Сульфасалазин

Сульфасалазин представляет собой противовоспалительный препарат, показан при обострении болезни Крона, ревматоидного артрита, язвенного колита.
Состав, форма выпуска и упаковка
Выпускают препарат Сульфасалазин:
В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет которой коричневато-желтый, со скошенным краем, имеются вкрапления.
Действующее вещество: в 1 таблетке – 500 мг сульфаcалазина.
Вспомогательные компоненты: безводныйкремния оксид коллоидный, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.
Состав оболочки:пропиленгликоль, гипромеллоза.
В картонной пачке – 5 упаковок ячейковых контурных, каждая с 10 таблетками.
Фармакологическое действие
Наделен к возбудителям кишечных заболеваний противовоспалительным и противомикробным действием. При лечении неспецифических колитов применение сульфасалазина показывает высокую эффективность по причине способности избирательно акумулироваться в тканях стенок кишечника, и при этом высвобождать кислоты, обладающие противовоспалительной активностью. Предоставляет противомикробное действие к Streptococcus spp., в том числеEscherichiacoli,Streptococcuspneumoniae,Neisseriagonorrhoeae.
Фармакокинетика
Всасывание
Непосредственно в кишечнике Сульфасалазин абсорбируется плохо в кишечнике (не более 10%). Имеет свойство подвергаться расщеплению микрофлорой кишечника с формированием 60-80% сульфапиридина и 25% кислоты 5-аминосалициловой (5-АСК).
Распределение
С белками плазмы связывание: 99% - для сульфасалазина, 50% - для сульфапиридина, 43% - для 5-АСК.
Метаболизм
Сульфапиридин в печени биотрансформируется путем ацетилирования, а непосредственно 5-АСК - способом ацетилирования.
Выведение
T1/2сульфасалазина - 5-10 ч, касательно сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч.
Посредством кала выводится 5% сульфапиридина, 5- АСК - 67%, за 3 дня выводится почками 75% -91% сульфасалазина.
Показания к применению
Основные показания препарата Сульфасалазин:
- ювенильный ревматоидный артрит;
- болезнь Крона, протекающая в фазе обострения в легкой и среднетяжелой формах;
- ревматоидный артрит;
- неспецифический язвенный колит (терапия обострений и в фазе ремиссии, как поддерживающая терапия).
Противопоказания
Препарат Сульфасалазин имеет противопоказания:
- порфирия;
- апластическая анемия;
- заболевания крови;
- недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- гранулоцитопения;
- обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
- функциональные нарушения почек и печени выраженного характера;
- гиперчувствительность;
- беременность;
- лактационный период;
- до 5 лет дети.
Крайне осторожно следует принимать препарат при:
- бронхиальной астме;
- атопическом дерматите;
- ювенильном ревматоидном артрите (системных формах, вероятно развитие сывороточной болезни);
- проявление аллергии на производные сульфонамида в анамнезе.
Дозы и способ применения
Сульфасалазин показан перорально, после приема пищи.
Рекомендованные дозировки в сутки:
- 500 мг с периодичностью четыре раза – взрослым в 1-ый день терапии, по 1 г – во 2-й день с периодичностью четыре раза, 1,5-2 г - четыре раза в 3-й и дни последующие;
- по 500 мг несколько месяцев с периодичностью три - четыре раза – после ликвидации острых клинических признаков язвенного колита;
- по 250-500 мг с периодичностью 3-6 раз - детям пяти-семи лет, по 500 мг с той же периодичностью - детям с 7 лет.
Для взрослых максимальная суточная доза - 16 таблеток , 2 г - для детей до шестнадцати лет.
Стойкий клинический эффект обычно фиксируется через несколько месяцев. Продолжительность лечения средняя – от полугода.
Передозировка
При передозировке препаратом наблюдаются:
- головокружение;
- боли в животе;
- чувство тошноты;
- рвота.
Необходимо промывание желудка, прибегают к форсированному диурезу. Показана симптоматическая терапия.
Побочные действия
При применении препарата Сульфасалазин возможны побочные явления, со стороны:
ЦНС и периферической НС:
- галлюцинации;
- нарушения сна;
- периферическая невропатия;
- судороги;
- асептический менингит;
- депрессия;
- атаксия;
- шум в ушах;
- головокружение;
- головная боль.
Системы мочевыделительной:
- интерстициальный нефрит;
- функциональные нарушения почек;
- кристаллурия;
- протеинурия;
- гематурия.
Системы пищеварения:
- панкреатит;
- гепатит;
- анорексия;
- боли в животе;
- диарея;
- снижение аппетита;
- стоматит;
- чувство тошноты;
- рвота.
Системы дыхания:
- интерстициальный пневмонит;
- инфильтраты в легочной ткани;
- интерстициальный фиброзирующий альвеолит;
- одышка;
- кашель.
Системы кроветворения:
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- лейкопения;
- анемия различной этиологии;
- макроцитоз;
- метгемоглобинемия;
- гипопротромбинемия.
Репродуктивной системы:
- бесплодие;
- преходящая олигоспермия.
Аллергические реакции:
- анафилактический шок;
- эритема;
- лихорадка;
- кожная сыпь;
- генерализованная кожная сыпь;
- эксфолиативный дерматит;
- крапивница;
- зуд кожный;
- экссудативная эритема злокачественного характера;
- периорбитальный отек;
- синдром Лайелла;
- фотосенсибилизация;
- эозинофилия;
- узелковый периартериит;
- сывороточная болезнь;
- лимфаденопатия.
Прочие:
- возможно окрашивание кожи, контактных мягких линз, мочи - в желтый цвет.
- гипербилирубинемия;
- гипертермия;
- шум в ушах;
- паротит.
При высоких дозах:
- гематурия;
- судороги;
- анурия;
- кристаллурия.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме препарата Сульфасалазин с прочими лекарственными средствами наблюдаются:
- снижение эффективности Сульфасалазина при терапии язвенного колита противомикробными препаратами, причина – угнетающее воздействие на кишечную микрофлору;
- уменьшение абсорбции дигоксина и фолиевой кислоты;
- усиление действия производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, пероральных гипогликемических и противоэпилептических препаратов;
- снижение эффективности Сульфасалазина с антибиотиками, поскольку отмечается их угнетающее воздействие на кишечную флору;
- усиление проявлений побочных эффектов с нефротоксичными препаратами, иммунодепрессантами, цитостатиками;
- увеличение вероятности миелосупрессии со средствами, подавляющими костномозговое кроветворение.
Аналоги препарата
Аналогами препарата Сульфасалазин являются:
- таблетки – Кансалазин, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Мезавант, Самезил, Месакол, Асакол;
- пена дозированная ректальная – Салофальк;
- суспензия для перорального приема – Салазопиридазин;
- суппозитории ректальные – Пентаса;
- ректальная суспензия– Самезил, Салофальк.
Условия хранения
Содержат препарат Сульфасалазин при температуре до 25°C, для детей недоступным.
Период годности – пять лет.
В сети аптек отпускается исключительно по рецепту врача.
Перезвоните мне пожалуйста по номеру 8(931)374-03-36 Антон.
27 июля 2019 23:21