Сульперазон

Сульперазон
Фото Сульперазон


Сульперазон представляет собой комбинированное лекарственное средство, наделенное выраженным бактерицидным действием.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат Сульперазон выпускают:

В виде порошка, как субстрат для будущего раствора, предназначенного для в/м и в/в введения, белого цвета или близкого к белому, с желтоватым оттенком.

Действующее вещество: в 1 флаконе – 1,1905 г цефоперазона натрия (что аналогично 1 г цефоперазона), 1,1905 г сульбактама натрия (что аналогично 1 г сульбактама).

В картонной пачке – 1 флакон стеклянный с 2 г.

Фармакологическое действие

Цефоперазон, являясь полусинтетическим антибиотиком, оказывает губительное действие на чувствительные к нему микроорганизмы, нарушает при активном размножении непосредственно синтез мукопептида их клеточной стенки. Активное вещество Сульбактам, являясь ингибитором ?-лактамаз не обладает изолированно особенной антибактериальной активностью, наделен способностью уничтожать исключительно бактерии рода Acinetobacter и Neisseriaceae.

Сульбактам эффективно спаривается с основными ?-лактамазами, чем блокирует их разрушающее действие на Цефоперазон. Данные защитные свойства Сульбактама к Цефоперазону имеют доказательную базу на устойчивых к Цефоперазону бактериях.

Эффективность Сульперазона обусловлена именно комбинацией данных антибактериальных средств. Препарат уничтожает чувствительные к Цефоперазону бактерии, как грамположительные, так и грамотрицательные. В способности Сульперазона уничтожать и анаэробные бактерии (клостридии, бактероиды и др.), что свидетельствует о широком спектре воздействия на разные микроорганизмы.

Сульперазон

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/в введения препарата на протяжении пяти минут в дозе 2 г Cmaxдействующих веществ – 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл, что является свидетельством более высокого Vdсульбактама по сравнению с таковым цефоперазона.

Действующие вещества хорошо рассредоточиваются в организме человека в различных тканях и жидкостях, включая кожу, желчный пузырь, желчь, матку, яичники, фаллопиевы трубы, аппендикс. Сведений о фармакокинетическом взаимодействии между активными веществами при введении Сульперазона нет. Кумуляции при введении каждые восемь - двенадцать часов не отмечалось.

Метаболизм и выведение

При введении Сульперазона около 84% дозы сульбактама и 25% цефоперазона - выводятся посредством почек. Преимущественно с желчью выводится оставшаяся часть цефоперазона. T1/2сульбактама - около часа, цефоперазона – 1,7 ч. Концентрация сывороточная соразмерна введенной дозе.

Показания к применению

Основные показания препарата Сульперазон:

Следующие инфекции:

  • интраабдоминальные инфекции;
  • суставов и костей;
  • кожи и мягких тканей;
  • дыхательных и мочевыводящих путей (нижних и верхних отделов).

Противопоказания

Препарат Сульперазон имеет противопоказания:

  • аллергические реакции на антибиотики пенициллинового либо цефалоспоринового ряда, вероятны перекрестные аллергические реакции по причине схожести их химической структуры.

Способ применения и дозы

Сульперазон показан в/м т в/в. В суточной дозе Сульперазон применяют 2-4 г для взрослых, из расчета 40-80 мг/кг – для детей. Дозу делят на равные две части и вводят через двенадцать часов.

Дозы при рефрактерных к лечению или серьезных инфекциях могут быть увеличены в сутки до 160 мг/кг при пропорции 1:1. При этом суточную дозу дробят на две - четыре равные части. Продолжительность применения устанавливается врачом, в основе показаний - клинические и лабораторные данные.

Новорожденным Сульперазон вводят каждые 12 чв первые недели жизни. У детей суточная максимальная доза сульбактама не должна быть > 80 мг/кг/сут.

Для раствора для в/в введения необходимо добавить 6,7 мл растворителя во флакон с препаратом. В качестве растворителя выступают - 5% раствор глюкозы, раствор 0,9% хлорида натрия, вода стерильная для инъекций. Далее доводят начальный раствор до 20 мл. Следует отметить, что применять раствор Рингера нельзя из-за несовместимости.

Альтернативой является раствор для инфузии, который готовят поэтапно: одним из перечисленных растворов разводят во флаконе, далее добавляют раствор Рингера до концентрации вещества сульбактама 5 мг/мл.

Продолжительность инфузии составляет - от 15 минут до часа.

Для раствора необходимого для в/м введения используют воду для инъекций для первоначального растворения, далее добавляют 2% раствор Лидокаина.

На данный момент Сульперазон антибиотик, используемый при терапии тяжелых инфекций, подразумевающих госпитализацию. Необходимо во время лечения периодически контролировать функции почек и печени. Из-за несовместимости смешивать растворы аминогликозидов и Сульперазона нельзя. Вероятен дисульфирамоподобный эффект при одновременном употреблении препарата и алкоголя.

