Сульфасалазин

Сульфасалазин
Фото Сульфасалазин


Сульфасалазин представляет собой противовоспалительный препарат, показан при обострении болезни Крона, ревматоидного артрита, язвенного колита.

Состав, форма выпуска и упаковка

Выпускают препарат Сульфасалазин:

В виде таблеток, двояковыпуклые, круглые, покрытые сверху пленочной оболочкой, цвет которой коричневато-желтый, со скошенным краем, имеются вкрапления.

Действующее вещество: в 1 таблетке – 500 мг сульфаcалазина.

Вспомогательные компоненты: безводныйкремния оксид коллоидный, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

Состав оболочки:пропиленгликоль, гипромеллоза.

В картонной пачке – 5 упаковок ячейковых контурных, каждая с 10 таблетками.

Фармакологическое действие

Наделен к возбудителям кишечных заболеваний противовоспалительным и противомикробным действием. При лечении неспецифических колитов применение сульфасалазина показывает высокую эффективность по причине способности избирательно акумулироваться в тканях стенок кишечника, и при этом высвобождать кислоты, обладающие противовоспалительной активностью. Предоставляет противомикробное действие к Streptococcus spp., в том числеEscherichiacoli,Streptococcuspneumoniae,Neisseriagonorrhoeae.

Фармакокинетика

Всасывание

Непосредственно в кишечнике Сульфасалазин абсорбируется плохо в кишечнике (не более 10%). Имеет свойство подвергаться расщеплению микрофлорой кишечника с формированием 60-80% сульфапиридина и 25% кислоты 5-аминосалициловой (5-АСК).

Распределение

С белками плазмы связывание: 99% - для сульфасалазина, 50% - для сульфапиридина, 43% - для 5-АСК.

Метаболизм

Сульфапиридин в печени биотрансформируется путем ацетилирования, а непосредственно 5-АСК - способом ацетилирования.

Выведение

T1/2сульфасалазина - 5-10 ч, касательно сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч.

Посредством кала выводится 5% сульфапиридина, 5- АСК - 67%, за 3 дня выводится почками 75% -91% сульфасалазина.

Показания к применению

Основные показания препарата Сульфасалазин:

Противопоказания

Препарат Сульфасалазин имеет противопоказания:

  • порфирия;
  • апластическая анемия;
  • заболевания крови;
  • недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • гранулоцитопения;
  • обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
  • функциональные нарушения почек и печени выраженного характера;
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 5 лет дети.

Крайне осторожно следует принимать препарат при:

  • бронхиальной астме;
  • атопическом дерматите;
  • ювенильном ревматоидном артрите (системных формах, вероятно развитие сывороточной болезни);
  • проявление аллергии на производные сульфонамида в анамнезе.

Дозы и способ применения

Сульфасалазин показан перорально, после приема пищи.

Рекомендованные дозировки в сутки:

  • 500 мг с периодичностью четыре раза – взрослым в 1-ый день терапии, по 1 г – во 2-й день с периодичностью четыре раза, 1,5-2 г - четыре раза в 3-й и дни последующие;
  • по 500 мг несколько месяцев с периодичностью три - четыре раза – после ликвидации острых клинических признаков язвенного колита;
  • по 250-500 мг с периодичностью 3-6 раз - детям пяти-семи лет, по 500 мг с той же периодичностью - детям с 7 лет.

Для взрослых максимальная суточная доза - 16 таблеток , 2 г - для детей до шестнадцати лет.

Стойкий клинический эффект обычно фиксируется через несколько месяцев. Продолжительность лечения средняя – от полугода.

Сульфасалазин

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются:

  • головокружение;
  • боли в животе;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Необходимо промывание желудка, прибегают к форсированному диурезу. Показана симптоматическая терапия.

Побочные действия

При применении препарата Сульфасалазин возможны побочные явления, со стороны:

ЦНС и периферической НС:

  • галлюцинации;
  • нарушения сна;
  • периферическая невропатия;
  • судороги;
  • асептический менингит;
  • депрессия;
  • атаксия;
  • шум в ушах;
  • головокружение;
  • головная боль.

Системы мочевыделительной:

  • интерстициальный нефрит;
  • функциональные нарушения почек;
  • кристаллурия;
  • протеинурия;
  • гематурия.

Препарат Сульфасалазин

Системы пищеварения:

  • панкреатит;
  • гепатит;
  • анорексия;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • снижение аппетита;
  • стоматит;
  • чувство тошноты;
  • рвота.

Системы дыхания:

  • интерстициальный пневмонит;
  • инфильтраты в легочной ткани;
  • интерстициальный фиброзирующий альвеолит;
  • одышка;
  • кашель.

Системы кроветворения:

  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия различной этиологии;
  • макроцитоз;
  • метгемоглобинемия;
  • гипопротромбинемия.

Репродуктивной системы:

  • бесплодие;
  • преходящая олигоспермия.

Аллергические реакции:

  • анафилактический шок;
  • эритема;
  • лихорадка;
  • кожная сыпь;
  • генерализованная кожная сыпь;
  • эксфолиативный дерматит;
  • крапивница;
  • зуд кожный;
  • экссудативная эритема злокачественного характера;
  • периорбитальный отек;
  • синдром Лайелла;
  • фотосенсибилизация;
  • эозинофилия;
  • узелковый периартериит;
  • сывороточная болезнь;
  • лимфаденопатия.

Прочие:

  • возможно окрашивание кожи, контактных мягких линз, мочи - в желтый цвет.
  • гипербилирубинемия;
  • гипертермия;
  • шум в ушах;
  • паротит.

При высоких дозах:

  • гематурия;
  • судороги;
  • анурия;
  • кристаллурия.

Судороги

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Сульфасалазин с прочими лекарственными средствами наблюдаются:

  • снижение эффективности Сульфасалазина при терапии язвенного колита противомикробными препаратами, причина – угнетающее воздействие на кишечную микрофлору;
  • уменьшение абсорбции дигоксина и фолиевой кислоты;
  • усиление действия производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, пероральных гипогликемических и противоэпилептических препаратов;
  • снижение эффективности Сульфасалазина с антибиотиками, поскольку отмечается их угнетающее воздействие на кишечную флору;
  • усиление проявлений побочных эффектов с нефротоксичными препаратами, иммунодепрессантами, цитостатиками;
  • увеличение вероятности миелосупрессии со средствами, подавляющими костномозговое кроветворение.

Аналоги препарата

Аналогами препарата Сульфасалазин являются:

  • таблетки – Кансалазин, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Мезавант, Самезил, Месакол, Асакол;
  • пена дозированная ректальная – Салофальк;
  • суспензия для перорального приема – Салазопиридазин;
  • суппозитории ректальные – Пентаса;
  • ректальная суспензия– Самезил, Салофальк.

Условия хранения

Содержат препарат Сульфасалазин при температуре до 25°C, для детей недоступным.

Период годности – пять лет.

В сети аптек отпускается исключительно по рецепту врача.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв