Стамло

Стамло
Фото Стамло


Стамло представляет собой гипотензивное и антиангинальное средство, блокатор кальциевых каналов.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Стамло выпускают:

  • В виде таблеток, плоские, круглые, белого цвета или почти белого, со скошенными краями, на одной из сторон - тиснение "R 177", на обратной - делительная риска.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 6,42 мг амлодипина малеат, что равнозначно 5 мг амлодипина.

Вспомогательные компоненты:кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

В картонной пачке – 2 блистера, в каждом из которых 14 таблеток.

  • В виде таблеток, двояковыпуклые, овальные, белого цвета или почти белого, на одной из сторон - тиснение "R", на обратной - "178".

Действующее вещество: в 1 таблетке – 12,84 мг амлодипина малеат, что равнозначно 10 мг амлодипина.

Вспомогательные компоненты:кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

В картонной пачке – 2 блистера, в каждом из которых 14 таблеток.

Стамло

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина. Амлодипин, являясь действующим веществом препарата, связывается на мембранном уровне с дигидропиридиновыми рецепторами, при этом блокируя кальциевые каналы. Для сокращения именно ионы кальция столь необходимы мышечным клеткам. Препарат снижает поступление ионов кальция в клетки, таким образом, снижая их сократительную способность.

Отмечается воздействие препарата на гладкие мышцы сосудов, значимо расширяет коронарные артерии и артериальные периферические сосуды размером вплоть до артериол. Понижает периферическое общее сопротивление сосудистой сети, уменьшает на сердце преднагрузку и необходимость миокарда в кислороде. При приступе стенокардии сужаются питающие сердце коронарные сосуды, уменьшается поступление кислорода в миокард, продукты метаболизма быстро накапливаются, что в области сердца и обуславливает характерную боль.

Расширяя коронарные артерии, Стамло одновременно с артериальной кровью существенно способствует увеличению поступления к сердцу кислорода. Стамло противодействует сжиманию коронарных артерий (при курении). При приеме препарата больные стенокардией значительно лучше переносят физическую нагрузку, прогрессирование стенокардии замедляется, приступы наблюдаются реже, что позволяет меньше использовать нитроглицерин для купирования.

Возможно уменьшение при длительном приеме Стамло степени гипертрофии миокарда левого желудочка. При ИБС оказывает кардиопротекторное и антиатеросклеротическое влияние. Эффект от приема препарата постепенный, до начала действия может пройти несколько часов, однократной дозы хватает на сутки. Оказывает продолжительный гипотензивный дозозависимый эффект, объясняющийся прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Разовая доза при АГ предоставляет клинически значимое снижение АД - 24 ч (при этом в положении больного лежа и стоя). Резкого снижения АД не вызывает, как и снижения толерантности непосредственно к физической нагрузке. Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии не увеличивает. На содержание липидов в плазме и на обмен веществ неблагоприятного влияния не оказывает.

Препарат Стамло

Фармакокинетика

Всасывание

Амлодипин после перорального приема внутрь абсорбируется из ЖКТ довольно медленно. На степень абсорбции препарата состав пищи и время приема не влияют. Абсолютная биодоступность - 64%. Cmaxфиксируется спустя 6-9 ч.

Распределение

Средний Vd- 21 л/кг массы тела, что является свидетельством того, что в тканях содержится большая часть Стамло, в крови – относительно меньшая.

В случае постоянного приема препарата Cssдостигается через семь дней.

С белками плазмы связывание - 95%. Проникает посредством ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин метаболизируется в печени (90%) с формированием неактивных метаболитов, при этом имеется место эффекту "первого прохождения" посредством печени. Особой фармакологической активностью метаболиты не обладают.

Выведение

После однократного перорального приема T1/2колеблется от 31 до 48 ч, около 45 ч – в случае повторного назначения. Биотрансформируется в печени где-то 90% амлодипина с формированием неактивных метаболитов. Выводится посредством почек: в виде метаболитов – 60%, в неизмененном виде – 10%; с калом - 20-25% в виде метаболитов. Имеет свойство выделяться с грудным молоком. Клиренс общий – 0,116 мл/с/кг.

