Стокрин

Стокрин
Фото Стокрин


Стокрин представляет собой противовирусный синтетический препарат, показывает активность в отношении ВИЧ.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Стокрин выпускают нескольких лекарственных форм:

  • В виде таблеток, форма капсуловидная, покрытые сверху оболочкой желтого цвета, на одной из сторон гравировка "225".

Действующее вещество: в 1 таблетке – 600 мг эфавиренза.

Вспомогательные вещества:натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки:воск карнаубский, опадрай желтый.

В картонной пачке – 1 флакон пластиковый с 30 таблетками.

В картонной пачке – 1 флакон пластиковый с 60 таблетками.

В картонной пачке – 1 флакон пластиковый с 90 таблетками.

  • В виде капсул.

Действующее вещество: в 1 капсуле - 200 мг эфавиренза.

В картонной пачке – 1 флакон пластиковый с 90 капсулами.

Стокрин

Фармакологическое действие

Эфавиренз - ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Наделен свойством замедлять катализацию фермента ВИЧ – обратной транскриптазы, требуемый вирусу для введения своей ДНК непосредственно внутрь клетки. К эфавирензу in vitro не выявлена клиническая значимость чувствительности ВИЧ-1.

Между веществами - эфавирензом и ингибиторами протеазы довольно низкий риск перекрестной резистентности, вследствие присутствия различных ферментов-мишеней. Также маловероятна перекрестная резистентность между НИОТ и эфавирензом, вследствие разных участков связывания с мишенью и разных механизмов действия.

Фармакокинетика

Всасывание

В плазме крови пиковая концентрация эфавиренза после однократного приема препарата внутрь в дозе от 100 мг до 1600 мг достигалась через пять часов. Прием эфавиренза возможен независимо от приема пищи. Одновременный прием с пищей усиливает действие эфавиренза и может привести к усилению побочных реакций.

У здоровых добровольцев биодоступность эфавиренза в однократной дозе 600 мг увеличивалась на 22% и 17% (при приеме вместе с пищей с нормальным содержанием жиров или высоким) сравнительно с приемом той же дозы Стокрина натощак. Обычно рекомендуется эфавиренз принимать исключительно на пустой желудок, непосредственно перед сном.

Распределение

С белками плазмы крови эфавиренз связывается в высокой степени (где-то на 99,5-99,75 %), главным образом с альбумином.

Метаболизм

Эфавиренз, как показывают клинические исследования и in vitro с применением микросом печени человека, метаболизируется системой цитохрома Р450 непосредственно до гидроксилированных производных, связывающихся впоследствии с глюкуроновой кислотой с формированием глюкуронидов. Причем к ВИЧ-1 данные метаболиты неактивны. При введении доз активного вещества 400 мг и 600 мг степень индукции изофермента CYP3A4 сходна. Прием ежедневный 400 мг или 600 мг эфавиренза в соединении с индинавиром, как показывают интерактивные фармакокинетические исследования, причиной снижения AUC Индинавира не является.

Препарат Стокрин

Выведение

T1/2 эфавиренза - от 52 до 76 ч с момента приема однократной дозы, после длительного приема - 40-55 ч. В моче фиксируется 14-34% меченной изотопом дозы эфавиренза, посредством почек в неизменном виде выделяется <1% дозы эфавиренза.

Фармакокинетика в некоторых случаях

При печеночной недостаточности фармакокинетические исследования по эфавирензу не проводились, как и при почечной недостаточности.

Фармакокинетические параметры эфавиренза у женщин и мужчин сходные.

Фармакокинетических различий у лиц преклонного возраста и молодых пациентов не выявлено.

Показания

Основные показания препарата Стокрин:

  • ВИЧ-1 – как комбинированная противовирусная терапия.

Противопоказания

Препарат Стокрин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • печеночная недостаточность тяжелой формы;
  • дети, у которых масса тела < 40 кг.

Крайне осторожно принимают препарат при:

  • заболеваниях печени разной степени тяжести - легкой и средней;
  • судорогах (в анамнезе в том числе);
  • психических расстройствах в анамнезе.

Дозы и способ применения

Стокрин показан перед сном, обязательно на пустой желудок. Схему лечения и дозировку назначает врач-иммунолог с определенным опытом лечения ВИЧ-инфекции. Принимают Стокрин исключительно в составе комбинированной терапии с прочими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеазы и/или с ингибиторами нуклеозидными обратной транскриптазы (НИОТ).

Суточная доза для взрослых (рекомендованная) - 600 мг в один прием. На протяжении двух- трех недель Стокрин принимают исключительно перед сном для лучшей переносимости и снижения возможных побочных эффектов со стороны ЦНС.

При отсутствии улучшения режим приема Стокрина сохраняют на весь период лечения. Стокрин детям и подросткам с массой тела от 40 кг показан по взрослой схеме. Возможно у детей затрудненное глотание таблеток, в этом случае необходимо назначение капсул (200 мг), при этом суточная дозировка сохраняется. Касательно применения препарата Стокрин детьми до трех лет и массой тела < 13 кг, то безопасность применения не изучена.

Передозировка

В случае передозировки, а именно - доза эфавиренза 600 мг в сутки два раза, фиксировалось усиление симптомов со стороны ЦНС. Возможны непроизвольные мышечные сокращения.

В качестве лечения показаны поддерживающие мероприятия, которые подразумевают контроль в организме основных показателей жизнедеятельности и клинического состояния пациента. Активированный уголь применяют для выведения неабсорбированного средства. Специфического антидота не существует. Удаление препарата из крови с помощью диализа маловероятно, поскольку действующее вещество активно связывается с белками.

Побочные действия

При применении препарата Стокрин наблюдаются побочные явления, со стороны:

ЦНС:

  • сонливость;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • патология сновидений;
  • снижение концентрации внимания;
  • головные боли.

Крайне редко:

  • атаксия;
  • амнезия;
  • возбуждение;
  • судороги;
  • спутанность сознания;
  • нарушение координации движений.

Иммунной системы:

Довольно редко:

  • гиперчувствительность.

Нарушения психики:

Довольно часто:

  • депрессия;
  • беспокойство.

Депрессия

Крайне редко:

  • мания;
  • галлюцинации;
  • эйфория;
  • агрессивность;
  • склонность к аффекту;
  • суицидальные намерения;
  • параноидальное поведение.

Органов зрения:

Довольно редко:

  • расплывчатость зрительного восприятия.

Органов слуха:

Довольно редко:

  • вертиго.

Системы пищеварения:

Довольно часто:

 

  • боли в животе;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • диарея.

 

Боли в животе

Крайне редко:

  • острый панкреатит.

Желчевыводящих путей и печени:

Довольно редко:

  • острый гепатит.

Кожи и подкожных тканей:

  • сыпь – очень часто;
  • экссудативная полиморфная эритема – крайне редко.

Общие расстройства:

Довольно часто:

  • повышенная утомляемость.

Комбинированная антиретровирусная терапия провоцирует метаболические нарушения:

  • гиперлактатемия;
  • гипергликемия;
  • инсулиновая резистентность;
  • гиперхолестеринемия;
  • гипертриглицеридимия.

Повышенная утомляемость

Впострегистрационный период наблюдались:

  • судороги;
  • нарушение равновесия;
  • мозжечковая атаксия;
  • параноидальные состояния;
  • неврозы;
  • панкреатит;
  • приливы;
  • нарушение зрения;
  • боли в желудке;
  • кожный зуд;
  • печеночная недостаточность;
  • гинекомастия;
  • кожный зуд;
  • тремор;
  • шум в ушах;
  • фотоаллергические дерматиты;
  • накопление либо перераспределение жира на животе, молочных железах, задней стороне шеи, в забрюшинном пространстве.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Стокрин с прочими лекарственными средствами наблюдается:

  • снижение концентраций в плазме соединений, представляющих собою субстраты для изофермента CYP3A4;
  • вероятны негативные последствия, вплоть до угрозы жизни, с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, цизапридом, бепридилом, пимозидом, триазоламом, алкалоидами спорыньи, по причине их ингибирования метаболизма эфавирензом;
  • не требуется особого подбора дозировки при комбинации с ритонавиром (100 или 200 мг/сут) и ампренавиром (два раза/сут - 600 мг);
  • взаимное ослабление действия с ампренавиром и саквинавиром;
  • специальной дозы с индинавиром/ритонавиром или индинавиром – не требуется, как и с нелфинавиром;
  • вероятны клинические нежелательные явления (парестезии, тошнота, головокружение и рост активности печеночных ферментов) с ритонавиром в высоких дозах;
  • не рекомендуется комбинация с саквинавиром, как единственного ингибитора протеазы;
  • сведения о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях с ННИОТ отсутствуют;
  • рифабутин особого влияния на фармакокинетику эфавиренза не оказывает;
  • совместное применение эфавиренза и вориконазала противопоказано;
  • снижение содержания эфавиренза в плазме со зверобоем продырявленным, возможно развитие резистентности и потеря терапевтической эффективности, так как эффект объясняется индукцией изофермента CYP23A4;
  • для покрытия индукции метаболизма сертралина под воздействием эфавиренза следует увеличить дозу сертралина, но исключительно под контролем клинического ответа;
  • коррекции дозировки при совместном приеме эфавиренза с цетиризином и лоразепамом не требуется.

Лекарственное взаимодействие Стокрин

Беременность и лактация

Определенных исследований по влиянию препарата Стокрин на беременность не проводилось. Следовательно, применять препарат при беременности возможно исключительно по врачебному назначению, с обязательным анализом пользы и вреда для женщины и плода. Следует отметить, что принимающим эфавиренз женщинам необходимо предупреждать беременность.

Помимо пероральных и прочих гормональных противозачаточных средств необходимо прибегать к методам барьерной контрацепции.

Выделяется ли эфавиренз непосредственно с грудным молоком на данный момент неизвестно, но в период лечения не рекомендуется кормить грудью. Матерям, ВИЧ-инфицированных, при любых обстоятельствах не следует кормить грудью во избежание передачи ВИЧ.

Особые указания

Стокрин не следует рассматривать, как единственный препарат для лечения ВИЧ-инфекции, равно как и добавлять его к неэффективной схеме терапии.

При подозрении на непереносимость в составе комбинированной терапии какого-либо определенного антиретровирусного препарата – рассматривают вопрос об отмене их всех. Возобновляют лишь в случае исчезновения симптомов непереносимости.

По причине повышенного риска мутагенных вирусов, довольно устойчивых к терапии, прерываемая монотерапия с повторными дальнейшими приемами антиретровирусных средств не рекомендуется.

Особые указания Стокрин

При возникновении сыпи тяжелой формы, сопровождаемой волдырями, лихорадкой или десквамацией с присовокуплением слизистых оболочек следует прием эфавиренза немедленно прекратить. Касательно детского возраста, то назначение антигистаминных средств до начала терапии эфавирензом может оказаться, как профилактика - целесообразным.

В группе повышенного риска – пациенты с психическими расстройствами в анамнезе, так как эфавиренз способен вызывать нежелательные явления. Имеются сведения о психозоподобном поведении, бредовых идеях и случаях суицида, следовательно, необходимо предупреждать пациентов о возможных явлениях.

Принимающим эфавиренз пациентам необходим мониторинг холестерина.

При приеме препарата необходимо воздержаться от управления сложными механизмами и автотранспортом, поскольку Стокрин вызывает у некоторых пациентов бессонницу, нарушение внимания и головокружение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Стокрин являются: таблетки – Регаст, Эфавиренз, Эдюрант, Невирапин, Интеленс, Вирамун.

Условия хранения

Хранить препарат Стокрин рекомендуется при температуре 30°С, не выше, недоступным для детей.

Срок годности - три года.

В аптечной сети реализуется исключительно по предъявлению врачебного рецепта.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв