Сульфасалазин

Сульфасалазин представляет собой противовоспалительный препарат, показан при обострении болезни Крона, ревматоидного артрита, язвенного колита.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают препарат Сульфасалазин:

В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет которой коричневато-желтый, со скошенным краем, имеются вкрапления.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 500 мг сульфаcалазина.

Вспомогательные компоненты: безводныйкремния оксид коллоидный, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

Состав оболочки:пропиленгликоль, гипромеллоза.

В картонной пачке – 5 упаковок ячейковых контурных, каждая с 10 таблетками.

Фармакологическое действие

Наделен к возбудителям кишечных заболеваний противовоспалительным и противомикробным действием. При лечении неспецифических колитов применение сульфасалазина показывает высокую эффективность по причине способности избирательно акумулироваться в тканях стенок кишечника, и при этом высвобождать кислоты, обладающие противовоспалительной активностью. Предоставляет противомикробное действие к Streptococcus spp., в том числеEscherichiacoli,Streptococcuspneumoniae,Neisseriagonorrhoeae.

Фармакокинетика

Всасывание

Непосредственно в кишечнике Сульфасалазин абсорбируется плохо в кишечнике (не более 10%). Имеет свойство подвергаться расщеплению микрофлорой кишечника с формированием 60-80% сульфапиридина и 25% кислоты 5-аминосалициловой (5-АСК).

Распределение

С белками плазмы связывание: 99% - для сульфасалазина, 50% - для сульфапиридина, 43% - для 5-АСК.

Метаболизм

Сульфапиридин в печени биотрансформируется путем ацетилирования, а непосредственно 5-АСК - способом ацетилирования.

Выведение

T1/2сульфасалазина - 5-10 ч, касательно сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч.

Посредством кала выводится 5% сульфапиридина, 5- АСК - 67%, за 3 дня выводится почками 75% -91% сульфасалазина.

Показания к применению

Основные показания препарата Сульфасалазин:

• ювенильный ревматоидный артрит;
• болезнь Крона, протекающая в фазе обострения в легкой и среднетяжелой формах;
• ревматоидный артрит;
• неспецифический язвенный колит (терапия обострений и в фазе ремиссии, как поддерживающая терапия).

Противопоказания

Препарат Сульфасалазин имеет противопоказания:

• порфирия;
• апластическая анемия;
• заболевания крови;
• недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гранулоцитопения;
• обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
• функциональные нарушения почек и печени выраженного характера;
• гиперчувствительность;
• беременность;
• лактационный период;
• до 5 лет дети.

Крайне осторожно следует принимать препарат при:

• бронхиальной астме;
• атопическом дерматите;
• ювенильном ревматоидном артрите (системных формах, вероятно развитие сывороточной болезни);
• проявление аллергии на производные сульфонамида в анамнезе.

Дозы и способ применения

Сульфасалазин показан перорально, после приема пищи.

Рекомендованные дозировки в сутки:

• 500 мг с периодичностью четыре раза – взрослым в 1-ый день терапии, по 1 г – во 2-й день с периодичностью четыре раза, 1,5-2 г - четыре раза в 3-й и дни последующие;
• по 500 мг несколько месяцев с периодичностью три - четыре раза – после ликвидации острых клинических признаков язвенного колита;
• по 250-500 мг с периодичностью 3-6 раз - детям пяти-семи лет, по 500 мг с той же периодичностью - детям с 7 лет.

Для взрослых максимальная суточная доза - 16 таблеток , 2 г - для детей до шестнадцати лет.

Стойкий клинический эффект обычно фиксируется через несколько месяцев. Продолжительность лечения средняя – от полугода.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются:

• головокружение;
• боли в животе;
• чувство тошноты;
• рвота.

Необходимо промывание желудка, прибегают к форсированному диурезу. Показана симптоматическая терапия.

Побочные действия

При применении препарата Сульфасалазин возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

• галлюцинации;
• нарушения сна;
• периферическая невропатия;
• судороги;
• асептический менингит;
• депрессия;
• атаксия;
• шум в ушах;
• головокружение;
• головная боль.

Системы мочевыделительной:

• интерстициальный нефрит;
• функциональные нарушения почек;
• кристаллурия;
• протеинурия;
• гематурия.

Системы пищеварения:

• панкреатит;
• гепатит;
• анорексия;
• боли в животе;
• диарея;
• снижение аппетита;
• стоматит;
• чувство тошноты;
• рвота.

Системы дыхания:

• интерстициальный пневмонит;
• инфильтраты в легочной ткани;
• интерстициальный фиброзирующий альвеолит;
• одышка;
• кашель.

Системы кроветворения:

• агранулоцитоз;
• тромбоцитопения;
• лейкопения;
• анемия различной этиологии;
• макроцитоз;
• метгемоглобинемия;
• гипопротромбинемия.

Репродуктивной системы:

• бесплодие;
• преходящая олигоспермия.

Аллергические реакции:

• анафилактический шок;
• эритема;
• лихорадка;
• кожная сыпь;
• генерализованная кожная сыпь;
• эксфолиативный дерматит;
• крапивница;
• зуд кожный;
• экссудативная эритема злокачественного характера;
• периорбитальный отек;
• синдром Лайелла;
• фотосенсибилизация;
• эозинофилия;
• узелковый периартериит;
• сывороточная болезнь;
• лимфаденопатия.

Прочие:

• возможно окрашивание кожи, контактных мягких линз, мочи - в желтый цвет.
• гипербилирубинемия;
• гипертермия;
• шум в ушах;
• паротит.

При высоких дозах:

• гематурия;
• судороги;
• анурия;
• кристаллурия.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Сульфасалазин с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

• снижение эффективности Сульфасалазина при терапии язвенного колита противомикробными препаратами, причина – угнетающее воздействие на кишечную микрофлору;
• уменьшение абсорбции дигоксина и фолиевой кислоты;
• усиление действия производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, пероральных гипогликемических и противоэпилептических препаратов;
• снижение эффективности Сульфасалазина с антибиотиками, поскольку отмечается их угнетающее воздействие на кишечную флору;
• усиление проявлений побочных эффектов с нефротоксичными препаратами, иммунодепрессантами, цитостатиками;
• увеличение вероятности миелосупрессии со средствами, подавляющими костномозговое кроветворение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Сульфасалазин являются:

• таблетки – Кансалазин, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Мезавант, Самезил, Месакол, Асакол;
• пена дозированная ректальная – Салофальк;
• суспензия для перорального приема – Салазопиридазин;
• суппозитории ректальные – Пентаса;
• ректальная суспензия– Самезил, Салофальк.

Условия хранения

Содержат препарат Сульфасалазин при температуре до 25°C, для детей недоступным.

Период годности – пять лет.

В сети аптек отпускается исключительно по рецепту врача.

Отзывы (0)