Фармакокинетика в некоторых случаях

У лиц преклонного возраста сравнительно с молодыми пациентами, выведение амлодипина довольно замедлено (T1/2- 65 ч), но особого клинического значения разница не имеет.

При печеночной недостаточности предусматривается удлинение T1/2и кумуляция препарата при длительном приеме в организме будет выше (T1/2- до 60 ч). На кинетику амлодипина почечная недостаточность существенного влияния не оказывает.

Гемодиализ неэффективен.

Показания

Основные показания применения препарата Стамло:

  • ангиоспастическая стенокардия;
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения и вазоспастическая);
  • АГ (как монотерапия либо в комбинации с антигипертензивными средствами);
  • повышенное АД;
  • безболевая ишемия миокарда;
  • ДХСН (в качестве вспомогательного лечения).

Противопоказания

Препарат Стамло имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность к дигидропиридинам и определенным веществам препарата;
  • коллапс;
  • нестабильная стенокардия (причем, стенокардия Принцметала - исключение);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая АГ;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 18 лет.

Крайне осторожно применяют препарат при следующих состояниях:

  • СССУ (тахикардия, выраженная брадикардия);
  • функциональные нарушения печени;
  • аортальный стеноз;
  • умеренная или мягкая АГ;
  • митральный стеноз;
  • ДХСН;
  • острый инфаркт миокарда;
  • сахарный диабет;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушение липидного обмена;
  • преклонный возраст.

Дозы и способ применения

Препарат Стамло показан перорально, в сутки один раз. Начальная доза в сутки 5 м, до 10 мг доводят за одну-две недели, данная доза эффективна в предупреждении приступов стенокардии.

Рекомендованные дозы в сутки:

  • 5-10 мг – однократно при ангиоспастической стенокардии и стенокардии напряжения;
  • 2,5 - 5 мг – при АГ и стенокардии;
  • 2,5 мг, как начальная доза – при хронической сердечной недостаточности в комплексной терапии один раз, повышают дозу до 10 мг при хорошей переносимости.

Коррекции дозы при почечной недостаточности не требуется. Курс терапии может быть продолжительным, но исключительно по врачебным показаниям. При завершении курса дозировку снижают постепенно.

Пациентам невысокого роста, преклонного возраста, со сниженной массой тела, при функциональных нарушениях печени препарат показан, как гипотензивное средство 2,5 мг, как антиангинальное средство - 5 мг.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдается:

  • тахикардия;
  • снижение АД выраженного характера;
  • излишняя периферическая вазодилатация.

Необходимо промывание желудка, активированный уголь, контроль показателей функции легких и сердца, поддержание функции ССС, контроль за диурезом и ОЦК, и особое возвышенное положение конечностей больного. Показаны сосудосуживающие препараты для восстановления тонуса сосудов (если они не имеют противопоказаний), в/в введение глюконата кальция - для ликвидации последствий касательно блокады кальциевых каналов. Гемодиализ показывает неэффективность.

Тахикардия

Побочные действия

При применении препарата Стамло возможны побочные явления, со стороны:

ССС:

  • одышка;
  • сердцебиение;
  • обморок;
  • васкулит;
  • выраженное снижение АД;
  • отеки;
  • приливы к лицу.

Довольно редко:

  • боль в грудной клетке;
  • нарушения ритма;
  • ортостатическая гипотензия.

Крайне редко:

  • мигрень;
  • экстрасистолия;
  • усугубление или развитие сердечной недостаточности.

Мигрень

ЦНС:

  • утомляемость;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • судороги;
  • перепады настроения.

Довольно редко:

  • гипестезия;
  • потеря сознания;
  • парестезии;
  • нервозность;
  • вертиго;
  • тремор;
  • бессонница;
  • недомогание;
  • астения;
  • необычные сновидения;
  • депрессия.

Крайне редко:

  • амнезия;
  • ажитация;
  • апатия;
  • атаксия.

Системы пищеварения:

  • боли в эпигастрии;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Чувство тошноты

Довольно редко:

  • метеоризм;
  • сухость во рту;
  • панкреатит;
  • желтуха (вызванная холестазом);
  • рост уровня печеночных трансаминаз;
  • диарея;
  • запор;
  • гиперплазия десен.

Крайне редко:

  • повышение аппетита;
  • гастрит.

Мочеполовой системы:

Довольно редко:

  • никтурия,
  • болезненные позывы на мочеиспускание;
  • поллакиурия;
  • нарушение сексуальной функции.

Крайне редко:

  • полиурия;
  • дизурия.

Дизурия

Дерматологические реакции:

Крайне редко:

  • изменение цвета кожи;
  • пурпура;
  • дерматит;
  • алопеция;
  • ксеродермия.

Дыхательной системы:

Довольно редко:

  • диспноэ.

Крайне редко:

  • ринит;
  • кашель.

Костно-мышечной системы:

Довольно редко:

  • артроз;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • боль в спине.

Крайне редко:

  • миастения.

Кашель

Органов чувств:

Довольно редко:

  • боль в глазах;
  • конъюнктивит;
  • нарушение зрения;
  • диплопия;
  • звон в ушах.

Крайне редко:

  • ксерофтальмия;
  • нарушение аккомодации;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • паросмия.

Системы кроветворения:

Довольно редко:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

  • сыпь;
  • зуд кожи;
  • ангионевротический отек.

Сыпь

Прочие:

Довольно редко:

  • гипергликемия;
  • увеличение/снижение веса;
  • гинекомастия;
  • жажда;
  • повышенное потоотделение;
  • носовое кровотечение.

Крайне редко:

  • липкий холодный пот.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Стамло с прочими лекарственными средствами наблюдается:

  • повышение в плазме крови концентрации амлодипина с усилением вероятности побочных эффектов с ингибиторами микросомального окисления;
  • снижение в плазме крови концентрации амлодипина с индукторами микросомальных ферментов печени;
  • ослабление гипотензивного эффекта с симпатомиметиками, эстрогенами, альфа-адреностимуляторами, НПВС (особенно индометацин);
  • уменьшение действия блокаторов медленных кальциевых каналов с кальцийсодержащими препаратами;
  • усиление гипотензивного и антиангинального эффекта с нитратами, ингибиторами АПФ, верапамилом, бета-адреноблокаторами, диуретиками (тиазидные и "петлевые");
  • усиление гипотензивного действия с блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, альфа1-адреноблокаторами, хинидином, амиодароном;
  • влияния на фармакокинетические параметры варфарина и дигоксина не оказывает;
  • на фармакокинетику амлодипина - циметидин не влияет;
  • возможно усиление нейротоксичности препаратов лития (шум в ушах, тремор, атаксия, диарея, тошнота, рвота);
  • вероятно значительное удлинение интервала QT и усиление отрицательного инотропного эффекта с хинидином, прокаинамидом, препаратами, вызывающими удлинение интервала QT.

Лекарственное взаимодействие Стамло

Особые указания

При терапии необходим контроль за потреблением натрия (диета) и за массой тела.

Для предупреждения гиперплазии и кровоточивости десен, болезненности – следует соблюдать гигиену зубов и довольно часто посещать стоматолога.

Для лиц преклонного возраста режим дозирования такой же, как и прочих возрастных групп, в случае увеличения обязательно наблюдение за пациентами преклонного возраста.

При приеме препарата необходимо воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, поскольку Стамло вызывает у некоторых пациентов в начале лечения сонливость и головокружение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Стамло являются: таблетки – Амловас, Амлодипин - Биоком, Веро- Амлодипин, Норваск.

Условия хранения

Хранить препарат Стамло рекомендуется при температуре 25°С, не выше, в темном и сухом месте, недоступным для детей.

Срок годности - два года.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв