Особые указания

Следует избегать попадания препарата в глаза. Дискомфорт или боль в глазах, расплывчатость зрения, зрительные ореолы с покраснением глаз, отеком роговицы и конъюнктивальным застоем могут говорить о приступе закрытоугольной глаукомы острого характера. В этом случае необходимо немедленное обращение к врачу.

Определенных исследований по влиянию препарата Спирива на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами не проводилось. Но, возможные нечеткость зрения и случаи головокружения могут оказаться в данных случаях неблагоприятным фактором.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Спиривы являются: раствор для ингаляций - Ипрамол Стери-Неб, Ипратропиум Стери-Неб, Атровент, аэрозоль для ингаляций – Тровентола, Трувент, Иправент, Атровент Н.

Условия хранения

Хранят препарат Спирива при температуре 25°C, не выше, для детей недоступным, не замораживать.

Срок годности – два года. Непосредственно после вскрытия блистер следует применить в течение 9 дней. Использовать ингалятор HandiHaler – в течение года.

В аптечной сети препарат реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.

Отзывы (0)

---