Передозировка

Сведения об острой токсичности активных веществ ограничены.

В случае передозировки препаратом Сульперазон возможны нежелательные эффекты.

Высокая концентрация в цереброспинальной жидкости бета-лактамных антибиотиков может спровоцировать неврологические расстройства, включая судороги.

Показано симптоматическое лечение. Гемодиализ показывает эффективность,

особенно у больных с функциональными нарушениями почек.

Побочные действия

При приеме препарата Сульперазон в некоторых случаях возможны побочные явления, со стороны:

Системы пищеварения:

  • псевдомембранозный колит;
  • чувство тошноты;
  • рвота;
  • диарея;
  • преходящее повышение функциональных показателей печени - ЩФ, АЛТ, АСТ, билирубина в сыворотке крови.

Препарат Сульперазон

Системы кроветворения:

  • гипопротромбинемия;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • преходящая эозинофилия;
  • снижение уровня гематокрита и гемоглобина;
  • обратимая нейтропения;
  • количественное снижение нейтрофилов.

Редко:

  • положительная проба Кумбса;
  • ложно-положительная реакция непосредственно на глюкозу в моче при применении раствора Фелинга или Бенедикта.

Системы мочевыделения:

  • гематурия.

Аллергические реакции:

  • злокачественная экссудативнаяэритема;
  • крапивница;
  • зуд;
  • макуло-папулезная сыпь;
  • анафилактический шок.

В виде порошка Сульперазон

Местные реакции:

После инъекций в/м:

  • жжение в месте инъекции;
  • преходящая боль;
  • флебит в месте инфузии – при в/в введении с использованием катетера.

Прочие:

  • васкулит;
  • озноб;
  • лихорадка;
  • головная боль.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме препарата Сульперазон с прочими лекарственными препаратами наблюдаются:

  • дисульфирамоподобные эффекты в случае употребления алкоголя при терапии цефоперазоном, фиксирующиеся в течение 5 дней и сопровождающиеся тахикардией, головной болью, потливостью, приливами;
  • аналогичная реакция и с прочими цефалоспоринами;
  • при искусственном питании (парентерально или внутрь) необходимо исключить использование растворов, в составе которых этанол.

Лекарственное взаимодействие Сульперазон

Фармацевтическое взаимодействие

Необходимо учитывать фармацевтическую несовместимость растворов аминогликозидов и Сульперазона, их не следует прямо смешивать. В случае комбинированной терапии они вводятся методом последовательных инфузий с применением отдельных вторичных катетеров, а между введением доз препарата тщательно промывают раствором первичный катетер. Следует соблюсти интервалы, как можно более продолжительные, между введением аминогликозида и Сульперазона.

Беременность и лактация

Действующие вещества препарата имеют свойство проникать через плацентарный барьер. Следовательно, при беременности и в лактационный период применение Сульперазона возможно исключительно по врачебным показаниям, с обязательным тщательным анализом пользы и вреда, как для матери, так и плода.

Особые указания

Имеются случаи при приеме бета-лактамных антибиотиков (цефалоспоринов в том числе) серьезных реакций гиперчувствительности, результатом которых был летальный исход. Особенно повышенный риск у пациентов, в анамнезе у которых отмечались реакции повышенной чувствительности. При первых признаках аллергической реакции препарат следует отменить и назначить адекватную терапию.

В случае анафилактических реакций требуется неотложное введение эпинефрина. ГКС вводят в/в, предоставляется проходимость дыхательных путей, в том числе осуществляют и интубацию. Возможна коррекция режима дозирования Сульперазона при обструкции желчных путей и заболеваний печени тяжелой формы, функциональных нарушениях почек.

При функциональных нарушениях печени и почек требуется мониторирование непосредственно сывороточной концентрации цефоперазона и в случае необходимости коррекция дозирования. В случае неосуществления мониторирования, то доза цефоперазона в сутки не должна быть >2 г. Как и при терапии антибиотиками, так и при терапии цефоперазоном возможен дефицит витамина К по причине подавления нормальной кишечной микрофлоры, в чьих свойствах собственно и синтезирование данного витамина.

В группе риска – больные с мальабсорбцией, получающие неполноценное питание, находящиеся на искусственном питании. Данным пациентам и получающим также антикоагулянты, необходим обязательный контроль протромбинового времени, при врачебных показаниях предписывается витамин К. При продолжительной терапии возможен излишний рост нечувствительных микроорганизмов, при терапии необходимо тщательное наблюдение.

Аналоги препарата

Аналогами Сульперазона являются: порошок Цебанекс, Сульцеф, Сульперацеф, Сульбактам Спенсер, Цефоперазон.

Условия хранения

Препарат Сульперазон относится к Списку Б. Хранят препарат при температуре 25 °C, не выше, для детей недоступным.

Период годности – два года.

В аптечной сети Сульперазон реализуется исключительно по врачебному рецепту.


Рейтинг:

5 из 5 , проголосовало 1

Отзывы (0)


Оставить отзыв